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Benralizumab

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总结

Benralizumab哮喘是一种单克隆抗体用于治疗嗜酸性。

通用名称
Benralizumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12023
背景

Benralizumab重组人源化单克隆抗体的同形像IgG1k免疫球蛋白,特别结合白介素5受体的α链(IL-5R)嗜酸性细胞和嗜碱性细胞上表达。2它能抑制IL-5的绑定以及hetero-oligomerization IL-5Rα和β亚基的,从而阻断信号转导。此外,它是一个afucosylated免疫球蛋白使FcγRIIIα高亲和力的受体在自然杀伤细胞,巨噬细胞和中性粒细胞。1Benralizumab, FDA批准于2017年11月14日,是由美,阿斯利康的全球生物研究和开发部门。6

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6492年H10060年N1724年O2028年年代42
蛋白质平均体重
146054.0哒
序列
>重链EVQLVQSGAEVKKPGASVKVSCKASGYTFTSYVIHWVRQRPGQGLAWMGYINPYNDGTKY NERFKGKVTITSDRSTSTVYMELSSLRSEDTAVYLCGREGIRYYGLLGDYWGQGTLVTVS SASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQS SGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLG GPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQY NSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRD ELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSR WQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
>轻链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCGTSEDIINYLNWYQQKPGKAPKLLIYHTSRLQSGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQGYTLPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
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同义词
  • Benralizumab
外部id
  • 车身- 8405
  • 读出- 563

药理学

指示

Benralizumab表示作为维持治疗的患者12岁以上患有严重哮喘和嗜酸性粒细胞的表型。7严重哮喘的病理与嗜酸性表型也denotated TH2-high表现型。这个患者表型特点是IL-5的表达和IL-13,气道高反应性,反应吸入型皮质类固醇激素,高血清IgE,在血液和气道嗜伊红血球过多。TH2-high表型,IL-5提出了一个核心作用是负责嗜酸性粒细胞分化、生存、活化和迁移到肺部。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

嗜酸性粒细胞炎性呼吸道疾病的关键目标,他们在没有IL-5发生细胞凋亡。因此,benralizumab行动IL-5受体在嗜碱粒细胞和嗜酸性粒细胞产生血液中细胞凋亡及其显著减少。2另一方面,Benralizumab绑定到自然杀伤细胞FcγRIIIα受体产生直接锁定细胞介导细胞毒性。所有这些影响产生嗜酸性粒细胞计数减少气道黏膜,黏膜下层、痰液、血液和骨髓。4

的作用机制

Interleukin-5 (IL-5)诱发eosinophil-mediated炎症反应通过绑定到IL-5受体(IL-5R)表达的嗜酸性粒细胞,嗜碱性粒细胞和肥大细胞。Benralizumab,不像IL-5低亲和力绑定,绑定具有高亲和力的领域我α-chain IL-5R和块信号和IL-5-dependent细胞株的增殖。另一方面,Benralizumab CH2地区是一个afucosylated抗体给它的高亲和力FcγRIIIa自然杀伤细胞、巨噬细胞和中性粒细胞。这个绑定触发放大嗜酸性粒细胞凋亡反应通过锁定细胞介导的细胞毒性。1,3

目标 行动 生物
一个Interleukin-5受体α亚基
抗体
 人类
一个低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域
绑定
 人类
吸收

皮下Benralizumab管理提出了一个dose-proportional药动学特征。20 - 200毫克的管理提供了一个吸收半衰期为3.6天的生物利用度为58%。标签也报道Benralizumab Cmax 82微克/毫升和AUC 775微克/毫升。1

的体积分布

药代动力学的报道Benralizumab显示体积的分布范围的52 - 93毫升/公斤。70公斤的人,中央Benralizumab分布容积为3.2 L的外围体积分布是2.5升。5

蛋白结合

没有报告表明Benralizumab与血浆蛋白结合。

新陈代谢

单克隆免疫球蛋白抗体,Beralizumab被蛋白酶降解体内广泛分布。标签

路线的消除

没有target-receptor介导间隙Benraluzimab提出了一种线性药代动力学。标签的存在dose-proportional药物动力学表明快速损耗的主要目标和消除通过网状内皮系统介导。5

半衰期

Benralizumab的半衰期估计15天。1

间隙

主体权重70公斤,典型的系统性间隙是0.29升/天。标签

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有报告关于tumorgenesis或致癌作用的长期研究。生育研究在动物试验显示任何不利的组织病理学表现。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Benralizumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Benralizumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Benralizumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Benralizumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Benralizumab时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Benralizumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Benralizumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Benralizumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Benralizumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Benralizumab(马)。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fasenra 解决方案 30毫克/毫升 皮下 阿斯特拉捷利康 2018-03-28 不适用 加拿大的国旗
Fasenra 注入,解决方案 30毫克 皮下 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Fasenra 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 皮下 阿斯利康制药公司 2019-10-04 不适用 美国国旗
Fasenra 注入,解决方案 30毫克 皮下 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Fasenra 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 皮下 阿斯利康制药公司 2017-11-14 不适用 美国国旗
Fasenra笔 解决方案 30毫克/毫升 皮下 阿斯特拉捷利康 2021-01-13 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R03DX10——Benralizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
71492 ge1fx
化学文摘号
1044511-01-4

引用

一般引用
  1. 勇士,Trikha,卡尔霍恩WJ: Benralizumab——人性化马伯与增强IL-5Ralpha锁定细胞介导细胞毒性——一个新颖的方法治疗哮喘。专家当今其他杂志。2012年1月,12 (1):113 - 8。doi: 10.1517 / 14712598.2012.642359。Epub 2011 12月5。(文章]
  2. Laviolette M, Gossage DL, Gauvreau G,利R, Olivenstein R, Katial R,会先WW,文策尔,吴Y,达塔V, Kolbeck R, Molfino NA:影响benralizumab在哮喘患者气道嗜酸性粒细胞痰嗜酸性粒细胞。J过敏Immunol。2013年11月,132 (5):1086 - 1096. - e5。doi: 10.1016 / j.jaci.2013.05.020。Epub 2013年7月16日。(文章]
  3. Bagnasco D, Ferrando M, Varricchi G, Puggioni F, G, Passalacqua Canonica温伯格:Anti-Interleukin 5 (IL-5)和IL-5Ra生物药:有效性、安全性、和未来的观点严重嗜酸性哮喘。前面地中海(洛桑)。2017年8月31日,4:135。doi: 10.3389 / fmed.2017.00135。eCollection 2017。(文章]
  4. 谭LD,布拉特JM, Godor D,路易,肯扬新泽西:Benralizumab:一个惟一的IL-5抑制剂对严重哮喘。J哮喘过敏。2016年4月4,9:71 - 81。doi: 10.2147 / JAA.S78049。eCollection 2016。(文章]
  5. 严王B, L,姚明Z, Roskos路:人口Benralizumab在健康志愿者的药代学和药效学和哮喘患者。4月CPT Pharmacometrics系统杂志。2017;6 (4):249 - 257。doi: 10.1002 / psp4.12160。Epub 2017年1月21日。(文章]
  6. 通讯社(链接]
  7. 阿斯特拉捷利康新闻(链接]
PubChem物质
347911271
维基百科
Benralizumab
FDA的标签
下载 (858 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 在成人的严重哮喘患者嗜酸性表型在印度 1
4 完成 治疗 哮喘/严重的哮喘嗜酸性 1
4 完成 治疗 慢性特发性荨麻疹 1
4 招聘 其他 嗜酸性的哮喘/严重的哮喘 1
4 招聘 治疗 哮喘 3
4 未知的状态 基础科学 严重的哮喘嗜酸性 1
4 撤销 治疗 过敏性支气管肺的曲霉病/严重的哮喘 1
3 积极不招聘 治疗 嗜酸性胃炎/嗜酸性胃肠炎 1
3 积极不招聘 治疗 嗜酸性肉芽肿性血管炎 1
3 积极不招聘 治疗 Noncystic纤维化支气管扩张(NCFB) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肠外;皮下 30毫克
注入,解决方案 皮下 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案 皮下 30毫克
解决方案 皮下 30毫克/毫升
注入,解决方案 皮下
注入,解决方案 30毫克/毫升
解决方案 皮下 30毫克
注入,解决方案 皮下 30毫克/毫升
注入,解决方案 30毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 69°C(中点过渡),80°C(整个IgG1) Dashivets, et al . PLOS ONE。10。e0143520。10.1371 / journal.pone.0143520。(2015)。
等电点 6.6 - 7.2 金,et al .电泳。9月,23 (19):3385 - 91。(2002)。

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Interleukin-5受体α亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
Interleukin-5受体活动
特定的功能
这是interleukin-5的受体。α链结合IL5。
基因名字
IL5RA
Uniprot ID
Q01344
Uniprot名字
Interleukin-5受体α亚基
分子量
47684.225哒
引用
  1. 勇士,Trikha,卡尔霍恩WJ: Benralizumab——人性化马伯与增强IL-5Ralpha锁定细胞介导细胞毒性——一个新颖的方法治疗哮喘。专家当今其他杂志。2012年1月,12 (1):113 - 8。doi: 10.1517 / 14712598.2012.642359。Epub 2011 12月5。(文章]
  2. Laviolette M, Gossage DL, Gauvreau G,利R, Olivenstein R, Katial R,会先WW,文策尔,吴Y,达塔V, Kolbeck R, Molfino NA:影响benralizumab在哮喘患者气道嗜酸性粒细胞痰嗜酸性粒细胞。J过敏Immunol。2013年11月,132 (5):1086 - 1096. - e5。doi: 10.1016 / j.jaci.2013.05.020。Epub 2013年7月16日。(文章]
  3. Bagnasco D, Ferrando M, Varricchi G, Puggioni F, G, Passalacqua Canonica温伯格:Anti-Interleukin 5 (IL-5)和IL-5Ra生物药:有效性、安全性、和未来的观点严重嗜酸性哮喘。前面地中海(洛桑)。2017年8月31日,4:135。doi: 10.3389 / fmed.2017.00135。eCollection 2017。(文章]
细节 2。低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
绑定
通用函数
不可用
特定的功能
Fc受体的免疫球蛋白。结合复杂或聚合的免疫球蛋白和单体的免疫球蛋白。(ADCC)和其他依赖抗体介导依赖抗体的细胞毒性反应,如…
基因名字
FCGR3A
Uniprot ID
P08637
Uniprot名字
低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域
分子量
29088.895哒
引用
  1. 勇士,Trikha,卡尔霍恩WJ: Benralizumab——人性化马伯与增强IL-5Ralpha锁定细胞介导细胞毒性——一个新颖的方法治疗哮喘。专家当今其他杂志。2012年1月,12 (1):113 - 8。doi: 10.1517 / 14712598.2012.642359。Epub 2011 12月5。(文章]
  2. Laviolette M, Gossage DL, Gauvreau G,利R, Olivenstein R, Katial R,会先WW,文策尔,吴Y,达塔V, Kolbeck R, Molfino NA:影响benralizumab在哮喘患者气道嗜酸性粒细胞痰嗜酸性粒细胞。J过敏Immunol。2013年11月,132 (5):1086 - 1096. - e5。doi: 10.1016 / j.jaci.2013.05.020。Epub 2013年7月16日。(文章]
  3. 严王B, L,姚明Z, Roskos路:人口Benralizumab在健康志愿者的药代学和药效学和哮喘患者。4月CPT Pharmacometrics系统杂志。2017;6 (4):249 - 257。doi: 10.1002 / psp4.12160。Epub 2017年1月21日。(文章]

药物在2016年10月20日21:11 /更新6月03号,2022 07:24