Diacerein的活性代谢产物大黄酸大黄酸减少软骨破坏减少基质金属蛋白酶(MMP) 1和3的表达以及移植的基质金属蛋白酶组织抑制剂有助于减少一些基质金属蛋白酶的活性⁵。大黄酸的抗炎作用减少interleukin-1beta活动水平,减少细胞外基质生产中起着很大的作用,MMP的活动,和持续的炎症⁴。大黄酸降低成骨细胞合成异常活动通过一个未知的机制³。

目标	行动	生物
UOxysterols受体LXR-alpha	抑制剂	人类
UOxysterols受体LXR-beta	抑制剂	人类
U芳基胺N-acetyltransferase	抑制剂	幽门螺杆菌
U花生四烯酸5-lipoxygenase	抑制剂	人类
U细胞色素P450 1 a2	抑制剂	人类
U细胞色素P450 3亚科	抑制剂	人类
U细胞色素P450 2 e1	抑制剂	人类
U细胞色素P450 2 c9	抑制剂	人类
U细胞色素P450 2 d6	抑制剂	人类

吸收

生物利用度的50 - 60%¹。完全转化为活性代谢产物大黄酸大黄酸之前到达体循环。

的体积分布

15-60L¹。

蛋白结合

99%的大黄酸必将血浆蛋白¹。

新陈代谢

完全转化为rhien大黄酸通过双脱乙酰作用之前到达体循环¹。大黄酸大黄酸进一步代谢,大黄酸葡糖苷酸和硫酸大黄酸。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Diacerein
- 大黄酸

路线的消除

尿液中37%和53%在老鼠的粪便作为估计²。

半衰期

4-10h¹。

间隙

总氯1.5 l / h和肾CL是0.1 l / h¹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

大黄酸大黄酸有一个口头LD50 > 5000毫克/公斤的老鼠。这相当于diacerein剂量的> 6476毫克/公斤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Diacerein时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Diacerein时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Diacerein时可以减少。
18beplay下载	Diacerein可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Diacerein时可以减少。
乙酰水杨酸	时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Diacerein相结合。
无环鸟苷	无环鸟苷的代谢结合Diacerein时可以减少。
Agomelatine	的新陈代谢Agomelatine结合Diacerein时可以减少。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Diacerein相结合。
Almotriptan	的新陈代谢Almotriptan结合Diacerein时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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现在访问

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ARTRODAR 50毫克KAPSUL, 30 ADET	Diacerein(50毫克)	胶囊	口服	BİO-GENİLAC SAN.TİC.LTD.ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

M01AX21——Diacerein

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为anthracenecarboxylic酸。这些都是有机化合物含有羧酸组附加到一个蒽环系统。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 蒽
子课: Anthracenecarboxylic酸和衍生品
直接父: Anthracenecarboxylic酸
选择父母: 蒽醌类/Naphthalenecarboxylic酸/三羧基的酸和衍生品/芳基酮/羧酸酯类/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-naphthalenecarboxylic酸/2-naphthalenecarboxylic酸或衍生品/9日,10-anthraquinone/蒽羧酸/蒽醌/芳香homopolycyclic化合物/芳基酮/羰基/羧酸/羧酸衍生物
分子框架: 芳香homopolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 4 hu6j11el5
化学文摘号: 13739-02-1
InChI关键: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H12O8 c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6 - 10 (19 (24) 25) 7 - 14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H 1-2H3, (H, 24日,25)
国际命名: 4,5-bis (acetyloxy) 9、10-dioxo-9 10-dihydroanthracene-2-carboxylic酸
微笑: CC (= O) OC1 = CC = CC2 = C1C (= O) C1 = C (OC (C) = O) C = C (C = C1C2 = O) C = O (O)

引用

一般引用

尼古拉斯·P, Tod M Padoin C,阿佩提特金:diacerein临床药物动力学。Pharmacokinet。1998年11月,35 (5):347 - 59。(文章]
德威特P, Lemli J:排泄和分布[14 c]大黄酸和[14 c]大黄酸蒽酮在大鼠。J制药药物杂志。1988年9月,40 (9):652 - 5。(文章]
Pelletier JP,所说D, Reboul P, Mineau F,费尔南德斯JC, Sabouret P, Martel-Pelletier J: Diacerein减少多余的骨重建的综合因素的人类成骨细胞细胞骨关节炎的软骨下骨。J Rheumatol。2001年4月,28 (4):814 - 24。(文章]
摩尔多瓦F, Pelletier JP,班•乔林科尔FC,克劳蒂尔在JM, Martel-Pelletier J: Diacerhein和大黄酸减少冰激IL-1beta和地震活动在人类骨关节炎的软骨。骨关节炎软骨。2000;8 (3):186 - 96。(文章]
田村T,小坂N, Ishiwa J,佐藤T H,伊藤:大黄酸,diacerein的活性代谢物,下调生产pro-matrix metalloproteinases-1, 3、9和-13,让生产组织抑制剂metalloproteinase-1培养兔关节软骨细胞。骨关节炎软骨。2001年4月,9 (3):257 - 63。(文章]
Diacerein:限制使用[链接]
BASG产品信息:Verboril (diacerein)口服胶囊链接]

外部链接

PubChem化合物: 26248年
PubChem物质: 347828314
ChemSpider: 24456年
BindingDB: 32018年
RxNav: 22759年
ChEBI: 94708年
ChEMBL: CHEMBL41286
锌: ZINC000003812842
维基百科: Diacerein

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	Diacerein/葡萄糖胺/骨关节炎(OA)	1
4	完成	治疗	骨关节炎(OA)	1
4	完成	治疗	骨关节炎(OA)/骨关节炎的膝盖	1
4	完成	治疗	骨关节炎的膝盖	2
4	完成	治疗	原发性痛风	1
4	未知的状态	治疗	骨关节炎的膝盖	1
3	完成	治疗	脂肪肝,非酒精脂肪肝,非酒精性脂肪肝/2型糖尿病	1
3	完成	治疗	在髋关节骨关节炎	1
3	招聘	治疗	骨关节炎的膝盖	1
3	未知的状态	治疗	骨关节炎(OA)/骨关节炎的膝盖	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服	50毫克
胶囊	口服	50毫克
胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0407毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.14	ALOGPS
logP	1.79	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.37	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	124.04²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	90.67米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.37³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。Oxysterols受体LXR-alpha

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体。互动RXR转变RXR从其作为沉默的dna结合蛋白的伴侣一个活跃的配体结合在调节类维生素a亚基反应通过目标基因定义L…
基因名字: NR1H3
Uniprot ID: Q13133
Uniprot名字: Oxysterols受体LXR-alpha
分子量: 50395.34哒

引用

崔张朱盛X, X, Y, G,彭L,陆X,藏YQ:大黄酸预防肥胖和相关的代谢紊乱通过肝X受体介导解偶联蛋白1 upregulation褐色脂肪组织。Int J Sci杂志。2012;8 (10):1375 - 84。doi: 10.7150 / ijbs.4575。Epub 2012年10月29日。(文章]

细节 2。Oxysterols受体LXR-beta

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体。结合优先双链寡核苷酸直接重复共识half-site序列5 -AGGTCA-3和4-nt间距(DR-4)。调节胆固醇吸收t…
基因名字: NR1H2
Uniprot ID: P55055
Uniprot名字: Oxysterols受体LXR-beta
分子量: 50973.375哒

引用

崔张朱盛X, X, Y, G,彭L,陆X,藏YQ:大黄酸预防肥胖和相关的代谢紊乱通过肝X受体介导解偶联蛋白1 upregulation褐色脂肪组织。Int J Sci杂志。2012;8 (10):1375 - 84。doi: 10.7150 / ijbs.4575。Epub 2012年10月29日。(文章]

3所示。芳基胺N-acetyltransferase

类

集团

生物

幽门螺杆菌

药理作用

未知的

行动

抑制剂

引用

钟詹,祖文萃MF,王HH,瞧HH,谢长廷,日圆y,吴LT, Chang SH,何鸿燊CC,挂CF:大黄酸影响芳基胺在消化性溃疡患者幽门螺杆菌N-acetyltransferase活动。J: Toxicol。1998; 3 - 4月18(2):117 - 23所示。(文章]

细节 4所示。花生四烯酸5-lipoxygenase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 催化第一步白三烯生物合成,从而在炎症过程中发挥作用。
基因名字: ALOX5
Uniprot ID: P09917
Uniprot名字: 花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量: 77982.595哒

引用

辛格B,还小,Vishwakarma RA, Bharate某人,Nivsarkar M, Anandjiwala年代:hydroalcoholic提取桂皮alata(林)。叶子和其主要化合物大黄酸展品通过稳定肥大细胞和脂氧合酶抑制的抗过敏药活动。J Ethnopharmacol。2012年5月7日,141 (1):469 - 73。doi: 10.1016 / j.jep.2012.03.012。Epub 2012年3月17日。(文章]

细节 5。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

唐JC,杨H, XY,歌歌XH,燕SL,邵金桥,张TL,张约:抑制细胞色素P450酶的大黄酸在大鼠肝微粒体。Phytother研究》2009年2月,23 (2):159 - 64。doi: 10.1002 / ptr.2572。(文章]

细节 6。细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

引用

唐JC,杨H, XY,歌歌XH,燕SL,邵金桥,张TL,张约:抑制细胞色素P450酶的大黄酸在大鼠肝微粒体。Phytother研究》2009年2月,23 (2):159 - 64。doi: 10.1002 / ptr.2572。(文章]

细节 7所示。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

唐JC,杨H, XY,歌歌XH,燕SL,邵金桥,张TL,张约:抑制细胞色素P450酶的大黄酸在大鼠肝微粒体。Phytother研究》2009年2月,23 (2):159 - 64。doi: 10.1002 / ptr.2572。(文章]

细节 8。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

唐JC,杨H, XY,歌歌XH,燕SL,邵金桥,张TL,张约:抑制细胞色素P450酶的大黄酸在大鼠肝微粒体。Phytother研究》2009年2月,23 (2):159 - 64。doi: 10.1002 / ptr.2572。(文章]

细节 9。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

唐JC,杨H, XY,歌歌XH,燕SL,邵金桥,张TL,张约:抑制细胞色素P450酶的大黄酸在大鼠肝微粒体。Phytother研究》2009年2月,23 (2):159 - 64。doi: 10.1002 / ptr.2572。(文章]

药物在10月20日,2016 21:09 /更新在2021年5月21日10:22

Diacerein

识别

结构Diacerein (DB11994)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

组件:

引用

引用

引用

引用