导航

Gilteritinib

识别

总结

Gilteritinib是一个妳受体酪氨酸激酶抑制剂用于治疗复发或难治性急性髓系白血病。

品牌名称
Xospata
通用名称
Gilteritinib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12141
背景

Gilteritinib,也称为ASP2215,是一种小分子的一部分FLT3酪氨酸激酶抑制剂相比,提供了一个更大的选择性和力量,但从这组其他代理。1是pyrazinecarboxamide导数显示高选择性FLT3防止c - kit简况myelosuppression观察其他疗法。5Gilteritinib是由阿斯特拉制药和食品及药物管理局批准在11月28日,2018年。这种药物被批准在被设计成一个孤儿药物快速通道和优先级审核状态。7

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:552.724
单一同位素的:552.353637309
化学公式
C29日H44N8O3
同义词
  • Gilteritinib
外部id
  • asp - 2215
  • ASP2215

药理学

指示

Gilteritinib表示治疗成人患者复发或难治性急性髓系白血病FLT3突变被fda批准的测试。这个标志是扩大对同伴的诊断包括使用gilteritinib如LeukoStrat CDx FLT3突变分析。7

急性髓系白血病影响血液和骨髓的癌症迅速发展。这种情况会产生低数量的正常血细胞和连续的要求需要输血。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

在临床前试验,gilteritinib演示的IC50野生型受体5 nM, 0.7 - -1.8 nM ITD-mutated和类似的抑制TKD-mutated其他疗法。,数据显示gilteritinib-driven抑制受体酪氨酸激酶妳的调节FLT3活动在急性髓系白血病(aml)。5另一个重要的结果在活的有机体内是高水平的定位在异种移植肿瘤显示高选择性。6

在1/2期临床试验,gilteritinib目前41%的复合完全缓解,整体反应率为52%,平均响应时间的20周31的中位总存活数周。1

III期临床试验,gilteritinib报告一个完整的或完全缓解和部分缓解血液复苏病人的21%。7

的作用机制

Gilteritinib发生是一种潜在的选择性抑制剂的突变,内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶域(跆拳道),FLT3受体。2同样的注意,gilteritinib也抑制了妳和筛选酪氨酸激酶。3FLT3和妳分子参与肿瘤细胞的生长。4gilteritinib许可的活性的抑制磷酸化FLT3及其下游目标如STAT5、ERK和AKT。6

FLT3跨膜酪氨酸激酶的兴趣是当研究报告称,大约30%的急性骨髓性白血病患者提供了一个突变激活同种型。1,ITD突变与病人有关的结果,而突变跆拳道产生耐药性的机制FLT3酪氨酸激酶抑制剂和妳酪氨酸激酶往往会产生一种抵抗化疗的机制。4

目标 行动 生物
一个FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
抑制剂
 人类
一个酪氨酸受体激酶受体不明飞行物
抑制剂
 人类
一个筛选酪氨酸激酶受体
抑制剂
 人类
N5 -羟色胺受体
抑制剂
 人类
吸收

的最大血浆浓度在临床前试验,观察gilteritinib口服后2小时,其次是最大intratumor浓度4 - 8小时后。最大浓度,以及AUC,修改相应的剂量和被报道是374 ng / ml, 6943 ng。分别h /毫升。615天内达到稳态等离子体水平剂量的生物体内积累大约10倍。9

人类在禁食状态,达峰时间4 - 6小时。Cmax和AUC co-ingestion分别下降了26%和10%的高脂肪餐的达峰时间延迟2小时。10

的体积分布

估计明显中央和周边的体积分布分别为1092 L和1100 L。这个值表示一个广泛的组织分布。10

蛋白结合

Gilteritinib报道是高度与血浆蛋白,代表94%的剂量。从这个比例,主要蛋白结合的是血清白蛋白。10

新陈代谢

Gilteritinib主要在肝脏代谢,CYP3A4的活动。新陈代谢是由N-dealkylation反应和氧化形成代谢物M17星云,M16和M10。从血浆浓度,主要形式是不变的药物。11

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

从接种剂量,gilteritinib主要排泄粪便代表64.5%的服用剂量而16.4%恢复在尿液改变药物或其代谢物。11

半衰期

gilteritinib的报道中半衰期大约45 - 159小时。9

间隙

预计gilteritinib间隙为14.85 L / h。10

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

Gilteritinib不是报道在细菌诱变突变分析和致染色体断裂的中国仓鼠肺细胞畸变测试化验。然而,它导致积极诱导小鼠骨髓微核的和生殖细胞和精细胞变性和坏死的巨细胞的形成在睾丸和附睾的导管上皮细胞的单个细胞坏死。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Gilteritinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Gilteritinib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的排泄Abemaciclib结合Gilteritinib时可以减少。
Abrocitinib 的血清浓度Gilteritinib时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Gilteritinib时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Gilteritinib时可以减少。
18beplay下载 的血清浓度对乙酰氨基酚时可以增加与Gilteritinib相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少Gilteritinib结合乙酰唑胺。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当Gilteritinib结合乙酰胆碱可以增加。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Gilteritinib时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,这可能会增加gilteritinib的血清浓度。
  • 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4和22,这可能减少gilteritinib的血清浓度。
  • 每天都需要在同一时间。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Gilteritinib延胡索酸酯 5 rzz0z1gjt 1254053-84-3 UJOUWHLYTQFUCU-WXXKFALUSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Xospata 平板电脑 40毫克 口服 阿斯特拉制药有限公司 2020-02-03 不适用 加拿大的国旗
Xospata 平板电脑 40毫克/ 1 口服 我们阿斯特拉制药公司。 2018-11-29 不适用 美国国旗
Xospata 平板电脑,涂膜 40毫克 口服 阿斯特拉制药欧洲Bv 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01EX13——Gilteritinib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
哌啶
子课
Phenylpiperidines
直接父
Phenylpiperidines
选择父母
Pyrazinecarboxamides/Aminophenyl醚/Methoxyanilines/2-heteroaryl甲酰胺/含苯氧基的化合物/苯甲醚/茴香醚/Dialkylarylamines/烷基芳基醚/二次alkylarylamines
显示15
基
1,4-diazinane/2-heteroaryl甲酰胺/4-aminopiperidine/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/Aminophenyl醚/Aminopyrazine/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚
显示更多的
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
66年d92mgc8m
化学文摘号
1254053-43-4
InChI关键
GYQYAJJFPNQOOW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H44N8O3 c1-4-23-28(31-20-9-17-40-18-10-20) 34-29(26(33-23) 27日(30)38)32-21-5-6-24 (25 (19)39-3)37-11-7-22 (8-12-37)37-11-7-22 (2)37-11-7-22 / h5-6, 19日至20日,22 h, 4, 7-18H2, 1-3H3, (H2, 30岁,38)(H2、31、32、34)
国际命名
6-ethyl-3 ({3-methoxy-4 - [4 - (4-methylpiperazin-1-yl) piperidin-1-yl]苯基}氨基)5 - [(oxan-4-yl)氨基]pyrazine-2-carboxamide
微笑
CCC1 C = C (NC2CCOCC2) N = (NC2 = CC = C (N3CCC (CC3) N3CCN (C) CC3) C (OC) = C2) C (= N1) C = O (N)

引用

一般引用
  1. 石头RM: FLT3抑制剂最有希望什么?最好Pract Res Haematol。2018; 12月31 (4):401 - 404。doi: 10.1016 / j.beha.2018.09.008。Epub 2018 9月20。(文章]
  2. 陈Fathi, YB: FLT3抑制剂治疗的作用FLT3-mutated急性髓系白血病(aml)。J Haematol欧元。2017年4月,98 (4):330 - 336。doi: 10.1111 / ejh.12841。2017年1月19日Epub。(文章]
  3. 安塔尔A Otrock ZK El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA Battipaglia G•马哈福兹R, Mohty M, Bazarbachi答:抑制FLT3 AML:索拉非尼。骨髓移植。2017年3月,52 (3):344 - 351。doi: 10.1038 / bmt.2016.251。Epub 2016年10月24日。(文章]
  4. 托姆C:初步数据ASP2215:急性髓系白血病患者的耐受性和疗效。未来杂志。2015年9月,11 (18):2499 - 501。doi: 10.2217 / fon.15.188。Epub 2015年8月17日。(文章]
  5. 李LY,埃尔南德斯D, Rajkhowa T,史密斯SC,小拉曼,阮B,小D,李维斯M:临床前研究gilteritinib,下一代FLT3抑制剂。血。2017年1月12日,129 (2):257 - 260。doi: 10.1182 /血液- 2016 - 10 - 745133。Epub 2016 12月1。(文章]
  6. 金子Mori M, N,上野Y,山田M,田中R,齐藤R,岛田我、Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, FLT3 /妳抑制剂,显示antileukemic活动FLT3突变小鼠模型的急性髓系白血病(aml)。新药投资。2017年10月,35 (5):556 - 565。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0470 - z。2017年5月17日Epub。(文章]
  7. 食品及药物管理局新闻(链接]
  8. 国家卫生研究院(链接]
  9. 美国临床肿瘤学会(链接]
  10. 临床试验(链接]
  11. 临床试验(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0252717
PubChem化合物
49803313
PubChem物质
347828438
ChemSpider
32055842
BindingDB
144315年
RxNav
2105806
ChEBI
145372年
ChEMBL
CHEMBL3301622
锌
ZINC000113476229
PDBe配体
C6F
维基百科
AXL_receptor_tyrosine_kinase
PDB项
6 jqr/7有所

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病 2
3 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病与FMS-like酪氨酸激酶FLT3突变 1
3 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病/急性髓系白血病与FMS-like酪氨酸激酶FLT3突变 1
3 招聘 治疗 急性髓系白血病 1
3 暂停 治疗 急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征Blasts-2过剩(MDS-EB-2) 1
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病 1
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病/急性髓系白血病与FMS-like酪氨酸激酶(FLT3) /内部串联重复(ITD)突变 1
2 没有招聘 治疗 急性髓系白血病 1
2 招聘 治疗 急性Biphenotypic白血病(ABL)/急性髓系白血病/爆炸阶段慢性粒细胞性白血病,bcr - abl1积极/爆炸骨髓有核细胞的10%或更多/爆炸外周血白细胞的10%或更多/骨髓增生异常综合征(MDS)/以前治疗骨髓增生异常综合征(MDS)/原发性骨髓增生异常综合征(MDS)/复发性急性髓系白血病/复发性慢性粒细胞性白血病,bcr - abl1积极/难治性急性髓系白血病(AML)/难治性慢性粒细胞性白血病,bcr - abl1正的/二次急性髓系白血病(二级AML, sAML)/治疗成人急性髓系白血病 1
1 完成 基础科学 Gilteritinib/肾功能受损/正常的肾功能/药物动力学的ASP2215 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9487491 没有 2016-11-08 2030-07-28 美国国旗
US8969336 没有 2015-03-03 2031-01-27 美国国旗
US10786500 没有 2020-09-29 2036-07-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
沸点(°C) 696ºC 760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 < 1毫克/毫升 “化学物质”
logP 4.35 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0223毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.51 ALOGPS
logP 2.79 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.21 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.47 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 10 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 121.112 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 159.84米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 62.923 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量
112902.51哒
引用
  1. 安塔尔A Otrock ZK El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA Battipaglia G•马哈福兹R, Mohty M, Bazarbachi答:抑制FLT3 AML:索拉非尼。骨髓移植。2017年3月,52 (3):344 - 351。doi: 10.1038 / bmt.2016.251。Epub 2016年10月24日。(文章]
  2. 托姆C:初步数据ASP2215:急性髓系白血病患者的耐受性和疗效。未来杂志。2015年9月,11 (18):2499 - 501。doi: 10.2217 / fon.15.188。Epub 2015年8月17日。(文章]
  3. 金子Mori M, N,上野Y,山田M,田中R,齐藤R,岛田我、Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, FLT3 /妳抑制剂,显示antileukemic活动FLT3突变小鼠模型的急性髓系白血病(aml)。新药投资。2017年10月,35 (5):556 - 565。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0470 - z。2017年5月17日Epub。(文章]
细节 2。酪氨酸受体激酶受体不明飞行物
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
受体酪氨酸激酶能传感信号从细胞外基质进入细胞质中通过结合生长因子GAS6,从而调节许多生理过程包括细胞生存、细胞增殖、迁移和分化。配体结合在细胞表面引起二聚和妳的自身磷酸化。由配体激活后,ALX绑定和诱导酪氨酸pi3激酶的磷酸化子单元PIK3R1, PIK3R2 PIK3R3;而且GRB2、PLCG1 LCK PTPN11。其他下游底物的候选妳CBL, NCK2, SOCS1 TNS2。招聘GRB2和磷脂酰肌醇3激酶调控子单元的妳会导致下游的一种蛋白激酶激酶激活。GAS6 /妳信号扮演了一个角色在不同的过程,如内皮细胞生存在酸化通过阻止细胞凋亡,最佳的细胞因子信号在人类自然杀伤细胞的发展过程中,肝再生,促性腺激素释放激素神经元存活和迁移,血小板激活,或血栓性反应的监管。扮演一个重要角色在抑制toll样受体(通常)介导的先天免疫反应。
特定的功能
Atp结合
基因名字
妳
Uniprot ID
P30530
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶受体不明飞行物
分子量
98335.965哒
引用
  1. 安塔尔A Otrock ZK El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA Battipaglia G•马哈福兹R, Mohty M, Bazarbachi答:抑制FLT3 AML:索拉非尼。骨髓移植。2017年3月,52 (3):344 - 351。doi: 10.1038 / bmt.2016.251。Epub 2016年10月24日。(文章]
  2. 托姆C:初步数据ASP2215:急性髓系白血病患者的耐受性和疗效。未来杂志。2015年9月,11 (18):2499 - 501。doi: 10.2217 / fon.15.188。Epub 2015年8月17日。(文章]
  3. 金子Mori M, N,上野Y,山田M,田中R,齐藤R,岛田我、Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, FLT3 /妳抑制剂,显示antileukemic活动FLT3突变小鼠模型的急性髓系白血病(aml)。新药投资。2017年10月,35 (5):556 - 565。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0470 - z。2017年5月17日Epub。(文章]
细节 3所示。筛选酪氨酸激酶受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
神经元孤儿受体酪氨酸激酶,本质上是暂时性的表达特定区域中枢和周围神经系统,在《创世纪》中扮演一个重要的角色……
基因名字
碱性
Uniprot ID
Q9UM73
Uniprot名字
筛选酪氨酸激酶受体
分子量
176440.535哒
引用
  1. 安塔尔A Otrock ZK El-Cheikh J, Kharfan-Dabaja MA Battipaglia G•马哈福兹R, Mohty M, Bazarbachi答:抑制FLT3 AML:索拉非尼。骨髓移植。2017年3月,52 (3):344 - 351。doi: 10.1038 / bmt.2016.251。Epub 2016年10月24日。(文章]
  2. 托姆C:初步数据ASP2215:急性髓系白血病患者的耐受性和疗效。未来杂志。2015年9月,11 (18):2499 - 501。doi: 10.2217 / fon.15.188。Epub 2015年8月17日。(文章]
  3. 金子Mori M, N,上野Y,山田M,田中R,齐藤R,岛田我、Mori K, Kuromitsu S: Gilteritinib, FLT3 /妳抑制剂,显示antileukemic活动FLT3突变小鼠模型的急性髓系白血病(aml)。新药投资。2017年10月,35 (5):556 - 565。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0470 - z。2017年5月17日Epub。(文章]
细节 4所示。5 -羟色胺受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
组件:
的名字 UniProt ID
5 -羟色胺受体1 P08908
5 -羟色胺受体1 b P28222
5 -羟色胺受体1 d P28221
5 -羟色胺受体1 e P28566
5 -羟色胺受体1 f P30939
5 -羟色胺受体2 P28223
5 -羟色胺受体2 b P41595
5 -羟色胺受体2摄氏度 P28335
5 -羟色胺受体3 P46098
5 -羟色胺受体3 b O95264
5 -羟色胺受体3 c Q8WXA8
5 -羟色胺受体3 d Q70Z44
5 -羟色胺受体3 e A5X5Y0
5 -羟色胺受体4 Q13639
5 -羟色胺受体6 P50406
5 -羟色胺受体7 P34969

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 詹姆斯AJ,史密斯CC, Litzow M, Perl AE,奥特曼JK,谢泼德D, Kadokura T,绍达K,巴顿M,陆Z,刘C, Moy年代,李维斯MJ, Bahceci E: Gilteritinib的药动学特征:flt3酪氨酸激酶抑制剂。Pharmacokinet。2020年10月,59 (10):1273 - 1290。doi: 10.1007 / s40262 - 020 - 00888 - w。(文章]
  2. 临床试验(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 临床试验(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
细节 2。多种药物和毒素挤压蛋白质1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量
61921.585哒
细节 3所示。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
细节 4所示。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒

药物在2016年10月20日21:26 /更新在3月5日2023远