Vaborbactam

识别

总结

Vaborbactam是一个β内酰胺酶抑制剂用于治疗复杂的尿路感染。

品牌名称

Vabomere

通用名称

Vaborbactam

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB12107

背景

Vaborbactamβ-lactamase抑制剂是基于循环boronic酸药效团。²它已经被用于研究治疗细菌感染的受试者不同程度的肾功能不全。2017年8月,结合抗菌治疗市场名义Vabomere被FDA批准用于治疗成人复杂患者尿路感染(cUTI)。Vabomere由vaborbactam和Meropenem通过静脉注射。Vaborbactam添加到治疗减少程度meropenem所表达的抑制丝氨酸beta-lactamases微生物降解的目标。^标签感染相关性症状的治疗旨在解决cUTI,实现负尿液文化,当感染被证明或强烈怀疑是由敏感细菌引起的。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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结构Vaborbactam (DB12107)

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重量

平均:297.13
单一同位素的:297.084224

化学公式

C₁₂H₁₆BNO₅年代

同义词

• Vaborbactam

外部id

• rpx - 7009
• RPX7009

药理学

指示

指出结合meropenem治疗患者18岁及以上复杂尿路感染(cUTI)包括肾盂肾炎引起的下列敏感微生物:大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,肠杆菌属下水道物种复杂。^标签

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 复杂的尿路感染引起的肠杆菌泄殖腔
• 复杂的尿路感染由大肠杆菌引起的
• 复杂的尿路感染引起的肺炎克雷伯菌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Vaborbactam丝毫没有单独抗菌活性;它恢复meropenem等其他抗菌药物的抗菌活性衰减抑制某些丝氨酸beta-lactamases的微生物降解。^标签Vaborbactam不减少对meropenem-susceptible meropenem生物的活动。^标签Vaborbactam结合meropenem, penem抗菌药物,增强其杀菌操作对特拉meropenem KPC-containing大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,肠杆菌属下水道浓度的方式。³它的抗菌活性恢复meropenem感染动物模型引起的一些meropenem non-susceptible KPC-producing肠杆菌科。^标签

的作用机制

Vaborbactam是一个循环boronic酸药效团β-lactamase抑制剂,诱发有效的抑制肺炎克雷伯菌" (KPC)酶和其他Ambler A和C类酶如丝氨酸β-lactamases碳青霉烯等常用抗生素产生耐药性。¹Vaborbactam "是一个强有力的抑制剂类,如KPC以及其他类的抑制剂(CTX-M SHV, TEM)和C类(P99米尔,福克斯)beta-lactamases。²Vaborbactam与β-lactamases Ambler类A和C通过precovalent和共价结合。¹它不产生抑制性行为类D或类B "。²生产的当代β-lactamase细菌隔离加强β-lactam抗生素制剂的退化,呈现他们临床无效,构成挑战病人接受抗生素治疗的标准。结合meropenem, varborbactam经常充当非自杀式beta-lactamase抑制剂,防止meropenem降解由丝氨酸beta-lactamases等肺炎克雷伯菌" (KPC)。³

目标	行动	生物
一个Beta-lactamase	抑制剂	肠杆菌属下水道
一个Carbapenem-hydrolyzing beta-lactamase KPC	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Beta-lactamase (KPC-2)	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Beta-lactamase CTX-M	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase (blaSHV)	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase SHV-1	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Beta-lactamase TEM	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase (MIR-1)	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Beta-lactamase	抑制剂	肺炎克雷伯菌

吸收

血浆浓度峰值(Cmax)和AUC vaborbactam增加dose-proportional的方式。在健康成年受试者,多个2 g的Cmax遵循政府注入剂量为3小时是55.6 mg / L, AUC是588 mg•h / L。相同的给药方案,患者Cmax为71.3 mg / L和AUC是835 mg•h / L在稳定状态。^标签暴露vaborbactam Cmax和AUC预计不会改变重复剂量,并没有证据表明等离子体中积累vaborbactam重复计量研究。³

的体积分布

vaborbactam的稳态量分布的病人是18.6 L。^标签

蛋白结合

的平均血清蛋白绑定vaborbactam大约是33%。³

新陈代谢

Vaborbactam不进行新陈代谢。^标签

路线的消除

Vaborbactam主要经历了肾排泄,约75 - 95%的剂量不变排出的尿液在24至48小时内。beplayapp^标签

半衰期

vaborbactam的一半生活在健康受试者多剂量2 g管理3小时输液是1.68小时。vaborbactam遵循政府的半衰期2 g的3小时输液是2.25小时。^标签

间隙

平均vaborbactam肾清除率为8.9 L / h。平均non-renal vaborbactam间隙为2.0 L / h表示几乎完全消除肾vaborbactam的路线。^标签的间隙vaborbactam在健康受试者管理多个剂量的2 g作为3小时输液是10.9 L / h。vaborbactam间隙的病人管理2 g, 3小时后注入7.95 L / h。^标签

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在过量的情况下,一般支持性治疗应该发起和血液透析清除varobactam可能执行。^标签在药代动力学研究中,轻度嗜睡最高剂量组中观察到。³

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Vaborbactam的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Vaborbactam的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Vaborbactam的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Vaborbactam的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Vaborbactam的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Vaborbactam的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Vaborbactam的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Acrivastine可能减少Vaborbactam的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Vaborbactam的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Vaborbactam导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vabomere	Vaborbactam(1 2 g / g)+三水Meropenem(1 2 g / g)	注射,粉的解决方案	静脉注射	Melinta疗法,有限责任公司	2017-10-02	不适用
Vabomere	Vaborbactam(1 2 g / g)+三水Meropenem(1 2 g / g)	注射,粉的解决方案	静脉注射	药品公司	2017-10-02	2019-07-31
Vaborem	Vaborbactam(1 g)+三水Meropenem(1 g)	注射,粉的解决方案	静脉注射	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

J01DH52——Meropenem和vaborbactam

• J01DH Carbapenems
• J01D——其他BETA-LACTAM抗菌药物
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 酸
• 酸,Noncarboxylic
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌药物
• Antiinfectives系统使用
• beta-Lactamase抑制剂
• 硼化合物
• 药物主要是肾排泄
• 酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为oxaborine衍生品。这些都是六人脂肪族化合物包含杂环由一个氧原子,硼原子,和三个碳原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Metalloheterocyclic化合物

子课

Oxaborine衍生品

直接父

Oxaborine衍生品

选择父母

噻吩/Heteroaromatic化合物/Boronic酸酯/二羧酸酰胺/Oxacyclic化合物/有机金属盐/一元羧酸和衍生品/羧酸/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /Monoalkylboranes/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示三个

基

1,2-oxaborine导数/Alkylborane/芳香heteromonocyclic化合物/Boronic酸衍生物/Boronic酸酯/羰基/甲酰胺组/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物 /碳氢化合物的衍生物/Monoalkylborane/元羧酸酸或衍生品/有机金属moeity/有机金属盐/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/二羧酸酰胺/噻吩

显示13

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 大肠杆菌
• 肠杆菌属下水道
• 肺炎克雷伯菌

化学标识符

UNII

1 c75676f8v

化学文摘号

1360457-46-0

InChI关键

IOOWNWLVCOUUEX-WPRPVWTQSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H16BNO5S c15-11 (7-9-2-1-5-20-9) 14-10-4-3-8 (6 - 12 (16) 17) 19-13 (10) 18 / h1-2、5、8、10、18 H, 3 - 4, 6-7H2, (H, 14、15) (H, 16、17) / t8 - 10 - / mo / s1

国际命名

2 - [(3 r, 6 s) 2-hydroxy-3 - [2 - (thiophen-2-yl) acetamido] 1、2-oxaborinan-6-yl)醋酸

微笑

OB1O [C@H] (CC (O) = O) CC (C@@H) 1数控(= O) CC1 = CC = CS1

引用

一般引用

1. 公关,Castanheira M,安Flamm RK,琼斯RN:影响beta-Lactamase抑制剂Vaborbactam对丝氨酸结合Meropenem Carbapenemase-Producing肠杆菌科。Antimicrob代理Chemother。2016年8月22日,60 (9):5454 - 8。doi: 10.1128 / AAC.00711-16。打印2016年9月。文章]
2. Lomovskaya O,阳光D, Rubio-Aparicio D,纳尔逊·K, Tsivkovski R,格里菲斯,达德利。内格罗蓬特:Vaborbactam:光谱Beta-Lactamase抑制肠杆菌科和耐药机制的影响活动。Antimicrob代理Chemother。2017年10月24日,61 (11)。pii: AAC.01443-17。doi: 10.1128 / AAC.01443-17。打印2017年11月(文章]
3. 格里菲斯,Loutit JS、摩根EE Durso年代,达德利。内格罗蓬特:第一阶段研究安全、耐受性和药物动力学的beta-Lactamase抑制剂Vaborbactam (RPX7009)在健康成年受试者。Antimicrob代理Chemother。2016年9月23日,60 (10):6326 - 32。doi: 10.1128 / AAC.00568-16。打印2016年10月(文章]

外部链接

PubChem化合物

56649692

PubChem物质

347828408

ChemSpider

35035409

BindingDB

50089084

RxNav

1945213

ChEMBL

CHEMBL3317857

PDBe配体

4 d6

维基百科

Vaborbactam

PDB项

4 xux/4 xuz/6 td0/6 v7h/6 v7i/7 auh/7 ly1/7 tc1

FDA的标签

下载 (191 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	急性肾盂肾炎(APN)/菌血症/复杂的尿路感染/腹部感染/院内肺炎/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
3	完成	治疗	急性肾盂肾炎(APN)/复杂的尿路感染	1
3	撤销	治疗	院内肺炎/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
1	完成	其他	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	细菌感染/健康受试者(HS)	3
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	主题与正常的肾功能/主题和不同程度的肾功能不全	1
1	招聘	治疗	细菌感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9694025	没有	2017-07-04	2031-08-08
US8680136	没有	2014-03-25	2031-08-17
US10183034	没有	2019-01-22	2031-08-08
US10172874	没有	2019-01-08	2031-08-08
US10561675	没有	2020-02-18	2031-08-08
US11007206	没有	2021-05-18	2031-08-08
US11376237	没有	2019-04-06	2039-04-06

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.155毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.02	ALOGPS
logP	1.86	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.75	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	95.862	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	67.14米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	29.673	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年10月20日21:22 /更新在09年10月,2021 02:49