R406分别通过T细胞受体(TCRs)和B细胞受体(BCRs)抑制T和B淋巴细胞的激活^1，2．它还可以通过Fcε受体抑制信号传递，这可能通过预防肥大细胞脱颗粒而应用于治疗过敏症状^2，3.．Fc受体信号系统的抑制也受R406的影响，抑制树突状细胞成熟和抗原呈递，并可能有助于fostamatinib的作用⁴．作为Fc受体、TCRs和BCRs信号转导失效的连锁反应，炎症介质和细胞因子如肿瘤坏死因子α、白三烯C4、白介素8和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子的产生。

Fostamatinib可通过脱靶效应产生高血压^5，标签

作用机制

fostamatinib的活性代谢物R406是一种脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂。²．具有高亲和力(Ki = 30nM)与ATP结合袋可逆结合，抑制激酶活性，IC50为41nM。

Syk是一种细胞质蛋白激酶，是Fc受体、TCRs和BCRs发生的信号级联的一部分¹．它包含两个src同源2 (SH2)域，由一个链接器域分隔。这些SH2结构域与Lyn磷酸化的基于酪氨酸的免疫受体激活基序上的酪氨酸残基结合，Lyn是级联中的另一个激酶。该基序位于几种免疫受体的细胞质区，包括Fc受体、TCRs、BCRs和自然杀伤细胞受体。连接子所提供的灵活性使蛋白质能够与许多受体类型结合。Syk抑制抑制下游信号转导²．

虽然Syk在中性粒细胞氧化爆发或巨噬细胞吞噬的某些途径中发挥作用，但R406对这些过程没有显著影响²．这可能是由于不涉及Syk的冗余路径。同样，尽管Syk参与糖蛋白IV和整合素的信号传导，但它对血小板活化没有显著影响。尽管Syk参与了Fc受体信号传导，但自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞介导毒性的激活也不受影响¹．

R406结合到腺苷A3受体作为拮抗剂，以及腺苷和单胺摄取转运蛋白作为抑制剂^2，5．它还被发现是UDP葡萄糖醛酸基转移酶UGT1A1、磷酸二酯酶PDE5、脂肪酸酰胺水解酶、5-脂氧合酶、组织蛋白酶L和组织蛋白酶S的抑制剂⁵．R406在较高浓度下似乎能抑制广泛的激酶⁵．据认为，抑制其中一些靶点可能是fostamatinib导致血压升高的原因。

目标	行动	生物
一个酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U腺苷受体A3	拮抗剂	人类
U水泡单胺转运蛋白2 (VMAT2)	抑制剂	人类
U脂肪酸酰胺水解酶1	抑制剂	人类
U平衡核苷转运体1	抑制剂	人类
UUDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	抑制剂	人类
Ucgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶	抑制剂	人类
U花生四烯酸5-lipoxygenase	抑制剂	人类
U组织蛋白酶S	抑制剂	人类
U组织蛋白酶L1	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶ABL1	抑制剂	人类
U钙依赖性蛋白激酶	抑制剂	恶性疟原虫(3D7分离株)
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PknB	抑制剂	结核分枝杆菌
U核糖体蛋白S6激酶α -6	抑制剂	人类
U非受体酪氨酸蛋白激酶TYK2	抑制剂	人类
U非典型激酶COQ8A，线粒体	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶JAK1	抑制剂	人类
U肝细胞生长因子受体	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶NIM1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MST4	抑制剂	人类
Ucamp依赖性蛋白激酶催化亚基α	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶24	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶3	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶Tec	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶33	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶35	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶36	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶38	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶38样	抑制剂	人类
USTE20/ sps1相关富脯氨酸-丙氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TBK1	抑制剂	人类
U他们的受体	抑制剂	人类
U双特异性睾丸特异性蛋白激酶	抑制剂	人类
Utgf - β受体1型	抑制剂	人类
Utgf - β受体2型	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶受体Tie-1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶	抑制剂	人类
U2 .丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶	抑制剂	人类
UTRAF2和nck相互作用蛋白激酶	抑制剂	人类
U非受体酪氨酸蛋白激酶TNK1	抑制剂	人类
U激活CDC42激酶1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TNNI3K	抑制剂	人类
U睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U双特异性蛋白激酶TTK	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶TXK	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶受体TYRO3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK3	抑制剂	人类
Uwee1样蛋白激酶	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶激酶MLT	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶ZAP-70	抑制剂	人类
Uap2相关蛋白激酶1	抑制剂	人类
UAbelson酪氨酸蛋白激酶2	抑制剂	人类
U激活素受体1型	抑制剂	人类
U1b型激活素受体	抑制剂	人类
U非典型激酶COQ8B，线粒体	抑制剂	人类
UALK酪氨酸激酶受体	抑制剂	人类
U锚蛋白重复序列和蛋白激酶结构域蛋白1	抑制剂	人类
U极光激酶A	抑制剂	人类
U极光激酶B	抑制剂	人类
U极光激酶C	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶受体不明飞行物	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶块	抑制剂	人类
Ubmp -2诱导蛋白激酶	抑制剂	人类
U骨形态发生蛋白受体1b型	抑制剂	人类
U骨形态发生蛋白受体2型	抑制剂	人类
U细胞质酪氨酸蛋白激酶BMX	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶BTK	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶1型	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶1D型	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶1G型	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚基β	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位delta	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶	抑制剂	人类
U钙/钙调素依赖性蛋白激酶	抑制剂	人类
U外周质膜蛋白CASK	抑制剂	人类
UKappa-casein	抑制剂	人类
U周期蛋白依赖性激酶1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MRCK γ	抑制剂	人类
U周期蛋白依赖性激酶4	抑制剂	人类
U周期蛋白依赖激酶样1	抑制剂	人类
U周期蛋白依赖激酶样2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk2	抑制剂	人类
U香橼铑相互作用激酶	抑制剂	人类
U双特异性蛋白激酶CLK1	抑制剂	人类
U双特异性蛋白激酶CLK2	抑制剂	人类
U双特异性蛋白激酶CLK3	抑制剂	人类
U双特异性蛋白激酶CLK4	抑制剂	人类
U巨噬细胞集落刺激因子1受体	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U酪蛋白激酶I亚型	抑制剂	人类
U酪蛋白激酶II亚单位	抑制剂	人类
U酪蛋白激酶II亚基α '	抑制剂	人类
U死亡相关蛋白激酶	抑制剂	人类
U死亡相关蛋白激酶2	抑制剂	人类
U死亡相关蛋白激酶3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK3	抑制剂	人类
U上皮盘状蛋白结构域受体1	抑制剂	人类
U盘状蛋白结构域受体2	抑制剂	人类
U双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A	抑制剂	人类
U双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1B	抑制剂	人类
U表皮生长因子受体	抑制剂	人类
U真核翻译起始因子2- α激酶	抑制剂	人类
U干扰素诱导的双链rna激活蛋白激酶	抑制剂	人类
Ueif -2-激酶GCN2	抑制剂	人类
UEphrin - a型受体1	抑制剂	人类
UEphrin - a型受体2	抑制剂	人类
UEphrin - a型受体3	抑制剂	人类
UEphrin - a型受体4	抑制剂	人类
UEphrin - a型受体5	抑制剂	人类
UEphrin - a型受体6	抑制剂	人类
UEphrin - a型受体7	抑制剂	人类
UEphrin - a型受体8	抑制剂	人类
UEphrin b型受体1	抑制剂	人类
UEphrin b型受体2	抑制剂	人类
UEphrin b型受体4	抑制剂	人类
UEphrin b型受体6	抑制剂	人类
U受体酪氨酸蛋白激酶erbB-2	抑制剂	人类
U受体酪氨酸蛋白激酶erbB-4	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶/核糖核酸内切酶IRE1	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶Fes/Fps	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体1	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体2	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体3	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶Fgr	抑制剂	人类
U血管内皮生长因子受体1	抑制剂	人类
U受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3	抑制剂	人类
U血管内皮生长因子受体3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶FRK	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
UCyclin-G-associated激酶	抑制剂	人类
U糖原合成酶激酶3	抑制剂	人类
U糖原合成酶激酶-3	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U同源结构域相互作用蛋白激酶2	抑制剂	人类
U同源结构域相互作用蛋白激酶3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ICK	抑制剂	人类
U核因子κ b激酶亚单位β抑制剂	抑制剂	人类
U核因子κ b激酶亚单位ε的抑制剂	抑制剂	人类
U胰岛素受体	抑制剂	人类
U胰岛素受体相关蛋白	抑制剂	人类
U白细胞介素-1受体相关激酶	抑制剂	人类
U白介素1受体相关激酶3	抑制剂	人类
U白介素-1受体相关激酶	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶ITK/TSK	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶JAK2	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶JAK3	抑制剂	人类
U血管内皮生长因子受体2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK3	抑制剂	人类
U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶LATS1	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶Lck	抑制剂	人类
ULIM结构域激酶1	抑制剂	人类
ULIM结构域激酶2	抑制剂	人类
U富亮氨酸重复丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶2	抑制剂	人类
U白细胞酪氨酸激酶受体	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶Lyn	抑制剂	人类
U双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶2	抑制剂	人类
U双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶3	抑制剂	人类
U双特异性丝裂原活化蛋白激酶5	抑制剂	人类
U双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶6	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶1	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶激酶10	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶激酶11	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶激酶12	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶13	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶15	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶2	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶激酶3	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶激酶4	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶6	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶9	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶1	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶2	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶3	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶4	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶激酶5	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶10	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶13	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶14	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶15	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶4	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶7	抑制剂	人类
U丝裂原活化蛋白激酶9	抑制剂	人类
UMAP激酶活化蛋白激酶	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK2	抑制剂	人类
UMAP/微管亲和调节激酶	抑制剂	人类
UMAP/微管亲和调节激酶	抑制剂	人类
Uclip -相关蛋白1	抑制剂	人类
U微管相关丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U巨核细胞相关酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U母体胚胎亮氨酸拉链激酶	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶Mer	抑制剂	人类
U畸形激酶1	抑制剂	人类
UMAP激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶	抑制剂	人类
UMAP激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶	抑制剂	人类
U巨噬细胞刺激蛋白受体	抑制剂	人类
U肌肉，骨骼受体酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U肌球蛋白轻链激酶，平滑肌	抑制剂	人类
U肌球蛋白轻链激酶2，骨骼肌/心肌	抑制剂	人类
U肌球蛋白轻链激酶3	抑制剂	人类
U肌球蛋白轻链激酶家族成员4	抑制剂	人类
UMyosin-IIIa	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek11	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek4	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek5	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek9	抑制剂	人类
U高亲和力神经生长因子受体	抑制剂	人类
UBDNF/NT-3生长因子受体	抑制剂	人类
UNT-3生长因子受体	抑制剂	人类
UNUAK家族snf1样激酶1	抑制剂	人类
UNUAK家族snf1样激酶2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶OSR1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 4	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 6	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶PAK 5	抑制剂	人类
U周期蛋白依赖性激酶	抑制剂	人类
U周期蛋白依赖性激酶17	抑制剂	人类
U血小板衍生生长因子受体	抑制剂	人类
U血小板衍生生长因子受体	抑制剂	人类
U3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶	抑制剂	人类
U周期蛋白依赖性激酶15	抑制剂	人类
U磷酸化酶b激酶催化链，骨骼肌/心脏亚型	抑制剂	人类
U磷脂酰肌醇4-激酶β	抑制剂	人类
U磷脂酰肌醇4-磷酸3-激酶C2结构域含亚基β	抑制剂	人类
U磷脂酰肌醇4-磷酸3-激酶C2结构域含亚基γ	抑制剂	人类
U磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基δ亚型	抑制剂	人类
U磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基γ亚型	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶pim-1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶pim-3	抑制剂	人类
U磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶2型β	抑制剂	人类
U磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶2型γ	抑制剂	人类
U膜相关的酪氨酸和苏氨酸特异性cdc2抑制激酶	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK4	抑制剂	人类
U5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -1	抑制剂	人类
U5'- amp活化蛋白激酶	抑制剂	人类
Ucamp依赖性蛋白激酶催化亚基β	抑制剂	人类
U蛋白激酶C型	抑制剂	人类
U蛋白激酶C型	抑制剂	人类
U蛋白激酶C型(PRKCG)	抑制剂	人类
U蛋白激酶C iota型	抑制剂	人类
U蛋白激酶C型	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶D1	抑制剂	人类
Ucgmp依赖性蛋白激酶2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶PRP4同源物	抑制剂	人类
U局灶粘附激酶1	抑制剂	人类
U蛋白质酪氨酸激酶2- β	抑制剂	人类
U蛋白质酪氨酸激酶	抑制剂	人类
URAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO2	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO3	抑制剂	人类
U受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶	抑制剂	人类
U受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶2	抑制剂	人类
U受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶4	抑制剂	人类
Urho相关蛋白激酶2	抑制剂	人类
U原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS	抑制剂	人类
U核糖体蛋白S6激酶α -1	抑制剂	人类
U核糖体蛋白S6激酶α -3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SBK1	抑制剂	人类
U未特征丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SBK3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Sgk3	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK1	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK2	抑制剂	人类
Uste20样丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
Usnf相关丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U原癌基因酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶10	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶17A	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶17B	抑制剂	人类
U丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶32A	抑制剂	人类

吸收

Fostmatinib是活性代谢产物R406的磷酸亚甲基前药^标签．它被肠道碱性磷酸酶广泛水解。只有少量的fostamatinib进入体循环^6，标签．

R406的绝对生物利用度为55%，在约1.5小时内达到血浆浓度峰值^6，标签．高热量、高脂肪膳食可使暴露量增加23%，最大血浆浓度增加15%。这可能使血药浓度达到峰值的时间延长至约3小时⁶．已知暴露于R406的剂量成正比，每天两次，最高可达200毫克^标签．R406累积2-3倍，每日两次剂量为100-160 mg。

配送量

R406的口服分布量约为400 L⁶．

蛋白结合

R406有98.3%与血浆蛋白结合^标签．

新陈代谢

Fostamatinib在肠道中通过碱性磷酸酶代谢为活性代谢物R406^标签．R406进一步被CYP3A4氧化，UGT1A9葡萄糖醛酸化。发现的血浆代谢物包括o -葡萄糖苷缀合物、n -葡萄糖苷缀合物、o -去甲基代谢物和硫酸盐缀合物^标签，7．通过肠道细菌对o -去甲基代谢物的处理，粪便中形成3,5苯二醇代谢物⁷．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Fostamatinib
- R406
  - R406 N-glucuronide
  - R529

淘汰路线

beplayapp大约80%的R406随粪便排出，主要是由肠道细菌产生的o -葡萄糖苷缀合物和o -去甲基代谢物^标签．剩余的20%作为n -葡萄糖苷缀合物随尿液排出。

半衰期

R406的半衰期约为15小时^6，标签．

间隙

R406的口服清除率约为300 mL/min⁶．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

fostamatinib和R406均未被发现具有致癌或诱变作用^标签．Fostamatinib暴露于人体最大推荐剂量的0.3-10倍时，可导致胚胎-胎儿死亡或发育异常。

严重的不良反应包括高血压、中性粒细胞减少、腹泻和肝毒性^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	与Fostamatinib合用可降低Abacavir的代谢。
Abaloparatide	阿巴帕肽与Fostamatinib合用可降低疗效。
Abametapir	Fostamatinib与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝昔利与Fostamatinib联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉替尼与Fostamatinib联用可降低代谢。
醋丁洛尔	Fostamatinib可增加乙酰丁醇的降压活性。
苊香豆醇	与Fostamatinib合用可提高Acenocoumarol的血药浓度。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与Fostamatinib合用可提高血清浓度。
Afatinib	Fostamatinib可能降低阿法替尼的排泄率，从而导致较高的血清水平。
阿苯达唑	阿苯达唑与Fostamatinib合用可降低代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免圣约翰草。本草药诱导CYP3A代谢，并可能降低fostamatinib的血清水平。
带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fostamatinib二钠	86年eez49yvb	914295-16-2	ZQGJCHHKJNSPMS-UHFFFAOYSA-L

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Tamatinib	前体药物	RC3A285J2G	841290-80-0	NHHQJBCNYHBUSI-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Tavalisse	平板电脑	100毫克	口服	麦迪森制药加拿大公司	2020-12-10	不适用
Tavalisse	平板电脑	150毫克/ 1	口服	Rigel制药公司	2018-05-09	不适用
Tavalisse	平板电脑	150毫克	口服	麦迪森制药加拿大公司	2020-12-10	不适用
Tavalisse	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Rigel制药公司	2018-05-09	不适用
Tavlesse	片剂，覆膜	150毫克	口服	格里福斯研究所	2020-12-16	不适用
Tavlesse	片剂，覆膜	100毫克	口服	格里福斯研究所	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

B02BX09 - Fostamatinib

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为甲氧基苯胺的一类有机化合物。它们是含有苯胺基的有机化合物，苯胺基在一个或多个位置被甲氧基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯胺和取代苯胺
直接父: Methoxyanilines
选择父母: 含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳醚/氨基吡啶及其衍生物/单烷基磷酸/氨基嘧啶及其衍生物/Halopyrimidines/Imidolactams/芳基氟化物

再展示10个
基: 烷基芳基醚/烷基磷酸/胺/氨基比林/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle

显示28个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: SQ8A3S5101
化学文摘号: 901119-35-5
InChI关键: GKDRMWXFWHEQQT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H26FN6O9P c1-23(2) 21(31) 30(11-38-40(32、33)34)20-14 (39-23)6-7-17 (28-20)6-7-17 (24)6-7-17 (29-19)26-12-8-15 (35-3)18 (37-5)16 (9 - 12)36 / h6-10H 11 H2, 1-5H3, (H2, 32岁,33岁,34)(H2, 25日,26日,27日,28日,29)
国际命名: {[6 - ({5-fluoro-2 -[(3、4、5-trimethoxyphenyl)氨基]pyrimidin-4-yl}氨基)2,2-dimethyl-3-oxo-2H, 3 h, 4 h-pyrido[3、2 b] [1,4] oxazin-4-yl]甲氧基}膦酸
微笑: COC1 = CC (NC2 =数控= C (F) C (NC3 = NC4 = C (OC (C) (C) C (= O) N4COP (O) (O) = O) C = C3) = N2) = CC (OC) = C1OC

参考文献

一般引用

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Sedlik C, Orbach D, Veron P, Schweighoffer E, Colucci F, Gamberale R, Ioan-Facsinay A, Verbeek S, ricciardii - castagnoli P, Bonnerot C, Tybulewicz VL, Di Santo J, Amigorena S: Syk蛋白酪氨酸激酶在Fc受体介导的抗原呈递和树突状细胞成熟诱导中的关键作用。中华免疫杂志2003 1月15日;17(2):846-52。［文章］
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Kost-Alimova M, Sidhom EH, Satyam A, Chamberlain BT, Dvela-Levitt M, Melanson M, Alper SL, Santos J, Gutierrez J, Subramanian A, Byrne PJ, Grinkevich E, re耶斯- bricio E, Kim C, Clark AR, Watts AJB, Thompson R, Marshall J, Pablo JL, Coraor J, Roignot J, Vernon KA, Keller K, Campbell A, Emani M, Racette M, Bazua-Valenti S, Padovano V, Weins A, McAdoo SP, Tam FWK, Ronco L, Wagner F, Tsokos GC, Shaw JL, Greka A:高含量的mucin -1还原化合物筛选确定Fostamatinib作为急性肺损伤快速再利用的候选药物。细胞代表医学2020年10月29日;1(8):100137。doi: 10.1016 / j.xcrm.2020.100137。2020年11月17日。［文章］
作者未明确:早期人抗sars - cov -2 IgG高滴度和低集中化可促进肺泡巨噬细胞炎症。科学翻译医学2021年5月11日。pii: scitranslmed.abf8654。doi: 10.1126 / scitranslmed.abf8654。［文章］
Fostamatinib FDA批准[链接］

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PubChem物质: 347828328
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维基百科: Fostamatinib

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/冠状病毒sars与其他分类的疾病原因相关/肺炎/非典肺炎/严重急性呼吸综合征（非典）/病毒性肺炎	1
3.	主动不招聘	治疗	温抗体自身免疫性溶血性贫血	1
3.	完成	治疗	免疫性血小板减少症(ITP)	3.
3.	完成	治疗	类风湿性关节炎	3.
3.	以邀请方式入学	治疗	温抗体自身免疫性溶血性贫血	1
3.	终止	治疗	类风湿性关节炎	1
2	完成	治疗	结直肠肿瘤/头颈部肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/嗜铬细胞瘤/肾细胞癌	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	1
2	完成	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
2	完成	治疗	IgA肾病(IgAN)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	150毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8951504	没有	2015-02-10	2032-07-27
US7989448	没有	2011-08-02	2026-06-12
US9283238	没有	2016-03-15	2026-06-17
US8912170	没有	2014-12-16	2026-06-17
US8163902	没有	2012-04-24	2026-06-17
US7538108	没有	2009-05-26	2026-03-28
US9266912	没有	2016-02-23	2026-01-19
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US9737554	没有	2017-08-22	2026-01-19
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US8263122	没有	2012-09-11	2030-11-24
US8652492	没有	2014-02-18	2028-11-06
USRE48898	没有	2006-01-19	2026-01-19

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.052毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.78	ALOGPS
logP	1.46	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	1.46	Chemaxon
pKa(最强基础)	2.71	Chemaxon
生理上的电荷	－2	Chemaxon
氢受体计数	13	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	186.72²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	137.1米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	54.48^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
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细节 1.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物结合的IC50为50 nM, Kd为12 nM。

通用函数: 受体信号蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 非受体酪氨酸激酶，介导多种跨膜受体下游的信号转导，包括经典的免疫受体如b细胞受体(BCR)。调节塞弗……
基因名字: 麦克米兰
Uniprot ID: P43405
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 72065.76哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］
Braselmann S, Taylor V, Zhao H, Wang S, Sylvain C, Baluom M, Qu K, Herlaar E, Lau A, Young C, Wong BR, Lovell S, Sun T, Park G, Argade A, Jurcevic S, Pine P, Singh R, Grossbard EB, Payan DG, Masuda ES: R406，一种口服的脾酪氨酸激酶抑制剂，阻断fc受体信号，减少免疫复合物介导的炎症。中国药物学杂志2006年12月;319(3):998-1008。doi: 10.1124 / jpet.106.109058。Epub 2006年8月31日。［文章］
郑tj, Lofurno ER, Melrose AR, Lakshmanan HHS, Pang J, Phillips KG, Fallon ME, Kohs TCL, Ngo ATP, Shatzel JJ, Hinds MT, McCarty OJT, Aslan JE:评估Syk和BTK抑制剂对gpvi介导的血小板信号和功能的影响。中国生物医学工程学报。2021年5月1日;320(5):C902-C915。doi: 10.1152 / ajpcell.00296.2020。Epub 2021 3月10日。［文章］

细节 2.腺苷受体A3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂
策展人评论: IC50为18-81 nM, Ki为17 nM。

通用函数: g蛋白偶联腺苷受体活性
特定的功能: 腺苷受体。该受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。在繁殖中可能的作用。
基因名字: ADORA3
Uniprot ID: P0DMS8
Uniprot名字: 腺苷受体A3
分子量: 36184.175哒

参考文献

Braselmann S, Taylor V, Zhao H, Wang S, Sylvain C, Baluom M, Qu K, Herlaar E, Lau A, Young C, Wong BR, Lovell S, Sun T, Park G, Argade A, Jurcevic S, Pine P, Singh R, Grossbard EB, Payan DG, Masuda ES: R406，一种口服的脾酪氨酸激酶抑制剂，阻断fc受体信号，减少免疫复合物介导的炎症。中国药物学杂志2006年12月;319(3):998-1008。doi: 10.1124 / jpet.106.109058。Epub 2006年8月31日。［文章］
Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 3.水泡单胺转运蛋白2 (VMAT2)

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 研究仅从一般意义上确定了单胺转运蛋白，没有具体的蛋白质参考。IC50为1.96 ~ 2.74 μM, Ki为1.63 μM。

通用函数: 不可用
特定的功能: 不可用
基因名字: VMAT2
Uniprot ID: Q99870
Uniprot名字: 囊泡单胺转运蛋白2型
分子量: 17291.525哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］
Braselmann S, Taylor V, Zhao H, Wang S, Sylvain C, Baluom M, Qu K, Herlaar E, Lau A, Young C, Wong BR, Lovell S, Sun T, Park G, Argade A, Jurcevic S, Pine P, Singh R, Grossbard EB, Payan DG, Masuda ES: R406，一种口服的脾酪氨酸激酶抑制剂，阻断fc受体信号，减少免疫复合物介导的炎症。中国药物学杂志2006年12月;319(3):998-1008。doi: 10.1124 / jpet.106.109058。Epub 2006年8月31日。［文章］

细节 4.脂肪酸酰胺水解酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: IC50为1.51 μM。

通用函数: 脂肪酸酰胺水解酶活性
特定的功能: 将油酰胺、内源性大麻素、anandamide和肉豆蔻酰胺等生物活性脂肪酸酰胺降解为相应的酸，从而终止t的信号功能。
基因名字: FAAH
Uniprot ID: O00519
Uniprot名字: 脂肪酸酰胺水解酶1
分子量: 63065.28哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 5.平衡核苷转运体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 研究仅从一般意义上确定了一种腺苷转运体，而没有涉及到特定的蛋白质。该药物的IC50为1.84 ~ 1.86 μM, Ki为0.634 μM。

通用函数: 核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节核苷在膜上的流入和流出(平衡转运体)。它对低浓度的抑制剂硝基苄基巯基尿核苷(NBMPR)敏感。
基因名字: SLC29A1
Uniprot ID: Q99808
Uniprot名字: 平衡核苷转运体1
分子量: 50218.805哒

参考文献

Braselmann S, Taylor V, Zhao H, Wang S, Sylvain C, Baluom M, Qu K, Herlaar E, Lau A, Young C, Wong BR, Lovell S, Sun T, Park G, Argade A, Jurcevic S, Pine P, Singh R, Grossbard EB, Payan DG, Masuda ES: R406，一种口服的脾酪氨酸激酶抑制剂，阻断fc受体信号，减少免疫复合物介导的炎症。中国药物学杂志2006年12月;319(3):998-1008。doi: 10.1124 / jpet.106.109058。Epub 2006年8月31日。［文章］
Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 6.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: IC50为143 nM的药物。

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 7.cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: IC50为308 nM的药物。

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中发挥作用。这种磷酸二酯酶催化cGMP特异性水解为5'-GMP (PubMed:9714779，…
基因名字: PDE5A
Uniprot ID: O76074
Uniprot名字: cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶
分子量: 99984.14哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 8.花生四烯酸5-lipoxygenase

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: IC50为5.5 μM的结合药物。

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 催化白三烯生物合成的第一步，从而在炎症过程中发挥作用。
基因名字: ALOX5
Uniprot ID: P09917
Uniprot名字: 花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量: 77982.595哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 9.组织蛋白酶S

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: IC50为11.9 μM的药物结合。

通用函数: 蛋白聚糖绑定
特定的功能: 巯基蛋白酶。负责从MHC II类分子中去除不变链的关键蛋白酶。这种蛋白酶的键特异性部分类似于导管的特异性。
基因名字: CTSS
Uniprot ID: P25774
Uniprot名字: 组织蛋白酶S
分子量: 37495.49哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 10.组织蛋白酶L1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: IC50为5.93 μM。

通用函数: Serpin家族蛋白结合
特定的功能: 对溶酶体中蛋白质的整体降解很重要。
基因名字: CTSL
Uniprot ID: P07711
Uniprot名字: 组织蛋白酶L1
分子量: 37563.97哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 11.酪氨酸蛋白激酶ABL1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物与磷酸化形式的IC50为1900 nM和Kd为620 nM结合。在非磷酸化形态上以1120 nM的Kd结合。

通用函数: 突触融合蛋白绑定
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶，在许多与细胞生长和生存相关的关键过程中起作用，如细胞骨架重塑对细胞外刺激的反应，细胞运动和…
基因名字: ABL1
Uniprot ID: P00519
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶ABL1
分子量: 122871.435哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 12.钙依赖性蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 恶性疟原虫(3D7分离株)
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙依赖性激酶，可磷酸化宿主红细胞膜的蛋白质。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CPK1
Uniprot ID: P62344
Uniprot名字: 钙依赖性蛋白激酶
分子量: 60799.015哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 13.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PknB

种类: 蛋白质
生物: 结核分枝杆菌
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物结合Kd为24 nM。

通用函数: 蛋白激酶，调节分枝杆菌生理的许多方面，对体外生长和病原体在宿主中的生存至关重要(PubMed:24706757)。是信号转导通路的关键组成部分，通过磷酸化靶蛋白如GarA, GlmU, PapA5, PbpA, FhaB (Rv0019c)， FhaA (Rv0020c)， MviN, PstP, EmbR, Rv1422, Rv1747和RseA (PubMed:15978616, PubMed:15985609, PubMed:15987910, PubMed:16436437, PubMed:16817899, PubMed:16980473, PubMed:19121323, PubMed:19826007, PubMed:20025669, PubMed:21423706, PubMed:22275220)调节细胞生长，细胞形状和细胞分裂。也催化核心蛋白酶体α -亚基(PrcA)的磷酸化，从而调节蛋白酶体的蛋白水解活性(PubMed:25224505)。是氧依赖复制开关的主要调节因子，因为PknB活性是缺氧状态下细胞重新激活所必需的(PubMed:24409094)。显示强烈偏好苏氨酸而非Ser作为磷受体。PknB过表达改变细胞形态，导致细胞死亡(PubMed:24706757) (PubMed:24409094)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: pknB
Uniprot ID: P9WI81
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PknB
分子量: 66509.265哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 14.核糖体蛋白S6激酶α -6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物与蛋白激酶1和蛋白激酶2结构域结合。

通用函数: 组成型活性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，表现出不依赖于生长因子的激酶活性，可能参与p53/ tp53依赖的细胞生长抑制信号传导，并在胚胎发生过程中发挥抑制作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: RPS6KA6
Uniprot ID: Q9UK32
Uniprot名字: 核糖体蛋白S6激酶α -6
分子量: 83871.38哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 15.非受体酪氨酸蛋白激酶TYK2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物同时与催化结构域和假激酶结构域结合。

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 可能通过参与I型IFN信号的启动而参与细胞内信号转导。磷酸化干扰素/受体α链。
基因名字: TYK2
Uniprot ID: P29597
Uniprot名字: 非受体酪氨酸蛋白激酶TYK2
分子量: 133648.77哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 16.非典型激酶COQ8A，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物结合Kd为3.79 μM。

通用函数: 参与辅酶Q生物合成的非典型激酶，也称为泛醌，一种必需的脂溶性电子转运蛋白，用于有氧细胞呼吸(PubMed:25498144, PubMed:21296186, PubMed:25540914, PubMed:27499294)。其底物特异性不明确:未表现出任何蛋白激酶活性(PubMed:25498144, PubMed:27499294)。可能是一种小分子激酶，可能是一种脂质激酶，在泛醌生物合成途径中磷酸化戊烯基脂质，因为它能够结合辅酶Q脂质中间体(PubMed:25498144, PubMed:27499294)。显示了不同寻常的选择性结合ADP超过ATP (PubMed:25498144)。
特定的功能: Adp绑定
基因名字: COQ8A
Uniprot ID: Q8NI60
Uniprot名字: 非典型激酶COQ8A，线粒体
分子量: 71949.52哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 17.酪氨酸蛋白激酶JAK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物与催化结构域的结合Kd为38 nM，与假激酶结构域的结合Kd为1980 nM。

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 非受体类型的酪氨酸激酶，参与ifn - α / β / γ信号通路。白介素(IL)-2受体的激酶伙伴。
基因名字: JAK1
Uniprot ID: P23458
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶JAK1
分子量: 133275.995哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 18.肝细胞生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物结合的IC50为270 nM, Kd为520 nM。

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶，通过与肝细胞生长因子/HGF配体结合，将信号从细胞外基质传导到细胞质。调节许多生理过程，包括…
基因名字: 见过
Uniprot ID: P08581
Uniprot名字: 肝细胞生长因子受体
分子量: 155540.035哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 19.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶NIM1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物与950 nM的Kd结合。

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: NIM1K
Uniprot ID: Q8IY84
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶NIM1
分子量: 49605.705哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 20.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MST4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 细胞生长的介质。调节细胞凋亡。
基因名字: STK26
Uniprot ID: Q9P289
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶26
分子量: 46528.395哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 21.camp依赖性蛋白激酶催化亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物结合的IC50为700 nM, Kd为490 nM。

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 使细胞质和细胞核中的大量底物磷酸化。通过磷酸化PJA2调节其调节亚基池的丰度。
基因名字: PRKACA
Uniprot ID: P17612
Uniprot名字: camp依赖性蛋白激酶催化亚基α
分子量: 40589.38哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 22.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶24

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶，作用于丝氨酸和苏氨酸残基，促进细胞凋亡以响应应激刺激和caspase激活。在氧化应激过程中，通过调节JNK1-JNK2 (MAPK8和MAPK9)， p38 (MAPK11, MAPK12, MAPK13和MAPK14)的磷酸化来介导氧化应激诱导的细胞死亡。通过调节AIFM1和ENDOG的核易位以及与ENDOG相关的DNase活性，在staurosporine诱导的caspase独立凋亡通路中发挥作用。在'Thr-442'上磷酸化STK38L并刺激其激酶活性。在RHO激活时，STK26负向调控极化细胞迁移中的高尔基体重定向(PubMed:27807006)。还通过改变PTPN12活性和PXN磷酸化调节细胞迁移:磷酸化PTPN12并抑制其活性，并可能通过PTPN12调节PXN磷酸化。可能作为视神经和桡神经轴突再生的关键调节因子。
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK24
Uniprot ID: Q9Y6E0
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶24
分子量: 49307.45哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 23.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 应激激活的促凋亡激酶，在caspase裂解后，进入细胞核并诱导染色质凝结，随后是核小体间DNA碎片。Hippo信号通路的关键成分，通过限制增殖和促进凋亡在器官大小控制和肿瘤抑制中发挥关键作用。该途径的核心是由一个激酶级联组成，其中STK3/MST2和STK4/MST1与其调控蛋白SAV1复合物磷酸化并激活LATS1/2与其调控蛋白MOB1复合物，后者磷酸化并使YAP1癌蛋白和WWTR1/TAZ失活。通过LATS2磷酸化YAP1抑制其转位到细胞核，以调节对细胞增殖、细胞死亡和细胞迁移重要的细胞基因。STK3/MST2和STK4/MST1是抑制成熟肝细胞增殖、防止兼性成体肝干细胞(卵形细胞)激活和抑制肿瘤形成所必需的。磷酸化NKX2-1(通过相似性)。磷酸化NEK2，并通过调节NEK2到中心体的定位，以及其磷酸化CROCC和CEP250的能力，在中心体分离中发挥作用。与SAV1结合，通过调节ESR1的磷酸化激活其转录活性。通过抑制RAF1在'Ser-259'上的抑制性磷酸化正向调控RAF1的激活。磷酸化MOBKL1A和RASSF2。 Phosphorylates MOBKL1B on 'Thr-74'. Acts cooperatively with MOBKL1B to activate STK38.
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK3
Uniprot ID: Q13188
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶3
分子量: 56300.69哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 24.酪氨酸蛋白激酶Tec

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 药物结合的IC50为100 nM, Kd为760 nM。

通用函数: 非受体酪氨酸激酶，有助于从许多受体发出信号，并作为信号传感器参与多种下游途径，包括调节肌动蛋白细胞骨架。在适应性免疫反应的调节中起着ITK的冗余作用。调节常规t细胞和非传统nkt细胞的发育、功能和分化。需要tcr依赖的IL2基因诱导。磷酸化一种cd28特异性底物DOK1，并有助于cd28信号通路。介导TCR交联诱导的IL2RA表达负调控信号。BTK在b细胞发育和激活的bcr信号传导中发挥冗余作用，特别是通过磷酸化bcr信号蛋白STAP1。肥大细胞需要有效的细胞因子生产。通过粒细胞集落刺激因子CSF3的激活参与骨髓细胞的生长和分化机制，CSF3是促进骨髓细胞生长、分化和功能激活的关键细胞因子。参与血小板信号下游整合素激活。 Cooperates with JAK2 through reciprocal phosphorylation to mediate cytokine-driven activation of FOS transcription. GRB10, a negative modifier of the FOS activation pathway, is another substrate of TEC. TEC is involved in G protein-coupled receptor- and integrin-mediated signalings in blood platelets. Plays a role in hepatocyte proliferation and liver regeneration and is involved in HGF-induced ERK signaling pathway. TEC regulates also FGF2 unconventional secretion (endoplasmic reticulum (ER)/Golgi-independent mechanism) under various physiological conditions through phosphorylation of FGF2 'Tyr-215'. May also be involved in the regulation of osteoclast differentiation.
特定的功能: Atp结合
基因名字: 侦探
Uniprot ID: P42680
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶Tec
分子量: 73580.73哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 25.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶33

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷酸化VIME的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。可能通过VIME的磷酸化在中间纤维骨架的动态行为中发挥特定的作用(通过相似性)。对依赖kras的AML细胞系的存活不是必需的。
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK33
Uniprot ID: Q9BYT3
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶33
分子量: 57830.355哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 26.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶35

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK35
Uniprot ID: Q8TDR2
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶35
分子量: 58050.755哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 27.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶36

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，通过调节GLI转录因子的活性在超音hedgehog (Shh)通路中发挥重要作用(PubMed:10806483)。通过对抗SUFU的作用和促进其核定位来控制转录调控因子GLI1, GLI2和GLI3的活性(PubMed:10806483)。GLI2需要STK36的额外功能才能具有转录活性，但这种酶不需要具有活性的激酶催化位点(PubMed:10806483)。出生后发育所必需的，可能通过调节脑脊液或睫状体功能的稳态(相似)。对运动纤毛的中心对器官的形成至关重要。
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK36
Uniprot ID: Q9NRP7
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶36
分子量: 143993.57哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 28.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶38

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: MAP3K1/2信号负调控因子。将MAP3K2从磷酸化形式转化为非磷酸化形式，并抑制MAP3K2的自磷酸化。
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK38
Uniprot ID: Q15208
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶38
分子量: 54189.77哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 29.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶38样

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 参与调节分化和成熟神经元细胞的结构过程。
特定的功能: 肌动蛋白结合
基因名字: STK38L
Uniprot ID: Q9Y2H1
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶38样
分子量: 54002.425哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 30.STE20/ sps1相关富脯氨酸-丙氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能作为压力激活信号的中介。可能通过磷酸化介导WNK支架对SLC4A4, SLC26A6以及CFTR活性的抑制。
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK39
Uniprot ID: Q9UEW8
Uniprot名字: STE20/ sps1相关富脯氨酸-丙氨酸蛋白激酶
分子量: 59473.46哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 31.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶参与多种过程，如p38/MAPK14应激激活的MAPK级联，DNA损伤反应和细胞骨架稳定性的调节。磷酸化MAP2K3, MAP2K6和MARK2。作为p38/MAPK14应激激活的MAPK级联的激活剂，通过介导磷酸化和后续上游MAP2K3和MAP2K6激酶的激活。参与g蛋白偶联受体信号转导到p38/MAPK14。响应DNA损伤，通过激活p38/MAPK14应激激活的MAPK级联，参与G2/M过渡DNA损伤检查点，可能通过介导MAP2K3和MAP2K6的磷酸化。通过磷酸化MARK2的'Thr-208'作为细胞骨架稳定性的调节因子，导致MARK2激酶活性的激活，随后的磷酸化和MAPT/TAU从微管分离。也可作为细胞凋亡的调节因子:通过激活MAPK8/JNK级联，调节细胞凋亡的形态变化，包括细胞收缩、膜泡变和凋亡小体的形成。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TAOK1
Uniprot ID: Q7L7X3
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO1
分子量: 116069.56哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 32.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶参与不同的过程，如膜起泡和凋亡小体形成DNA损伤反应和MAPK14/p38 MAPK应激激活的MAPK级联。Phosp……
基因名字: TAOK2
Uniprot ID: Q9UL54
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO2
分子量: 138250.17哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 33.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，作为p38/MAPK14应激激活的MAPK级联和MAPK8/JNK级联的调节器。作为p38/MAPK14应激激活MAPK级联的激活剂。响应DNA损伤，通过激活p38/MAPK14应激激活的MAPK级联，参与G2/M过渡DNA损伤检查点，可能通过介导上游MAP2K3和MAP2K6激酶的磷酸化。抑制MAPK8/JNK级联的基础活性，并降低其在反应表皮生长因子(EGF)中的激活。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TAOK3
Uniprot ID: Q9H2K8
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TAO3
分子量: 105405.165哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 34.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TBK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸激酶，在调节对外来物质的炎症反应中起重要作用。在病毒或细菌成分激活toll样受体后，与TRAF3和TANK相关，并磷酸化干扰素调节因子(irf) IRF3和IRF7以及DDX3X。这种活性允许irf随后的同型二聚和核易位导致促炎和抗病毒基因的转录激活，包括IFNA和IFNB。为了建立这样的抗病毒状态，TBK1形成几种不同的复合物，其组成取决于细胞类型和细胞刺激。因此，包括FADD, TRADD, MAVS, AZI2, TANK或TBKBP1/SINTBAD在内的多个支架分子可以被招募到包含tbk1的配合物中。在特定条件下，通过磷酸化nf - kpa - b抑制剂α /NFKBIA, IKBKB或RELA将nf - kpa - b转运到细胞核，作为nf - kpa - b效应物。通过磷酸化'Ser-177'上的自噬受体OPTN/Optineurin，抑制细菌增殖，从而增强LC3结合亲和力和抗菌自噬(PubMed:21617041)。磷酸化C9orf72-SMCR8复合物的SMCR8组分，促进自噬体成熟(PubMed:27103069)。磷酸化并激活AKT1 (PubMed:21464307)似乎在能量平衡调节中发挥作用，通过维持肥胖患者的慢性低度炎症状态，这导致对胰岛素敏感性的负面影响。 Attenuates retroviral budding by phosphorylating the endosomal sorting complex required for transport-I (ESCRT-I) subunit VPS37C (PubMed:21270402). Phosphorylates Borna disease virus (BDV) P protein (PubMed:16155125).
特定的功能: Atp结合
基因名字: TBK1
Uniprot ID: Q9UHD2
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TBK1
分子量: 83641.51哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 35.他们的受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为ANGPT1, ANGPT2和ANGPT4的细胞表面受体，调节血管生成，内皮细胞存活，增殖，迁移，粘附和细胞扩散…
基因名字: TEK
Uniprot ID: Q02763
Uniprot名字: 他们的受体
分子量: 125829.005哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 36.双特异性睾丸特异性蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 双特异性蛋白激酶活性催化丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸残基上的自磷酸化和外源底物磷酸化。可能在精子发生的减数分裂阶段和之后起核心作用(相似度)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TESK1
Uniprot ID: Q15569
Uniprot名字: 双特异性睾丸特异性蛋白激酶
分子量: 67683.685哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 37.tgf - β受体1型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: ii型转化生长因子受体结合
特定的功能: 跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶与tgf - β II型丝氨酸/苏氨酸激酶受体TGFBR2形成，tgf - β细胞因子TGFB1, TGFB2和TGFB3的非混杂受体。交易……
基因名字: TGFBR1
Uniprot ID: P36897
Uniprot名字: tgf - β受体1型
分子量: 55959.18哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 38.tgf - β受体2型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: iii型转化生长因子受体结合
特定的功能: 跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶与tgf - β I型丝氨酸/苏氨酸激酶受体TGFBR1形成，tgf - β细胞因子TGFB1, TGFB2和TGFB3的非混杂受体。Tran……
基因名字: TGFBR2
Uniprot ID: P37173
Uniprot名字: tgf - β受体2型
分子量: 64567.1哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 39.酪氨酸蛋白激酶受体Tie-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜酪氨酸蛋白激酶，可能调节TEK/TIE2活性，并有助于调节血管生成。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TIE1
Uniprot ID: P35590
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶受体Tie-1
分子量: 125088.595哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 40.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在s期DNA双链断裂后被磷酸化迅速而短暂地抑制。这是细胞周期检查点和atm通路依赖，似乎调节过程涉及染色质组装。Isoform 3磷酸化并增强t-SNARE SNAP23的稳定性，增加其与syntaxin的组装。Isoform 3通过促进dsb的修复来保护细胞免受电离辐射的伤害。在体外，磷酸化组蛋白H3在'Ser-10'。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TLK1
Uniprot ID: Q9UKI8
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶
分子量: 86698.925哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 41.2 .丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与染色质组装过程，也可能参与DNA复制、转录、修复和染色体分离过程。磷酸化染色质组装因子ASF1A和ASF1B。磷酸化ASF1A阻止其蛋白酶体介导的降解，从而增强染色质组装。氨基酸饥饿诱导自噬的负调节因子。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TLK2
Uniprot ID: Q86UE8
Uniprot名字: 2 .丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶
分子量: 87660.305哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 42.TRAF2和nck相互作用蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸激酶，作为Wnt信号通路的必要激活物。招募到Wnt靶基因的启动子，并需要激活它们的表达。可能通过磷酸化TCF4/TCF7L2起作用。似乎在JUN n端通路上游起作用。可能在对环境压力的反应中发挥作用。由NEDD4、RAP2A和TNIK组成的信号复合物的一部分，在发育过程中调节神经元树突延伸和树突化。更一般地说，它可能在细胞骨架重排和调节细胞扩散中发挥作用。在Thr-322上磷酸化SMAD1。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TNIK
Uniprot ID: Q9UKE5
Uniprot名字: TRAF2和nck相互作用蛋白激酶
分子量: 154942.115哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 43.非受体酪氨酸蛋白激酶TNK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 参与细胞生长的负调控。具有肿瘤抑制特性。在Ras-MAPK通路中起负向调控作用。可能在胎儿发育期间广泛使用的信号通路中起作用，并在成人组织和淋巴造血系统细胞中更有选择性地发挥作用。可能特异性参与磷脂信号转导。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TNK1
Uniprot ID: Q13470
Uniprot名字: 非受体酪氨酸蛋白激酶TNK1
分子量: 72466.995哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 44.激活CDC42激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Ww域绑定
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，涉及细胞扩散和迁移，细胞存活，细胞生长和增殖。转导细胞外信号…
基因名字: TNK2
Uniprot ID: Q07912
Uniprot名字: 激活CDC42激酶1
分子量: 114567.605哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 45.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TNNI3K

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在心脏生理学中起作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TNNI3K
Uniprot ID: Q59H18
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶TNNI3K
分子量: 92849.73哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 46.睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 精子细胞发育过程中需要的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。磷酸化TSKS的'Ser-288'。在精子形成的后期，在细胞质的重建过程中。在精子发生过程中，由染色质体产生的围绕鞭毛基部的环状结构的转变所必需的。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TSSK1B
Uniprot ID: Q9BXA7
Uniprot名字: 睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量: 41617.53哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 47.双特异性蛋白激酶TTK

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 磷酸化丝氨酸，苏氨酸和酪氨酸上的蛋白质。可能与细胞增殖有关。通过增强AURKB活性(通过直接CDCA8磷酸化…
基因名字: TTK
Uniprot ID: P33981
Uniprot名字: 双特异性蛋白激酶TTK
分子量: 97071.5哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 48.酪氨酸蛋白激酶TXK

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 非受体酪氨酸激酶，与ITK在调节适应性免疫反应中起冗余作用。调节常规t细胞和非传统nkt细胞的发育、功能和分化。当抗原呈递细胞(APC)激活t细胞受体(TCR)时，一系列的磷酸化导致TXK招募到细胞膜，在那里它被磷酸化在tir -420。磷酸化导致TXK完全激活。也有助于信号从许多受体和参与多个下游途径，包括调节肌动蛋白细胞骨架。像ITK一样，可以磷酸化PLCG1，导致其在脂筏中的定位和激活，随后对其底物进行裂解。反过来，内质网在细胞质中释放钙，活化t细胞的核激活因子(NFAT)转移到细胞核中执行转录任务。TXK与PARP1和EEF1A1形成复合物，作为T-helper 1 (Th1)细胞特异性转录因子，结合IFNG的启动子直接调控其转录，因此在Th1细胞因子的产生中起重要作用。同时磷酸化PARP1和EEF1A1。磷酸化也是LCP2中的关键位点，导致Th1偏好的细胞因子IL-2上调。 Phosphorylates 'Tyr-201' of CTLA4 which leads to the association of PI-3 kinase with the CTLA4 receptor.
特定的功能: Atp结合
基因名字: TXK
Uniprot ID: P42681
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶TXK
分子量: 61257.9哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 49.酪氨酸蛋白激酶受体TYRO3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶，通过与包括TULP1或GAS6在内的几个配体结合，将信号从细胞外基质传导到细胞质。调节多种生理过程，包括细胞存活、迁移和分化。细胞表面的配体结合诱导TYRO3在细胞内结构域的二聚和自磷酸化，为下游信号分子提供了停靠点。配体激活后，与PIK3R1相互作用，从而增强pi3 -激酶活性。激活AKT生存通路，包括nf - kpa - b的核转位和nf - kpa - b调控基因的转录上调。TYRO3信号通路在神经元保护免受兴奋性毒性损伤、血小板聚集和细胞骨架重组等多种过程中发挥作用。通过激活STAT1在抑制toll样受体(TLRs)介导的先天免疫反应中发挥重要作用，STAT1选择性地诱导细胞因子信号通路SOCS1和SOCS3的抑制子的产生。
特定的功能: Atp结合
基因名字: TYRO3
Uniprot ID: Q06418
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶受体TYRO3
分子量: 96904.425哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 50.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与自噬反应饥饿。在磷脂酰肌醇3-激酶PIK3C3上游起作用，调节自噬体(自噬体的前体)的形成。自噬调节反馈环的一部分:通过与RPTOR相互作用，作为哺乳动物雷帕霉素复合物1靶蛋白(mTORC1)的下游效应物和负调控因子。通过AMPK磷酸化激活，并通过介导AMPK亚基PRKAA1, PRKAB2和PRKAG1的磷酸化作为AMPK的调节因子，导致AMPK活性的负调控。可磷酸化ATG13/KIAA0652和RPTOR;但是这样的数据需要更多的证据。在神经元分化早期发挥作用，是颗粒细胞轴突形成所必需的。也可能磷酸化SESN2和SQSTM1以调节自噬(PubMed:25040165)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: ULK1
Uniprot ID: O75385
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK1
分子量: 112630.155哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 51.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与自噬反应饥饿。在磷脂酰肌醇3-激酶PIK3C3上游起作用，调节自噬体(自噬体的前体)的形成。自噬调节反馈环的一部分:通过与RPTOR相互作用，作为哺乳动物雷帕霉素复合物1靶蛋白(mTORC1)的下游效应因子和负调控因子。通过AMPK磷酸化激活，也通过磷酸化AMPK亚基PRKAA1, PRKAB2和PRKAG1作为AMPK的负调控因子。可磷酸化ATG13/KIAA0652, FRS2, FRS3和RPTOR;但是这样的数据需要更多的证据。不参与氨诱导的自噬或小脑颗粒神经元(CGN)对低钾浓度的自噬反应。在神经元分化早期发挥作用，并且是颗粒细胞轴突形成所必需的:可能通过ras样GTPase信号通路和在发育中的轴突中调节rab5介导的内吞通路来控制轴突的形成。
特定的功能: Atp结合
基因名字: ULK2
Uniprot ID: Q8IYT8
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK2
分子量: 112693.175哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 52.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，作为Sonic hedgehog (SHH)信号传导和自噬的调节器。在SHH配体缺失的情况下，作为SHH信号的负调控因子:与SUFU相互作用，从而使蛋白激酶活性失活，并阻止GLI蛋白(GLI1, GLI2和/或GLI3)的磷酸化。在SHH存在时正向调控SHH信号:与SUFU解离，自磷酸化并介导GLI2的磷酸化，激活GLI2并促进其核易位。在体外磷酸化GLI2，以及GLI1和GLI3，尽管效率较低。也作为自噬的调节:在细胞衰老后，能够诱导自噬。
特定的功能: Atp结合
基因名字: ULK3
Uniprot ID: Q6PHR2
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ULK3
分子量: 53443.885哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 53.wee1样蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 作为进入有丝分裂(G2到M过渡)的负调控因子，在有丝分裂开始前通过介导ph，保护细胞核免受细胞质激活的周期蛋白b1复合物CDK1的影响。
基因名字: WEE1
Uniprot ID: P30291
Uniprot名字: wee1样蛋白激酶
分子量: 71596.655哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 54.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 非受体蛋白酪氨酸激酶，参与调节细胞生长和生存、凋亡、细胞-细胞粘附、细胞骨架重塑和分化。刺激…
基因名字: YES1
Uniprot ID: P07947
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 60800.78哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 55.丝裂原活化蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K19
Uniprot ID: Q56UN5
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶
分子量: 150536.265哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 56.丝裂原活化蛋白激酶激酶MLT

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 蛋白激酶信号转导级联的应激激活成分。调节JNK和p38通路。Pro-apoptotic。直接磷酸化对S和G2细胞周期检查点的调控作用
基因名字: ZAK
Uniprot ID: Q9NYL2
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶激酶MLT
分子量: 91154.315哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 57.酪氨酸蛋白激酶ZAP-70

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 在调节适应性免疫反应中起重要作用的酪氨酸激酶。调节成熟t细胞的运动性，黏附和细胞因子表达，以及胸腺细胞发育....
基因名字: ZAP70
Uniprot ID: P43403
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶ZAP-70
分子量: 69871.63哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 58.ap2相关蛋白激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 通过磷酸化adaptor protein complex 2 (AP-2)的AP2M1/mu2亚基来调节网格蛋白介导的内吞作用，确保AP-2在内吞作用的初始阶段与负载膜蛋白的高亲和力结合。亚型1和亚型2对AP2M1表现出相似水平的激酶活性。调节其他AP-2亚基的磷酸化以及AP-2定位和AP-2介导的配体复合物的内化。磷酸化NUMB并调节其细胞定位，促进NUMB定位到核内体。结合并稳定NOTCH1的激活形式，增加其在核内体中的定位并调节其转录活性。
特定的功能: Ap-2适配器复合物绑定
基因名字: AAK1
Uniprot ID: Q2M2I8
Uniprot名字: ap2相关蛋白激酶1
分子量: 103884.3哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 59.Abelson酪氨酸蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶在与细胞生长和生存相关的关键过程中起着abl1重叠的作用，如细胞骨架重塑对细胞外刺激的反应，ce…
基因名字: ABL2
Uniprot ID: P42684
Uniprot名字: Abelson酪氨酸蛋白激酶2
分子量: 128341.935哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 60.激活素受体1型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 在配体结合上，形成由两种II型和两种I型跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶组成的受体复合物。类型II受体磷酸化和激活类型I受体自动…
基因名字: ACVR1
Uniprot ID: Q04771
Uniprot名字: 激活素受体1型
分子量: 57152.41哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 61.1b型激活素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶激活素1型受体与激活素2型受体形成激活素受体复合物(ACVR2A或ACVR2B)。从细胞表面传导激活素信号…
基因名字: ACVR1B
Uniprot ID: P36896
Uniprot名字: 1b型激活素受体
分子量: 56806.05哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 62.非典型激酶COQ8B，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 参与辅酶Q生物合成的非典型激酶，也称为泛醌，是有氧细胞呼吸必需的脂溶性电子转运蛋白(PubMed:24270420)。其底物特异性尚不清楚:未显示任何蛋白激酶活性。可能是一种小分子激酶，可能是一种脂质激酶，在泛醌生物合成途径中磷酸化戊烯基脂质。足细胞迁移所需(PubMed:24270420)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: COQ8B
Uniprot ID: Q96D53
Uniprot名字: 非典型激酶COQ8B，线粒体
分子量: 60068.925哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 63.ALK酪氨酸激酶受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 神经孤儿受体酪氨酸激酶，本质上和瞬时表达在中枢和外周神经系统的特定区域，并发挥重要作用的起源。
基因名字: 碱性
Uniprot ID: Q9UM73
Uniprot名字: ALK酪氨酸激酶受体
分子量: 176440.535哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 64.锚蛋白重复序列和蛋白激酶结构域蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: ANKK1
Uniprot ID: Q8NFD2
Uniprot名字: 锚蛋白重复序列和蛋白激酶结构域蛋白1
分子量: 84631.68哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 65.极光激酶A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性
特定的功能: 有助于调节细胞周期进程的有丝分裂丝氨酸/苏氨酸激酶。在有丝分裂过程中与中心体和纺锤微管结合，在有丝分裂过程中发挥重要作用。
基因名字: AURKA
Uniprot ID: O14965
Uniprot名字: 极光激酶A
分子量: 45809.03哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 66.极光激酶B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性
特定的功能: 染色体乘客复合物(CPC)的丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶成分，一种作为有丝分裂的关键调节因子的复合物。CPC复合物在着丝粒中具有重要功能。
基因名字: AURKB
Uniprot ID: Q96GD4
Uniprot名字: 极光激酶B
分子量: 39310.195哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 67.极光激酶C

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性
特定的功能: 染色体乘客复合物(CPC)的丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶成分，一种作为有丝分裂的关键调节因子的复合物。CPC复合物在着丝粒中具有重要功能。
基因名字: AURKC
Uniprot ID: Q9UQB9
Uniprot名字: 极光激酶C
分子量: 35590.91哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 68.酪氨酸蛋白激酶受体不明飞行物

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶，通过结合生长因子GAS6将信号从细胞外基质转导到细胞质中，从而调节许多生理过程，包括细胞生存、细胞增殖、迁移和分化。细胞表面的配体结合诱导AXL的二聚和自磷酸化。在配体激活后，ALX结合并诱导PI3-kinase亚基PIK3R1, PIK3R2和PIK3R3的酪氨酸磷酸化;还有GRB2, PLCG1, LCK和PTPN11。AXL的其他下游候选底物有CBL、NCK2、SOCS1和TNS2。AXL招募GRB2和磷脂酰肌醇3激酶调节亚基导致AKT激酶的下游激活。GAS6/AXL信号通路在酸化过程中通过防止凋亡内皮细胞存活、人类自然杀伤细胞发育过程中最佳细胞因子信号通路、肝脏再生、促性腺激素释放激素神经元存活和迁移、血小板激活或血栓反应调节等多种过程中发挥作用。在抑制toll样受体(TLRs)介导的先天免疫反应中也起重要作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: 妳
Uniprot ID: P30530
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶受体不明飞行物
分子量: 98335.965哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 69.酪氨酸蛋白激酶块

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 非受体酪氨酸激酶参与b淋巴细胞发育、分化和信号转导。b细胞受体(BCR)信号通路需要严格调控几种蛋白酪氨酸激酶和磷酸酶，以及相关的共受体。抗原与b细胞抗原受体(BCR)的结合触发信号，最终导致b细胞活化。通过BLK的信号通路在通过表面免疫球蛋白传递信号中起着重要作用，并支持pro-B到pre-B的转变，以及b细胞受体下游生长阻滞和凋亡的信号通路。特异性结合并磷酸化CD79A的' tir -188'和' tir -199'位点，以及CD79B的' tir -196'和' tir -207'位点。磷酸化免疫球蛋白G受体FCGR2A, FCGR2B和FCGR2C。FYN和LYN在前b细胞受体(pre-BCR)介导的NF-kappa-B激活中发挥重要作用。通过间接刺激BTK分子内自磷酸化也有助于BTK的激活。在胰岛中，通过上调PDX1和NKX6-1并刺激胰岛素分泌以响应葡萄糖，作为β细胞功能的调节剂。
特定的功能: Atp结合
基因名字: 黑色
Uniprot ID: P51451
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶块
分子量: 57706.01哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 70.bmp -2诱导蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能参与成骨细胞分化。
特定的功能: Ap-2适配器复合物绑定
基因名字: BMP2K
Uniprot ID: Q9NSY1
Uniprot名字: bmp -2诱导蛋白激酶
分子量: 129170.91哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 71.骨形态发生蛋白受体1b型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在配体结合上，形成由两种II型和两种I型跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶组成的受体复合物。II型受体磷酸化并激活I型受体，I型受体自磷酸化，然后结合并激活SMAD转录调控因子。BMP7/OP-1和GDF5受体。通过GDF5相互作用正向调节软骨细胞分化。
特定的功能: Atp结合
基因名字: BMPR1B
Uniprot ID: O00238
Uniprot名字: 骨形态发生蛋白受体1b型
分子量: 56929.905哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 72.骨形态发生蛋白受体2型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在配体结合上，形成由两种II型和两种I型跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶组成的受体复合物。II型受体磷酸化并激活I型受体，I型受体自磷酸化，然后结合并激活SMAD转录调控因子。绑定到BMP7, BMP2和BMP4，效率较低。结合较弱，但由于bmp I型受体的存在而增强。介导GDF6诱导脂肪形成。
特定的功能: 激活素受体活性，ii型
基因名字: BMPR2
Uniprot ID: Q13873
Uniprot名字: 骨形态发生蛋白受体2型
分子量: 115200.475哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 73.细胞质酪氨酸蛋白激酶BMX

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 非受体酪氨酸激酶，在调控肌动蛋白重组、细胞迁移、细胞增殖和存活、细胞粘附和细胞凋亡的各种信号过程中起核心但不同的调节作用。参与生长因子受体、细胞因子受体、g蛋白偶联受体、抗原受体和整合素刺激的信号转导。诱导BCAR1的酪氨酸磷酸化以响应整合素调节。整合素激活BMX是由PTK2/FAK1介导的，PTK2/FAK1是整合素信号事件的关键中介，导致肌动蛋白细胞骨架和细胞运动的调节。在tnf诱导的血管生成中起关键作用，并涉及TEK和FLT1受体的信号，这两个重要的受体家族对血管生成至关重要。需要磷酸化和激活STAT3，参与细胞分化的转录因子。也参与白细胞介素-6 (IL6)诱导分化。在不同的细胞系统，如唾液上皮细胞、脑内皮细胞和皮肤成纤维细胞中，也在编程自适应细胞保护中发挥作用。可能通过与内吞体蛋白RUFY1相互作用参与内吞作用的调节。也可能在造血细胞的生长和分化中起作用; as well as in signal transduction in endocardial and arterial endothelial cells.
特定的功能: Atp结合
基因名字: BMX
Uniprot ID: P51813
Uniprot名字: 细胞质酪氨酸蛋白激酶BMX
分子量: 78010.17哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 74.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 蛋白激酶参与有丝分裂信号从细胞膜传导到细胞核的过程。可能在海马神经元突触后反应中起作用。磷酸化MAP2K1，一个…
基因名字: BRAF
Uniprot ID: P15056
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf
分子量: 84436.135哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 75.酪氨酸蛋白激酶BTK

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 非受体酪氨酸激酶在B淋巴细胞发育、分化和信号转导中必不可少。抗原结合到b细胞抗原受体(BCR)触发信号，最终使…
基因名字: BTK
Uniprot ID: Q06187
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶BTK
分子量: 76280.71哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］
Kaliamurthi S, Selvaraj G, Selvaraj C, Singh SK, Wei DQ, Peslherbe GH:基于结构的虚拟筛选揭示Ibrutinib和Zanubrutinib是潜在的针对COVID-19的重新利用药物。中华药理学杂志2021 6月30日;22(13)。pii: ijms22137071。doi: 10.3390 / ijms22137071。［文章］

细节 76.钙/钙调素依赖性蛋白激酶1型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶，在钙触发的CaMKK-CaMK1信号级联中起作用，在钙流入时，调节转录激活剂活性、细胞周期、激素产生、细胞分化、肌动蛋白丝组织和神经突生长。识别基板一致性序列[MVLIF]-x- r -x(2)-[ST]-x(3)-[MVLIF]。调节海马和小脑神经细胞的轴突延伸和生长锥运动。当NMDA受体介导的Ca(2+)升高时，促进海马神经元中的树突生长，并在完全长期增强作用(LTP)和erk2依赖的翻译激活的突触中至关重要。NMDA受体下游通过磷酸化'Ser-694'上的ARHGEF7/BETAPIX促进海马神经元中棘和突触的形成，这导致ARHGEF7活性的增强和RAC1的激活。通过激活和磷酸化'Ser-91'， 'Ser-92'， 'Ser-93'和'Ser-294'上的MARK2促进神经元分化和神经突生长。促进HDAC5的核输出，并通过磷酸化'Ser-259'和'Ser-498'在肌肉细胞分化调节中结合14-3-3。通过对NUMB 'Ser-276'和'Ser-295'的磷酸化调节NUMB介导的内吞作用。通过ARHGEF7/BETAPIX磷酸化参与调控基底和雌激素刺激的成神经管细胞瘤细胞迁移(相似度)。在二倍体成纤维细胞G1进程中，cyclin-D1/CDK4复合物的适当激活是必需的。 Plays a role in K(+) and ANG2-mediated regulation of the aldosterone synthase (CYP11B2) to produce aldosterone in the adrenal cortex. Phosphorylates EIF4G3/eIF4GII. In vitro phosphorylates CREB1, ATF1, CFTR, MYL9 and SYN1/synapsin I.
特定的功能: Atp结合
基因名字: CAMK1
Uniprot ID: Q14012
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶1型
分子量: 41336.705哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 77.钙/钙调素依赖性蛋白激酶1D型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙调素依赖性蛋白激酶活性
特定的功能: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶，在钙触发的CaMKK-CaMK1信号级联中起作用，在钙内流时，激活creb依赖的基因转录，调节钙…
基因名字: CAMK1D
Uniprot ID: Q8IU85
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶1D型
分子量: 42913.36哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 78.钙/钙调素依赖性蛋白激酶1G型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙调素依赖性蛋白激酶活性
特定的功能: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶属于钙触发的信号级联。体外磷酸化转录因子CREB1(通过相似性)。
基因名字: CAMK1G
Uniprot ID: Q96NX5
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶1G型
分子量: 53086.475哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 79.钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: CaM-kinase II (CAMK2)是中枢神经系统中一个重要的激酶，可能在长期增强和神经递质释放中起作用。兴奋状态下NMDAR信号复合物的成员…
基因名字: CAMK2A
Uniprot ID: Q9UQM7
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位
分子量: 54087.265哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 80.钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚基β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶在Ca(2+)/钙调素结合和自磷酸化后自主发挥作用，参与树突棘和突触的形成，神经元p…
基因名字: CAMK2B
Uniprot ID: Q13554
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚基β
分子量: 72677.055哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 81.钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位delta

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 采用了绑定
特定的功能: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶通过靶向离子通道、转运蛋白和辅助蛋白参与心脏Ca(2+)稳态和兴奋-收缩偶联(ECC)的调控。
基因名字: CAMK2D
Uniprot ID: Q13557
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位delta
分子量: 56368.94哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 82.钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶在钙(2+)/钙调素结合和自磷酸化后自主发挥作用，参与骨肌浆网钙(2+)转运。
基因名字: CAMK2G
Uniprot ID: Q13555
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶II型亚单位
分子量: 62608.655哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 83.钙/钙调素依赖性蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶，属于一个提出的钙触发信号级联参与许多细胞过程。磷酸化CAMK1, CAMK1D, CAMK1G和CAMK4。参与调节细胞凋亡。通过磷酸化抑制细胞死亡的促凋亡BAD/ bcl2拮抗剂的AKT1/PKB促进细胞存活。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CAMKK1
Uniprot ID: Q8N5S9
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶
分子量: 55734.96哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 84.钙/钙调素依赖性蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶属于钙触发的信号级联参与许多细胞过程。亚型1，亚型2和亚型3磷酸化CAMK1和CAMK4。亚型3磷酸化CAMK1D。缺失部分钙调素结合域的异构体4、异构体5和异构体6不活跃。有效磷酸化5'- amp活化蛋白激酶(AMPK)三聚体，包括PRKAA1, PRKAB1和PRKAG1。这种磷酸化被Ca(2+)信号刺激(通过相似性)。似乎参与了海马体CREB1的激活(相似)。可能在神经突生长中起作用。亚型3可促进轴突伸长，亚型1可促进轴突分支。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CAMKK2
Uniprot ID: Q96RR4
Uniprot名字: 钙/钙调素依赖性蛋白激酶
分子量: 64745.215哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 85.外周质膜蛋白CASK

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 多结构域支架蛋白在突触跨膜蛋白锚定和离子通道运输中的作用。通过相互作用促进神经发育和基因表达调控。
基因名字: 桶
Uniprot ID: O14936
Uniprot名字: 外周质膜蛋白CASK
分子量: 105121.915哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 86.Kappa-casein

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: kappa -酪蛋白稳定胶束形成，防止牛奶中酪蛋白沉淀。
特定的功能: 不可用
基因名字: CSN3
Uniprot ID: P07498
Uniprot名字: Kappa-casein
分子量: 20305.135哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 87.周期蛋白依赖性激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Rna聚合酶ii羧基末端结构域激酶活性
特定的功能: 通过调节中心体周期以及有丝分裂的开始，在控制真核细胞周期中发挥关键作用;促进G2-M过渡，通过…调节G1进程和G1- s过渡。
基因名字: CDK1
Uniprot ID: P06493
Uniprot名字: 周期蛋白依赖性激酶1
分子量: 34095.14哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 88.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MRCK γ

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在细胞骨架重组中作为CDC42的下游效应子。通过调控MYPT1和MLC2磷酸化，有助于细胞入侵所需的肌动球蛋白收缩性(通过相似性)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CDC42BPG
Uniprot ID: Q6DT37
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MRCK γ
分子量: 172457.57哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 89.周期蛋白依赖性激酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 周期蛋白依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶调节活性
特定的功能: 细胞周期蛋白D-CDK4 (DC)复合物的Ser/ thr -激酶成分，磷酸化和抑制视网膜母细胞瘤(RB)蛋白家族成员，包括RB1，并在G(1)/S传输过程中调节细胞周期。
基因名字: 到
Uniprot ID: P11802
Uniprot名字: 周期蛋白依赖性激酶4
分子量: 33729.55哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 90.周期蛋白依赖激酶样1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: CDKL1
Uniprot ID: Q00532
Uniprot名字: 周期蛋白依赖激酶样1
分子量: 41802.175哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 91.周期蛋白依赖激酶样2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: CDKL2
Uniprot ID: Q92772
Uniprot名字: 周期蛋白依赖激酶样2
分子量: 56018.1哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 92.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，它是检查点介导的细胞周期阻滞和DNA修复激活所必需的，以响应DNA损伤或未复制DNA的存在。也可能会…
基因名字: CHEK1
Uniprot ID: O14757
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量: 54433.115哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 93.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，它是检查点介导的细胞周期阻滞、DNA修复激活和DNA凋亡所必需的，以响应DNA双链断裂的存在。也可能……
基因名字: CHEK2
Uniprot ID: O96017
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Chk2
分子量: 60914.26哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 94.香橼铑相互作用激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在细胞质分裂中起作用。需要KIF14定位到中心主轴和中部。假定的RHO/RAC效应子，结合到RHO和RAC1的gtp结合形式。它可能在体内以更强的特异性结合p21。显示丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性。在调节胞质分裂和中枢神经系统发育中起重要作用。磷酸化MYL9 / MLC2。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CIT
Uniprot ID: O14578
Uniprot名字: 香橼铑相互作用激酶
分子量: 231428.95哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 95.双特异性蛋白激酶CLK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性
特定的功能: 双特异性激酶作用于丝氨酸/苏氨酸和含酪氨酸底物。磷酸化的丝氨酸和精氨酸丰富(SR)的剪接体复合体蛋白，可能是一个组成…
基因名字: CLK1
Uniprot ID: P49759
Uniprot名字: 双特异性蛋白激酶CLK1
分子量: 57290.145哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 96.双特异性蛋白激酶CLK2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 双特异性激酶作用于丝氨酸/苏氨酸和含酪氨酸底物。磷酸化剪接体复合体中富含丝氨酸和精氨酸(SR)的蛋白质。可能是一个调节机制网络的组成部分，该网络使SR蛋白能够控制RNA剪接，并可导致SR蛋白从斑点分布到弥漫性核质分布的重新分配。通过磷酸化抑制PPARGC1A在糖异生基因上的转录活性，作为肝脏糖异生和葡萄糖输出的抑制因子。磷酸化PPP2R5B，从而刺激PP2A磷酸酶与PPP2R5B-AKT1复合物的组装，导致AKT1的去磷酸化。磷酸化:PTPN1, SRSF1和SRSF3。调节内皮细胞中组织因子(F3) pre-mRNA的选择性剪接。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CLK2
Uniprot ID: P49760
Uniprot名字: 双特异性蛋白激酶CLK2
分子量: 60089.64哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 97.双特异性蛋白激酶CLK3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 双特异性激酶作用于丝氨酸/苏氨酸和含酪氨酸底物。磷酸化剪接体复合体中富含丝氨酸和精氨酸(SR)的蛋白质。可能是一个成分…
基因名字: CLK3
Uniprot ID: P49761
Uniprot名字: 双特异性蛋白激酶CLK3
分子量: 73514.365哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 98.双特异性蛋白激酶CLK4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 双特异性激酶作用于丝氨酸/苏氨酸和含酪氨酸底物。磷酸化剪接体复合体中富含丝氨酸和精氨酸(SR)的蛋白，可能是使SR蛋白控制RNA剪接的调控机制网络的组成部分。磷酸化SRSF1和SRSF3。用于规范MAPT/TAU的可选剪接。调节内皮细胞中组织因子(F3) pre-mRNA的选择性剪接。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CLK4
Uniprot ID: Q9HAZ1
Uniprot名字: 双特异性蛋白激酶CLK4
分子量: 57491.51哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 99.巨噬细胞集落刺激因子1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为CSF1和IL34的细胞表面受体，在调节造血前体的生存、增殖和分化中发挥重要作用。
基因名字: CSF1R
Uniprot ID: P07333
Uniprot名字: 巨噬细胞集落刺激因子1受体
分子量: 107982.955哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 One hundred.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶，在调节细胞生长、分化、迁移和免疫反应中起重要作用。磷酸化位于C…
基因名字: 埋头
Uniprot ID: P41240
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 50703.975哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 101.酪蛋白激酶I亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 酪蛋白激酶在操作上被定义为优先利用酸性蛋白质，如酪蛋白作为底物。它可以磷酸化大量的蛋白质。参与Wnt信令。在'Ser-45'位点磷酸化CTNNB1。可磷酸化PER1和PER2。可能在有丝分裂过程中发挥分离染色体的作用(PubMed:11955436, PubMed:1409656, PubMed:18305108)。可能在角蛋白细胞骨架分解中发挥作用，从而调节上皮细胞迁移(PubMed:23902688)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CSNK1A1
Uniprot ID: P48729
Uniprot名字: 酪蛋白激酶I亚型
分子量: 38914.59哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 102.酪蛋白激酶II亚单位

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 组成性活性丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶复合物的催化亚基，它磷酸化大量含有酸性残基的底物c端到磷酸化丝氨酸。
基因名字: CSNK2A1
Uniprot ID: P68400
Uniprot名字: 酪蛋白激酶II亚单位
分子量: 45143.25哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 103.酪蛋白激酶II亚基α '

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 组成性活性丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶复合物的催化亚基，它磷酸化大量含有酸性残基的底物c端到磷酸化丝氨酸。
基因名字: CSNK2A2
Uniprot ID: P19784
Uniprot名字: 酪蛋白激酶II亚基α '
分子量: 41212.925哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 104.死亡相关蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Syntaxin-1绑定
特定的功能: 钙/钙调素依赖的丝氨酸/苏氨酸激酶参与多种细胞信号通路，触发细胞存活、凋亡和自噬。调节I型凋亡和I型凋亡。
基因名字: DAPK1
Uniprot ID: P53355
Uniprot名字: 死亡相关蛋白激酶
分子量: 160044.615哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 105.死亡相关蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙/钙调素依赖的丝氨酸/苏氨酸激酶参与多种细胞信号通路，触发细胞存活、凋亡和自噬。根据细胞环境，调节I型凋亡和II型自噬细胞死亡信号。前者依赖于caspase，而后者不依赖于caspase，其特征是自噬囊泡的积累。作为anoikis的中介和恶性上皮细胞依赖-连环蛋白锚定独立生长的抑制因子。可能在粒细胞成熟中起作用(PubMed:17347302)。通过控制细胞扩散和极化调节粒细胞运动(PubMed:24163421)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: DAPK2
Uniprot ID: Q9UIK4
Uniprot名字: 死亡相关蛋白激酶2
分子量: 42897.685哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 106.死亡相关蛋白激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: gtpase结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸激酶，参与调控细胞凋亡、自噬、转录、翻译和肌动蛋白细胞骨架重组。参与平滑肌的调节。
基因名字: DAPK3
Uniprot ID: O43293
Uniprot名字: 死亡相关蛋白激酶3
分子量: 52535.165哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 107.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能参与钙信号通路控制发育中的大脑神经元迁移的激酶。也可能参与成熟神经系统的功能。
特定的功能: Atp结合
基因名字: DCLK1
Uniprot ID: O15075
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK1
分子量: 82223.215哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 108.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 与CaMK家族的其他成员相比，C(a2+)/CAM亲和力和依赖性显著降低的蛋白激酶。可能通过CREB辅激活子CRTC2/TORC2的磷酸化以及由此导致的TORC2在细胞质中的保留，在CREB依赖基因激活的下调中发挥作用(相似)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: DCLK2
Uniprot ID: Q8N568
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK2
分子量: 83604.885哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 109.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: DCLK3
Uniprot ID: Q9C098
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶DCLK3
分子量: 73813.755哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 110.上皮盘状蛋白结构域受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸激酶，功能作为细胞表面受体的纤维胶原蛋白和调节细胞附着到细胞外基质，重塑细胞外基质，细胞迁移，dif…
基因名字: DDR1
Uniprot ID: Q08345
Uniprot名字: 上皮盘状蛋白结构域受体1
分子量: 101126.72哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 111.盘状蛋白结构域受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸激酶，作为纤维胶原蛋白的细胞表面受体，调节细胞分化、细胞外基质重塑、细胞迁移和细胞增殖。要求……
基因名字: DDR2
Uniprot ID: Q16832
Uniprot名字: 盘状蛋白结构域受体2
分子量: 96735.44哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 112.双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Tau蛋白结合
特定的功能: 可能在调节细胞增殖的核功能的信号通路中起作用。通过磷酸化剪接因子SRSF6调节选择性剪接(通过相似性)。磷酸化……
基因名字: DYRK1A
Uniprot ID: Q13627
Uniprot名字: 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A
分子量: 85583.41哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 113.双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 双特异性激酶，同时具有丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性。增强TCF1/HNF1A和FOXO1的转录活性。抑制上皮细胞迁移。在丝裂原不足的环境中介导结肠癌细胞存活。抑制SHH和WNT1通路，从而促进脂肪形成。此外，促进糖异生酶葡萄糖-6-磷酸酶(G6PC)的表达。
特定的功能: Atp结合
基因名字: DYRK1B
Uniprot ID: Q9Y463
Uniprot名字: 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1B
分子量: 69197.19哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 114.表皮生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 受体酪氨酸激酶结合EGF家族的配体，并激活几个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知配体包括EGF、TG…
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 115.真核翻译起始因子2- α激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在翻译起始水平抑制蛋白质合成，以应对各种应激条件，包括氧化应激，血红素缺乏，渗透休克和热休克。通过磷酸化EIF2S1的'Ser-48'和'Ser-51'发挥作用，从而阻止其循环利用。通过半胱氨酸硫氨酸和组氨酸氮配位，结合血红素形成1:1的复合物。这种结合以中等亲和力发生，使其能够感知细胞内的血红素浓度。由于这种独特的血红素感应能力，在急性血红素缺乏的情况下，在关闭蛋白质合成方面发挥着至关重要的作用。在红细胞(rbc)中，控制血红蛋白的合成，确保其血红素和珠蛋白部分的合成的协调调节。因此对缺铁性贫血红细胞存活起重要的保护作用。同样，在肝细胞中，参与血红素介导的CYP2B和CYP3A的翻译控制，并可能涉及其他肝脏P450细胞色素。在急性血红素缺乏的情况下也可能包含内质网应激(相似)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: EIF2AK1
Uniprot ID: Q9BQI3
Uniprot名字: 真核翻译起始因子2- α激酶
分子量: 71105.915哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 116.干扰素诱导的双链rna激活蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: ifn诱导的依赖于dsrna的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用，也参与信号转导、凋亡、细胞增殖和分化的调节。对广泛的DNA和RNA病毒发挥抗病毒活性，包括丙型肝炎病毒(HCV)，乙型肝炎病毒(HBV)，麻疹病毒(MV)和单纯疱疹病毒1 (HHV-1)。通过真核起始因子2 (EIF2S1) α亚基的磷酸化抑制病毒复制，这种磷酸化破坏了EIF2S1在连续几轮起始之间的循环，导致翻译的抑制，最终导致细胞和病毒蛋白质合成的关闭。也磷酸化其他底物，包括p53/TP53, PPP2R5A, DHX9, ILF3, IRS1和HHV-1病毒蛋白US11。除了丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶活性外，还具有酪氨酸-蛋白激酶活性，并在DNA损伤时磷酸化CDK1的' tir -4'，促进其泛素化和蛋白体降解。作为一种连接蛋白和/或通过其激酶活性，可以调节多种信号通路(p38 MAP kinase, NF-kappa-B和胰岛素信号通路)和转录因子(JUN, STAT1, STAT3, IRF1, ATF3)参与编码促炎细胞因子和ifn的基因表达。通过与IKBKB和TRAF家族蛋白相互作用激活nf - kpa - b途径，并通过与MAP2K6相互作用激活p38 MAP激酶途径。可以作为胰岛素信号通路(ISP)的积极和消极的调节器。通过诱导胰岛素受体底物1 (IRS1)在'Ser-312位点的抑制性磷酸化负调控ISP，并通过激活FOXO1的PPP2R5A的磷酸化正调控ISP，进而上调胰岛素受体底物2 (IRS2)的表达。可调节NLRP3炎性小体的组装和NLRP3、NLRP1、AIM2、NLRC4炎性小体的激活。 Can trigger apoptosis via FADD-mediated activation of CASP8. Plays a role in the regulation of the cytoskeleton by binding to gelsolin (GSN), sequestering the protein in an inactive conformation away from actin.
特定的功能: Atp结合
基因名字: EIF2AK2
Uniprot ID: P19525
Uniprot名字: 干扰素诱导的双链rna激活蛋白激酶
分子量: 62093.71哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 117.eif -2-激酶GCN2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 代谢应激敏感蛋白激酶，在'Ser-52'上磷酸化真核生物翻译起始因子2 (eIF-2-alpha/EIF2S1)的α亚基，以响应低氨基酸可用性(PubMed:25329545)。作为适应氨基酸饥饿所需的综合应激反应(ISR)的激活剂发挥作用。将磷酸化的eIF-2-alpha/EIF2S1转化为翻译起始因子eIF-2B的竞争性抑制剂，导致整体蛋白质合成抑制，从而降低氨基酸的整体利用，或转化为特定mrna的翻译起始激活，如转录激活因子ATF4，从而允许ATF4介导的氨基酸生物合成基因表达重编程，以缓解营养消耗。结合不带电的trna(通过相似性)。通过促进未折叠蛋白反应通路(UPR)激活后细胞周期蛋白D1 mRNA翻译抑制或细胞周期抑制剂CDKN1A/p21 mRNA翻译激活以响应氨基酸剥夺参与细胞周期停滞(PubMed:26102367)。在巩固突触可塑性、学习能力以及形成长期记忆方面起作用。对神经突生长有抑制作用。在葡萄糖剥夺反应中起促凋亡作用。促进全球细胞蛋白合成抑制响应紫外线照射独立于应激激活蛋白激酶/c-Jun n -末端激酶(SAPK/JNK)和p38 MAPK信号通路(相似)。在对抗甲病毒感染的抗病毒反应中起作用; impairs early viral mRNA translation of the incoming genomic virus RNA, thus preventing alphavirus replication (By similarity).
特定的功能: Atp结合
基因名字: EIF2AK4
Uniprot ID: Q9P2K8
Uniprot名字: eif -2-激酶GCN2
分子量: 186908.89哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 118.Ephrin - a型受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶，它与邻近细胞上杂乱的膜结合ephrin-A家族配体结合，导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。受体下游的信号通路称为正向信号通路，而ephrin配体下游的信号通路称为反向信号通路。与低亲和力的EFNA3和EFNA4结合，与高亲和力的EFNA1结合，最可能构成其同源/功能配体。EFNA1激活后诱导细胞附着在细胞外基质上，通过调控ILK和下游RHOA和RAC抑制细胞扩散和运动。在血管生成和调节细胞增殖中也起作用。可能在细胞凋亡中起作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: EPHA1
Uniprot ID: P21709
Uniprot名字: Ephrin - a型受体1
分子量: 108126.305哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 119.Ephrin - a型受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶，它与邻近细胞上杂乱的膜结合ephrin-A家族配体结合，导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。Th……
基因名字: EPHA2
Uniprot ID: P29317
Uniprot名字: Ephrin - a型受体2
分子量: 108265.585哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 120.Ephrin - a型受体3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶，它结合杂乱的膜结合的ephrin家族配体居住在邻近细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。受体下游的信号通路称为正向信号通路，而ephrin配体下游的信号通路称为反向信号通路。对ephrin-A配体高度混杂，它优先结合EFNA5。EFNA5激活后可调节细胞-细胞粘附、细胞骨架组织和细胞迁移。在心脏细胞的迁移和分化中发挥作用，可能通过EFNA1的激活调节发育过程中房室管和室间隔的形成。参与神经元的视网膜顶盖映射。在神经肌肉回路发育过程中，也可控制运动轴突和感觉轴突的分离，但不能指导运动轴突和感觉轴突。
特定的功能: Atp结合
基因名字: EPHA3
Uniprot ID: P29320
Uniprot名字: Ephrin - a型受体3
分子量: 110129.68哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 121.Ephrin - a型受体4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶结合膜结合ephrin家族配体居住在邻近细胞，导致接触依赖双向信号传递到邻近细胞。受体下游的信号通路称为正向信号通路，而ephrin配体下游的信号通路称为反向信号通路。高度混杂，它在Eph受体中具有独特的性质，可以结合并被gpi锚定的ephrin-A和跨膜ephrin-B配体(包括EFNA1和EFNB3)生理激活。在被ephrin配体激活后，通过调控Rac, Rap和Rho GTPases活性来调节细胞形态和整合素依赖的细胞粘附。在神经系统的发育中起重要作用，控制轴突引导的不同步骤，包括皮质脊髓投影的建立。也可能在神经肌肉回路发育过程中控制运动轴突和感觉轴突的分离。它除了在轴突引导中起作用外，还在突触可塑性中起作用。由EFNA1激活的CDK5的' tir -15'磷酸化，进而磷酸化NGEF调节RHOA和树突棘的形态发生。在神经系统中，还在损伤后修复中发挥作用，防止轴突再生，在中枢神经系统血管形成中发挥作用。此外，它的混杂性使其可参与多种细胞-细胞信号调节，例如胸腺上皮的发育。
特定的功能: Atp结合
基因名字: EPHA4
Uniprot ID: P54764
Uniprot名字: Ephrin - a型受体4
分子量: 109859.065哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 122.Ephrin - a型受体5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜ephrin受体活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶，混杂结合gpi锚定的ephrin-A家族配体，居住在相邻细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到相邻细胞。…
基因名字: EPHA5
Uniprot ID: P54756
Uniprot名字: Ephrin - a型受体5
分子量: 114802.31哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 123.Ephrin - a型受体6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶，混杂结合gpi锚定的ephrin-A家族配体，居住在相邻细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到相邻细胞。受体下游的信号通路称为正向信号通路，而ephrin配体下游的信号通路称为反向信号通路(By similarity)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: EPHA6
Uniprot ID: Q9UF33
Uniprot名字: Ephrin - a型受体6
分子量: 116378.465哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 124.Ephrin - a型受体7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶，混杂结合gpi锚定的ephrin-A家族配体，居住在相邻细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到相邻细胞。…
基因名字: EPHA7
Uniprot ID: Q15375
Uniprot名字: Ephrin - a型受体7
分子量: 112095.765哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 125.Ephrin - a型受体8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶，混杂结合gpi锚定的ephrin-A家族配体，居住在相邻细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到相邻细胞。受体下游的信号通路称为正向信号通路，而ephrin配体下游的信号通路称为反向信号通路。gpi锚定的ephrin-A的EFNA2、EFNA3和EFNA5能够通过磷酸化激活EPHA8。EFNA5可调节整合素介导的细胞在纤维连接蛋白底物上的粘附和迁移，也可调节神经突的生长。在发育过程中，神经系统还在轴突引导中发挥作用。EPHA8信号通路的下游效应因子包括FYN (EPHA8激活后促进细胞黏附)和MAP激酶刺激神经突生长(相似度)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: EPHA8
Uniprot ID: P29322
Uniprot名字: Ephrin - a型受体8
分子量: 111001.57哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 126.Ephrin b型受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶，它混杂地结合跨膜ephrin-B家族配体，居住在邻近细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。受体下游的信号通路称为正向信号通路，而ephrin配体下游的信号通路称为反向信号通路。该受体的同源/功能性ephrin配体包括EFNB1, EFNB2和EFNB3。在神经系统发育期间，调节视网膜轴突的引导，重定向同侧腹颞视网膜神经节细胞轴突在视交叉中线。这可能需要与EFNB2发生排斥相互作用。在成人神经系统中，与EFNB3一起调节海马神经祖细胞的趋化性、增殖和极性。除了在轴突引导中的作用外，它还与其他ephrin-B受体一起在树突棘的发育和成熟以及突触的形成中起着重要的冗余作用。也可能调节血管生成。更一般地，可能在靶向细胞迁移和粘附中发挥作用。EFNB1和其他可能的ephrin-B配体激活MAPK/ERK和JNK信号级联，分别调节细胞迁移和粘附。 Involved in the maintenance of the pool of satellite cells (muscle stem cells) by promoting their self-renewal and reducing their activation and differentiation (By similarity).
特定的功能: Atp结合
基因名字: EPHB1
Uniprot ID: P54762
Uniprot名字: Ephrin b型受体1
分子量: 109884.175哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 127.Ephrin b型受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜ephrin受体活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶，它混杂地结合跨膜ephrin-B家族配体，居住在邻近细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。…
基因名字: EPHB2
Uniprot ID: P29323
Uniprot名字: Ephrin b型受体2
分子量: 117491.74哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 128.Ephrin b型受体4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶，它混杂地结合跨膜ephrin-B家族配体，居住在邻近细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。…
基因名字: EPHB4
Uniprot ID: P54760
Uniprot名字: Ephrin b型受体4
分子量: 108269.26哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 129.Ephrin b型受体6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 激酶缺陷受体的成员ephrin-B家族。与ephrin-B1和ephrin-B2结合。通过对ephrin-B2刺激产生积极和消极影响来调节细胞粘附和迁移。在ephrin-B2刺激下抑制JNK激活，t细胞受体诱导的IL-2分泌和CD25表达。
特定的功能: Atp结合
基因名字: EPHB6
Uniprot ID: O15197
Uniprot名字: Ephrin b型受体6
分子量: 110699.39哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 130.受体酪氨酸蛋白激酶erbB-2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜信号受体活性
特定的功能: 蛋白质酪氨酸激酶是几种细胞表面受体复合物的一部分，但显然需要一个辅受体来配合配体结合。神经调节素受体复合物，alt…
基因名字: ERBB2
Uniprot ID: P04626
Uniprot名字: 受体酪氨酸蛋白激酶erbB-2
分子量: 137909.27哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 131.受体酪氨酸蛋白激酶erbB-4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶作为神经调节蛋白和EGF家族成员的细胞表面受体起着重要作用，并调节心脏、中枢神经系统和妈妈的发育。
基因名字: ERBB4
Uniprot ID: Q15303
Uniprot名字: 受体酪氨酸蛋白激酶erbB-4
分子量: 146806.865哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 132.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶/核糖核酸内切酶IRE1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 通过内质网的n端结构域感知内质网腔内未折叠的蛋白质，导致酶的自动激活。活跃的核糖核酸内切酶结构域拼接XBP1 mRNA产生…
基因名字: ERN1
Uniprot ID: O75460
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶/核糖核酸内切酶IRE1
分子量: 109734.08哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 133.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 酪氨酸蛋白激酶，作用于生长因子的细胞表面受体下游，在调节细胞肌动蛋白骨架、微管组装、薄片足形成、细胞粘附、细胞迁移和趋化性中发挥作用。作用于EGFR, KIT, PDGFRA和PDGFRB的下游。作用于EGFR下游，促进NF-kappa-B的激活和细胞增殖。可能在有丝分裂细胞周期的调节中发挥作用。在胰岛素受体信号通路和磷脂酰肌醇3-激酶的激活中起作用。作用于被激活的FCER1受体下游，并在肥大细胞中FCER1(高亲和力免疫球蛋白epsilon受体)介导的信号传导中发挥作用。对肥大细胞脱颗粒有调节作用。对细菌脂多糖(LPS)的反应，在白细胞招募和尿样中起作用。在突触组织、突触囊泡运输、兴奋性突触后电流的产生和神经元-神经元突触传递中起作用。在脑损伤后的神经元细胞死亡中起作用。 Phosphorylates CTTN, CTNND1, PTK2/FAK1, GAB1, PECAM1 and PTPN11. May phosphorylate JUP and PTPN1. Can phosphorylate STAT3, but the biological relevance of this depends on cell type and stimulus.
特定的功能: Atp结合
基因名字: 拿来
Uniprot ID: P16591
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 94637.255哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 134.酪氨酸蛋白激酶Fes/Fps

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 酪氨酸蛋白激酶，作用于细胞表面受体下游，在调节肌动蛋白细胞骨架、微管组装、细胞附着和细胞扩散中起作用。在肥大细胞FCER1(高亲和力免疫球蛋白epsilon受体)介导的信号通路中起作用。作用于被激活的FCER1受体和肥大/干细胞生长因子受体KIT的下游。对肥大细胞脱颗粒有调节作用。在调节细胞分化中起作用，并促进神经突生长以响应NGF信号。在细胞散射和细胞迁移中发挥作用，以响应hgf诱导的EZR激活。磷酸化BCR并下调BCR激酶活性。磷酸化HCLS1/HS1, PECAM1, STAT3和TRIM28。
特定的功能: Atp结合
基因名字: 菲斯
Uniprot ID: P07332
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶Fes/Fps
分子量: 93495.875哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 135.成纤维细胞生长因子受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节胚胎发育、细胞增殖、分化等方面发挥重要作用。
基因名字: FGFR1
Uniprot ID: P11362
Uniprot名字: 成纤维细胞生长因子受体1
分子量: 91866.935哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 136.成纤维细胞生长因子受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化、迁移和凋亡中起着重要作用。
基因名字: FGFR2
Uniprot ID: P21802
Uniprot名字: 成纤维细胞生长因子受体2
分子量: 92024.29哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 137.成纤维细胞生长因子受体3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。扮演着…
基因名字: FGFR3
Uniprot ID: P22607
Uniprot名字: 成纤维细胞生长因子受体3
分子量: 87708.905哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 138.酪氨酸蛋白激酶Fgr

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶，从缺乏激酶活性的细胞表面受体传递信号，并有助于调节免疫反应，包括中性粒细胞，单核细胞…
基因名字: FGR
Uniprot ID: P09769
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶Fgr
分子量: 59478.11哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 139.血管内皮生长因子受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: vegf -b激活受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA, VEGFB和PGF的细胞表面受体，在胚胎脉管系统的发展，血管生成的调节，细胞…
基因名字: FLT1
Uniprot ID: P17948
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体1
分子量: 150767.185哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 140.受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体，调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活…
基因名字: FLT3
Uniprot ID: P36888
Uniprot名字: 受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
分子量: 112902.51哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 141.血管内皮生长因子受体3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体，在成人淋巴管生成和血管网络和心脏的发育中起着重要作用。
基因名字: FLT4
Uniprot ID: P35916
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体3
分子量: 152755.94哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 142.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: tfiic类转录因子结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢、生长和生存的核心调节因子，响应激素、生长因子、营养物质、能量和应激信号。MTOR直接……
基因名字: MTOR
Uniprot ID: P42345
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR
分子量: 288889.05哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 143.酪氨酸蛋白激酶FRK

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 负向调节细胞增殖的非受体酪氨酸蛋白激酶。通过PTEN在' tir -336'上的磷酸化正向调节PTEN蛋白的稳定性，从而防止i…
基因名字: FRK
Uniprot ID: P42685
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶FRK
分子量: 58253.61哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 144.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶，在许多生物过程中起作用，包括调节细胞生长和生存，细胞粘附，整合素介导的信号，细胞骨架重塑…
基因名字: 菲英岛
Uniprot ID: P06241
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 60761.49哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 145.Cyclin-G-associated激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 与cyclin G和CDK5相关。似乎作为一种辅助素同源物，参与了非神经元细胞中Hsc70对网格蛋白包裹的囊泡的脱壳。表达在细胞周期中略有波动，在G1达到峰值。
特定的功能: Atp结合
基因名字: GAK
Uniprot ID: O14976
Uniprot名字: Cyclin-G-associated激酶
分子量: 143189.16哒

参考文献

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细节 146.糖原合成酶激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 组成型活性蛋白激酶，通过磷酸化和灭活糖原合酶(GYS1或GYS2)、CTNNB1/ β -catenin、APC和AXIN1，在葡萄糖稳态的激素控制、Wnt信号通路和转录因子和微管的调节中起负调节作用。需要引物磷酸化其大部分底物。通过磷酸化和抑制GYS1活性，从而抑制糖原合成，有助于胰岛素调节糖原合成。调节肝脏的糖原代谢，但不影响肌肉。也可能通过调节转录因子的激活介导胰岛素抵抗的发展。在Wnt信号通路中，调节核CTNNB1/ β -连环蛋白的水平和转录活性。促进淀粉样前体蛋白(APP)的加工和在阿尔茨海默病中发现的APP衍生的淀粉样斑块的生成。可能参与调节胰腺β细胞的复制。是神经元极性的建立和轴突生长所必需的。通过磷酸化抗凋亡蛋白MCL1，可能控制细胞凋亡响应生长因子剥夺。
特定的功能: Atp结合
基因名字: GSK3A
Uniprot ID: P49840
Uniprot名字: 糖原合成酶激酶3
分子量: 50980.41哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 147.糖原合成酶激酶-3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 组成型活性蛋白激酶，在葡萄糖稳态的激素控制，Wnt信号和转录因子和微管的调节中起负调节作用，通过pho…
基因名字: GSK3B
Uniprot ID: P49841
Uniprot名字: 糖原合成酶激酶-3
分子量: 46743.865哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 148.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 在造血细胞中发现的非受体酪氨酸蛋白激酶，从细胞表面受体传递信号，并在先天免疫反应的调节中发挥重要作用，包括…
基因名字: HCK
Uniprot ID: P08631
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 59599.355哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 149.同源结构域相互作用蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与转录调控，p53/ tp53介导的细胞凋亡和细胞周期调控。作为多种转录因子的协抑制因子，包括SMAD1和POU4F1/Brn3a，可能还有NK同源结构域转录因子。磷酸化PDX1, ATF1, PML, p53/TP53, CREB1, CTBP1, CBX4, RUNX1, EP300, CTNNB1, HMGA1和ZBTB4。通过在转录水平和蛋白质水平(通过磷酸化和间接乙酰化)激活p53/TP53抑制细胞生长并促进凋亡。p53/TP53的磷酸化可能是由p53/TP53- hipk2 - axin1复合物介导的。通过作为HIF1A的转录共抑制因子参与对缺氧的反应。介导TP73的转录激活。响应TGFB，配合DAXX激活JNK。通过磷酸化和随后的蛋白酶体降解CTNNB1和抗凋亡因子CTBP1的负调节。Wnt/ β -连环蛋白信号通路作为MAP3K7/TAK1和NLK之间的中间激酶，促进MYB的蛋白酶体降解。 Phosphorylates CBX4 upon DNA damage and promotes its E3 SUMO-protein ligase activity. Activates CREB1 and ATF1 transcription factors by phosphorylation in response to genotoxic stress. In response to DNA damage, stabilizes PML by phosphorylation. PML, HIPK2 and FBXO3 may act synergically to activate p53/TP53-dependent transactivation. Promotes angiogenesis, and is involved in erythroid differentiation, especially during fetal liver erythropoiesis. Phosphorylation of RUNX1 and EP300 stimulates EP300 transcription regulation activity. Triggers ZBTB4 protein degradation in response to DNA damage. Modulates HMGA1 DNA-binding affinity. In response to high glucose, triggers phosphorylation-mediated subnuclear localization shifting of PDX1. Involved in the regulation of eye size, lens formation and retinal lamination during late embryogenesis.
特定的功能: Atp结合
基因名字: HIPK2
Uniprot ID: Q9H2X6
Uniprot名字: 同源结构域相互作用蛋白激酶2
分子量: 130964.705哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 150.同源结构域相互作用蛋白激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与转录调控、细胞凋亡和类固醇基因表达。磷酸化JUN和RUNX2。似乎通过促进FADD磷酸化负向调节细胞凋亡。增强雄激素受体介导的转录。可能作为NK同源结构域转录因子的转录辅抑制因子。NR5A1的磷酸化激活SF1，导致cAMP信号通路刺激后类固醇基因表达增加。在成骨细胞中，支持转录激活:磷酸化RUNX2，与SPEN/MINT协同增强fgfr2介导的骨钙素fgf反应元件(OCFRE)的激活。
特定的功能: Atp结合
基因名字: HIPK3
Uniprot ID: Q9H422
Uniprot名字: 同源结构域相互作用蛋白激酶3
分子量: 133742.15哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 151.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ICK

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 纤毛发生所需(PubMed:24797473)。磷酸化KIF3A(通过相似性)。参与纤毛长度控制(PubMed:24853502)。调控SHH通路组分在睫状体顶端的定位以及IFT组分在睫状体顶端的定位(通过相似性)。可能在多器官系统的发育中起关键作用，特别是在心脏发育中(通过相似性)。通过cAMP和mTORC1信号依赖的方式调节鞭毛内运输(IFT)速度和负调控纤毛长度，这种调节需要其激酶活性(相似度)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: 难闻的
Uniprot ID: Q9UPZ9
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ICK
分子量: 71426.095哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 152.核因子κ b激酶亚单位β抑制剂

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 支架蛋白结合
特定的功能: 丝氨酸激酶在NF-kappa-B信号通路中起着重要作用，该信号通路被多种刺激激活，如炎症细胞因子，细菌或病毒产物，DNA损伤或其他…
基因名字: IKBKB
Uniprot ID: O14920
Uniprot名字: 核因子κ b激酶亚单位β抑制剂
分子量: 86563.245哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 153.核因子κ b激酶亚单位ε的抑制剂

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸激酶，通过激活I型IFN, NF-kappa-B和STAT信号，在调节病毒感染的炎症反应中发挥重要作用。还涉及TNFA和炎症细胞因子，如白细胞介素-1，信号。在激活病毒RNA传感器(如RIG-I-like受体)后，与DDX3X结合并磷酸化干扰素调节因子(irf)、IRF3和IRF7以及DDX3X。该活性允许IRF3随后的同型二聚体和核易位，导致包括IFNB在内的促炎和抗病毒基因的转录激活。为了建立这样的抗病毒状态，IKBKE形成几种不同的复合物，其组成取决于细胞和细胞刺激的类型。因此，包括IPS1/MAVS, TANK, AZI2/NAP1或TBKBP1/SINTBAD在内的多个支架分子可以被招募到包含ikbke的复合物中。由TNFA和白介素-1反应的多泛素化激活，至少通过CYLD的磷酸化调节NF-kappa-B信号通路。磷酸化NF-kappa-B的抑制剂，从而导致抑制剂/NF-kappa-B复合物的解离，最终降解抑制剂。此外，还需要诱导显示抗病毒活性的isg子集，可能是通过STAT1在'Ser-708'的磷酸化。与GAF (STAT1:STAT1)复合物相比，STAT1在“Ser-708”位点的磷酸化似乎也促进了ISGF3 (STAT1:STAT2:IRF9)复合物的组装和DNA结合，通过这种方式调节I型和II型IFN反应之间的平衡。 Protects cells against DNA damage-induced cell death. Also plays an important role in energy balance regulation by sustaining a state of chronic, low-grade inflammation in obesity, wich leads to a negative impact on insulin sensitivity. Phosphorylates AKT1.
特定的功能: Atp结合
基因名字: IKBKE
Uniprot ID: Q14164
Uniprot名字: 核因子κ b激酶亚单位ε的抑制剂
分子量: 80461.665哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 154.胰岛素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体信号蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶，调节胰岛素的多效性作用。胰岛素的结合导致几种细胞内底物的磷酸化，包括胰岛素受体底物(…
基因名字: INSR
Uniprot ID: P06213
Uniprot名字: 胰岛素受体
分子量: 156331.465哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 155.胰岛素受体相关蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 具有酪氨酸蛋白激酶活性的受体。作为pH感知受体，被细胞外pH升高激活。激活细胞内信号通路，涉及IRS1和AKT1/PKB。
特定的功能: Atp结合
基因名字: INSRR
Uniprot ID: P14616
Uniprot名字: 胰岛素受体相关蛋白
分子量: 143718.73哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 156.白细胞介素-1受体相关激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在启动针对外来病原体的先天免疫反应中起关键作用。参与toll样受体(TLR)和IL-1R信号通路。在TLR激活时被MYD88迅速招募到受体信号复合体中。与MYD88的结合导致IRAK1被IRAK4磷酸化，随后的自磷酸化和激酶激活。磷酸化E3泛素连接酶Pellino蛋白(PELI1, PELI2和PELI3)促进Pellino介导的IRAK1多泛素化。然后，IKBKG/NEMO的泛素结合域与多泛素化的IRAK1结合，将IRAK1- map3k7 /TAK1-TRAF6复合体和NEMO- ikka - ikkb复合体结合在一起。反过来，MAP3K7/TAK1激活IKKs (CHUK/IKKA和IKBKB/IKKB)，导致nf - kpa - b核易位和激活。或者，磷酸化TIRAP以促进其泛素化和随后的降解。磷酸化干扰素调节因子7 (IRF7)，诱导其活化和转位到细胞核，导致I型IFN基因的转录激活，从而使细胞处于抗病毒状态。当磺酰化时，易位到细胞核并磷酸化STAT3。
特定的功能: Atp结合
基因名字: IRAK1
Uniprot ID: P51617
Uniprot名字: 白细胞介素-1受体相关激酶
分子量: 76535.855哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 157.白介素1受体相关激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 通过抑制IRAK1和IRAK4的磷酸化或稳定受体复合物，抑制IRAK1和IRAK4从toll样受体信号复合物中解离。
特定的功能: Atp结合
基因名字: IRAK3
Uniprot ID: Q9Y616
Uniprot名字: 白介素1受体相关激酶3
分子量: 67765.995哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 158.白介素-1受体相关激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在启动针对外来病原体的先天免疫反应中起关键作用。参与toll样受体(TLR)和IL-1R信号通路(PubMed:…
基因名字: IRAK4
Uniprot ID: Q9NWZ3
Uniprot名字: 白介素-1受体相关激酶
分子量: 51529.285哒

参考文献

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细节 159.酪氨酸蛋白激酶ITK/TSK

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 非膜跨界蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 在调节适应性免疫反应中起重要作用的酪氨酸激酶。调节常规t细胞和非传统NKT-c细胞的发育、功能和分化。
基因名字: ITK
Uniprot ID: Q08881
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶ITK/TSK
分子量: 71830.405哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 160.酪氨酸蛋白激酶JAK2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sh2域绑定
特定的功能: 非受体酪氨酸激酶参与各种过程，如细胞生长，发育，分化或组蛋白修饰。介导先天和适应性的重要信号事件。
基因名字: JAK2
Uniprot ID: O60674
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶JAK2
分子量: 130672.475哒

参考文献

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细节 161.酪氨酸蛋白激酶JAK3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 非受体酪氨酸激酶参与各种过程，如细胞生长、发育或分化。介导先天免疫和适应性免疫的基本信号事件，并发挥…
基因名字: JAK3
Uniprot ID: P52333
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶JAK3
分子量: 125097.565哒

参考文献

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细节 162.血管内皮生长因子受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…
基因名字: KDR
Uniprot ID: P35968
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体2
分子量: 151525.555哒

参考文献

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细节 163.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: SIK3
Uniprot ID: Q9Y2K2
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK3
分子量: 144850.33哒

参考文献

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细节 164.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞主…
基因名字: 工具包
Uniprot ID: P10721
Uniprot名字: 肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量: 109863.655哒

参考文献

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细节 165.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶LATS1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Hippo信号通路中YAP1的负调控因子，通过限制增殖和促进凋亡在器官大小控制和肿瘤抑制中发挥关键作用。该途径的核心是由一个激酶级联组成，其中STK3/MST2和STK4/MST1与其调控蛋白SAV1复合物磷酸化并激活LATS1/2与其调控蛋白MOB1复合物，后者磷酸化并使YAP1癌蛋白和WWTR1/TAZ失活。通过LATS1磷酸化YAP1抑制其转位到细胞核，以调节对细胞增殖、细胞死亡和细胞迁移重要的细胞基因。作为一种肿瘤抑制因子，通过其在有丝分裂进程和G1四倍体检查点中的作用，在维持倍性方面发挥关键作用。通过下调CDK1激酶活性负向调控G2/M转变。参与p53表达的控制。通过LIMK1负向调控肌动蛋白聚合影响胞质分裂。也可能在内分泌功能中起作用。在乳腺上皮细胞分化中发挥作用，通过Hippo信号通路和细胞内雌激素受体信号通路促进ESR1降解(PubMed:28068668)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: LATS1
Uniprot ID: O95835
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶LATS1
分子量: 126868.825哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 166.酪氨酸蛋白激酶Lck

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sh2域绑定
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶，在胸腺中发育中的t细胞的选择和成熟以及成熟t细胞的功能中起重要作用。在T-ce…
基因名字: LCK
Uniprot ID: P06239
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶Lck
分子量: 58000.15哒

参考文献

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细节 167.LIM结构域激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在调节肌动蛋白丝动态中起重要作用。作用于几个Rho家族GTPase信号转导通路的下游。由up激活…
基因名字: LIMK1
Uniprot ID: P53667
Uniprot名字: LIM结构域激酶1
分子量: 72584.4哒

参考文献

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细节 168.LIM结构域激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在体外显示丝氨酸/苏氨酸特异性磷酸化的髓鞘基本蛋白和组蛋白(MBP)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: LIMK2
Uniprot ID: P53671
Uniprot名字: LIM结构域激酶2
分子量: 72231.335哒

参考文献

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细节 169.富亮氨酸重复丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 通过CaMKK/AMPK信号通路的钙依赖激活正向调节自噬。该过程包括激活烟酸腺嘌呤磷酸二核苷酸(NAADP)受体，增加溶酶体pH值，以及溶酶体释放钙。与RAB29一起，在溶酶体和高尔基体之间以逆转录剂依赖的方式，在逆行运输途径中发挥作用，以回收蛋白质，如甘露糖6磷酸盐受体(M6PR)。在完整的中枢神经系统(CNS)调节神经元过程的形态。在突触囊泡运输中起作用。磷酸化PRDX3。具有GTPase活性。可能在帕金森病中心蛋白的磷酸化中起作用。
特定的功能: 肌动蛋白结合
基因名字: LRRK2
Uniprot ID: Q5S007
Uniprot名字: 富亮氨酸重复丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶2
分子量: 286099.97哒

参考文献

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细节 170.白细胞酪氨酸激酶受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 具有酪氨酸蛋白激酶活性的受体。这种蛋白质的确切功能尚不清楚。对嵌合蛋白的研究(用几种已知的生长因子受体(如EGFR和CSFIR)取代其细胞外区域)证明了其促进生长，特别是神经突生长和细胞存活的能力。信号通路似乎涉及PI3激酶通路。参与调节内质网(ER)输出位点(ERESs)和ER到高尔基体运输的分泌途径。
特定的功能: Atp结合
基因名字: LTK
Uniprot ID: P29376
Uniprot名字: 白细胞酪氨酸激酶受体
分子量: 91680.525哒

参考文献

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细节 171.酪氨酸蛋白激酶Lyn

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体信号蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶传递信号从细胞表面受体和发挥重要作用的调节先天和适应性免疫反应，造血，反应…
基因名字: 林恩
Uniprot ID: P07948
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶Lyn
分子量: 58573.595哒

参考文献

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细节 172.双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 支架蛋白结合
特定的功能: 催化位于MAP激酶中的thrr - glu - tyr序列中的苏氨酸和酪氨酸残基的伴随磷酸化。激活ERK1和ERK2 MAP激酶(通过相似性)。
基因名字: MAP2K2
Uniprot ID: P36507
Uniprot名字: 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶2
分子量: 44423.735哒

参考文献

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细节 173.双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 双特异性激酶。在体内被细胞因子和环境压力激活。催化MAP激酶p38中苏氨酸和酪氨酸残基的伴随磷酸化。信号级联的一部分，开始于肾上腺素能受体ADRA1B的激活，导致MAPK14的激活。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP2K3
Uniprot ID: P46734
Uniprot名字: 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶3
分子量: 39318.05哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 174.双特异性丝裂原活化蛋白激酶5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 作为三元MAP3K2/MAP3K3-MAP3K5-MAPK7信号复合物形成的支架。该通路的激活似乎在保护细胞免受应激诱导的凋亡、神经元存活、心脏发育和血管生成方面起着关键作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP2K5
Uniprot ID: Q13163
Uniprot名字: 双特异性丝裂原活化蛋白激酶5
分子量: 50111.385哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 175.双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 双特异性蛋白激酶，作为MAP激酶信号转导途径的重要组成部分。与MAP3K3/MKK3一起，催化MAP激酶p38 MAPK11, MAPK12, MAPK13和MAPK14中一个苏氨酸和一个酪氨酸残基的同时磷酸化，并在调节细胞对细胞因子和各种应激的反应中发挥重要作用。特别是，MAP2K3/MKK3和MAP2K6/MKK6对于环境应激诱导的MAPK11和MAPK13的激活都是必不可少的，而MAP2K6/MKK6是MAPK11对TNF反应的主要激活剂。MAP2K6/MKK6也磷酸化并激活PAK6。p38 MAP激酶信号转导途径导致转录因子的直接激活。p38 MAP激酶的核靶点包括转录因子ATF2和ELK1。在p38 MAPK信号转导通路中，MAP3K6/MKK6通过MAPK14激活介导STAT4的磷酸化，因此在IL-12刺激下STAT4激活和STAT4调控的基因表达是必需的。该通路对il -6诱导的SOCS3表达和il -6介导的基因诱导下调也至关重要;以及ifng依赖的基因转录。通过TNFSF11的NF-kappa-B转激活在破骨细胞分化中发挥作用，并在软骨内成骨中发挥作用，因为SOX9是p38 MAPK通路的另一个可能的下游靶点。 MAP2K6/MKK6 mediates apoptotic cell death in thymocytes. Acts also as a regulator for melanocytes dendricity, through the modulation of Rho family GTPases.
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP2K6
Uniprot ID: P52564
Uniprot名字: 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶6
分子量: 37492.055哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 176.丝裂原活化蛋白激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 蛋白激酶信号转导级联的组成部分。通过磷酸化MAP2K1和MAP2K4激活ERK和JNK激酶通路。激活中枢蛋白激酶CHUK和IKBKB。
基因名字: MAP3K1
Uniprot ID: Q13233
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶1
分子量: 164468.265哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 177.丝裂原活化蛋白激酶激酶10

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 激活JUN n端通路。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K10
Uniprot ID: Q02779
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶激酶10
分子量: 103693.415哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 178.丝裂原活化蛋白激酶激酶11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 激活JUN n端通路。通过MAP2K4/MKK4和MAP2K7/MKK7的磷酸化和激活，用于血清刺激的细胞增殖和MAPK14 (p38)， MAPK3 (ERK)和MAPK8 (JNK1)的丝裂原和细胞因子激活。在丝裂原刺激的BRAF磷酸化和激活中起作用，但不直接磷酸化BRAF。在细胞周期中影响微管组织。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K11
Uniprot ID: Q16584
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶激酶11
分子量: 92687.03哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 179.丝裂原活化蛋白激酶激酶12

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能是JNK/SAPK通路的激活剂。体外磷酸化β -酪蛋白，组蛋白1和髓鞘碱性蛋白。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K12
Uniprot ID: Q12852
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶激酶12
分子量: 93218.24哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 180.丝裂原活化蛋白激酶13

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 通过激活MAP激酶MAP2K7激活JUN n端通路。与PRDX3协同作用，调节细胞质中NF-kappa-B的激活。这种激活依赖于激酶，包括激活IKK复合体，包含ikbkb的复合体，磷酸化NF-kappa-B的抑制剂。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K13
Uniprot ID: O43283
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶13
分子量: 108295.145哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 181.丝裂原活化蛋白激酶15

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在信号转导通路中起作用，该通路被各种细胞应激激活并导致细胞凋亡。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K15
Uniprot ID: Q6ZN16
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶15
分子量: 147435.68哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 182.丝裂原活化蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 蛋白激酶信号转导级联的组成部分。通过磷酸化和激活MAP2K5和MAP2K7调节JNK和ERK5通路(通过相似性)。在小穴吻中起作用…
基因名字: MAP3K2
Uniprot ID: Q9Y2U5
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶2
分子量: 69740.21哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 183.丝裂原活化蛋白激酶激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白激酶信号转导级联的组成部分。介导NF-kappa-B, AP1和DDIT3转录调控因子的激活。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K3
Uniprot ID: Q99759
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶激酶3
分子量: 70897.115哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 184.丝裂原活化蛋白激酶激酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白激酶信号转导级联的组成部分。激活CSBP2, P38和JNK MAPK通路，但不激活ERK通路。特异性磷酸化并激活MAP2K4和MAP2K6。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K4
Uniprot ID: Q9Y6R4
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶激酶4
分子量: 181683.025哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 185.丝裂原活化蛋白激酶6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白激酶信号转导级联的组成部分。激活JNK，但不激活ERK或p38激酶通路。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP3K6
Uniprot ID: O95382
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶6
分子量: 142594.625哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 186.丝裂原活化蛋白激酶9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸激酶，作为MAP激酶信号转导途径的重要组成部分。在细胞反应的级联反应中起着重要的作用。
基因名字: MAP3K9
Uniprot ID: P80192
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶9
分子量: 121893.235哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 187.丝裂原活化蛋白激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可能在对环境压力的反应中发挥作用。似乎在JUN n端通路上游起作用。可能在造血谱系决定和生长调节中发挥作用。能够自磷酸化的。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP4K1
Uniprot ID: Q92918
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶1
分子量: 91295.52哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 188.丝裂原活化蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，作为MAP激酶信号转导途径的重要组成部分。作为MAPK激酶激酶(MAP4K)，是应激激活蛋白激酶/c-Jun n端激酶(SAP/JNK)信号通路的上游激活剂，在较小程度上是p38 MAPKs信号通路的激活剂。traf6依赖性刺激有效激活JNKs所必需的，包括病原体相关分子模式(PAMPs)，如聚肌苷-聚胞苷(poly(IC))、脂多糖(LPS)、脂质A、肽聚糖(PGN)或细菌鞭毛蛋白。在较小程度上，IL-1和CD40的参与也刺激map4k2介导的JNKs激活。MAP4K2/GCK的需求在LPS信号通路中最为明显，并延伸到LPS刺激c-Jun磷酸化和IL-8的诱导。增强MAP3K1寡聚，这可能缓解n端介导的MAP3K1自抑制，并导致自磷酸化后的激活。通过激活MAP3Ks MAP3K10/MLK2和MAP3K11/MLK3介导SAP/JNK信号通路和p38 MAPKs信号通路。可能在调节囊泡靶向或融合中发挥作用。调控囊泡靶向或融合。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP4K2
Uniprot ID: Q12851
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶2
分子量: 91555.075哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 189.丝裂原活化蛋白激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在对环境压力的反应中发挥作用。似乎在JUN n端通路上游起作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP4K3
Uniprot ID: Q8IVH8
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶3
分子量: 101315.145哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 190.丝裂原活化蛋白激酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸激酶，可能在对环境压力和细胞因子如tnf - α的反应中发挥作用。似乎在JUN n端通路上游起作用。在Thr-322上磷酸化SMAD1。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP4K4
Uniprot ID: O95819
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶4
分子量: 142099.84哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 191.丝裂原活化蛋白激酶激酶5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在对环境压力的反应中发挥作用。似乎在JUN n端通路上游起作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAP4K5
Uniprot ID: Q9Y4K4
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶激酶5
分子量: 95023.135哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 192.丝裂原活化蛋白激酶10

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 绘制激酶激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与神经元增殖、分化、迁移和程序性细胞死亡等多种过程。细胞外刺激，如促炎细胞…
基因名字: MAPK10
Uniprot ID: P53779
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶10
分子量: 52585.015哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 193.丝裂原活化蛋白激酶13

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸激酶，作为MAP激酶信号转导途径的重要组成部分。MAPK13是在细胞级联过程中起重要作用的4个p38 MAPKs之一。
基因名字: MAPK13
Uniprot ID: O15264
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶13
分子量: 42089.28哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 194.丝裂原活化蛋白激酶14

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸激酶，作为MAP激酶信号转导途径的重要组成部分。MAPK14是在细胞级联过程中起重要作用的4个p38 MAPKs之一。
基因名字: MAPK14
Uniprot ID: Q16539
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶14
分子量: 41292.885哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 195.丝裂原活化蛋白激酶15

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在体外，磷酸化MBP。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAPK15
Uniprot ID: Q8TD08
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶15
分子量: 59831.645哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 196.丝裂原活化蛋白激酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 非典型MAPK蛋白。磷酸化微管相关蛋白2 (MAP2)和MAPKAPK5。与MAPKAPK5形成的复合物的确切作用尚不清楚，但该复合物遵循一系列复杂的磷酸化事件:在与非典型MAPKAPK5相互作用后，ERK4/MAPK4在Ser-186位点磷酸化，然后介导MAPKAPK5的磷酸化和激活，进而磷酸化ERK4/MAPK4。可促进进入细胞周期(通过相似性)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAPK4
Uniprot ID: P31152
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶4
分子量: 65921.01哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 197.丝裂原活化蛋白激酶7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在细胞增殖、分化和细胞存活等各种细胞过程中发挥作用。MAPK7的上游激活剂是MAPK激酶MAP2K5。激活后，它会转移到细胞核并磷酸化包括MEF2C在内的各种下游靶标。EGF通过独立于ras和依赖于map2k5的途径激活MAPK7。可能在肌肉细胞分化中起作用。可能对内皮功能和维持血管完整性很重要。MAP2K5和MAPK7特异性地相互作用，而不与MEK1/ERK1或MEK2/ERK2途径相互作用。磷酸化SGK1的Ser-78位点，这是生长因子诱导的细胞周期进程所必需的。通过干扰PML-MDM2相互作用参与p53/TP53的调控。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAPK7
Uniprot ID: Q13164
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶7
分子量: 88385.515哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 198.丝裂原活化蛋白激酶9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与细胞增殖、分化、迁移、转化和程序性细胞死亡等多种过程。细胞外刺激，如proinfl…
基因名字: MAPK9
Uniprot ID: P45984
Uniprot名字: 丝裂原活化蛋白激酶9
分子量: 48138.655哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 199.MAP激酶活化蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 肿瘤抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与mTORC1信号通路和转录后调控。磷酸化FOXO3, ERK3/MAPK6, ERK4/MAPK4, HSP27/HSPB1, p53/TP53和RHEB。通过介导ras诱导的衰老和磷酸化p53/TP53作为肿瘤抑制因子。通过介导FOXO3的磷酸化参与MYC的转录后调控:FOXO3的磷酸化导致促进FOXO3的核定位，使miR-34b和miR-34c的表达成为可能，这两个MYC的转录后调控因子与MYC转录本的3'UTR结合并阻止MYC的翻译。通过介导磷酸化和抑制RHEB，作为mTORC1信号通路的负调控因子。部分非典型MAPK信号通过与ERK3/MAPK6或ERK4/MAPK4相互作用:与ERK3/MAPK6或ERK4/MAPK4形成的复合体的确切作用尚不清楚，但该复合体具有一系列复杂的磷酸化事件:在与非典型MAPK (ERK3/MAPK6或ERK4/MAPK4)相互作用后，ERK3/MAPK6(或ERK4/MAPK4)被磷酸化，然后介导MAPKAPK5的磷酸化和激活，进而磷酸化ERK3/MAPK6(或ERK4/MAPK4)。在PKA/PRKACA刺激下介导HSP27/HSPB1磷酸化，诱导f -肌动蛋白重排。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAPKAPK5
Uniprot ID: Q8IW41
Uniprot名字: MAP激酶活化蛋白激酶
分子量: 54220.04哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 200.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与细胞极性和微管动力学调控。磷酸化DCX, MAP2, MAP4和MAPT/TAU。通过磷酸化微管相关蛋白MAP2, MAP4和MAPT/TAU在KXGS基基上参与细胞极性，导致微管分离及其分解。通过调节细胞极性和微管动力学的双重活动参与神经元迁移的调节，可能通过磷酸化和调节DCX。也作为Wnt信号通路的正向调节因子，可能通过介导紊乱蛋白(DVL1, DVL2和/或DVL3)的磷酸化。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MARK1
Uniprot ID: Q9P0L2
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK1
分子量: 89001.84哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 201.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与细胞极性和微管动力学调控。磷酸化CRTC2/TORC2, DCX, HDAC7, KIF13B, MAP2, MAP4, MAPT/TAU和RAB11FIP2。通过磷酸化KXGS基基上的微管相关蛋白MAP2, MAP4和MAPT/TAU，在细胞极性中发挥关键作用，导致微管分离和它们的分解。通过磷酸化RAB11FIP2调节上皮细胞极性。通过调节细胞极性和微管动力学的双重活动参与神经元迁移的调节，可能通过磷酸化和调节DCX。通过磷酸化KIF13B调节轴生，促进KIF13B与14-3-3相互作用，抑制KIF13B微管依赖性积累。也是神经突生长和神经元极性建立所必需的。通过介导HDAC7的磷酸化调节一些组蛋白脱乙酰酶的定位和活性，促进HDAC7与14-3-3之间的后续相互作用和从细胞核输出。也作为Wnt信号通路的正向调节因子，可能通过介导紊乱蛋白(DVL1, DVL2和/或DVL3)的磷酸化。通过促进顶端蛋白质传递从直接模式转换为细胞转运模式，明显地调节构建柱状细胞与构建肝上皮细胞的发育决定。 Essential for the asymmetric development of membrane domains of polarized epithelial cells.
特定的功能: Atp结合
基因名字: MARK2
Uniprot ID: Q7KZI7
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶MARK2
分子量: 87909.995哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 202.MAP/微管亲和调节激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 参与tau、MAP2和MAP4微管相关蛋白的特异性磷酸化。在'Ser-216'上磷酸化CDC25C。通过介导HDAC7的磷酸化调节一些组蛋白去乙酰化酶的定位和活性，促进HDAC7与14-3-3之间的后续相互作用并从细胞核输出(PubMed:16980613)。负调控Hippo信号通路，拮抗LATS1磷酸化。与DLG5合作抑制STK3/MST2对LATS1的激酶活性(PubMed:28087714)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MARK3
Uniprot ID: P27448
Uniprot名字: MAP/微管亲和调节激酶
分子量: 84427.71哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 203.MAP/微管亲和调节激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(PubMed:15009667, PubMed:14594945, PubMed:23666762, PubMed:23184942)。磷酸化微管相关蛋白MAPT (PubMed:14594945, PubMed:23666762)。也磷酸化微管相关蛋白MAP2和MAP4 (PubMed:14594945)。参与调控微管网络，导致微管重组成束(PubMed:14594945, PubMed:25123532)。纤毛组装过程中轴突延伸起始所需(PubMed:23400999)。在体外调节ODF2的中心体位置并磷酸化ODF2 (PubMed:23400999)。在细胞周期进程中发挥作用，特别是在G1/S检查点(PubMed:25123532)。降低神经元细胞存活(PubMed:15009667)。通过调节饱腹感和代谢率(通过相似性)在能量稳态中发挥作用。通过激活JNK1抑制p38MAPK通路促进脂肪形成，通过激活JNK1通路触发细胞凋亡(通过相似性)。 Phosphorylates mTORC1 complex member RPTOR and acts as a negative regulator of the mTORC1 complex, probably due to disruption of the interaction between phosphorylated RPTOR and the RRAGA/RRAGC heterodimer which is required for mTORC1 activation (PubMed:23184942).
特定的功能: Atp结合
基因名字: MARK4
Uniprot ID: Q96L34
Uniprot名字: MAP/微管亲和调节激酶
分子量: 82518.895哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 204.clip -相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 促进动态微管稳定的微管加末端跟踪蛋白。参与源于跨-高尔基网络(TGN)的非中心体微管的成核。在向细胞前沿迁移的细胞中，细胞质微管阵列极化所必需。可能作用于细胞皮层，通过将解聚微管的正端连接到由ERC1和PHLDB2组成的皮层平台来提高解聚微管的抢救频率。这种皮质微管稳定活性至少部分由磷脂酰肌醇3-激酶信号调节。在着丝点也有类似的稳定功能，这对于有丝分裂纺锤体上染色体的双极对齐是必不可少的。
特定的功能: Dystroglycan绑定
基因名字: CLASP1
Uniprot ID: Q7Z460
Uniprot名字: clip -相关蛋白1
分子量: 169448.635哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 205.微管相关丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 似乎通过复合营养蛋白将营养不良蛋白/营养不良蛋白网络与微管细丝连接起来。DMD或UTRN的磷酸化可以调节它们与相关蛋白的亲和性(通过相似性)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MAST1
Uniprot ID: Q9Y2H9
Uniprot名字: 微管相关丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量: 170675.235哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 206.巨核细胞相关酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可在造血细胞的信号转导中发挥重要作用。可能通过特异性磷酸化src家族成员的c端调节酪氨酸残基来调节大脑中src家族成员的酪氨酸激酶活性。它可能在控制t细胞增殖中起抑制作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MATK
Uniprot ID: P42679
Uniprot名字: 巨核细胞相关酪氨酸蛋白激酶
分子量: 56468.51哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 207.母体胚胎亮氨酸拉链激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与细胞周期调控、干细胞自我更新、细胞凋亡和剪接调控等多种过程。具有广泛的底物特异性;磷酸化BCL2L14, CDC25B, MAP3K5/ASK1和ZNF622。通过磷酸化和激活MAP3K5/ASK1作为细胞凋亡的激活剂。作为细胞周期的调节因子，特别是通过介导CDC25B的磷酸化，促进CDC25B在有丝分裂期间定位于中心体和纺锤极。在细胞增殖和癌变中起关键作用。胚胎和出生后多能神经祖细胞增殖所必需。磷酸化并抑制BCL2L14，可能通过介导抑制BCL2L14的促凋亡功能而影响乳腺癌的发生。在有丝分裂过程中，也参与通过磷酸化ZNF622抑制剪接体组装，从而有助于其重定向到细胞核。也可能在原始造血中起作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MELK
Uniprot ID: Q14680
Uniprot名字: 母体胚胎亮氨酸拉链激酶
分子量: 74641.5哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 208.酪氨酸蛋白激酶Mer

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶，通过与几种配体(包括LGALS3, TUB, TULP1或GAS6)结合，将信号从细胞外基质传导到细胞质。调节多种生理功能。
基因名字: MERTK
Uniprot ID: Q12866
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶Mer
分子量: 110248.12哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 209.畸形激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸激酶，作为ras相关的rap2介导的信号转导的负调节因子，以控制神经元结构和AMPA受体的运输。海马神经元中正常突触密度、树突复杂性以及表面AMPA受体表达所必需。可激活JNK和MAPK14/p38通路，介导Raf/ERK通路下游应激激活蛋白激酶MAPK14/p38 MAPK的刺激。在RAP2A、MBP和SMAD1刺激下磷酸化:TANC1。在胸腺细胞的负选择中具有重要功能，可能是通过将NCK1耦合到JNK1的激活。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MINK1
Uniprot ID: Q8N4C8
Uniprot名字: 畸形激酶1
分子量: 149820.555哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 210.MAP激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在对环境压力和细胞因子的反应中发挥作用。似乎通过磷酸化EIF4E来调节翻译，从而增加该蛋白对含有7-甲基鸟苷的mRNA帽的亲和力。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MKNK1
Uniprot ID: Q9BUB5
Uniprot名字: MAP激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶
分子量: 51341.91哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 211.MAP激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 能磷酸化SFPQ/PSF, HNRNPA1和EIF4E的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。可能在对环境压力和细胞因子的反应中发挥作用。似乎通过磷酸化EIF4E来调节翻译，从而增加该蛋白对含有7-甲基鸟苷的mRNA帽的亲和力。对于介导pp2a抑制诱导的EIF4E磷酸化是必需的。触发EIF4E从细胞质到细胞核的穿梭。亚型1显示出高的基底激酶活性，但亚型2显示出非常低的激酶活性。作为ifnγ抑制造血作用的中介。控制三氧化二砷As(2)O(3)依赖性凋亡和抗白血病反应信号的负调控因子。参与抗凋亡信号通路对血清停用的反应。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MKNK2
Uniprot ID: Q9HBH9
Uniprot名字: MAP激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶
分子量: 51874.4哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 212.巨噬细胞刺激蛋白受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶，通过与MST1配体结合将信号从细胞外基质传导到细胞质。调节多种生理过程，包括细胞存活、迁移和分化。细胞表面的配体结合诱导RON在其胞内结构域的自磷酸化，为下游信号分子提供了停靠点。配体激活后，与PI3-kinase亚基PIK3R1, PLCG1或适配器GAB1相互作用。RON招募这些下游效应物导致多个信号级联的激活，包括RAS-ERK, PI3激酶akt或plcγ - pkc。RON信号通路通过促进上皮细胞的迁移、增殖以及在创面部位的存活来激活创面愈合反应。通过调节巨噬细胞的迁移和吞噬活性，在先天免疫反应中也起作用。另外，RON还可以促进细胞迁移和增殖等信号，以响应MST1配体以外的生长因子。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MST1R
Uniprot ID: Q04912
Uniprot名字: 巨噬细胞刺激蛋白受体
分子量: 152240.095哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 213.肌肉，骨骼受体酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶在神经肌肉连接(NMJ)，运动神经元和骨骼肌之间的突触的形成和维持中起着核心作用(PubMed:25537362)。通过LRP4将AGRIN招募到MUSK信号复合体中，诱导了该复合体的激酶MUSK的磷酸化和激活。肌管中MUSK的激活通过不同过程调控NMJs的形成，包括突触下核中基因的特异性表达、肌动蛋白细胞骨架的重组和突触后膜中乙酰胆碱受体(AChR)的聚集。可能通过激活ABL1和Src家族激酶调节AChR磷酸化和聚类，进而调节MUSK。与MUSK形成三元络合物的DVL1和PAK1对于MUSK依赖的AChR聚类调控也很重要。可能通过FNTA正向调节Rho家族GTPases。介导FNTA的磷酸化，促进戊烯酰化，募集到膜和RAC1的激活，RAC1是肌动蛋白细胞骨架和基因表达的调节器。MUSK信号的其他效应器包括在MUSK下游起作用的DNAJA3。也可能在中枢神经系统内发挥作用，通过介导胆碱能反应，突触可塑性和记忆形成(通过相似性)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: 麝香
Uniprot ID: O15146
Uniprot名字: 肌肉，骨骼受体酪氨酸蛋白激酶
分子量: 97055.3哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 214.肌球蛋白轻链激酶，平滑肌

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙/钙调素依赖的肌凝蛋白轻链激酶通过肌凝蛋白轻链的磷酸化参与平滑肌收缩。也通过非激酶活性调节肌动蛋白-肌凝蛋白相互作用。磷酸化PTK2B/PYK2和肌球蛋白轻链。参与炎症反应(如凋亡、血管通透性、白细胞退化)、细胞运动和形态、气道高反应性和其他与哮喘相关的活动。气道平滑肌紧张性收缩是生理性和哮喘性气道阻力所必需的。这是肠胃蠕动所必需的。可能通过调节细胞骨架重排，参与内皮和血管通透性的调节。在神经系统中，它已被证明控制培养中星形细胞过程的生长启动，并参与培养交感神经节细胞之间形成的突触的递质释放。在导致成纤维细胞凋亡的信号序列中的重要参与者。在调节上皮细胞存活中起作用。 Required for epithelial wound healing, especially during actomyosin ring contraction during purse-string wound closure. Mediates RhoA-dependent membrane blebbing. Triggers TRPC5 channel activity in a calcium-dependent signaling, by inducing its subcellular localization at the plasma membrane. Promotes cell migration (including tumor cells) and tumor metastasis. PTK2B/PYK2 activation by phosphorylation mediates ITGB2 activation and is thus essential to trigger neutrophil transmigration during acute lung injury (ALI). May regulate optic nerve head astrocyte migration. Probably involved in mitotic cytoskeletal regulation. Regulates tight junction probably by modulating ZO-1 exchange in the perijunctional actomyosin ring. Mediates burn-induced microvascular barrier injury; triggers endothelial contraction in the development of microvascular hyperpermeability by phosphorylating MLC. Essential for intestinal barrier dysfunction. Mediates Giardia spp.-mediated reduced epithelial barrier function during giardiasis intestinal infection via reorganization of cytoskeletal F-actin and tight junctional ZO-1. Necessary for hypotonicity-induced Ca(2+) entry and subsequent activation of volume-sensitive organic osmolyte/anion channels (VSOAC) in cervical cancer cells. Responsible for high proliferative ability of breast cancer cells through anti-apoptosis.
特定的功能: 肌动蛋白结合
基因名字: MYLK
Uniprot ID: Q15746
Uniprot名字: 肌球蛋白轻链激酶，平滑肌
分子量: 210713.455哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 215.肌球蛋白轻链激酶2，骨骼肌/心肌

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 肌球蛋白轻链激酶活性
特定的功能: 与全身肌肉收缩和心脏功能水平有关。使肌球蛋白轻链n端特定的丝氨酸磷酸化。
基因名字: MYLK2
Uniprot ID: Q9H1R3
Uniprot名字: 肌球蛋白轻链激酶2，骨骼肌/心肌
分子量: 64684.295哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 216.肌球蛋白轻链激酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 体外磷酸化MYL2的激酶。促进心肌细胞肌节形成，增加心肌细胞收缩力(通过相似性)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: MYLK3
Uniprot ID: Q32MK0
Uniprot名字: 肌球蛋白轻链激酶3
分子量: 88392.24哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 217.肌球蛋白轻链激酶家族成员4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: MYLK4
Uniprot ID: Q86YV6
Uniprot名字: 肌球蛋白轻链激酶家族成员4
分子量: 44507.535哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 218.Myosin-IIIa

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能是以肌动蛋白为基础的马达，具有蛋白激酶活性。可能在视觉和听力中起作用(PubMed:12032315)。正常耳蜗毛束发育和听力所需。在耳蜗毛束形态发生的早期阶段起重要作用。影响要产生的静纤毛的数量和长度，并限制正在形成的听觉毛束内微绒毛的生长，从而有助于毛束的结构，包括其楼梯状模式。通过将肌动蛋白调节因子ESPN运输到肌动蛋白细丝的正端，参与静纤毛尖端肌动蛋白的伸长(通过相似性)。
特定的功能: 肌动蛋白结合
基因名字: MYO3A
Uniprot ID: Q8NEV4
Uniprot名字: Myosin-IIIa
分子量: 186206.995哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 219.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷酸化丝氨酸和苏氨酸，但似乎也具有酪氨酸激酶活性(相似)。参与DNA损伤检查点控制和DNA损伤修复。为了应对包括DNA损伤在内的损伤，NEK1磷酸化VDAC1以限制线粒体细胞死亡(PubMed:20230784)。可能与减数分裂的控制有关(通过相似性)。参与纤毛组装(PubMed:21211617)。
特定的功能: 14-3-3蛋白质结合
基因名字: NEK1
Uniprot ID: Q96PY6
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek1
分子量: 142827.325哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 220.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 蛋白激酶，在DNA损伤的G2/M检查点反应中起重要作用。通过直接磷酸化需要磷酸化的残基来控制CDC25A的降解。
基因名字: NEK11
Uniprot ID: Q8NG66
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek11
分子量: 74191.62哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 221.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 参与控制有丝分裂细胞中中心体分离和双极纺锤体形成以及减数分裂细胞中染色质凝结的蛋白激酶。调节中心体分离…
基因名字: NEK2
Uniprot ID: P51955
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek2
分子量: 51762.93哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 222.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白激酶，通过对微管的影响影响神经元的形态发生和极性。调节神经元微管乙酰化。有助于催乳素介导的PXN和VAV2磷酸化。通过涉及RAC1激活和PXN和VAV2磷酸化的机制，参与催乳素介导的乳腺癌细胞骨架重组和运动性。
特定的功能: Atp结合
基因名字: NEK3
Uniprot ID: P51956
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek3
分子量: 57704.195哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 223.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 似乎只作用于苏氨酸残基的蛋白激酶(相似性)。在有限数量的细胞分裂后正常进入增殖停止所必需的，也称为复制性衰老。双链DNA损伤时正常细胞周期阻滞所必需。
特定的功能: Atp结合
基因名字: NEK4
Uniprot ID: P51957
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek4
分子量: 94596.4哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 224.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: NEK5
Uniprot ID: Q6P3R8
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek5
分子量: 81444.935哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 225.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 有丝分裂进程的多效调节因子，参与纺锤体动力学和染色体分离的控制。磷酸化不同的组蛋白，髓鞘基本蛋白，-酪蛋白和BICD2。在丝氨酸和苏氨酸残基上磷酸化组蛋白H3，在丝氨酸残基上磷酸化-酪蛋白。重要的G1/S转变和S期进展。磷酸化NEK6和NEK7，并分别通过释放tir -108和tir -97的自抑制功能来刺激它们的活性。
特定的功能: Atp结合
基因名字: NEK9
Uniprot ID: Q8TD19
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Nek9
分子量: 107167.69哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 226.高亲和力神经生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶通过调节交感神经的增殖、分化和存活参与中枢和周围神经系统的发育和成熟。
基因名字: NTRK1
Uniprot ID: P04629
Uniprot名字: 高亲和力神经生长因子受体
分子量: 87496.465哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 227.BDNF/NT-3生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶参与中枢和外周神经系统的发育和成熟，通过调节神经元的存活，增殖，迁移，分化和发育。
基因名字: NTRK2
Uniprot ID: Q16620
Uniprot名字: BDNF/NT-3生长因子受体
分子量: 91998.175哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 228.NT-3生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体酪氨酸激酶参与神经系统和可能的心脏发育。在其配体NTF3/神经营养因子-3结合后，NTRK3自磷酸化并激活不同的信号通路，包括磷脂酰肌醇3-激酶/AKT和MAPK通路，这些通路控制细胞存活和分化。
特定的功能: Atp结合
基因名字: NTRK3
Uniprot ID: Q16288
Uniprot名字: NT-3生长因子受体
分子量: 94427.47哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 229.NUAK家族snf1样激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与细胞粘附、细胞倍性和衰老调控、细胞增殖和肿瘤进展等多种过程。磷酸化ATM, CASP6, LATS1, PPP1R12A和p53/TP53。通过调节LATS1 'Ser-464'的磷酸化，调节细胞衰老和细胞倍性，从而控制其稳定性。通过调节肌球蛋白蛋白磷酸酶1 (PP1)复合物的活性来控制细胞粘附。通过介导肌凝蛋白PP1的PPP1R12A亚基磷酸化起作用:磷酸化的PPP1R12A与14-3-3相互作用，导致肌凝蛋白PP1对MLC2的去磷酸化降低。可能参与DNA损伤反应:在'Ser-15'和'Ser-392'位点磷酸化p53/TP53，并被招募到CDKN1A/WAF1启动子上，参与p53/TP53的转录激活。也可能作为肿瘤恶性相关因子，在AKT1的调控和磷酸化下促进肿瘤侵袭和转移。通过介导CASP6的磷酸化抑制fas诱导的凋亡，从而抑制caspase的激活和随后的CFLAR切割。调控紫外线辐射诱导的CDKN1A介导的DNA损伤反应。与STK11结合，磷酸化CDKN1A以响应紫外线辐射，并有助于其降解，这是最佳DNA修复所必需的(PubMed:25329316)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: NUAK1
Uniprot ID: O60285
Uniprot名字: NUAK家族snf1样激酶1
分子量: 74304.46哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 230.NUAK家族snf1样激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 应激激活激酶参与葡萄糖饥饿耐受性。通过增加f -肌动蛋白转化为g -肌动蛋白诱导细胞分离。CD95或tnf - α通过NF-kappa-B诱导表达。保护细胞免受cd95介导的凋亡，是cd95激活的肿瘤细胞增加运动性和侵袭性所必需的。能够磷酸化LATS1的'Ser-464'。
特定的功能: Atp结合
基因名字: NUAK2
Uniprot ID: Q9H093
Uniprot名字: NUAK家族snf1样激酶2
分子量: 69611.485哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 231.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶OSR1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 调节下游激酶以应对环境压力。也可能具有调节肌动蛋白细胞骨架的功能。
特定的功能: Atp结合
基因名字: OXSR1
Uniprot ID: O95747
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶OSR1
分子量: 58021.7哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 232.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白激酶参与整合素和受体型激酶下游的细胞内信号通路，在细胞骨架动力学、细胞粘附、迁移、增殖、凋亡、有丝分裂和囊泡介导的转运过程中发挥重要作用。能直接磷酸化BAD，防止细胞凋亡。与CDC42和RAC1相互作用激活。作为GTPase效应子，将rho相关GTPase CDC42和RAC1连接到JNK MAP激酶途径。磷酸化并激活MAP2K1，从而介导下游MAP激酶的激活。参与肌动蛋白细胞骨架、肌动蛋白应力纤维和局部黏附复合物的重组。磷酸化微管蛋白伴侣TBCB，从而在调控微管生物发生和微管蛋白细胞骨架的组织中发挥作用。在胰岛素分泌调节中发挥作用，以应对血糖水平升高。包含PAK1, DVL1和MUSK的三元复合物的一部分，在神经肌肉连接(NMJ)形成过程中，对于MUSK依赖的AChR聚类调控非常重要。活性在细胞凋亡中被抑制，可能是由于CDC2L1和CDC2L2的结合。 Phosphorylates MYL9/MLC2. Phosphorylates RAF1 at 'Ser-338' and 'Ser-339' resulting in: activation of RAF1, stimulation of RAF1 translocation to mitochondria, phosphorylation of BAD by RAF1, and RAF1 binding to BCL2. Phosphorylates SNAI1 at 'Ser-246' promoting its transcriptional repressor activity by increasing its accumulation in the nucleus. In podocytes, promotes NR3C2 nuclear localization. Required for atypical chemokine receptor ACKR2-induced phosphorylation of LIMK1 and cofilin (CFL1) and for the up-regulation of ACKR2 from endosomal compartment to cell membrane, increasing its efficiency in chemokine uptake and degradation. In synapses, seems to mediate the regulation of F-actin cluster formation performed by SHANK3, maybe through CFL1 phosphorylation and inactivation. Plays a role in RUFY3-mediated facilitating gastric cancer cells migration and invasion (PubMed:25766321).
特定的功能: Atp结合
基因名字: PAK1
Uniprot ID: Q13153
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 1
分子量: 60646.4哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 233.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶在多种信号通路中起作用，包括细胞骨架调节、细胞运动、细胞周期进程、凋亡或增殖。作为小GTPases CDC42和RAC1的下游效应子。活化的CDC42和RAC1结合导致构象变化和随后的几个丝氨酸和/或苏氨酸残基的自磷酸化。全长PAK2刺激细胞存活和细胞生长。磷酸化MAPK4和MAPK6，并激活下游靶点MAPKAPK5, f -肌动蛋白聚合和细胞迁移的调节因子。磷酸化JUN，在egf诱导的细胞增殖中起重要作用。磷酸化许多其他底物，包括组蛋白H4，以促进H3.3和H4组装成核小体，BAD，核糖体蛋白S6或MBP。此外，与ARHGEF7和GIT1结合，执行激酶无关的功能，如有丝分裂过程中的纺锤体方向控制。另一方面，凋亡刺激如DNA损伤导致caspase介导的PAK2切割，产生PAK-2p34，一个活跃的p34片段，易位到细胞核并促进涉及JNK信号通路的细胞凋亡。caspase激活的PAK2磷酸化MKNK1并减少细胞翻译。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PAK2
Uniprot ID: Q13177
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 2
分子量: 58042.135哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 234.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在多种不同的信号通路中起作用，包括细胞骨架调节，细胞迁移或细胞周期调节。在树突棘形态发生以及突触的形成和可塑性中起作用。作为小GTPases CDC42和RAC1的下游效应子。活化的CDC42和RAC1结合导致构象变化和随后的几个丝氨酸和/或苏氨酸残基的自磷酸化。磷酸化MAPK4和MAPK6，并激活下游靶点MAPKAPK5, f -肌动蛋白聚合和细胞迁移的调节因子。此外，磷酸化TNNI3/肌钙蛋白I调节钙敏感性和薄肌丝的松弛动力学。也可能参与早期神经元发育。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PAK3都
Uniprot ID: O75914
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 3
分子量: 62309.08哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 235.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶在多种不同的信号通路中起作用，包括细胞骨架调节，细胞迁移，生长，增殖或细胞存活。包括生长因子受体或活性CDC42和RAC1在内的各种效应物的激活导致构象变化和随后几个丝氨酸和/或苏氨酸残基的自磷酸化。磷酸化和失活蛋白磷酸酶SSH1，导致肌动蛋白结合/解聚因子cofilin的抑制磷酸化增加。降低的cofilin活性可能导致肌动蛋白丝的稳定。磷酸化LIMK1，这是一种激酶，也抑制了cofilin的活性。磷酸化整合素beta5/ITGB5，从而调节细胞运动。磷酸化ARHGEF2并激活下游靶RHOA, RHOA在局灶粘连和肌动蛋白应激纤维的组装调节中起作用。通过磷酸化细胞死亡的BCL2拮抗剂刺激细胞存活BAD。另外，通过以激酶独立的方式阻止caspase-8与死亡结构域受体结合来抑制凋亡。通过控制细胞周期调节蛋白CDKN1A的水平和磷酸化RAN在细胞周期进程中发挥作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PAK4
Uniprot ID: O96013
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 4
分子量: 64071.49哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 236.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在基因转录调控中起作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。激酶活性由各种效应物诱导，包括AR或MAP2K6/MAPKK6。磷酸化雄激素受体/AR的dna结合域，从而抑制AR介导的转录。也抑制esr1介导的转录。可能通过与IQGAP1相互作用在细胞骨架调节中发挥作用。可能通过磷酸化BAD保护细胞免于凋亡。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PAK6
Uniprot ID: Q9NQU5
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 6
分子量: 74868.13哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 237.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶PAK 5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶在多种不同的信号通路中起作用，包括细胞骨架调节，细胞迁移，增殖或细胞存活。包括生长因子受体或活性CDC42和RAC1在内的各种效应物的激活导致构象变化和随后几个丝氨酸和/或苏氨酸残基的自磷酸化。磷酸化原癌基因RAF1并刺激其激酶活性。通过磷酸化细胞死亡的BCL2拮抗剂促进细胞存活BAD。磷酸化CTNND1，可能调节细胞骨架组织和细胞形态。通过MARK2抑制保持微管稳定，并使F-actin网络不稳定，导致应力纤维和局灶粘连消失。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PAK5
Uniprot ID: Q9P286
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶PAK 5
分子量: 80744.2哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 238.周期蛋白依赖性激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 在囊泡介导的转运过程和胞吐中起作用的蛋白激酶。调节大脑神经元GH1的释放。磷酸化NSF，从而调节NSF的寡聚。Requi……
基因名字: CDK16
Uniprot ID: Q00536
Uniprot名字: 周期蛋白依赖性激酶
分子量: 55715.085哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 239.周期蛋白依赖性激酶17

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在终末分化神经元中起作用。具有组蛋白H1的Ser/ thr磷酸化活性(相似度)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: CDK17
Uniprot ID: Q00537
Uniprot名字: 周期蛋白依赖性激酶17
分子量: 59581.69哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 240.血小板衍生生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为PDGFA, PDGFB和PDGFC的细胞表面受体，在胚胎发育，细胞增殖，存活和化学调节中起着重要作用。
基因名字: PDGFRA
Uniprot ID: P16234
Uniprot名字: 血小板衍生生长因子受体
分子量: 122668.46哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 241.血小板衍生生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 血管内皮生长因子结合
特定的功能: 酪氨酸蛋白激酶，作为同型二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异型二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育的调节中起重要作用。
基因名字: PDGFRB
Uniprot ID: P09619
Uniprot名字: 血小板衍生生长因子受体
分子量: 123966.895哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 242.3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸激酶，作为主激酶，磷酸化和激活AGC蛋白激酶家族的一个亚组。其靶点包括:蛋白激酶B (PKB/AKT1, PKB/AKT2, PKB…
基因名字: PDPK1
Uniprot ID: O15530
Uniprot名字: 3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶
分子量: 63151.305哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 243.周期蛋白依赖性激酶15

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，像一种抗凋亡蛋白，通过诱导BIRC5在'Thr-34'位点磷酸化来对抗TRAIL/ tnfsf10诱导的凋亡。
基因名字: CDK15
Uniprot ID: Q96Q40
Uniprot名字: 周期蛋白依赖性激酶15
分子量: 49022.64哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 244.磷酸化酶b激酶催化链，骨骼肌/心脏亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷酸化酶b激酶(PHK)的催化亚基，通过磷酸化介导糖原分解(糖原分解)的神经和激素调节，从而激活糖原磷酸化酶。在体外，磷酸化PYGM, TNNI3, MAPT/TAU, GAP43和NRGN/RC3(相似度)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PHKG1
Uniprot ID: Q16816
Uniprot名字: 磷酸化酶b激酶催化链，骨骼肌/心脏亚型
分子量: 45023.36哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 245.磷脂酰肌醇4-激酶β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在生成第二信使肌醇-1,4,5，-三磷酸(PIP)的第一步中磷酸化磷脂酰肌醇(PI)。在有丝分裂过程中可能通过其磷酸化调节高尔基体解体/重组。参与高尔基-质膜运输(相似度)。
特定的功能: 磷脂酰肌醇4-激酶活性
基因名字: PI4KB
Uniprot ID: Q9UBF8
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇4-激酶β
分子量: 91378.045哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 246.磷脂酰肌醇4-磷酸3-激酶C2结构域含亚基β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷酸化PtdIns和PtdIns4P，对PtdIns有偏好。不磷酸化PtdIns(4,5)P2。可能参与EGF和PDGF信号级联。
特定的功能: 1-phosphatidylinositol-3-kinase活动
基因名字: PIK3C2B
Uniprot ID: O00750
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇4-磷酸3-激酶C2结构域含亚基β
分子量: 184766.065哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 247.磷脂酰肌醇4-磷酸3-激酶C2结构域含亚基γ

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 生成3-磷酸磷脂酰肌醇(PtdIns3P)和3,4-二磷酸磷脂酰肌醇(PtdIns(3,4)P2)，作为第二信使。可能在sdf1a刺激的趋化性中起作用(通过相似性)。
特定的功能: 1-phosphatidylinositol-3-kinase活动
基因名字: PIK3C2G
Uniprot ID: O75747
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇4-磷酸3-激酶C2结构域含亚基γ
分子量: 165713.33哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 248.磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基δ亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶活性
特定的功能: 磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)磷酸化PftdIns(4,5)P2(磷脂酰肌醇4,5-二磷酸)生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3)。PIP3基因在转录过程中发挥关键作用。
基因名字: PIK3CD
Uniprot ID: O00329
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基δ亚型
分子量: 119478.065哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 249.磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基γ亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)磷酸化PtdIns(4,5)P2(磷脂酰肌醇4,5-二磷酸)生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3)。PIP3在基因重组中起关键作用。
基因名字: PIK3CG
Uniprot ID: P48736
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基γ亚型
分子量: 126452.625哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 250.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶pim-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 具有丝氨酸/苏氨酸激酶活性的原癌基因参与细胞存活和细胞增殖，因此在肿瘤发生中具有选择性优势。其致癌活性通过…
基因名字: PIM1
Uniprot ID: P11309
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶pim-1
分子量: 45411.905哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 251.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶pim-3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 具有丝氨酸/苏氨酸激酶活性的原癌基因，可防止细胞凋亡，促进细胞存活和蛋白质翻译。可能通过以下途径促进肿瘤发生:通过BAD的磷酸化传递生存信号，诱导抗凋亡蛋白Bcl-X(L)的释放，调节细胞周期进程，蛋白质合成和调节MYC转录活性。除了在肿瘤发生中发挥作用外，还可以通过SOCS6抑制MAPK1/3 (ERK1/2)的激活，负向调节胰岛素分泌。在调节MYC和PPARGC1A蛋白水平和细胞生长时，也参与控制能量代谢和调节AMPK活性。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PIM3
Uniprot ID: Q86V86
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶pim-3
分子量: 35890.755哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 252.磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶2型β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 参与磷脂酰肌醇4,5-二磷酸的生物合成。
特定的功能: 1-磷脂酰肌醇-3-磷酸4-激酶活性
基因名字: PIP4K2B
Uniprot ID: P78356
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶2型β
分子量: 47377.625哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 253.磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶2型γ

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在内质网中磷脂酰肌醇二磷酸(PIP2)的产生中起重要作用。
特定的功能: 1-磷脂酰肌醇-5-磷酸4-激酶活性
基因名字: PIP4K2C
Uniprot ID: Q8TBX8
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶2型γ
分子量: 47299.52哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 254.膜相关的酪氨酸和苏氨酸特异性cdc2抑制激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 通过磷酸化CDK1激酶，特别是当CDK1与细胞周期蛋白复合物时，作为进入有丝分裂(G2到M转变)的负调控因子。主要介导CDK1在'Thr-14'上的磷酸化。也涉及高尔基碎片。可能在较小程度上参与CDK1在' tir -15'上的磷酸化，但酪氨酸激酶活性尚不清楚，可能是间接的。可能是Notch信号通路在眼部发育过程中的下游靶点。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PKMYT1
Uniprot ID: Q99640
Uniprot名字: 膜相关的酪氨酸和苏氨酸特异性cdc2抑制激酶
分子量: 54520.78哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 255.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: pkc相关丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与肌动蛋白骨架中间丝调控、细胞迁移、肿瘤细胞侵袭和转录调控等多种过程。信号级联的一部分，开始于肾上腺素能受体ADRA1B的激活，导致MAPK14的激活。通过磷酸化蛋白如VIM和神经丝蛋白NEFH, NEFL和NEFM调节细胞骨架网络，导致抑制其聚合。磷酸化MAPT/Tau蛋白的'Ser-575'， 'Ser-637'和'Ser-669'，降低其与微管结合的能力，导致微管蛋白组装中断。作为雄激素受体(ANDR)依赖转录的关键辅激活剂，通过被招募到ANDR靶基因并特异性介导组蛋白H3 (H3T11ph)的'Thr-11'磷酸化，这是KDM4C/JMJD2C促进组蛋白H3 ' lase -9' (H3K9me)去甲基化的表观遗传转录激活的特定标签。磷酸化HDAC5, HDAC7和HDAC9，导致破坏它们在细胞核中的输入。磷酸化PPP1R14A的“Thr-38”，MARCKS的“Ser-159”，“Ser-163”和“Ser-170”，以及GFAP。能够在体外磷酸化RPS6。
特定的功能: 雄激素受体结合
基因名字: PKN1
Uniprot ID: Q16512
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N1
分子量: 103930.995哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 256.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: pkc相关的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和Rho/Rac效应蛋白，参与细胞中特定的信号转导反应。在调节细胞周期进程、肌动蛋白细胞骨架组装、细胞迁移、细胞粘附、肿瘤细胞侵袭和转录激活等信号过程中发挥作用。透明质酸诱导的星形胶质细胞磷酸化CTTN，从而降低CTTN与丝状肌动蛋白结合的能力。磷酸化HDAC5，因此导致损害HDAC5的输入。调控支气管上皮细胞中原始连接成熟为顶端连接形成所需的直接RhoA靶标。细胞周期进展的G2/M期和细胞质分裂期间的脱落以依赖于ect2的方式所必需。刺激FYN激酶活性，在角质形成细胞分化过程中建立皮肤细胞-细胞粘附所必需的。调节上皮细胞在细胞迁移和肿瘤细胞侵袭过程中的运动速度和方向。抑制Akt促生存激酶活性。通过c-fos血清反应因子(SRF)介导Rho蛋白诱导的转录激活。 Phosphorylates HCV NS5B leading to stimulation of HCV RNA replication. Involved in the negative regulation of ciliogenesis (PubMed:27104747).
特定的功能: Atp结合
基因名字: PKN2
Uniprot ID: Q16513
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N2
分子量: 112033.525哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 257.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在整个细胞周期的M期执行几个重要的功能，包括调节中心体成熟和纺锤体组装，去除o…
基因名字: PLK1
Uniprot ID: P53350
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK1
分子量: 68254.03哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 258.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 肿瘤抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与突触可塑性、中心粒复制和G1/S相变。POLO样激酶通过结合和磷酸化已经被POLO盒结构域识别的特定基序磷酸化的蛋白质起作用。磷酸化CENPJ, NPM1, RAPGEF2, RASGRF1, SNCA, SIPA1L1和SYNGAP1。通过调节Ras和Rap蛋白信号在突触可塑性和记忆中发挥关键作用:通过磷酸化Ras激活因子RASGRF1和Rap抑制剂SIPA1L1导致它们被蛋白酶体降解，对过度活动依赖的脊柱重塑至关重要。相反，磷酸化Rap激活剂RAPGEF2和Ras抑制剂SYNGAP1，促进它们的活性。也调节突触可塑性独立于激酶活性，通过其与NSF的相互作用，破坏NSF与AMPARs的GRIA2亚基之间的相互作用，导致AMPARs介导的电流迅速减少，阻断长期抑郁。分别磷酸化CENPJ和NPM1形成原心粒和复制中心粒所必需的。其由p53/TP53诱导提示其可能参与应激后的有丝分裂检查点。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PLK2
Uniprot ID: Q9NYY3
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK2
分子量: 78235.87哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 259.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与细胞周期调节，应激反应和高尔基体分解。POLO样激酶通过结合和磷酸化已经被POLO盒结构域识别的特定基序磷酸化的蛋白质起作用。磷酸化ATF2, BCL2L1, CDC25A, CDC25C, CHEK2, HIF1A, JUN, p53/TP53, p73/TP73, PTEN, TOP2A和VRK1。参与细胞周期调节:进入S期和细胞质分裂所必需的。磷酸化BCL2L1，导致在有丝分裂过程中调节G2检查点和细胞质分裂进程。在应激反应中起关键作用:在应激刺激下迅速激活，如电离辐射，活性氧(ROS)，高渗应激，紫外线照射和缺氧。通过磷酸化CDC25A, p53/TP53和p73/TP73参与DNA损伤反应和G1/S过渡检查点。磷酸化p53/TP53响应活性氧(reactive oxygen species, ROS)，从而促进p53/TP53介导的凋亡。磷酸化CHEK2以响应DNA损伤，促进G2/M过渡检查点。磷酸化转录因子p73/TP73以响应DNA损伤，导致抑制p73/TP73介导的转录激活和促凋亡功能。 Phosphorylates HIF1A and JUN is response to hypoxia. Phosphorylates ATF2 following hyperosmotic stress in corneal epithelium. Also involved in Golgi disassembly during the cell cycle: part of a MEK1/MAP2K1-dependent pathway that induces Golgi fragmentation during mitosis by mediating phosphorylation of VRK1. May participate in endomitotic cell cycle, a form of mitosis in which both karyokinesis and cytokinesis are interrupted and is a hallmark of megakaryocyte differentiation, via its interaction with CIB1.
特定的功能: Atp结合
基因名字: PLK3
Uniprot ID: Q9H4B4
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK3
分子量: 71628.565哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 260.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在中心粒复制中起核心作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。能够在亲本中心粒柱体表面触发原中心粒的形成，导致中心粒生物发生蛋白如SASS6、CENPJ/CPAP、CCP110、CEP135和γ -微管蛋白的募集。当过表达时，它能够通过在S期同时产生多个毗邻亲本中心粒的原中心粒来诱导中心体扩增。在G1/S转变期间磷酸化FBXW5的“Ser-151”，导致抑制FBXW5泛素化SASS6的能力。它在中心粒复制中的中心作用表明它可能在肿瘤发生中起作用，中心体畸变在肿瘤中经常被观察到。也参与多纤毛虫中氘体介导的中心粒扩增，可产生100多个中心粒。通过磷酸化HAND1参与滋养层分化，破坏HAND1与MDFIC之间的相互作用并激活HAND1。磷酸化CDC25C和CHEK2。用于将STIL募集到中心粒和STIL介导的中心粒扩增(PubMed:22020124)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PLK4
Uniprot ID: O00444
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PLK4
分子量: 108971.055哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 261.5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: tau蛋白激酶活性
特定的功能: amp活化蛋白激酶(AMPK)的催化亚基，一种能量传感器蛋白激酶，在调节细胞能量代谢中起关键作用。细胞内A…
基因名字: PRKAA1
Uniprot ID: Q13131
Uniprot名字: 5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -1
分子量: 64008.64哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 262.5’- amp活化蛋白激酶(蛋白族)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: tau蛋白激酶活性
特定的功能: amp活化蛋白激酶(AMPK)的催化亚基，一种能量传感器蛋白激酶，在调节细胞能量代谢中起关键作用。细胞内A…

组件:

的名字	UniProt ID
5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -1	Q13131
5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -2	P54646
5'- amp激活蛋白激酶亚基β -1	Q9Y478
5'- amp激活蛋白激酶亚基β -2	O43741
5'- amp激活蛋白激酶亚单位γ -1	P54619
5'- amp激活蛋白激酶亚单位-2	Q9UGJ0
5'- amp激活蛋白激酶亚单位-3	Q9UGI9

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 263.camp依赖性蛋白激酶催化亚基β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 介导由受体结合到GPCRs触发的camp依赖信号。PKA激活可调节多种细胞过程，如细胞增殖、细胞周期、分化和调节等。
基因名字: PRKACB
Uniprot ID: P22694
Uniprot名字: camp依赖性蛋白激酶催化亚基β
分子量: 40622.39哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 264.蛋白激酶C型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 钙不依赖，磷脂和二酰基甘油(DAG)依赖丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶在细胞死亡和细胞存活中发挥相反的作用，通过作为促凋亡的功能…
基因名字: PRKCD
Uniprot ID: Q05655
Uniprot名字: 蛋白激酶C型
分子量: 77504.445哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 265.蛋白激酶C型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 信号换能器活动
特定的功能: 钙不依赖，磷脂和二酰基甘油(DAG)依赖丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在调节与细胞骨架相关的多种细胞过程中起着重要作用…
基因名字: PRKCE
Uniprot ID: Q02156
Uniprot名字: 蛋白激酶C型
分子量: 83673.2哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 266.蛋白激酶C型(PRKCG)

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙激活的，磷脂和二酰基甘油(DAG)依赖的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在神经元细胞和眼组织中起着不同的作用，如调节神经元受体GRIA4/GLUR4和GRIN1/NMDAR1，调节受体和与阿片类药物，疼痛和酒精敏感性相关的神经元功能，调节突触功能和缺血后细胞存活，抑制氧化应激后间隙连接活性。结合并磷酸化GRIA4/GLUR4谷氨酸受体，并通过增加质膜相关GRIA4表达来调节其功能。在用激动剂3,5-二羟基苯甘氨酸处理的初级小脑神经元中，其作用于代谢性谷氨酸受体GRM5/MGLUR5的下游，并磷酸化GRIN1/NMDAR1受体，后者在突触可塑性、突触发生、兴奋毒性、记忆获得和学习中起关键作用。可能参与海马长期增强作用(LTP)的调节，但可能不是突触可塑性过程所必需的。可能参与脊髓中mu型阿片受体介导的g蛋白激活的脱敏，并且可能对边缘前脑中吗啡诱导的强化效应的发展和/或维持至关重要。可能通过参与导致阿片受体磷酸化和降解的信号通路来调节mu型阿片受体的功能。也可能导致慢性吗啡诱导的痛觉过程的改变。在神经性疼痛机制中起作用，并有助于维持外周炎症产生的异源性疼痛。通过调节乙醇的行为效应以及该药物对GABA(A)受体的影响，在对乙醇的初始敏感性和耐受性中起重要作用。脑缺血时及缺血后调节突触膜的神经传递和细胞存活，并参与胰岛素诱导的坏死抑制，是减少缺血损伤的重要机制。 Required for the elimination of multiple climbing fibers during innervation of Purkinje cells in developing cerebellum. Is activated in lens epithelial cells upon hydrogen peroxide treatment, and phosphorylates connexin-43 (GJA1/CX43), resulting in disassembly of GJA1 gap junction plaques and inhibition of gap junction activity which could provide a protective effect against oxidative stress (By similarity). Phosphorylates p53/TP53 and promotes p53/TP53-dependent apoptosis in response to DNA damage. Involved in the phase resetting of the cerebral cortex circadian clock during temporally restricted feeding. Stabilizes the core clock component ARNTL/BMAL1 by interfering with its ubiquitination, thus suppressing its degradation, resulting in phase resetting of the cerebral cortex clock (By similarity).
特定的功能: Atp结合
基因名字: PRKCG
Uniprot ID: P05129
Uniprot名字: 蛋白激酶C型
分子量: 78447.23哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 267.蛋白激酶C iota型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 钙和二酰基甘油独立丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶对凋亡刺激起一般保护作用，参与NF-kappa-B激活，细胞存活，不同…
基因名字: PRKCI
Uniprot ID: P41743
Uniprot名字: 蛋白激酶C iota型
分子量: 68261.855哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 268.蛋白激酶C型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素-蛋白转移酶活性
特定的功能: 钙不依赖，磷脂和二酰基甘油(DAG)依赖的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶介导t细胞受体(TCR)信号的非冗余功能，包括t细胞的作用…
基因名字: PRKCQ
Uniprot ID: Q04759
Uniprot名字: 蛋白激酶C型
分子量: 81864.145哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 269.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶D1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，将瞬时的二酰基甘油(DAG)信号转化为PKC下游的长期生理效应，参与MAPK8/JNK1和Ras信号的调控，高尔基膜的完整性和运输，通过nf - kpa - b激活的细胞存活，细胞迁移，通过介导HDAC7核输出的细胞分化，通过MAPK1/3 (ERK1/2)信号的细胞增殖，并在心脏肥厚，vegfa诱导的血管生成中发挥作用。基因毒性诱导的细胞凋亡和鞭毛蛋白刺激的炎症反应。磷酸化表皮生长因子受体(EGFR)的双苏氨酸残基，这导致抑制表皮生长因子(EGF)诱导的MAPK8/JNK1激活和随后的JUN磷酸化。磷酸化RIN1，诱导RIN1与14-3-3蛋白YWHAB, YWHAE和YWHAZ结合，并增加与RAF1结合gtp结合形式的Ras蛋白(NRAS, HRAS和KRAS)的竞争。作用于异三聚体g蛋白β / γ -亚基复合物的下游，以维持高尔基膜的结构完整性，并且是蛋白质沿分泌途径转运所必需的。在trans-Golgi网络(TGN)中，调节运输囊泡的裂变，这些囊泡正在去往质膜的路上。可能通过激活TGN的脂质激酶磷脂酰肌醇4-激酶β (PI4KB)来局部合成磷酸化的肌醇脂类，从而诱导连续产生DAG，磷脂酸(PA)和溶索-PA (LPA)，这些都是膜裂变和生成细胞表面特定运输载体所必需的。在氧化应激下，通过SRC-ABL1在tir -463位点磷酸化，并通过激活IKK复合物和随后的核易位和NFKB1的激活来促进细胞存活。通过调节整合素α -5/ β -3循环和促进其在新形成的局灶黏附中的募集参与细胞迁移。在成骨细胞分化中，介导骨形态发生蛋白2 (BMP2)诱导的HDAC7核输出，从而抑制HDAC7对RUNX2的转录抑制。 In neurons, plays an important role in neuronal polarity by regulating the biogenesis of TGN-derived dendritic vesicles, and is involved in the maintenance of dendritic arborization and Golgi structure in hippocampal cells. May potentiate mitogenesis induced by the neuropeptide bombesin or vasopressin by mediating an increase in the duration of MAPK1/3 (ERK1/2) signaling, which leads to accumulation of immediate-early gene products including FOS that stimulate cell cycle progression. Plays an important role in the proliferative response induced by low calcium in keratinocytes, through sustained activation of MAPK1/3 (ERK1/2) pathway. Downstream of novel PKC signaling, plays a role in cardiac hypertrophy by phosphorylating HDAC5, which in turn triggers XPO1/CRM1-dependent nuclear export of HDAC5, MEF2A transcriptional activation and induction of downstream target genes that promote myocyte hypertrophy and pathological cardiac remodeling. Mediates cardiac troponin I (TNNI3) phosphorylation at the PKA sites, which results in reduced myofilament calcium sensitivity, and accelerated crossbridge cycling kinetics. The PRKD1-HDAC5 pathway is also involved in angiogenesis by mediating VEGFA-induced specific subset of gene expression, cell migration, and tube formation. In response to VEGFA, is necessary and required for HDAC7 phosphorylation which induces HDAC7 nuclear export and endothelial cell proliferation and migration. During apoptosis induced by cytarabine and other genotoxic agents, PRKD1 is cleaved by caspase-3 at Asp-378, resulting in activation of its kinase function and increased sensitivity of cells to the cytotoxic effects of genotoxic agents. In epithelial cells, is required for transducing flagellin-stimulated inflammatory responses by binding and phosphorylating TLR5, which contributes to MAPK14/p38 activation and production of inflammatory cytokines. May play a role in inflammatory response by mediating activation of NF-kappa-B. May be involved in pain transmission by directly modulating TRPV1 receptor. Plays a role in activated KRAS-mediated stabilization of ZNF304 in colorectal cancer (CRC) cells (PubMed:24623306). Regulates nuclear translocation of transcription factor TFEB in macrophages upon live S.enterica infection (By similarity).
特定的功能: Atp结合
基因名字: PRKD1
Uniprot ID: Q15139
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶D1
分子量: 101703.275哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 270.cgmp依赖性蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 肠分泌和骨骼生长的关键调节(通过相似性)。磷酸化并激活质膜上的CFTR。通过调节空肠cgmp依赖的CFTR易位，在肠分泌中发挥关键作用(相似度)。作用于NMDAR下游，激活突触内GRIA1/GLUR1的质膜积累，增加突触可塑性。在Ser-863位点磷酸化GRIA1/GLUR1(通过相似性)。在机械刺激成骨细胞中作为基因表达的调节因子和细胞外信号调节激酶MAPK3/ERK1和MAPK1/ERK2的激活因子。在流体剪切应力下，介导ERK激活，随后诱导FOS、FOSL1/FRA1、FOSL2/FRA2和FOSB，在成骨细胞对机械刺激的合成代谢反应中起关键作用(相似度)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PRKG2
Uniprot ID: Q13237
Uniprot名字: cgmp依赖性蛋白激酶2
分子量: 87431.475哒

参考文献

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细节 271.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶PRP4同源物

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在pre-mRNA剪接中起作用。磷酸化SF2 / ASF。
特定的功能: Atp结合
基因名字: PRPF4B
Uniprot ID: Q13523
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶PRP4同源物
分子量: 116985.72哒

参考文献

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细节 272.局灶粘附激酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 信号换能器活动
特定的功能: 非受体蛋白酪氨酸激酶在调节细胞迁移、粘附、扩散、肌动蛋白骨架重组、局灶性adh的形成和分解等方面起着重要作用。
基因名字: PTK2
Uniprot ID: Q05397
Uniprot名字: 局灶粘附激酶1
分子量: 119232.025哒

参考文献

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细节 273.蛋白质酪氨酸激酶2- β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 信号换能器活动
特定的功能: 非受体蛋白酪氨酸激酶，调节肌动蛋白骨架的重组，细胞极化，细胞迁移，粘附，扩散和骨重塑。在调节…中起作用。
基因名字: PTK2B
Uniprot ID: Q14289
Uniprot名字: 蛋白质酪氨酸激酶2- β
分子量: 115873.62哒

参考文献

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细节 274.蛋白质酪氨酸激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 非受体酪氨酸蛋白激酶涉及调控多种信号通路，控制正常上皮细胞的分化和维持，以及肿瘤生长。F……
基因名字: PTK6
Uniprot ID: Q13882
Uniprot名字: 蛋白质酪氨酸激酶
分子量: 51833.72哒

参考文献

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细节 275.RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，作为膜相关Ras GTPases和MAPK/ERK级联之间的调节链接，这一关键的调节链接作为开关决定功能…
基因名字: RAF1
Uniprot ID: P04049
Uniprot名字: RAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量: 73051.025哒

参考文献

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细节 276.原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸蛋白激酶参与许多细胞机制，包括细胞增殖，神经元导航，细胞迁移，细胞分化与神经胶质细胞结合。
基因名字: 受潮湿腐烂
Uniprot ID: P07949
Uniprot名字: 原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret
分子量: 124317.465哒

参考文献

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细节 277.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 参与40S核糖体亚基细胞质成熟的最后步骤。参与18S- e pre-rRNA向成熟18S rRNA的转化过程。需要从晚期40S前体(PubMed:22072790)中回收NOB1和PNO1。与非常晚期40S亚基中间体的关联可能涉及到与60S核糖体亚基结合之前的翻译样检查点周期(通过相似性)。尽管蛋白激酶结构域被认为主要作为atp酶(通过相似性)。催化活性调节其与40S亚基的动态关联(通过相似性)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: RIOK1
Uniprot ID: Q9BRS2
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO1
分子量: 65582.485哒

参考文献

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细节 278.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与40S核糖体亚基细胞质成熟的最后步骤。参与40S前核糖体颗粒(pre-40S)从细胞核到细胞质的输出。其激酶活性是由晚期pre-40S释放NOB1, PNO1和LTV1，以及18S- e pre-rRNA加工成成熟18S rRNA所必需的(PubMed:19564402)。在有丝分裂进程中调节中后期转变的时间，其磷酸化很可能由PLK1调节这一功能(PubMed:21880710)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: RIOK2
Uniprot ID: Q9BVS4
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO2
分子量: 63282.565哒

参考文献

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细节 279.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 参与调节I型干扰素(IFN)依赖的免疫反应，在对抗DNA和RNA病毒的先天免疫反应中起关键作用。可能作为TBK1招募到IRF3所必需的连接蛋白(PubMed:24807708)。磷酸化'Ser-828'上的IFIH1，干扰长dsRNA上的IFIH1丝组装，导致IFIH1信号减弱(PubMed:25865883)。可抑制CASP10亚型7介导的NF-kappaB信号通路的激活(PubMed:19557502)。可能在40S核糖体亚单位的生物发生中起作用。参与21S pre-rRNA到成熟18S rRNA的加工(PubMed:22418843)。
特定的功能: Atp结合
基因名字: RIOK3
Uniprot ID: O14730
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶RIO3
分子量: 59092.58哒

参考文献

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细节 280.受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸-苏氨酸激酶，在死亡受体结扎、病原体识别受体(PRRs)激活和DNA损伤后转导炎症和细胞死亡信号(程序性坏死)。tnf - α家族细胞因子激活TNFR1后，TRADD和TRAF2被招募到受体上。以tnf - α依赖的方式磷酸化DAB2IP 'Ser-728'，从而激活MAP3K5-JNK凋亡级联。TRAF2通过'Lys-63'-link链的泛素化在丝裂原激活蛋白激酶通路和nf - kpa - b通路中作为与下游信号转导器通信的关键增强子，这反过来介导下游事件，包括编码炎症分子的基因的激活。多泛素化蛋白结合IKBKG/NEMO, IKK复合物的调节亚基，是NF-kappa-B激活的关键事件。与其他含有rhim的细胞适配器的相互作用启动基因激活和细胞死亡。特别是RIPK1和RIPK3的结合，形成了一种诱导坏死的复合物。
特定的功能: Atp结合
基因名字: RIPK1
Uniprot ID: Q13546
Uniprot名字: 受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶
分子量: 75930.35哒

参考文献

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细节 281.受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶，在调节先天和适应性免疫反应中起重要作用。在细菌肽聚糖的刺激下，NOD1和NOD2被激活，通过CARD-CARD结构域寡聚并招募RIPK2。通过Src酪氨酸激酶参与鸟嘌呤交换因子ARHGEF2的酪氨酸磷酸化，导致NOD2激活NF-kappaB。一旦被招募，RIPK2自磷酸化并通过E3泛素连接酶XIAP, BIRC2和BIRC3进行'Lys-63'连接的多泛素化。多泛素化蛋白介导MAP3K7/TAK1募集到IKBKG/NEMO，并诱导'Lys-63'连接IKBKG/NEMO的多泛素化和随后IKBKB/IKKB的激活。反过来，NF-kappa-B从NF-kappa-B抑制剂中释放出来，并转移到细胞核中，在那里它激活了参与免疫反应、生长控制或防止凋亡的数百个基因的转录。在t细胞受体(TCR)参与促进BCL10磷酸化和随后的NF-kappa-B激活过程中也起作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: RIPK2
Uniprot ID: O43353
Uniprot名字: 受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶2
分子量: 61194.345哒

参考文献

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细节 282.受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 参与上皮细胞分层发育的。它是TP63的直接转录靶点。在nf - κ b激活中起作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: RIPK4
Uniprot ID: P57078
Uniprot名字: 受体相互作用丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶4
分子量: 91609.925哒

参考文献

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细节 283.rho相关蛋白激酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 分子结构活性
特定的功能: 蛋白激酶是肌动蛋白骨架和细胞极性的关键调节因子。参与调节平滑肌收缩、肌动蛋白细胞骨架组织、应激纤维和局灶粘连。
基因名字: ROCK2
Uniprot ID: O75116
Uniprot名字: rho相关蛋白激酶2
分子量: 160898.555哒

参考文献

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细节 284.原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 孤儿受体酪氨酸激酶(RTK)在附睾近端上皮细胞分化和区域化中起作用。可能激活几种与细胞分化、增殖、生长和生存相关的下游信号通路，包括PI3激酶- mtor信号通路。介导PTPN11的磷酸化，PTPN11是该途径的激活物。也可磷酸化和激活转录因子STAT3，以控制锚定不依赖的细胞生长。介导磷酸化和激活VAV3，一种鸟嘌呤核苷酸交换因子调节细胞形态。可能激活其他下游信号蛋白，包括AKT1, MAPK1, MAPK3, IRS1和PLCG2。
特定的功能: Atp结合
基因名字: ROS1
Uniprot ID: P08922
Uniprot名字: 原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS
分子量: 263912.88哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 285.核糖体蛋白S6激酶α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 核糖体蛋白s6激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，作用于ERK (MAPK1/ERK2和MAPK3/ERK1)信号通路下游，并介导有丝分裂和应激诱导的转录因子CREB1, ETV1/ER81的激活…
基因名字: RPS6KA1
Uniprot ID: Q15418
Uniprot名字: 核糖体蛋白S6激酶α -1
分子量: 82722.36哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 286.核糖体蛋白S6激酶α -3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 核糖体蛋白s6激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，作用于ERK (MAPK1/ERK2和MAPK3/ERK1)信号通路下游，并介导有丝分裂和应激诱导的转录因子CREB1, ETV1/ER81的激活…
基因名字: RPS6KA3
Uniprot ID: P51812
Uniprot名字: 核糖体蛋白S6激酶α -3
分子量: 83735.325哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 287.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SBK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能参与与控制大脑发育有关的信号转导途径。
特定的功能: Atp结合
基因名字: SBK1
Uniprot ID: Q52WX2
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SBK1
分子量: 46251.265哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 288.未特征丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SBK3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: SBK3
Uniprot ID: P0C264
Uniprot名字: 未特征丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SBK3
分子量: 38487.27哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 289.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Sgk3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与调控多种离子通道，膜转运蛋白，细胞生长，增殖，存活和迁移。上调Na(+)通道:SCNN1A/ENAC和SCN5A, K(+)通道:KCNA3/KV1.3, KCNE1, KCNQ1和KCNH2/HERG，上皮Ca(2+)通道:TRPV5和TRPV6，氯离子通道:BSND，肌酸转运体:SLC6A8, Na(+)/二羧酸共转运体:SLC13A2/NADC1, Na(+)依赖性磷酸盐共转运体:SLC34A2/NAPI-2B，氨基酸转运体:SLC1A5/ASCT2和SLC6A19，谷氨酸转运体:SLC1A3/EAAT1, SLC1A6/EAAT4和SLC1A7/EAAT5，谷氨酸受体:GRIA1/GLUR1和GRIK2/GLUR6, Na(+)/H(+)交换剂:SLC9A3/NHE3, Na(+)/K(+) atp酶。在调节肾小管磷酸转运和骨密度中起作用。磷酸化NEDD4L和GSK3B。通过磷酸化FLII正向调控ER转录活性。通过ITCH/AIP4的磷酸化负调控其功能，从而阻止CXCR4有效地被分选为溶酶体。
特定的功能: Atp结合
基因名字: SGK3
Uniprot ID: Q96BR1
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Sgk3
分子量: 57107.655哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 290.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶参与细胞周期调节、糖异生和脂肪生成调节、肌肉生长和分化以及肿瘤抑制等多种过程。越南河粉……
基因名字: SIK1
Uniprot ID: P57059
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK1
分子量: 84901.25哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 291.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在胰岛素刺激的脂肪细胞中磷酸化IRS1的'Ser-794'，可能调节胰岛素信号转导的效率。通过磷酸化和抑制torc (CREB特异性共激活剂)抑制CREB活性。
特定的功能: Atp结合
基因名字: SIK2
Uniprot ID: Q9H0K1
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK2
分子量: 103914.445哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 292.ste20样丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 介导细胞凋亡和肌动蛋白应激纤维溶解。
基因名字: 背景下
Uniprot ID: Q9H2G2
Uniprot名字: ste20样丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量: 142693.96哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 293.snf相关丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 可能在造血细胞增殖或分化中起作用。神经元凋亡的潜在中介。
特定的功能: Atp结合
基因名字: SNRK
Uniprot ID: Q9NRH2
Uniprot名字: snf相关丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶
分子量: 84275.47哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 294.原癌基因酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sh3/sh2适配器活性
特定的功能: 非受体蛋白酪氨酸激酶，在许多不同类型的细胞受体包括免疫反应受体、整合素和其他粘附受体参与后被激活。
基因名字: SRC
Uniprot ID: P12931
Uniprot名字: 原癌基因酪氨酸蛋白激酶
分子量: 59834.295哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 295.酪氨酸蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 非受体酪氨酸蛋白激酶，在酪氨酸残基上磷酸化DOK1。可能参与皮肤角质形成细胞的增殖或分化。
特定的功能: Atp结合
基因名字: srm
Uniprot ID: Q9H3Y6
Uniprot名字: 酪氨酸蛋白激酶
分子量: 54506.255哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 296.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶10

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与调节淋巴细胞迁移。磷酸化MSN，可能还有PLK1。通过介导ERM蛋白如MSN的磷酸化参与调节淋巴细胞迁移。作为MAP3K1/MEKK1的负调控因子。也可能作为细胞周期调节器通过充当polo激酶激酶:在体外介导PLK1磷酸化;然而，这些数据需要更多的体内证据。
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK10
Uniprot ID: O94804
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶10
分子量: 112134.415哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 297.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 在丝氨酸和苏氨酸残基上磷酸化的膜相关蛋白激酶。体外底物包括DRG1、ENO1和EIF4EBP1。也autophosphorylates。可能参与分泌囊泡运输或细胞内信号传递。可能在调节乳腺导管形态发生过程中发生的间质-上皮相互作用中起作用。可能与tgf - β信号有关。能够对Tyr残渣进行自磷酸化;但目前尚不清楚它是否具有酪氨酸蛋白激酶对其他蛋白质的作用。
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK16
Uniprot ID: O75716
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶
分子量: 34655.63哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 298.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶17A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 作为细胞凋亡的积极调节因子。也作为一个调节细胞活性氧物种。
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK17A
Uniprot ID: Q9UEE5
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶17A
分子量: 46557.745哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 299.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶17B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 磷酸化肌球蛋白轻链(通过相似性)。作为细胞凋亡的积极调节因子。
基因名字: STK17B
Uniprot ID: O94768
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶17B
分子量: 42343.595哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

细节 300.丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶32A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: Atp结合
基因名字: STK32A
Uniprot ID: Q8WU08
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶32A
分子量: 46368.895哒

参考文献

Rolf MG, Curwen JO, Veldman-Jones M, Eberlein C, Wang J, Harmer A, Hellawell CJ, Braddock M: fostamatinib的临床作用下，R406的体外药理分析确定了分子靶点。Pharmacol Res perspective . 2015 10月;3(5):e00175。doi: 10.1002 / prp2.175。Epub 2015 9月4日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

FDA批准药品:Tavalisse (fostamatinib dissodium six hydrate)口服片剂[链接］

细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

转运蛋白

细节 1.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

细节 2.atp结合盒式磁带亚家族B成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 外排跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 药物外排转运体存在于许多干细胞中，作为细胞分化的调节因子。能够介导罗丹明染料和治疗药物的细胞流出。
基因名字: ABCB5
Uniprot ID: Q2M3G0
Uniprot名字: atp结合盒式磁带亚家族B成员
分子量: 138639.48哒

药物创建于2016年10月20日21:10 /更新于2022年6月03日07:24

Fostamatinib

识别

Fostamatinib结构(DB12010)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

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