Propiverine

识别

总结

Propiverine是一个antimuscarinic剂用于治疗尿失禁或增加尿频或尿急。

品牌名称

Mictoryl

通用名称

Propiverine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB12278

背景

Propiverine是一种广泛使用antimuscarinic药物混合模式的行动相关症状的治疗膀胱过动症(OAB)¹。

膀胱过动症(OAB)是一种慢性下尿路的条件表现为尿紧迫感,增加排尿的频率,和夜尿症(在夜间频繁醒来小便)。OAB已对生活质量产生负面影响,可能导致泄漏和不方便尿事故¹⁵,¹⁶。膀胱过动症综合征影响数以百万计的美国老年人和显示了平等的男性和女性的患病率。OAB影响生活质量有时是毁灭性的,尤其是老年病人与其他医疗条件¹⁶。

Propiverine盐酸盐是一个膀胱逼尿肌肌肉松弛剂药物双重antimuscarinic和治疗OAB calcium-modulating属性⁷。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:367.4813
单一同位素的:367.214743799

化学公式

C₂₃H_29日没有₃

同义词

• Propiverina
• Propiverine

药理学

指示

表明治疗尿失禁的症状和/或尿频和紧迫性增加患者膀胱过动症(OAB)⁶。Propiverine也可能用于神经性膀胱功能障碍患者的脊髓损伤⁵。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 尿失禁(UI)
• 尿紧迫性
• 增加排尿的频率

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

盐酸Propiverine抑制膀胱平滑肌收缩异常体内通过不仅其抗胆碱能活性,而且其并发钙拮抗活性⁸。通过上述机制,propiverine能够缓解膀胱过动症的症状。

在动物模型中,本届政府的这种药物会导致剂量依赖性降低膀胱内的压力膀胱,膀胱容量的增加⁶。OAB症状的患者造成肌肉特发性逼尿肌过度活跃(IDO)或神经源性逼尿肌过度活跃(NDO) propiverine显示疗效和耐受性存在剂量依赖的相关性¹。

的作用机制

Propiverine表明抗胆碱能和calcium-modulating属性。传出连接骨盆神经的抑制是由于这种药物的抗胆碱能作用发挥,导致膀胱平滑肌的松弛。Propiverine阻断钙离子涌入和调节膀胱平滑肌细胞的胞内钙,导致肌肉痉挛的抑制⁶。膀胱包含几个毒蕈碱的受体。乙酰胆碱是主要的人类膀胱逼尿肌的肌肉收缩的神经递质,和antimuscarinics如propiverine施加其影响通过竞争性抑制乙酰胆碱的毒蕈碱的受体的结合对逼尿肌膀胱壁内平滑肌细胞和其他结构¹⁷。在一项研究中,与propiverine口服治疗后,膀胱显示最高浓度的m - 2,表明目标分布的代谢物进入膀胱。因此,毒蕈碱的受体2高度可能导致膀胱毒蕈碱的受体的相对选择性和长期占领后口服摄入propiverine¹⁹。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	不可用	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	拮抗剂	人类
一个Alpha-1A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类

吸收

Propiverine正迅速从胃肠道吸收后最大血浆浓度达到2.3小时。均值的绝对生物利用度mictonorm 15毫克片剂(propiverine)为40.5%。它经历了重初步的新陈代谢在肝脏⁶。

的体积分布

在一项研究中,计算的体积分布在21个健康志愿者在静脉注射(IV)的盐酸propiverine测量范围从125年到4731年(平均2791)表明,大量的可用propiverine分发给周边隔间¹³。

蛋白结合

90 - 95%的母体化合物和大约60%的主要代谢物beplayapp¹³。

新陈代谢

的主要代谢物被发现如下;4-piperidyl diphenylpropoxyacetate (DM-P-4) 1-methyl-4-piperidyl benzilate (Dpr-P-4)和1-methyl-4-piperidyl二苯基-(2羧基)ethoxyacetate(ω-COOH-P-4)在肝脏,Dpt-p-4, DM-P-4肾,和DM-P-4 Dpr-P-4肺¹²。在相同的药代动力学研究中,所有的药物活性化合物化合物如不变,1-methyl-4-piperidyl benzilate N-oxide (DPr-P-4 (N→O)), Dpt-p-4和1-methyl-4-piperidyl diphenylpropoxyacetate N-oxide (P-4 (N→O))在膀胱,P-4的靶器官,在浓度高于等离子体¹²。

Propiverine由肠道和肝酶代谢。的主要代谢途径涉及到氧化piperidyl-N到任由_CYP 3 a4和_flavin-containing单氧酶(FMO) _1和3和结果形成的第二个主要代谢物M-5,那个是更大的血浆浓度浓度propiverine父母的物质。四个已确定后的尿液代谢物propiverine摄入;3是药物活性代谢物,可能导致其治疗效果(M-5、M-6 M-23)¹⁴。

propiverine红外15毫克的平均绝对生物利用度为40.5%⁶。

路线的消除

propiverine 30毫克,摄入后60%的放射性是恢复尿液和粪便是恢复21%在12天。不到1%的口服剂量不变排出尿液⁶。

半衰期

在三个研究包括共有37个健康志愿者意味着消除半衰期为14.1,20.1和22.1小时,分别⁶。

间隙

的意思是总间隙单剂量30毫克管理局后371毫升/分钟(191 - 870毫升/分钟)⁶。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

患者中最常见的不良反应报道propiverine包括口干、头痛、住宿障碍、便秘、腹痛、消化不良和疲劳⁶。

Propiverine可能会导致嗜睡和视力模糊。这可能损害的能力发挥活动要求精神警觉性,如操作机动车或其他机械,或执行危险的工作,而服用这种药物⁶。

有报道称与antimuscarinic QT间隔延长药物在同一类药物盐酸propiverine。一些药物可能会引起QT间隔延长/高职院校学前教育专业的风险可能会增加罕见,但严重的室性心律失常带条de同构。患者QT间隔延长/高职院校学前教育专业的风险,比如那些被诊断为心力衰竭,长QT综合症,最近严重低钾血症发作或接受其他药物已知,延长QT /高职院校学前教育专业propiverine治疗时应密切监测。病人的经验或心律失常的症状可能包括延长QT /高职院校学前教育专业头晕、心悸或晕倒应该electrocardiographically评估和监测电解质紊乱⁶。

Propiverine,像其他抗胆碱能类,引起瞳孔放大。因此,风险诱发急性闭角型青光眼发作时,个人倾向与窄的前房角可能会增加。这个类的药物,包括propiverine,已报告诱导或沉淀急性闭角型青光眼⁶。

没有临床数据的使用propiverine孕妇。对动物的研究表明生殖毒性⁶。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Propiverine的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Propiverine时可以增加与Abametapir相结合。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Propiverine的直立性低血压的活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Propiverine时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Propiverine结合Acemetacin时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Propiverine的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Propiverine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Propiverine相结合。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Propiverine结合Aclidinium时可以增加。
Acrivastine	Acrivastine可能减少Propiverine的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 每天都需要在同一时间。
• 把食物分开。PrMictoryl儿科(盐酸propiverine)平板电脑应采取至少饭前1小时吃太多高脂肪食物减少PrMictoryl的生物利用度。
• 有或没有食物。Mictoryl(盐酸propiverine) modified-release胶囊可以有或没有食物,食物不会影响其生物利用度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Propiverine盐酸盐	DC4GZD10H3	54556-98-8	KFUJMHHNLGCTIJ-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mictoryl	胶囊,延长释放	45毫克	口服	Duchesnay Inc .)	2017-05-08	不适用
Mictoryl	胶囊,延长释放	30毫克	口服	Duchesnay Inc .)	2017-05-08	不适用
Mictoryl儿科	平板电脑	5毫克	口服	Duchesnay Inc .)	2017-04-13	不适用

类别

ATC代码

G04BD06——Propiverine

• G04BD——药物尿频和尿失禁
• G04B——泌尿
• G04——泌尿
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• 酸,碳环
• 肾上腺素的alpha -受体拮抗剂
• 肾上腺素能alpha-Antagonists
• 肾上腺素的拮抗剂
• 代理生产心动过速
• 代理产生高血压
• 抗胆碱能药物
• 自主代理
• 胆碱能药物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• Diphenylacetic酸
• 药物尿频和尿失禁
• 药物主要是肾排泄
• 泌尿道系统和性激素
• 泌尿生殖器的代理
• 羟基酸
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 神经递质代理
• Parasympatholytics
• 周围神经系统代理
• 乙酸苯酯
• 泌尿代理
• 泌尿

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

Benzylethers/哌啶/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示两个

基

胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Benzylether/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二烷基醚/二苯基甲烷 /醚/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/三级脂肪胺/叔胺

显示13

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

diarylmethane (CHEBI: 8493)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

468年ge2241l

化学文摘号

60569-19-9

InChI关键

QPCVHQBVMYCJOM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H29NO3 c1-3-18-26-23 (19-10-6-4-7-11-19, 20-12-8-5-9-13-20) 22 (25) 27-21-14-16-24 (2) 27-21-14-16-24 / h4-13 21 h, 3, 14-18H2 1-2H3

国际命名

1-methylpiperidin-4-yl 2, 2-diphenyl-2-propoxyacetate

微笑

CCCOC (C = O) OC1CCN (C) CC1) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. McKeage K: Propiverine:审查的使用治疗成人和儿童膀胱过动症与特发性或神经源性逼尿肌过度活跃,和男性下尿路症状。中国药物Investig。2013年1月,33 (1):71 - 91。doi: 10.1007 / s40261 - 012 - 0046 - 9。(文章]
2. Haustein KO,脱壳机G: propiverine药物动力学和新陈代谢的男人。欧元J药物金属底座Pharmacokinet。1988 Apr-Jun; 13 (2): 81 - 90。(文章]
3. Chess-Williams R:毒蕈碱的受体的膀胱逼尿肌,移行细胞和prejunctional。Auton内分泌物杂志。2002年6月,22 (3):133 - 45。(文章]
4. Maruyama年代,冲电气T,大冢,Shinbo H, Ozono年代,Kageyama年代,劳斯Y,荒木,武田M, Masuyama K,山田年代:人类毒蕈碱的受体结合antimuscarinic代理治疗膀胱过动症的特征。175年1月,J。2006 (1): 365 - 9。(文章]
5. 神F, Takahama K, Nanri M,佐佐木E: Propiverine的药理特性有助于改善下尿路障碍与脊髓损伤大鼠。药物Res (Stuttg)。2016年9月,66 (9):464 - 469。doi: 10.1055 / s - 0042 - 110855。Epub 2016年10月17日。(文章]
6. Mictoryl专著(链接]
7. CDR MICTORYL临床评估报告(链接]
8. 盐酸的疗效和安全性Propiverine膀胱过动症患者症状不回应了之前的抗胆碱能药物(链接]
9. Propiverine盐酸盐(链接]
10. 盐酸Propiverine PubChem [链接]
11. 公众评估报告(链接]
12. 药代动力学研究Propiverine盐酸盐(链接]
13. Mictonorm [链接]
14. 毒蕈碱的受体拮抗剂propiverine展品α1-adrenoceptor对抗人类前列腺癌和猪三角区(链接]
15. 梅奥诊所,膀胱过动症链接]
16. 最大化的治疗膀胱过动症在老年人链接]
17. 毒蕈碱的受体拮抗剂对膀胱过动症链接]
18. Propiverine概述(链接]
19. N-Oxide代谢物有助于膀胱选择性造成口腔Propiverine:毒蕈碱的受体结合,药物动力学(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0041999

KEGG药物

D08441

KEGG化合物

C07852

PubChem化合物

4942年

PubChem物质

347828547

ChemSpider

4773年

RxNav

55175年

ChEBI

8493年

ChEMBL

CHEMBL1078261

锌

ZINC000001530934

维基百科

Propiverine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	2
3	完成	治疗	孩子们/膀胱过动症综合征(OABS)/尿失禁(UI)	1
3	完成	治疗	逼尿肌反射亢进/神经性膀胱功能障碍/神经性膀胱功能障碍症/膀胱疾病,神经源性/神经源性膀胱功能障碍/尿失禁(UI)/泌尿疾病	1
3	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	2
2	完成	不可用	膀胱过动症综合征(OABS)	1
不可用	完成	不可用	膀胱过动症综合征(OABS)	2
不可用	完成	治疗	间质性膀胱炎	1
不可用	完成	治疗	尿失禁(UI)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑、糖涂层	口服
平板电脑,涂	口服	15.000毫克
胶囊,推迟发布	口服
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
胶囊,涂层颗粒	口服	30毫克
胶囊,涂层颗粒	口服	45毫克
平板电脑	口服	15毫克
胶囊,延长释放	口服	30毫克
胶囊,延长释放	口服	45毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	224 - 226	http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3855472.htm
沸点(°C)	484.2	化学物质
水溶度	5毫克/毫升	http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3855472.htm

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00635毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	4.25	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.72	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	38.772	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	107.73米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.883	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年10月20日21:48 /更新6月1日18:04 2023