识别
- 总结
-
Voxilaprevir是一种非结构蛋白3和4 a蛋白酶抑制剂用于治疗丙型肝炎感染。
- 品牌名称
-
Vosevi
- 通用名称
- Voxilaprevir
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB12026
- 背景
-
Voxilaprevir是一个直接的抗病毒(DAA)联合治疗的药物用于治疗慢性丙型肝炎、传染性肝病引起的感染丙型肝炎病毒(HCV)。丙肝病毒是一个单链RNA病毒,分为9个不同的基因型,基因型1是最常见的在美国,和影响72%的慢性丙肝患者3。
Voxilaprevir施加其抗病毒作用可逆地绑定和抑制NS3/4A丝氨酸蛋白酶的丙型肝炎病毒(HCV)标签。病毒复制后丙肝病毒遗传物质和翻译成一个单一的多肽,非结构蛋白3 (NS3)及其激活代数余子式非结构蛋白4 (NS4A)负责裂开遗传物质为以下所需的结构和非结构蛋白装配成成熟的病毒:NS3, NS4A, NS4B NS5A, NS5B2。通过抑制病毒蛋白酶NS3/4A voxilaprevir因此阻止病毒复制和功能。慢性丙型肝炎治疗方案明显先进的自2011年以来,随着抗病毒药物直接作用的发展(DAAs) voxilaprevir等。
Voxilaprevir 2017年7月以来已经在固定剂量组合产品sofosbuvir和velpatasvir随着Vosevi商用产品。Vosevi被批准用于治疗成人慢性丙肝病毒感染患者的基因型1,2,3,4,5或6感染标签。值得注意的是,Vosevi被批准用于治疗患者的基因型1 - 6之前一直NS5A抑制剂,或患者基因型1或3感染和以前被用一个包含sofosbuvir丙肝病毒疗法治疗没有NS5A抑制剂4。Vosevi之前,没有批准再处理之前收到病人的选择,和失败的,一个方案包含一个NS5A抑制剂用于治疗慢性丙肝病毒感染。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:868.94
单一同位素的:868.345261104 - 化学公式
- C40H52F4N6O9年代
- 同义词
-
- Voxilaprevir
- 外部id
-
- GS 9857
- gs - 9857
- GS9857
药理学
- 指示
-
Vosevi (Voxilaprevir /Sofosbuvir/Velpatasvir)被批准用于治疗患者的基因型1 - 6之前一直NS5A抑制剂,或患者基因型1或3感染那些先前就治疗丙肝病毒疗法包含Sofosbuvir没有一个NS5A抑制剂4。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Voxilaprevir是一个直接的抗病毒剂目标病毒NS3/4A蛋白质和导致减少血清HCV RNA水平。它扰乱了专门抑制丙肝病毒复制的关键功能复制NS3/4A蛋白质的复杂。它似乎并没有延长QT间隔即使在最大推荐剂量的9倍标签。
- 的作用机制
-
Voxilaprevir施加其抗病毒作用reversibley绑定和抑制NS3/4A丝氨酸蛋白酶的丙型肝炎病毒(HCV)标签。病毒复制后丙肝病毒遗传物质和翻译成一个单一的多肽,非结构蛋白3 (NS3)及其激活代数余子式非结构蛋白4 (NS4A)负责裂开遗传物质为以下所需的结构和非结构蛋白装配成成熟的病毒:NS3, NS4A, NS4B NS5A, NS5B2。通过抑制病毒蛋白酶NS3/4A voxilaprevir因此阻止病毒复制和功能。
目标 行动 生物 一个NS3/4A蛋白质 抑制剂丙型肝炎病毒 - 吸收
-
当作为固定剂量组合产品Vosevi提供Sofosbuvir和Velpatasvirvoxilaprevir达到最大浓度(Cmax) 192 ng / mL的最长时间(达峰时间)4小时post-dose标签。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
Voxilaprevir是人类血浆蛋白绑定到99%以上标签。
- 新陈代谢
-
Voxilaprevir主要是代谢的细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)和(在较小程度上的CYP2C8和CYP1A2标签。
- 路线的消除
-
通过胆汁排泄Voxilaprevir主要是消除标签。
- 半衰期
-
33个小时标签
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Voxilaprevir时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Voxilaprevir结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Voxilaprevir相结合。 Abiraterone 的血清浓度Voxilaprevir阿比特龙结合时可以增加。 Abrocitinib 的血清浓度Voxilaprevir时可以增加与Abrocitinib相结合。 苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Voxilaprevir结合苊香豆醇。 18beplay下载 的新陈代谢Voxilaprevir时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰半胱氨酸 的排泄时可以减少Voxilaprevir结合乙酰半胱氨酸。 无环鸟苷 的新陈代谢时可以减少Voxilaprevir结合无环鸟苷。 Adagrasib 的血清浓度Voxilaprevir时可以增加与Adagrasib相结合。 - 食物相互作用
-
- 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清voxilaprevir水平。
- 抗酸药分开。Vosevi (sofosbuvir、velpatasvir voxilaprevir)抗酸药之前或之后至少4小时。抗酸药被证实能够减少的血清水平velpatasvir voxilaprevir,不得影响。
- 带食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Vosevi Voxilaprevir(100毫克/ 1)+Sofosbuvir(400毫克/ 1)+Velpatasvir(100毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 吉利德科技公司 2017-07-18 不适用 我们 Vosevi Voxilaprevir(50毫克)+Sofosbuvir(200毫克)+Velpatasvir(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2022-06-08 不适用 欧盟 Vosevi Voxilaprevir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学爱尔兰加州大学 2020-12-16 不适用 欧盟 Vosevi Voxilaprevir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑 口服 吉里德科学 2017-09-18 不适用 加拿大 VOSEVİ400毫克/ 100毫克/ 100毫克FİLM KAPLI平板电脑,28 ADET Voxilaprevir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克)+Velpatasvir(100毫克) 平板电脑,涂 口服 GİLEAD SCİENCESİLAC TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其 VOSEVI包膜缓释片剂400毫克/ 100毫克/ 100毫克 Voxilaprevir(100毫克)+Sofosbuvir(400毫克) 平板电脑,涂膜 口服 吉里德科学新加坡PTE . LTD .)。 2019-05-31 不适用 新加坡
类别
- ATC代码
- J05AP56——Sofosbuvir velpatasvir voxilaprevir
- 药物类别
-
- 酸,无环
- 酰胺
- 氨基酸
- 氨基酸、支链
- 氨基酸,循环
- 氨基酸,基本
- 氨基酸、肽和蛋白质
- Aminobutyrates
- Antiinfectives系统使用
- 抗病毒药物
- 系统使用抗病毒药物
- 抗病毒药物治疗的丙肝病毒感染
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 丁酸盐
- 环烷烃
- 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450基质
- 直接作用抗病毒药物
- 丙肝病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂
- 稠环杂环化合物,
- 亚氨基的酸
- 异丁酸盐
- 内酰胺
- NS3/4A蛋白酶抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1基质
- OATP1B3抑制剂
- OATP1B3基质
- 有机阴离子运输多肽1 b1抑制剂
- 有机阴离子运输多肽1 b3抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 砜类
- 硫化合物
- 治疗丙型肝炎
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为环肽。这些化合物含有循环一部分轴承的肽链。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 环肽
- 选择父母
- Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/喹喔啉/Pyrrolidinecarboxamides/苯甲醚/烷基芳基醚/吡嗪/Cyclopropanecarboxylic酸和衍生品/三级羧酸酰胺 显示15
- 基
- 烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的 34展示更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 丙型肝炎病毒
化学标识符
- UNII
- 0570年f37359
- 化学文摘号
- 1535212-07-7
- InChI关键
- MZBLZLWXUBZHSL-FZNJKFJKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C40H52F4N6O9S c1-7-22-27-19-50(28(22) 32(51) 48-39(18 - 23(39) 31(41) 42) 35(53) 49-60(55、56) 38(5) 14-15-38) 34(52) 30(37(2, 3) 4) 47-36(54) 59-26-16-20(26) 59-26-16-20(43岁44)29-33 (58-27)46-25-17-21 (57-6)46-25-17-21 (25)45-29 / h11-12, 17日,20日-代谢途径30-31H, 7 - 10、13 - 16, 18-19H2, 1-6H3, (H, 47岁,54)(H, 48岁的51)(H, 49岁,53)/ t20 -, 22 - 23 +, 26 - 27 + 28 + 30 - 39 - m1 / s1
- 国际命名
-
18 r, 20 (1 r, r, 24岁的人群,27号28 s) 24-tert-butyl-n - [(1 r, 2 r) - 2 - (difluoromethyl) 1 - {((1-methylcyclopropyl)磺酰)[氨基甲酰}环丙基]28-ethyl-13, 13-difluoro-7-methoxy-22, 25-dioxo-2, 21-dioxa-4, 11日,23日,26-tetraazapentacyclo [24.2.1.0 ^ 12} {3 0 ^ {5 10} 0 ^ {18、20}] nonacosa-3 (12), 4, 6, 8, 10-pentaene-27-carboxamide
- 微笑
-
CC [C@@H] 1 [C@@H] 2 cn ([C@@H] 1 C (= O) N (C@@) 1 (C [C@H] 1 C (F) F) C (= O) NS (= O) (= O) C1 (C) CC1) C (= O) [C@@H] (NC (= O) O [C@@H] C [C@H] 1 ccccc (F) (F) C1 = C (O2) N = C2C = C (OC) C = CC2 = N1) C (C) (C) C
引用
- 一般引用
-
- Bourliere M,戈登•SC Flamm SL,库柏CL, Ramji,通M, Ravendhran N, Vierling JM, Tran TT Pianko年代,邦萨尔MB, de Ledinghen V,后于RH, Stamm LM, Dvory-Sobol H, Svarovskaia E,张J,黄KC,萨勃拉曼尼亚通用,布雷纳德DM, McHutchison詹,弗娜EC, Buggisch P,兰迪斯CS,尤尼斯,咖喱MP,摩根,希夫呃,Reddy KR, Manns议员,Kowdley KV, Zeuzem S: Sofosbuvir, Velpatasvir, Voxilaprevir以前治疗的丙肝病毒感染。郑传经地中海J。2017年376年6月1;(22):2134 - 2146。doi: 10.1056 / NEJMoa1613512。(文章]
- Moradpour D, Penin F:丙型肝炎病毒蛋白质:从结构到功能。咕咕叫顶级Microbiol Immunol。2013; 369:113-42。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 27340 - 7 - _5。(文章]
- 美国肝病研究协会;美国传染病学会。丙肝病毒的指导。http://hcvguidelines.org。2017年6月12日通过。(链接]
- 食品及药物管理局新闻发布:FDA批准Vosevi丙型肝炎(链接]
- FDA批准的药物产品:Vosevi (sofosbuvir、velpatasvir voxilaprevir)口服用平板电脑(链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 89921642
- PubChem物质
- 347828341
- ChemSpider
- 44209500
- 1939323
- ChEMBL
- CHEMBL4474855
- PDBe配体
- L9P
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Voxilaprevir
- PDB项
- 6 nzt
- FDA的标签
-
下载 (1.34 MB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 基础科学 心血管疾病(CVD)/丙型肝炎病毒(HCV)感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 4 完成 其他 丙型肝炎病毒(HCV)感染/移植的疾病传播 1 4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 1 4 完成 治疗 丙肝病毒合并感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/肝脏疾病 1 4 没有招聘 治疗 肝硬化/丙型肝炎病毒(HCV)感染 1 4 没有招聘 治疗 肝癌 1 4 未知的状态 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 1 3 完成 治疗 丙型肝炎病毒(HCV)感染 2 3 完成 治疗 丙型肝炎病毒感染 4 2 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7964580 是的 2011-06-21 2029-09-26 我们 US8334270 是的 2012-12-18 2028-09-21 我们 US8633309 是的 2014-01-21 2029-09-26 我们 US8618076 是的 2013-12-31 2031-06-11 我们 US8735372 是的 2014-05-27 2028-09-21 我们 US8580765 是的 2013-11-12 2028-09-21 我们 US8889159 是的 2014-11-18 2029-09-26 我们 US9085573 是的 2015-07-21 2028-09-21 我们 US9284342 是的 2016-03-15 2031-03-13 我们 US8940718 是的 2015-01-27 2033-05-16 我们 US8575135 是的 2013-11-05 2034-05-05 我们 US8921341 是的 2014-12-30 2033-05-16 我们 US9585906 没有 2017-03-07 2028-03-21 我们 US9296782 没有 2016-03-29 2034-07-17 我们 US9868745 没有 2018-01-16 2032-11-16 我们 US8957046 没有 2015-02-17 2028-03-21 我们 US10912814 没有 2021-02-09 2037-06-01 我们 US11116783 是的 2021-09-14 2034-07-30 我们 US11338007 是的 2017-12-01 2037-12-01 我们
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0506毫克/毫升 ALOGPS logP 3.98 ALOGPS logP 4.9 Chemaxon 日志 -4.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.74 Chemaxon pKa最强(基本) -0.84 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 10 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 195.222 Chemaxon 可旋转键数 8 Chemaxon 折射性 203.02米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 85.373 Chemaxon 数量的戒指 7 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
- 分子量
- 77402.175哒
药物在2016年10月20日21:12 /更新在10月2日21:29 2021