Erdafitinib

识别

总结

Erdafitinib是一个纤维母细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂用于治疗局部晚期或转移性移行细胞癌。

品牌名称
Balversa
通用名称
Erdafitinib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12147
背景

2019年4月初,美国FDA批准詹森制药公司的品牌Balversa (erdafitinib)作为第一纤维母细胞生长因子受体(FGFR)激酶抑制剂表示局部晚期或转移性移行细胞癌,患者易感FGFR3或FGFR2基因改变,期间或platinum-containing化疗后进展,包括在12个月的新辅助化疗或辅助platinum-containing。4,5同时,FDA还批准了therascreen FGFR RGQ rt - pcr试剂盒(试剂盒)利用率作为选择的伴侣与erdafitinib诊断病人的暗示疗法4,5

Erdafitinib是第一个个性化治疗针对易感FGFR转移性膀胱癌患者的基因改变,这表明更个性化的发展,精确的药物调整病人的特定的基因突变。4,5考虑到移行细胞癌是统计第四世界上最常见的一种癌症,erdafitinib的引入提供了急需的新选项在不断扩大的治疗工具来治疗这种普遍的疾病。9

然而,尽管erdafitinib获得了突破性的治疗名称和加速得到FDA的批准,这些名称的意思是正在进行进一步的临床试验是必要的确认erdafitinib的临床受益。4,5

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:446.555
单一同位素的:446.24302423
化学公式
C25H30.N6O2
同义词
  • Erdafitinib
外部id
  • johnson & johnson - 42756493

药理学

指示

Erdafitinib是pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂治疗的成年患者表示局部晚期或转移性移行细胞癌易感FGFR3 FGFR2基因改变和进展期间或之后至少一行之前platinum-containing包括在12个月的新辅助化疗或辅助platinum-containing化疗。1,2,3,6

选择病人治疗局部晚期或转移性与erdafitinib移行细胞癌应基于易感FGFR基因改变的存在肿瘤标本中检测到一个得到同伴诊断与fda therascreen FGFR RGQ rt - pcr试剂盒开发的工具包。6

这上面显示批准下加速FDA批准基于肿瘤反应率。继续批准这种迹象可能视验证和描述确认试验的临床益处。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

在政府,这是观察到erdafitinib增加血清磷酸盐由于FGFR抑制水平。Erdafitinib应该增加到最大推荐剂量达到目标血清磷水平的5.5 - 7.0 mg / dL月初周期连续每日剂量。1,3,6

随后,erdafitinib临床试验,使用的药物可能增加血清磷水平,如磷酸钾补充剂,维生素D补充剂,抗酸药,含磷酸盐灌肠或泻药,药物已知磷酸作为赋形剂被禁止,除非不存在替代品。1,3,6管理磷酸高程,磷酸盐粘结剂使用。此外,伴随使用代理可以改变血清磷水平在初始erdafitinib剂量增加时期基于血清磷水平也是可以避免的。1,3,6

此外,根据评估间隔对高职院校学前教育专业在一个非盲、剂量升级,和187年的扩张研究癌症患者,erdafitinib(即没有大影响。,间隔> 20 ms)高职院校学前教育专业。6

的作用机制

纤维母细胞生长因子受体(FGFR)是一个跨膜蛋白表达无所不在地在正常组织和参与各种内源性bio-physiological过程包括磷酸和维生素D的体内平衡,细胞增殖,细胞抗凋亡信号传导,细胞迁移在不同的细胞类型。1同时,基因突变如基因扩增、点突变、基因和染色体易位的四个FGFR (FGFR1、FGFR2, FGFR3和FGFR4)或放松管制FGFR通路与各种癌症的发病机制,包括移行细胞癌,因为他们促进细胞增殖、迁移、血管生成和抗凋亡。1,6

Erdafitinib是口服选择性pan-FGFR激酶抑制剂结合的酶活性,抑制表达FGFR1、FGFR2, FGFR3, FGFR4基于体外数据。6,1,3特别是erdafitinib演示了FGFR磷酸化的抑制和信号以及减少细胞生存能力的细胞系表达FGFR基因改变。1,3,6Erdafitinib证明抗肿瘤活动FGFR-expressing细胞系和异种移植模型来源于肿瘤类型,包括膀胱癌。1,3,6

目标 行动 生物
一个纤维母细胞生长因子受体1
抑制剂
人类
一个纤维母细胞生长因子受体2
抑制剂
人类
一个纤维母细胞生长因子受体3
抑制剂
人类
一个纤维母细胞生长因子受体4
抑制剂
人类
URET原癌基因
底物
人类
U巨噬细胞集落刺激因子1受体
底物
人类
U血小板源生长因子受体α
底物
人类
U血小板源生长因子受体β
底物
人类
U桅杆/干细胞生长因子受体工具包
底物
人类
U血管内皮生长因子受体2
底物
人类
吸收

后管理erdafitinib 8毫克每天一次,平均(变异系数(CV %])稳态最大血浆浓度(C马克斯),曲线下面积(AUC)τ),最低观察血浆浓度(C最小值)1399 ng / mL (51%)、29268 ng·h /毫升(60%),和936 ng / mL(65%),分别为。6

单一和重复每日一次给药后,erdafitinib曝光(最大观察到等离子体浓度(C马克斯)和血浆浓度时间曲线下面积(AUC))增加比例在0.5到12毫克的剂量范围(0.06 - 1.3倍的最大推荐剂量)批准。6稳态与每日一次给药2周后,意味着积累比例为4倍。6

中位数时间达到血浆浓度峰值(t马克斯)是2.5小时(范围:2 - 6小时)。6没有临床意义差异erdafitinib药物动力学观察后的高脂肪和高热量食物(800卡路里和大约50%的总热量1000卡路里的内容从脂肪餐)在健康受试者。6

的体积分布

平均表观分布容积erdafitinib决定约26至29 L的病人。beplayapp3,6

蛋白结合

蛋白质绑定记录erdafitinib大约是99.8%,这是确定为主要约束alpha-1-acid糖蛋白。6

新陈代谢

Erdafitinib主要是由细胞色素CYP2C9和CYP3A4代谢的同功酶在人类形成O-demethylated主要代谢物。6,7。CYP2C9和CYP3A4的贡献的总间隙erdafitinib估计分别为39%和20%。6不变erdafitinib最终主要的毒品一部分等离子体中,没有观察到循环代谢产物。6

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

后管理单一口服剂量的放射性标记的erdafitinib,大约69%的剂量是恢复在粪便尿液中不变(19%)和19%(13%不变)。beplayapp6

半衰期

erdafitinib的平均有效半衰期记录是59小时,尽管它也被观察到在50到60小时。6,3

间隙

平均总明显间隙(CL / F)记录erdafitinib约为0.362 L / h,而口腔间隙被观察到大约0.26 L / hbeplayapp6,3

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

根据作用机理和发现在动物繁殖研究,erdafitinib可导致胎儿的伤害当管理一个怀孕的女人标签。没有可用数据erdafitinib使用孕妇通知药物相关的风险标签。口服erdafitinib怀孕的老鼠在器官形成引起的畸形和胚胎-胎儿死亡孕产妇曝光小于人类暴露基于AUC人类最大推荐剂量标签。建议孕妇和雌性的生殖潜力对胎儿的潜在风险标签

没有数据存在erdafitinib母乳,或erdafitinib的影响母乳喂养的孩子,或牛奶产量标签。因为潜在的严重不良反应从erdafitinib母乳喂养的孩子,建议哺乳期妇女不要母乳喂养与erdafitinib治疗期间,一个月后,最后一次剂量标签

怀孕测试建议女性的生殖潜力与erdafitinib开始治疗之前标签

Erdafitinib可导致胎儿的伤害当管理一个怀孕的女人标签。建议女性的生殖潜力使用有效避孕和erdafitinib治疗期间,一个月后最后剂量标签

建议男性患者生殖潜力的女性伴侣使用有效避孕和erdafitinib治疗期间,一个月后最后剂量标签

基于从动物研究发现,erdafitinib可能影响生育能力的雌性生殖潜力标签

erdafitinib在儿科患者的安全性和有效性尚未建立标签

没有整体安全性或有效性的差异观察这些病人和年轻患者之间erdafitinib的使用标签

Erdafitinib等离子体浓度是预测患者CYP2C9高3 /3基因型标签。增加不良反应的监测患者CYP2C9已知或怀疑3 /3基因型标签

与erdafitinib致癌性研究尚未进行标签

Erdafitinib不是细菌诱变的回复突变(Ames)测定和不是在体外微核或致染色体断裂的体内大鼠骨髓微核测定标签

生育与erdafitinib对动物的研究尚未进行。在3个月repeat-dose毒性研究中,erdafitinib显示影响女性生殖器官(卵巢黄体的坏死)在老鼠曝光小于人类接触(AUC)在人类最大推荐剂量标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Erdafitinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Erdafitinib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Erdafitinib相结合。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Erdafitinib时可以减少。
Acalabrutinib 的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与Erdafitinib相结合。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Erdafitinib相结合。
18beplay下载 的新陈代谢Erdafitinib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的血清浓度Erdafitinib时可以增加结合乙酰唑胺。
Acetohexamide 的新陈代谢Erdafitinib结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole 的新陈代谢Erdafitinib结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加erdafitinib的血清浓度。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。这种草药诱发erdafitinib CYP3A的新陈代谢,可以降低其血清浓度。
  • 有或没有食物。没有临床意义差异erdafitinib药物动力学观察后政府的高脂肪和高热量食物(800卡路里和大约50%的总热量1000卡路里的内容从脂肪餐)在健康受试者。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Balversa 平板电脑 4毫克 口服 詹森制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Balversa 平板电脑 3毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大的国旗
Balversa 平板电脑,涂膜 3毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 美国国旗
Balversa 平板电脑 5毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大的国旗
Balversa 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 美国国旗
Balversa 平板电脑 4毫克 口服 詹森制药 2019-12-09 不适用 加拿大的国旗
Balversa 平板电脑,涂膜 4毫克/ 1 口服 詹森产品资讯 2019-04-12 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EN01——Erdafitinib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为alkyldiarylamines。这些都是三级alkylarylamines拥有两个芳基,一个氨基烷基基团。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
直接父
Alkyldiarylamines
选择父母
喹喔啉/Dimethoxybenzenes/Methoxyanilines/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯甲醚/烷基芳基醚/吡嗪/摘要/Heteroaromatic化合物
显示4个
烷基芳基醚/Alkyldiarylamine/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Diazanaphthalene
展示19日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
890年e37nhmv
化学文摘号
1346242-81-6
InChI关键
OLAHOMJCDNXHFI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H30N6O2 c1-17(2) 26-8-9-31(20-10-21(32-4) 13-22(11日至20日)33-5)19-6-7-23-24 (19)29-25 (15-27-23)18-14-28-30 (3)16 / h6-7 - 17、26 h, 8-9H2 1-5H3
国际命名
N - (3 5-dimethoxyphenyl) 3 - (1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) - N - {2 - ((propan-2-yl)氨基)乙基}quinoxalin-6-amine
微笑
COC1 = CC (= CC (OC) = C1) N (CCNC (C) C) C1 = CC = C2N = CC (= NC2 = C1) C1 = CN (C) N = C1

引用

一般引用
  1. 仁科T,高桥年代,Iwasawa R,野口H,青木M T Doi:安全性、药代动力学、药效学erdafitinib, pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在先进或耐火实体肿瘤患者。新药投资。2018年6月,36 (3):424 - 434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017年9月30日。(文章]
  2. 佩雷拉TPS, Jovcheva E, Mevellec L, Vialard J,德兰格D, Verhulst T, Paulussen C, Van De Ven K, P,国王Freyne E,里斯,Squires M, Saxty G,页面M,默里CW, Gilissen R, G,汤普森NT,纽厄尔博士,程N,谢L,杨J,普拉特罗SJ, Karkera JD, Moy C, Angibaud P, Laquerre年代,Lorenzi MV:发现和药理特性johnson & johnson - 42756493 (Erdafitinib)功能选择性小分子抑制剂FGFR家庭。摩尔癌症其他。2017年6月,16 (6):1010 - 1020。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 16 - 0589。Epub 2017年3月24日。(文章]
  3. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R,亲王JR Mita,意大利语,卡尔沃E,莫雷诺V, Adamo B, Gazzah,钟B,普拉特罗SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, Peddareddigari V,罗FR,索里亚时JC:第一阶段的剂量研究jnj - 42756493、口服Pan-Fibroblast生长因子受体抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。肿瘤防治杂志。2015年10月20日,33 (30):3401 - 8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日。(文章]
  4. FDA拨款加速批准erdafitinib转移移行细胞癌:新闻稿(链接]
  5. 第一个靶向治疗转移性膀胱癌获得FDA的批准(链接]
  6. FDA批准的药物产品:BALVERSA®(erdafitinib)平板电脑,用于口腔(链接]
  7. 加拿大卫生部批准的药物产品:BALVERSA (Erdafitinib)平板电脑,用于口腔(链接]
  8. 开曼群岛化学Erdafitinib MSDS (文件]
  9. NHS证据简报:Erdafitinib胶囊对转移性或手术不可切除的移行细胞癌(FGFR基因畸变,二线治疗文件]
人类代谢组数据库
HMDB0251903
PubChem化合物
67462786
PubChem物质
347828443
ChemSpider
35308353
BindingDB
50525939
RxNav
2123125
ChEMBL
CHEMBL3545376
ZINC000168520308
PDBe配体
5科幻
维基百科
Erdafitinib
PDB项
5 ew8
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 招聘 治疗 移行细胞癌 1
2 积极不招聘 筛选 先进的恶性实体肿瘤/膀胱癌/乳腺癌/癌的头部和颈部/癌的皮肤/宫颈癌/结肠癌癌/结直肠癌(CRC)/子宫内膜癌/食管癌癌/胃癌/神经胶质瘤/肝脏和肝内胆管癌/肺癌/淋巴瘤/子宫恶性肿瘤/黑素瘤/多发性骨髓瘤(MM)/卵巢癌/胰脏癌/前列腺癌/直肠癌/复发性膀胱癌/复发性乳腺癌/复发性宫颈癌/复发结肠癌癌/复发性大肠癌癌/复发性食管癌/复发性胃癌/复发性神经胶质瘤/头部和颈部复发癌/复发性肝细胞癌/复发性肺癌/复发性淋巴瘤/复发性恶性实体肿瘤/复发性黑素瘤/复发性卵巢上皮癌/胰脏癌复发/复发性浆细胞骨髓瘤/复发性前列腺癌/复发性直肠癌/皮肤复发癌/复发性甲状腺癌/癌症复发子宫语料库/难治性淋巴瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料浆细胞骨髓瘤/肾癌/甲状腺癌/子宫语料库癌症 1
2 积极不招聘 治疗 先进的恶性实体肿瘤/成神经管细胞瘤,童年,复发/复发性儿童室管膜瘤/复发性恶性生殖细胞肿瘤的童年/儿童非霍奇金淋巴瘤复发/儿童骨肉瘤复发/儿童横纹肌肉瘤复发/复发性儿童软组织肉瘤/尤因肉瘤复发/外围原始Neuroectodermal肿瘤/复发性肝母细胞癌/复发性朗格汉斯细胞组织细胞增生症/复发性恶性神经胶质瘤/复发性恶性实体肿瘤/复发性神经母细胞瘤/原发性中枢神经系统肿瘤复发/杆状的肿瘤复发/耐火材料的童年恶性生殖细胞肿瘤/耐火材料儿童骨肉瘤/耐火材料儿童横纹肌肉瘤/耐火材料儿童软组织肉瘤/耐火材料室管膜瘤/耐火材料尤因肉瘤/外围原始Neuroectodermal肿瘤/耐火材料肝母细胞癌/耐火材料朗格汉斯细胞组织细胞增生症/难治性恶性神经胶质瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料成神经管细胞瘤/难治性神经母细胞瘤/难治性非霍奇金淋巴瘤/耐火材料杆状的肿瘤/耐火材料,原发性中枢神经系统肿瘤/霍奇金病的肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 移行细胞癌 1
2 招聘 筛选 先进的恶性实体肿瘤/安阿伯III期非霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期非霍奇金淋巴瘤/室管膜瘤,复发/组织细胞的肉瘤(HS)/少年Xanthogranuloma (JXG)/朗格汉斯细胞组织细胞增生症(LCH)/恶性神经胶质瘤/儿童横纹肌肉瘤复发/尤文氏肉瘤复发/复发性神经胶质瘤/复发性肝母细胞癌/复发性朗格汉斯细胞组织细胞增生症/复发性恶性生殖细胞肿瘤/复发性恶性实体肿瘤/成神经管细胞瘤复发/复发性神经母细胞瘤/复发性非霍奇金淋巴瘤/复发性骨肉瘤/外围原始Neuroectodermal复发肿瘤/原发性中枢神经系统肿瘤复发/杆状的肿瘤复发/复发性软组织肉瘤/耐火材料尤因肉瘤/难治性神经胶质瘤/耐火材料肝母细胞癌/耐火材料朗格汉斯细胞组织细胞增生症/难治性恶性生殖细胞肿瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料成神经管细胞瘤/难治性神经母细胞瘤/难治性非霍奇金淋巴瘤/耐火材料骨肉瘤/耐火材料外围原始Neuroectodermal肿瘤/耐火材料杆状的肿瘤/耐火材料横纹肌肉瘤/耐火材料,原发性中枢神经系统肿瘤/杆状的肿瘤/阶段III骨肉瘤与v7/III期软组织肉瘤与v7/四期骨肉瘤与v7/四期软组织肉瘤与v7/阶段IVA骨肉瘤与v7/阶段IVB骨肉瘤与v7司长委任/霍奇金病的肿瘤 1
2 招聘 治疗 前列腺腺癌/Castration-Resistant前列腺癌/双重否定前列腺癌/转移性前列腺癌/四期前列腺癌与v8/IVA期前列腺癌与v8/阶段IVB前列腺癌与v8司长委任 1
2 招聘 治疗 先进的实体肿瘤 1
2 招聘 治疗 膀胱癌/FGFR3基因突变/复发性膀胱癌 1
2 招聘 治疗 膀胱癌/膀胱肌肉浸润性癌/阶段II膀胱癌与v8/阶段III膀胱癌与v8/四期膀胱癌与v8/在膀胱移行细胞癌/移行细胞癌/肾盂和输尿管移行细胞癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 3毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 4毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 3.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 4.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9464071 没有 2016-10-11 2031-04-28 美国国旗
US9902714 没有 2018-02-27 2035-03-26 美国国旗
US8895601 没有 2014-11-25 2031-05-22 美国国旗
US10898482 没有 2021-01-26 2036-02-09 美国国旗
US11077106 没有 2021-08-03 2038-02-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.013毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.57 ALOGPS
logP 3.52 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.72 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 77.332 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 139.32米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 51个3 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Erdafitinib抑制FGFR磷酸化信号和减少细胞生存能力的细胞系表达FGFR基因改变,包括点突变、放大和融合
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖,分化……
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
引用
  1. 仁科T,高桥年代,Iwasawa R,野口H,青木M T Doi:安全性、药代动力学、药效学erdafitinib, pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在先进或耐火实体肿瘤患者。新药投资。2018年6月,36 (3):424 - 434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017年9月30日。(文章]
  2. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R,亲王JR Mita,意大利语,卡尔沃E,莫雷诺V, Adamo B, Gazzah,钟B,普拉特罗SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, Peddareddigari V,罗FR,索里亚时JC:第一阶段的剂量研究jnj - 42756493、口服Pan-Fibroblast生长因子受体抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。肿瘤防治杂志。2015年10月20日,33 (30):3401 - 8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日。(文章]
  3. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Erdafitinib抑制FGFR磷酸化信号和减少细胞生存能力的细胞系表达FGFR基因改变,包括点突变、放大和融合
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化、迁移和apoptosi……
基因名字
FGFR2
Uniprot ID
P21802
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体2
分子量
92024.29哒
引用
  1. 仁科T,高桥年代,Iwasawa R,野口H,青木M T Doi:安全性、药代动力学、药效学erdafitinib, pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在先进或耐火实体肿瘤患者。新药投资。2018年6月,36 (3):424 - 434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017年9月30日。(文章]
  2. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R,亲王JR Mita,意大利语,卡尔沃E,莫雷诺V, Adamo B, Gazzah,钟B,普拉特罗SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, Peddareddigari V,罗FR,索里亚时JC:第一阶段的剂量研究jnj - 42756493、口服Pan-Fibroblast生长因子受体抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。肿瘤防治杂志。2015年10月20日,33 (30):3401 - 8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日。(文章]
  3. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Erdafitinib抑制FGFR磷酸化信号和减少细胞生存能力的细胞系表达FGFR基因改变,包括点突变、放大和融合
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化和细胞凋亡。扮演着…
基因名字
FGFR3
Uniprot ID
P22607
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体3
分子量
87708.905哒
引用
  1. 仁科T,高桥年代,Iwasawa R,野口H,青木M T Doi:安全性、药代动力学、药效学erdafitinib, pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在先进或耐火实体肿瘤患者。新药投资。2018年6月,36 (3):424 - 434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017年9月30日。(文章]
  2. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R,亲王JR Mita,意大利语,卡尔沃E,莫雷诺V, Adamo B, Gazzah,钟B,普拉特罗SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, Peddareddigari V,罗FR,索里亚时JC:第一阶段的剂量研究jnj - 42756493、口服Pan-Fibroblast生长因子受体抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。肿瘤防治杂志。2015年10月20日,33 (30):3401 - 8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日。(文章]
  3. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
Erdafitinib抑制FGFR磷酸化信号和减少细胞生存能力的细胞系表达FGFR基因改变,包括点突变、放大和融合
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在调节过程中发挥作用的细胞增殖,分化和迁移,在监管啊……
基因名字
FGFR4
Uniprot ID
P22455
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体4
分子量
87953.535哒
引用
  1. 仁科T,高桥年代,Iwasawa R,野口H,青木M T Doi:安全性、药代动力学、药效学erdafitinib, pan-fibroblast生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在先进或耐火实体肿瘤患者。新药投资。2018年6月,36 (3):424 - 434。doi: 10.1007 / s10637 - 017 - 0514 - 4。Epub 2017年9月30日。(文章]
  2. Tabernero J, Bahleda R, Dienstmann R,亲王JR Mita,意大利语,卡尔沃E,莫雷诺V, Adamo B, Gazzah,钟B,普拉特罗SJ, Smit JW, Stuyckens K, Chatterjee-Kishore M, Rodon J, Peddareddigari V,罗FR,索里亚时JC:第一阶段的剂量研究jnj - 42756493、口服Pan-Fibroblast生长因子受体抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。肿瘤防治杂志。2015年10月20日,33 (30):3401 - 8。doi: 10.1200 / JCO.2014.60.7341。Epub 2015年8月31日。(文章]
  3. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
O43519
Uniprot名字
RET原癌基因
分子量
2129.3哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当CSF1 IL34和细胞表面受体中扮演着重要的角色在生存的规定,造血干细胞的增殖和前兆……
基因名字
CSF1R
Uniprot ID
P07333
Uniprot名字
巨噬细胞集落刺激因子1受体
分子量
107982.955哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板源生长因子受体α
分子量
122668.46哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
血管内皮生长因子绑定
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板源生长因子受体β
分子量
123966.895哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量
109863.655哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:BALVERSA®(erdafitinib)平板电脑,用于口腔(链接]
  2. Erdafitinib FDA标签(文件]

航空公司

蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……

组件:
引用
  1. FDA批准的药物产品:BALVERSA®(erdafitinib)平板电脑,用于口腔(链接]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. Erdafitinib FDA标签(文件]

药物在2016年10月20日21:28 /更新5月29日00:56 2023