识别

总结

Voxilaprevir是一种非结构蛋白3和4 a蛋白酶抑制剂用于治疗丙型肝炎感染。

品牌名称
Vosevi
通用名称
Voxilaprevir
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12026
背景

Voxilaprevir是一个直接的抗病毒(DAA)联合治疗的药物用于治疗慢性丙型肝炎、传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者3

Voxilaprevir施加其抗病毒作用可逆地绑定和抑制NS3/4A丝氨酸蛋白酶的丙型肝炎病毒(HCV)标签。病毒复制后丙肝病毒遗传物质和翻译成一个单一的多肽,非结构蛋白3 (NS3)及其激活代数余子式非结构蛋白4 (NS4A)负责裂开遗传物质为以下所需的结构和非结构蛋白装配成成熟的病毒:NS3, NS4A, NS4B NS5A, NS5B2。通过抑制病毒蛋白酶NS3/4A voxilaprevir因此阻止病毒复制和功能。慢性丙型肝炎治疗方案明显先进的自2011年以来,随着抗病毒药物直接作用的发展(DAAs) voxilaprevir等。

Voxilaprevir 2017年7月以来已经在固定剂量组合产品sofosbuvirvelpatasvir随着Vosevi商用产品。Vosevi被批准用于治疗成人慢性丙肝病毒感染患者的基因型1,2,3,4,5或6感染标签。值得注意的是,Vosevi被批准用于治疗患者的基因型1 - 6之前一直NS5A抑制剂,或患者基因型1或3感染和以前被用一个包含sofosbuvir丙肝病毒疗法治疗没有NS5A抑制剂4。Vosevi之前,没有批准再处理之前收到病人的选择,和失败的,一个方案包含一个NS5A抑制剂用于治疗慢性丙肝病毒感染。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:868.94
单一同位素的:868.345261104
化学公式
C40H52F4N6O9年代
同义词
  • Voxilaprevir
外部id
  • GS 9857
  • gs - 9857
  • GS9857

药理学

指示

Vosevi (Voxilaprevir /Sofosbuvir/Velpatasvir)被批准用于治疗患者的基因型1 - 6之前一直NS5A抑制剂,或患者基因型1或3感染那些先前就治疗丙肝病毒疗法包含Sofosbuvir没有一个NS5A抑制剂4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Voxilaprevir是一个直接的抗病毒剂目标病毒NS3/4A蛋白质和导致减少血清HCV RNA水平。它扰乱了专门抑制丙肝病毒复制的关键功能复制NS3/4A蛋白质的复杂。它似乎并没有延长QT间隔即使在最大推荐剂量的9倍标签

的作用机制

Voxilaprevir施加其抗病毒作用reversibley绑定和抑制NS3/4A丝氨酸蛋白酶的丙型肝炎病毒(HCV)标签。病毒复制后丙肝病毒遗传物质和翻译成一个单一的多肽,非结构蛋白3 (NS3)及其激活代数余子式非结构蛋白4 (NS4A)负责裂开遗传物质为以下所需的结构和非结构蛋白装配成成熟的病毒:NS3, NS4A, NS4B NS5A, NS5B2。通过抑制病毒蛋白酶NS3/4A voxilaprevir因此阻止病毒复制和功能。

目标 行动 生物
一个NS3/4A蛋白质
抑制剂
丙型肝炎病毒
吸收

当作为固定剂量组合产品Vosevi提供SofosbuvirVelpatasvirvoxilaprevir达到最大浓度(Cmax) 192 ng / mL的最长时间(达峰时间)4小时post-dose标签

的体积分布

不可用

蛋白结合

Voxilaprevir是人类血浆蛋白绑定到99%以上标签

新陈代谢

Voxilaprevir主要是代谢的细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)和(在较小程度上的CYP2C8和CYP1A2标签

路线的消除

通过胆汁排泄Voxilaprevir主要是消除标签

半衰期

33个小时标签

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Voxilaprevir时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Voxilaprevir结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Voxilaprevir相结合。
Abiraterone 的血清浓度Voxilaprevir阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib 的血清浓度Voxilaprevir时可以增加与Abrocitinib相结合。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Voxilaprevir结合苊香豆醇。
18beplay下载 的新陈代谢Voxilaprevir时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰半胱氨酸 的排泄时可以减少Voxilaprevir结合乙酰半胱氨酸。
无环鸟苷 的新陈代谢时可以减少Voxilaprevir结合无环鸟苷。
Adagrasib 的血清浓度Voxilaprevir时可以增加与Adagrasib相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清voxilaprevir水平。
  • 抗酸药分开。Vosevi (sofosbuvir、velpatasvir voxilaprevir)抗酸药之前或之后至少4小时。抗酸药被证实能够减少的血清水平velpatasvir voxilaprevir,不得影响。
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vosevi Voxilaprevir(100毫克/ 1)+Sofosbuvir(400毫克/ 1)+Velpatasvir(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 吉利德科技公司 2017-07-18 不适用 美国国旗
Vosevi Voxilaprevir(50毫克)+Sofosbuvir(200毫克)+Velpatasvir(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2022-06-08 不适用 欧盟旗帜
Vosevi Voxilaprevir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vosevi Voxilaprevir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑 口服 吉里德科学 2017-09-18 不适用 加拿大的国旗
VOSEVİ400毫克/ 100毫克/ 100毫克FİLM KAPLI平板电脑,28 ADET Voxilaprevir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑,涂 口服 GİLEAD SCİENCESİLAC TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
VOSEVI包膜缓释片剂400毫克/ 100毫克/ 100毫克 Voxilaprevir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学新加坡PTE . LTD .)。 2019-05-31 不适用

类别

ATC代码
J05AP56——Sofosbuvir velpatasvir voxilaprevir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为环肽。这些化合物含有循环一部分轴承的肽链。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
环肽
选择父母
Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/喹喔啉/Pyrrolidinecarboxamides/苯甲醚/烷基芳基醚/吡嗪/Cyclopropanecarboxylic酸和衍生品/三级羧酸酰胺
显示15
烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的
34展示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 丙型肝炎病毒

化学标识符

UNII
0570年f37359
化学文摘号
1535212-07-7
InChI关键
MZBLZLWXUBZHSL-FZNJKFJKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C40H52F4N6O9S c1-7-22-27-19-50(28(22) 32(51) 48-39(18 - 23(39) 31(41) 42) 35(53) 49-60(55、56) 38(5) 14-15-38) 34(52) 30(37(2, 3) 4) 47-36(54) 59-26-16-20(26) 59-26-16-20(43岁44)29-33 (58-27)46-25-17-21 (57-6)46-25-17-21 (25)45-29 / h11-12, 17日,20日-代谢途径30-31H, 7 - 10、13 - 16, 18-19H2, 1-6H3, (H, 47岁,54)(H, 48岁的51)(H, 49岁,53)/ t20 -, 22 - 23 +, 26 - 27 + 28 + 30 - 39 - m1 / s1
国际命名
18 r, 20 (1 r, r, 24岁的人群,27号28 s) 24-tert-butyl-n - [(1 r, 2 r) - 2 - (difluoromethyl) 1 - {((1-methylcyclopropyl)磺酰)[氨基甲酰}环丙基]28-ethyl-13, 13-difluoro-7-methoxy-22, 25-dioxo-2, 21-dioxa-4, 11日,23日,26-tetraazapentacyclo [24.2.1.0 ^ 12} {3 0 ^ {5 10} 0 ^ {18、20}] nonacosa-3 (12), 4, 6, 8, 10-pentaene-27-carboxamide
微笑
CC [C@@H] 1 [C@@H] 2 cn ([C@@H] 1 C (= O) N (C@@) 1 (C [C@H] 1 C (F) F) C (= O) NS (= O) (= O) C1 (C) CC1) C (= O) [C@@H] (NC (= O) O [C@@H] C [C@H] 1 ccccc (F) (F) C1 = C (O2) N = C2C = C (OC) C = CC2 = N1) C (C) (C) C

引用

一般引用
  1. Bourliere M,戈登•SC Flamm SL,库柏CL, Ramji,通M, Ravendhran N, Vierling JM, Tran TT Pianko年代,邦萨尔MB, de Ledinghen V,后于RH, Stamm LM, Dvory-Sobol H, Svarovskaia E,张J,黄KC,萨勃拉曼尼亚通用,布雷纳德DM, McHutchison詹,弗娜EC, Buggisch P,兰迪斯CS,尤尼斯,咖喱MP,摩根,希夫呃,Reddy KR, Manns议员,Kowdley KV, Zeuzem S: Sofosbuvir, Velpatasvir, Voxilaprevir以前治疗的丙肝病毒感染。郑传经地中海J。2017年376年6月1;(22):2134 - 2146。doi: 10.1056 / NEJMoa1613512。(文章]
  2. Moradpour D, Penin F:丙型肝炎病毒蛋白质:从结构到功能。咕咕叫顶级Microbiol Immunol。2013; 369:113-42。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 27340 - 7 - _5。(文章]
  3. 美国肝病研究协会;美国传染病学会。丙肝病毒的指导。http://hcvguidelines.org。2017年6月12日通过。(链接]
  4. 食品及药物管理局新闻发布:FDA批准Vosevi丙型肝炎(链接]
  5. FDA批准的药物产品:Vosevi (sofosbuvir、velpatasvir voxilaprevir)口服用平板电脑(链接]
PubChem化合物
89921642
PubChem物质
347828341
ChemSpider
44209500
RxNav
1939323
ChEMBL
CHEMBL4474855
PDBe配体
L9P
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Voxilaprevir
PDB项
6 nzt
FDA的标签
下载 (1.34 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 基础科学 心血管疾病(CVD)/丙型肝炎病毒(HCV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 其他 丙型肝炎病毒(HCV)感染/移植的疾病传播 1
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
4 完成 治疗 丙肝病毒合并感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/肝脏疾病 1
4 没有招聘 治疗 肝硬化/丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
4 没有招聘 治疗 肝癌 1
4 未知的状态 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
3 完成 治疗 丙型肝炎病毒(HCV)感染 2
3 完成 治疗 丙型肝炎病毒感染 4
2 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7964580 是的 2011-06-21 2029-09-26 美国国旗
US8334270 是的 2012-12-18 2028-09-21 美国国旗
US8633309 是的 2014-01-21 2029-09-26 美国国旗
US8618076 是的 2013-12-31 2031-06-11 美国国旗
US8735372 是的 2014-05-27 2028-09-21 美国国旗
US8580765 是的 2013-11-12 2028-09-21 美国国旗
US8889159 是的 2014-11-18 2029-09-26 美国国旗
US9085573 是的 2015-07-21 2028-09-21 美国国旗
US9284342 是的 2016-03-15 2031-03-13 美国国旗
US8940718 是的 2015-01-27 2033-05-16 美国国旗
US8575135 是的 2013-11-05 2034-05-05 美国国旗
US8921341 是的 2014-12-30 2033-05-16 美国国旗
US9585906 没有 2017-03-07 2028-03-21 美国国旗
US9296782 没有 2016-03-29 2034-07-17 美国国旗
US9868745 没有 2018-01-16 2032-11-16 美国国旗
US8957046 没有 2015-02-17 2028-03-21 美国国旗
US10912814 没有 2021-02-09 2037-06-01 美国国旗
US11116783 是的 2021-09-14 2034-07-30 美国国旗
US11338007 是的 2017-12-01 2037-12-01 美国国旗

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0506毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.98 ALOGPS
logP 4.9 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.74 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.84 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 10 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 195.222 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 203.02米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 85.373 Chemaxon
数量的戒指 7 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
丙型肝炎病毒
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽酶的活动
特定的功能
不可用
基因名字
NS3/4A
Uniprot ID
B0B3C9
Uniprot名字
基因组多蛋白
分子量
72789.28哒

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Voxilaprevir FDA标签(文件]
  2. 独特的管理与丙肝病毒感染人群(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. VOSEVI ((sofosbuvir velpatasvir和voxilaprevir) FDA标签(文件]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒

药物在2016年10月20日21:12 /更新在10月2日21:29 2021