Avatrombopag

识别

总结

Avatrombopag是一种促血小板生成素受体激动剂用于治疗血小板减少症的慢性肝病患者将经历一个过程。

品牌名称

Doptelet 60毫克剂量纸箱

通用名称

Avatrombopag

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB11995

背景

Avatrombopag (Doptelet),是一种口头管理,小分子促血小板生成素受体(c-Mpl)受体激动剂增加血小板数量,但不是血小板激活³,¹⁰。这减少了需要输血¹⁰。

血小板减少症和慢性肝病患者(导致血小板减少症)往往需要血小板输血前手术减少出血的风险¹。血小板减少症(或减少血小板的数量)是一种常见的并发症的病人患有慢性肝脏疾病,肝脏疾病的直接结果或interferon-based抗病毒治疗的结果¹⁶。

Avatrombopag是FDA批准的5月21日2018血小板减少症(低血小板)在成人慢性肝病将经历一个过程¹⁴。这是口服药物avatrombopag顺丁烯二酸盐,其盐的形式¹¹。

Doptelet(Avatrombopag)是第一个口头管理慢性肝病患者的治疗选择,允许大量的患者避免血小板输血过程之前通过增加血小板计数的最佳水平大于或等于50000每微升¹⁵。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Avatrombopag (DB11995)

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重量

平均:649.65
单一同位素的:648.1510867

化学公式

C_29日H₃₄Cl₂N₆O₃年代₂

同义词

• Avatrombopag

外部id

• E5501
• ym - 477

药理学

指示

表明治疗血小板减少症的成人慢性肝病患者将经历一个过程^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 血小板减少症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

研究的有效性,avatrombopag导致剂量和exposure-dependent海拔在成年人的血小板计数¹。血小板计数的发病增加3到5天内发现的开始5天疗程,效果测量的最高水平后10 - 13天。这之后,血小板数量逐渐减少,回到基线值在35天点附近^标签。

增加血小板凝血激活导致增加,这可能会导致各种并发症⁴。Avatrombopag并不导致血小板激活¹⁰。

的作用机制

Avatrombopag是一种口服生物利用率,小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂,刺激骨髓巨核细胞的祖细胞增殖和分化导致增加血小板的生产。Avatrombopag不是竞争绑定TPO的促血小板生成素受体和对血小板有添加剂药理效应与传真照片生产^标签。

Avatrombopag促血小板生成素受体(TPOR;MPL)受体激动剂,可能megakaryopoiesis刺激活动。政府后,avatrombopag结合,刺激血小板thrombopoeitin受体(TPOR),从而导致骨髓巨核细胞的增殖和分化的祖细胞。这个过程会增加血小板的生产,可能有助于预防化疗所致血小板减少症(CIT)。TPOR分类作为细胞因子受体和hematopoietin受体超家族的成员¹²。

目标	行动	生物
一个促血小板生成素受体	受体激动剂	人类
U磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	抑制剂	人类
U溶质载体家庭22个成员8	抑制剂	人类

吸收

单剂量后禁食和美联储的条件下,平均浓度峰值发生在5 - 8个小时,并拒绝与日本16小时的半衰期和白色的主题。政府与食物没有影响率或avatrombopag吸收的程度,但是,明显减少了药代动力学变化相对于空腹状态³。

Avatrombopag显示dose-proportional药物动力学从10毫克单剂后批准的最低剂量(0.25倍)80毫克(推荐剂量最高的1.3倍)。健康受试者服用40毫克的avatrombopag显示几何平均(% CV)最大浓度(Cmax) 166 (84%) ng / mL time-concentration曲线下的面积,外推到无穷(AUC0-inf) 4198 (83%) ng.hr /毫升。avatrombopag的药物代谢动力学情况是类似的健康受试者和慢性肝病的人口^标签。

的体积分布

Avatrombopag意味着体积估计有180 L的分布(%的简历)(25%)^标签。

蛋白结合

Avatrombopag大于96%绑定到人类血浆蛋白^标签。

新陈代谢

Avatrombopag主要是由细胞色素P450 (CYP) 2 c9代谢和CYP3A4^标签。

路线的消除

粪便排泄占88%的服用剂量,以34%的剂量不变avatrombopag排泄。只有6%的服用剂量在尿液被发现^标签。

半衰期

的平均等离子消除半衰期(%简历)avatrombopag大约是19个小时(19%)^标签。

间隙

均值(% CV)的间隙avatrombopag估计为6.9 L /人力资源(29%)^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

最常见的不良反应报道至少有3%的患者发热、腹痛、恶心、头痛、疲劳、和周围水肿⁹,^标签。低钠血症也是一个罕见的严重不良影响的药物,在治疗组中只有2例^标签。这种药物的不良反应导致停药已经贫血、发热、肌痛^标签。

Atrombopag是促血小板生成素(TPO)受体激动剂,和传真照片受体受体激动剂与血栓性和血栓栓塞并发症患者的慢性肝脏疾病。门户静脉血栓形成事件据报道治疗的慢性肝病患者TPO受体受体激动剂^标签。病人应该严密监控¹³。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abemaciclib	Avatrombopag可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Abrocitinib	的血清浓度Avatrombopag时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acamprosate	的排泄Acamprosate结合Avatrombopag时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Avatrombopag时可以增加。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Avatrombopag时可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸的新陈代谢结合Avatrombopag时可以增加。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄时可以减少与Avatrombopag相结合。
Adagrasib	的血清浓度Avatrombopag时可以增加与Adagrasib相结合。
Afatinib	Avatrombopag可能减少Afatinib的排泄率导致更高的血清水平。
别嘌呤醇	别嘌呤醇的排泄时可以减少与Avatrombopag相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Avatrombopag顺丁烯二酸盐	GDW7M2P1IS	677007-74-8	MISPBGHDNZYFNM-BTJKTKAUSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Doptelet	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	瑞典孤儿BIOVITRUM AB(出版)	2020-12-16	不适用
Doptelet	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	瑞典孤儿BIOVITRUM AB(出版)	2021-01-28	不适用
Doptelet	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	AkaRx公司。	2018-05-23	不适用
Doptelet	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	瑞典孤儿BIOVITRUM AB(出版)	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

B02BX08——Avatrombopag

• B02BX——其他系统性止血
• B02B——维生素K和其他止血
• B02——ANTIHEMORRHAGICS
• B -血液和造血器官

药物类别

• BCRP / ABCG2抑制剂
• 血液和造血器官
• 细胞色素p - 450 CYP2C8诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 止血
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• 22基板
• 促血小板生成素受体,受体激动剂
• 硫化合物
• 促血小板生成素受体激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

N-arylpiperazines

选择父母

烟酰胺/Piperidinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/2、4、5-trisubstituted噻唑/环己胺/氨基比林和衍生品/N-alkylpiperazines/氨噻唑/Imidolactams/芳基氯化物 /Heteroaromatic化合物/噻吩/三烷基胺/氨基酸/二羧酸酰胺/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/羧酸/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organochlorides

显示12

基

1,3-thiazolamine/2、4、3-thiazole 5-trisubstituted 1日/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle /氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸/羧酸衍生物/环己胺/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/元羧酸酸或衍生品/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/烟酰胺/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/哌啶/Piperidinecarboxylic酸/吡啶/吡啶羧酸或衍生品/二羧酸酰胺/三级脂肪胺/叔胺/噻唑/噻吩

显示30多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

3 h8gsz4sql

化学文摘号

570406-98-3

InChI关键

OFZJKCQENFPZBH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H34Cl2N6O3S2 c30-20-15-23 (41-17-20) - (37-12-10-35 (11-13-37) 37-12-10-35) 42-29 (33-24) 34-26 (38) 19-14-22 (31) 25 (32-16-19) 19-14-22 (7-9-36) 28 (39) 40 / h14-18 21 H, 1-13H2, (H, 39岁,40)(H, 33岁,34岁,38)

国际命名

1 - (3-chloro-5 - {[4 - (4-chlorothiophen-2-yl) 5 - (4-cyclohexylpiperazin-1-yl) 1, 3-thiazol-2-yl][氨基甲酰}pyridin-2-yl) piperidine-4-carboxylic酸

微笑

OC (= O) C1CCN (CC1) C1 = C (Cl) C = C (C = N1) C (= O) NC1 =数控(C2 = CC (Cl) = CS2) = C (S1) N1CCN C1CCCCC1 (CC1)

引用

一般引用

1. 和泉Terrault N,陈YC, N,当Z, Mitrut P,达克王寅,艾伦低频,Hassanein T: Avatrombopag之前程序减少血小板输血的必要性在慢性肝病患者和血小板减少。胃肠病学。2018年5月17日。pii: s0016 - 5085 (18) 34545 - 1。doi: 10.1053 / j.gastro.2018.05.025。(文章]
2. 库雷希K, Patel年代,Meillier:促血小板生成素受体受体激动剂的使用前校正血小板减少症的慢性肝脏疾病的选择:回顾当前的证据。Int J乙醇。2016;2016:1802932。doi: 10.1155 / 2016/1802932。Epub 2016 10月9。(文章]
3. 野本M, Pastino G, Rege说B, Aluri J,渡轮J,汉族D:药代动力学、药效学、药物基因组学、安全性、耐受性及Avatrombopag健康日本和白色的主题。药物开发中国新药杂志。2018年2月,7 (2):188 - 195。doi: 10.1002 / cpdd.349。Epub 2017年3月24日。(文章]
4. Yun SH, Sim呃,吴作栋,公园,汉族享有:血小板激活:机制和潜在的生物标记物。生物医学Res Int。2016; 2016:9060143。doi: 10.1155 / 2016/9060143。Epub 2016年6月15日。(文章]
5. 凯斯勒Bussel JB,库特DJ, Aledort LM,厘米,黄瓜,Pendergrass KB,唐年代,麦金托什J:一项随机试验avatrombopag,试验性thrombopoietin-receptor受体激动剂,持久和慢性免疫血小板减少。血。2014年6月19日,123 (25):3887 - 94。doi: 10.1182 / - 2013 - 07 - 514398血。2014年5月6日Epub。(文章]
6. Avotrombopag [链接]
7. FDA好avatrombopag [链接]
8. Avatrombopag [链接]
9. FDA批准avatrombopag血小板减少症的成年人患有慢性肝脏疾病(链接]
10. Avatrombopag,小说促血小板生成素受体激动剂,增加血小板计数不增加血小板活化血小板减少患者因慢性肝病(链接]
11. 马来酸Avotrombopag批准,美国食品药品管理局(链接]
12. NCI毒品字典:Avotrombopag马来酸(链接]
13. Drugs.com: Avotrombopag (链接]
14. NEJM上看:FDA批准Avatrombopag [链接]
15. Avatrombopag获得FDA批准慢性肝病患者(链接]
16. 漂亮的英国审查文档,Avatrombopag [文件]

外部链接

PubChem化合物

9852519

PubChem物质

347828315

ChemSpider

8028230

RxNav

2045726

ChEMBL

CHEMBL2103883

锌

ZINC000072190218

维基百科

Avatrombopag

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	预防	肝硬化/程序上的出血/血小板减少症;药物	1
4	招聘	预防	乙肝病毒慢性感染/肝功能衰竭、急性慢性/血小板减少症	1
4	招聘	治疗	自身抗体/结缔组织疾病/埃文斯综合症/免疫性血小板减少症(ITP)	1
4	招聘	治疗	慢性肝脏疾病(CLD)/血小板减少症;药物	1
4	招聘	治疗	失代偿肝硬化/肝衰竭/血小板减少症	1
4	招聘	治疗	免疫性血小板减少症(ITP)	1
3	积极不招聘	支持性护理	化疗所致血小板减少症	1
3	完成	治疗	慢性免疫性血小板减少症/免疫性血小板减少症(ITP)	1
3	完成	治疗	血小板减少症和肝脏疾病	2
3	招聘	治疗	免疫性血小板减少症(ITP)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8765764	没有	2014-07-01	2023-01-15
US7638536	没有	2009-12-29	2025-05-05
US8338429	没有	2012-12-25	2023-06-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	https://medkoo.com/products/5199

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00465毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.97	ALOGPS
logP	4.17	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.5	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	101.92	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	169.16米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	69.953	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。促血小板生成素受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

跨膜信号受体活动

特定的功能

促血小板生成素受体。可能代表一个特定调控分子TPO-R-dependent免疫反应。

基因名字

MPL

Uniprot ID

P40238

Uniprot名字

促血小板生成素受体

分子量

71244.08哒

细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Xenobiotic-transporting atp酶活性

特定的功能

高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……

基因名字

ABCG2

Uniprot ID

Q9UNQ0

Uniprot名字

磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

分子量

72313.47哒

细节 3所示。溶质载体家庭22个成员8

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动

特定的功能

扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……

基因名字

SLC22A8

Uniprot ID

Q8TCC7

Uniprot名字

溶质载体家庭22个成员8

分子量

59855.585哒

引用

1. SLC22A8 -溶质载体家庭22个成员8(人类)链接]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2016年10月20日,在12月04 21:09 /更新,2021 06:47