识别
- 总结
-
Triclabendazole是一个打虫药药物用于治疗肝片吸虫病。
- 品牌名称
-
Egaten
- 通用名称
- Triclabendazole
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB12245
- 背景
-
Triclabendazole,诺华制药生产的,是一个antihelminthic 2019年2月被FDA批准的药物用于治疗人类肝片吸虫病。标签,4肝片吸虫病是一种寄生感染常由寄生虫引起的,肝片吸虫,这也被称为“常见的肝吸虫”或“羊肝吸虫”小束gigantica,另一个寄生虫。这些寄生虫可以感染人类后的幼虫摄入受污染的水或食物。
Triclabendazole曾用于治疗肝片吸虫病的牲畜,但现在批准供人类使用。这种药物是目前唯一fda批准的药物对肝片吸虫病患者,这在全世界影响240万人。2,4
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:359.65
单一同位素的:357.9501172 - 化学公式
- C14H9Cl3N2操作系统
- 同义词
-
- Triclabendazole
- 外部id
-
- EGA230B
- NVP-EGA230
药理学
- 指示
-
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Triclabendazole及其代谢产物活性的不成熟和成熟的蠕虫肝片吸虫和小束gigantica寄生虫。标签
影响QT间隔
这种药物可以延长心脏QT间隔。监测患者的心电图QT延长的历史或正在服用药物延长QT间隔。标签
- 的作用机制
-
Triclabendazole是一种驱虫剂代理小束物种。标签
对小束物种的机制还没有完全理解。体外研究和动物实验表明triclabendazole及其活性代谢物(亚砜和砜)吸收外身体外层的不成熟和成熟的蠕虫,导致在静止膜电位降低,抑制微管蛋白的功能以及蛋白质和酶的合成所必需的生存。这些代谢紊乱导致的抑制活性,破坏虫外表面,除了抑制精子发生和鸡蛋/胚胎细胞。标签
关于电阻的
在体外研究中,体内研究以及案例报告表明抗triclabendazole发展的可能性。耐药性的机制可能是多方面的,包括药物吸收/流出机制的变化,目标分子,和药物代谢的变化。triclabendazole抵抗的临床意义在人类尚未阐明。标签
目标 行动 生物 U排泄分泌(ES)的蛋白质 抑制剂肝片吸虫 - 吸收
-
单剂量口服后10毫克/公斤triclabendazole 560千卡餐给病人诊断为肝片吸虫病,意味着血浆浓度峰值(Cmax) triclabendazole,亚砜,和砜代谢物是1.16,38.6,和2.29μmol / L。曲线下的面积(AUC) triclabendazole,亚砜和砜代谢物是5.72,386年和30.5μmol∙h / L,分别。标签
单剂量口服后triclabendazole 10毫克/公斤560卡路里的一餐肝片吸虫病患者,平均最高温度为母体化合物以及活跃的亚砜代谢物3 - 4小时。标签
食物的影响Cmax AUC triclabendazole和亚砜代谢物增加2 - 3倍triclabendazole管理时的单剂量为10毫克/公beplayapp斤一餐含有大约560卡路里。此外,亚砜代谢物达峰时间从2小时禁食科目增加到4个小时在美联储科目标签。
- 的体积分布
-
表观分布容积(Vd)的亚砜代谢物在美联储患者1 L /公斤。beplayapp标签
- 蛋白结合
-
此种triclabendazole,亚砜和砜代谢物在人血浆代谢物为96.7%,分别为98.4%和98.8%。标签
- 新陈代谢
-
基于体外研究,triclabendazole主要由CYP1A2代谢酶(大约64%)进入活跃亚砜代谢物CYP2C9和(在较小程度上,CYP2C19、CYP2D6, CYP3A, FMO(黄素包含单氧酶)。这个亚砜代谢物进一步代谢主要是CYP2C9活跃砜代谢物,并在较小的程度上CYP1A1、CYP1A2, CYP1B1, CYP2C19、CYP2D6, CYP3A4,在体外。标签
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
在人类没有可用数据关于排泄。在动物中,triclabendazole主要由胆道排泄的粪便(90%),与亚砜和砜代谢物。不到10%的口服剂量在尿液中排出。标签
- 半衰期
-
等离子消除半衰期(triclabendazole t1/2)、亚砜和砜代谢物在人类大约是8,14日和11个小时。beplayapp标签
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
口服LD50(老鼠):> 8通用/公斤;口服LD50(鼠标):> 8通用/公斤化学物质
注意使用在怀孕
没有可用数据triclabendazole孕妇使用计算药物相关重大出生缺陷的风险,流产或不良产妇或胎儿的结果。生殖研究动物(大鼠和兔子)并未表现出增加的风险增加胎儿异常与器官形成时期接触triclabendazole剂量的0.3到1.6倍人类最大推荐剂量(MRHD) 20毫克/公斤。beplayapp标签
致癌作用/诱变
无基因毒性风险闻名triclabendazole测试6基因毒性体外和体内试验。标签
减值准备生育
没有毒品对繁殖性能的影响、交配率或指数的生育率一直在观察老鼠2-generation生殖和发育毒性研究。标签
注意在使用母乳喂养
没有人发现在牛奶triclabendazole的存在,影响护理婴儿,或对母亲的牛奶产量的影响。动物实验的结果表明,triclabendazole发现在羊奶作为单剂量哺乳期的母山羊。药物时发现存在于动物的奶,将母乳中找到的可能性很高。练习警告如果这种药物在护理管理。标签
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Triclabendazole时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Triclabendazole结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Triclabendazole时可以减少。 Abiraterone 的血清浓度Triclabendazole阿比特龙结合时可以增加。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Triclabendazole时可以减少。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Triclabendazole时可以减少。 醋丁洛尔 的新陈代谢Triclabendazole时可以减少与醋丁洛尔相结合。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Triclabendazole时可以减少。 18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Triclabendazole时可以减少。 Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Triclabendazole时可以减少。 - 食物相互作用
-
- 带食物。带着triclabendazole食物增加triclabendazole及其亚砜代谢物的生物利用度。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Fasinex
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Egaten 平板电脑 250毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2019-02-13 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- P02BX04——Triclabendazole
- 药物类别
-
- 打虫药
- 抗感染的药物
- Antihelminthic
- 抗寄生虫药物
- 杀寄生虫药产品,杀虫剂和驱虫剂
- Antiplatyhelmintic代理
- Antitrematodals
- 苯并咪唑
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
- 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂
- 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 细胞色素P450 2 a6抑制剂
- 稠环杂环化合物,
- 潜在QTc-Prolonging代理
- QTc延长代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为diarylethers。这些是包含二烷基醚基团的有机化合物,与公式ROR, R和R的芳基组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 醚类
- 直接父
- Diarylethers
- 选择父母
- 苯并咪唑/含苯氧基的化合物/酚醚/二氯代苯/Alkylarylthioethers/芳基氯化物/咪唑类/Heteroaromatic化合物/硫酰化合物/Azacyclic化合物 显示4个
- 基
- 1,2-dichlorobenzene/Alkylarylthioether/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 4784年c8e03o
- 化学文摘号
- 68786-66-3
- InChI关键
- NQPDXQQQCQDHHW-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H9Cl3N2OS c1-21-14-18-9-5-8(16) 12(6 - 10(9)第4场)20-11-4-2-3-7 (15)13 (11)17 / h2-6H 1 h3 (H, 18日19)
- 国际命名
-
(6-chloro-5) - 2, 3-dichlorophenoxy 2 - (methylsulfanyl)的h - 1, 3-benzodiazole
- 微笑
-
CSC1 = NC2 = C (N1) C = C (Cl) C (OC1 = CC = CC (Cl) = C1Cl) = C2
引用
- 一般引用
-
- El-Tantawy WH,萨勒姆高频,穆罕默德Safwat NA:肝片吸虫病对triclabendazole的药代动力学参数的影响在人类主题。制药科学。2007年6月,29 (3):190 - 8。doi: 10.1007 / s11096 - 006 - 9069 - 8。Epub 2007年1月30日。(文章]
- Manouchehri Naeini K,穆罕默德Nasiri F, Rokni MB, Kheiri S:人类肝片吸虫病Seroprevalence Chaharmahal Bakhtiyari省,伊朗西南部。伊朗公共卫生J。2016年6月,45 (6):774 - 80。(文章]
- FDA批准EGATEN (Triclabendazole)对肝片吸虫病患者6岁以上(链接]
- 诺华公司获得FDA批准Egaten®治疗肝片吸虫病,一种被忽视的热带疾病(链接]
- FDA批准的药物产品:EGATEN (triclabendazole)平板电脑链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07364
- PubChem化合物
- 50248年
- PubChem物质
- 347828523
- ChemSpider
- 45565年
- BindingDB
- 58491年
- 2118525
- ChEBI
- 94759年
- ChEMBL
- CHEMBL1086440
- 锌
- ZINC000001444556
- PDBe配体
- JA9
- 维基百科
- Triclabendazole
- PDB项
- 7蓖麻
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (26.1 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 肝片吸虫病 1 不可用 不再可用 不可用 寄生虫病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 250毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 189 - 191 https://www.trc-canada.com/product-detail/?T773825 沸点(°C) 496年 http://sitem.herts.ac.uk/aeru/vsdb/Reports/1773.htm 水溶度 1.0毫克/分升 http://sitem.herts.ac.uk/aeru/vsdb/Reports/1773.htm logP 3.48 http://helminto.inta.gob.ar/Fasciola/Alvarezetal.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.000508毫克/毫升 ALOGPS logP 5.5 ALOGPS logP 5.88 Chemaxon 日志 -5.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.46 Chemaxon pKa最强(基本) 4.54 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 1 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 37.912 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 87.86米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 34.023 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 肝片吸虫
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 这是一个可能的目标,这种药物,但还没有得到证实。
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 蛋白质领域特定绑定
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 14-3-3 epsilon2同种型 | Q6IX08 |
| 组织蛋白酶b半胱氨酸蛋白酶 | P80529 |
| 组织蛋白酶l蛋白酶 | Q24940 |
| 组织蛋白酶L1 | Q09093 |
| 组织蛋白酶L2 | P80342 |
| 烯醇酶 | Q27655 |
| 谷胱甘肽S-transferaseω类 | K7YNB3 |
| NADH-ubiquinone链氧化还原酶3 | Q34522 |
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
药物在2016年10月20日21:42 /更新在8月19日,2021 28