Polatuzumab vedotin

识别

总结

Polatuzumab vedotin是一种CD79b抗体偶联物，用于治疗不同类型的大b细胞淋巴瘤。

品牌名称

波利维

通用名称

Polatuzumab vedotin

beplay体育安全吗药物库登录号

DB12240

背景

Polatuzumab vedotin是一种cd79b定向的抗体药物偶联物，可将一种抗有丝分裂剂单甲基auristatin E (MMAE)传递给癌细胞。⁵该药由三种成分组成-人源免疫球蛋白G1 (IgG1)单克隆抗体特异性的人CD79b (polatuzumab)， MMAE和蛋白酶可切割连接物马来酰丙基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯氧羰基(mc-vc-PAB)，共价连接MMAE到polatuzumab。⁵

Polatuzumab vedotin于2019年6月10日获得FDA加速批准^3.并于2020年7月9日由加拿大卫生部批准。⁶

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法

蛋白质化学式

C₆₆₇₀H₁₀₃₁₇N₁₇₄₅O₂₀₈₇年代₄₀

平均体重

150000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

• Polatuzumab vedotin
• polatuzumab vedotin-piiq

药理学

指示

在美国，polatuzumab vedotin与bendamustine而且利妥昔单抗用于治疗复发或难治性弥漫性大b细胞淋巴瘤(未特别说明)的成人患者，在至少两次既往治疗后。⁵在加拿大，这一适应症被批准用于不符合自体干细胞移植条件且之前至少接受过一次治疗的患者。⁶

在加拿大，polatuzumab vedotin也与利妥昔单抗，环磷酰胺，阿霉素,强的松(R-CHP)用于治疗既往未治疗大b细胞淋巴瘤(LBCL)的成年患者，包括弥漫性大b细胞淋巴瘤(未特别说明的大b细胞淋巴瘤(NOS)，高级别b细胞淋巴瘤，eb病毒阳性(EBV+)大b细胞淋巴瘤NOS，以及t细胞/组织细胞丰富的大b细胞淋巴瘤。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 弥漫性大b细胞淋巴瘤，未特别指明
• eb病毒阳性弥漫性大b细胞淋巴瘤
• 高级别b细胞淋巴瘤
• 大B细胞淋巴瘤
• t细胞/富含组织细胞的大b细胞淋巴瘤
• 难治性弥漫大b细胞淋巴瘤NOS
• 复发性弥漫性大b细胞淋巴瘤NOS

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Polatuzumab vedotin是一种抗癌药物，可引起恶性B细胞凋亡。⁵在体外，它对大多数弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系施加细胞毒性作用:这种作用在细胞系中是一致的，不管细胞来源亚型如何，也不管它们是否存在突变CD79B不管是不是基因。^3.在小鼠异种移植模型中，polatuzumab vedotin导致成熟CD79b+ b细胞NHL细胞系凋亡并降低增殖。^3.

Polatuzumab vedotin可引起免疫抑制，包括中性粒细胞减少症和血小板减少症。^1，5

作用机制

Polatuzumab vedotin是一种抗体-药物偶联物，由cd79b定向抗体，一种微管干扰剂，称为单甲基auristatin E (MMAE)，和一种可切割连接剂，将这些成分连接在一起。⁵CD79是由CD79a和CD79b组成的异源二聚体。CD79负责信号转导，与B细胞受体(BCR)形成复合物，几乎只在B细胞上表达，包括恶性B细胞。^3.，4最重要的是，CD79b作为一个有前景的治疗靶点越来越受到关注，因为它在BCR的表达、转运以及B细胞增殖和分化等功能中发挥着重要作用。⁴

一旦抗体成分与CD79b结合，polatuzumab vedotin被内化，溶酶体蛋白酶裂解连接子以释放细胞中的MMAE。MMAE是一种微管破坏抗有丝分裂剂，对恶性B细胞产生细胞毒作用。它与微管结合，通过干扰微管蛋白和微管蛋白聚合抑制有丝分裂，并诱导分裂B细胞凋亡。^3.，5，6

目标	行动	生物
一个b细胞抗原受体复合物相关蛋白β链	抗体	人类

吸收

第一次polatuzumab vedotin剂量为1.8 mg/kg后，平均(±SD) C_马克斯抗体偶联MMAE和非偶联MMAE分别为803(±233)ng/mL和6.82(±4.73)ng/mL。⁵平均AUC_正抗体偶联MMAE和未偶联MMAE分别为1860(±966)天x ng/mL和52.3(±18.0)天x ng/mL。⁵

配送量

根据群体PK分析，估计polatuzumab vedotin的中心分布体积为3.15 L。⁵

蛋白结合

MMAE与血浆蛋白结合的比例为71% - 77%。它的血浆比是0.79比0.98，在体外．⁵

新陈代谢

Polatuzumab vedotin有望分解代谢为小肽、氨基酸、未偶联MMAE和未偶联MMAE相关分解代谢产物。MMAE由CYP3A4/5代谢。⁶

淘汰路线

Polatuzumab vedotin主要通过粪便排泄，在一定程度上也通过尿液排出。^2，6

半衰期

在第6周期，polatuzumab vedotin的终末半衰期约为12天(95% CI: 8.1 ~ 19.5天)。未偶联MMAE的终末半衰期约为首剂polatuzumab vedotin后4天。⁵

间隙

polatuzumab vedotin的预测清除率为0.9 L/天。⁵

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

关于过量和LD的数据₅₀都不是现成的。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	Polatuzumab vedotin与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abciximab	当Abciximab联合Polatuzumab vedotin时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Polatuzumab vedotin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Polatuzumab vedotin与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Polatuzumab vedotin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Polatuzumab vedotin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能增加。
胺碘酮	胺碘酮与Polatuzumab vedotin联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。
Amivantamab	当Polatuzumab vedotin联合Amivantamab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amprenavir	当Amprenavir与Polatuzumab vedotin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab与Polatuzumab vedotin联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 食用葡萄柚类产品时要谨慎。polatuzumab vedotin的有效成分，MMAE，是一种CYP3A4底物，葡萄柚可能会增加MMAE的血药浓度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
波利维	注射，粉末，溶液	140毫克	静脉注射	罗氏注册有限公司	2021-01-12	不适用
波利维	针剂，粉末，冻干，用于溶液	30毫克/ 1.88毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2019-06-10	不适用
波利维	粉末，用于溶液	30毫克/瓶	静脉注射	霍夫曼拉罗氏	2021-10-26	不适用
波利维	针剂，粉末，冻干，用于溶液	140毫克/ 7.52毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2019-06-10	不适用
波利维	注射，粉末，溶液	30毫克	静脉注射	罗氏注册有限公司	2021-01-12	不适用
波利维	粉末，用于溶液	140毫克/瓶	静脉注射	霍夫曼拉罗氏	2020-11-25	不适用

类别

ATC代码

L01FX14 - Polatuzumab vedotin

• L01FX -其他单克隆抗体和抗体药物偶联物
• L01f -单克隆抗体和抗体药物偶联物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• 抗体药物配合
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• cd79b定向抗体-药物缀合物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫因素
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• 单克隆抗体和抗体药物偶联物
• Noxae
• 22基板
• 蛋白质
• 血清球蛋白
• 不良的行为

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

KG6VO684Z6

化学文摘号

1313206-42-6

参考文献

一般引用

1. Tilly H, Morschhauser F, Bartlett NL, Mehta A, Salles G, Haioun C, Munoz J, Chen AI, Kolibaba K, Lu D, Yan M, Penuel E, Hirata J, Lee C, Sharman JP: Polatuzumab vedotin联合免疫化疗治疗既往未治疗的弥漫性大b细胞淋巴瘤:一项开放标签、非随机的1b-2期研究2019年5月14日。pii: s1470 - 2045(19) 30091 - 9。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(19) 30091 - 9。［文章］
2. 韩涛，赵波:抗体-药物偶联物发展的吸收、分布、代谢和排泄因素。《药物代谢处置》2014年11月;42(11):1914-20。doi: 10.1124 / dmd.114.058586。Epub 2014年7月21日。［文章］
3. Deeks ED: Polatuzumab Vedotin:首次全球批准。2019年9月;79(13):1467-1475。doi: 10.1007 / s40265 - 019 - 01175 - 0。［文章］
4. Assi R, Masri N, Dalle IA, El-Cheikh J, Ghanem H, Bazarbachi A: Polatuzumab Vedotin:在弥漫性大b细胞淋巴瘤患者治疗中的当前作用和未来应用中国临床血液病杂志。2021年3月13日;3(1):21-26。doi: 10.2991 / chi.k.210305.001。2021年3月收集[文章］
5. FDA批准药品:注射用POLIVY (polatuzumab vedotin-piiq) [链接］
6. 加拿大卫生部批准药品:POLIVY (polatuzumab vedotin)静脉注射[链接］

外部链接

PubChem物质

347911301

RxNav

2174091

维基百科

Polatuzumab_vedotin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
3.	完成	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
3.	招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
3.	招聘	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
3.	招聘	治疗	难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤/复发性弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
2	主动不招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤无法分类/复发性弥漫性大b细胞淋巴瘤/复发原发性纵隔(胸腺)大b细胞淋巴瘤/复发性转化b细胞非霍奇金淋巴瘤/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤/难治性原发性纵隔(胸腺)大b细胞淋巴瘤/难治性转化b细胞非霍奇金淋巴瘤	1
2	尚未招聘	治疗	b细胞淋巴瘤/何杰金氏淋巴瘤/复发的b细胞NHL	1
2	尚未招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
2	尚未招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤/3b级滤泡性淋巴瘤/原发性纵隔(胸腺)大B细胞淋巴瘤/复发性弥漫性大b细胞淋巴瘤/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤/转化滤泡淋巴分化大b细胞淋巴瘤/转化玛格区淋巴分化大b细胞淋巴瘤	1
2	尚未招聘	治疗	套细胞淋巴瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	140毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射	30毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	140毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	140毫克/ 7.52毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	30毫克/ 1.88毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	140毫克/ 1瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	140毫克/瓶
粉末，用于溶液	静脉注射	30毫克/瓶
粉		140毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	30毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2016年10月20日21:42 /更新于2023年1月5日10:09