识别
- 总结
-
Luspatercept是一个红色的成熟剂用于治疗贫血继发于β地中海贫血的病人需要定期红细胞输血。
- 品牌名称
-
Reblozyl
- 通用名称
- Luspatercept
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB12281
- 背景
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Luspatercept是修改后的细胞外的重组融合蛋白由域激活素受体IIB型人类IgG1 FC域的融合。2,6这是第一个被批准用于品牌下的2019年11月美国Reblozyl®治疗贫血的β地中海贫血患者需要定期输血。6Luspatercept是小说,它通过后期行动改善贫血红细胞生成,与典型erythropoiesis-stimulating代理(esa)等darbepoetin阿尔法和重组人红细胞生成素只在早期红细胞生成,该法案。4Luspatercept的小说的作用机制,然后,特别适合治疗晚期红细胞生成的条件是有缺陷的,比如β地中海贫血和其他骨髓增生异常疾病。4,5
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
融合蛋白 - 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 76000.0哒
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- Luspatercept
- luspatercept-aamt
- 外部id
-
- ace - 536
药理学
- 指示
-
Luspatercept表示成人治疗贫血和β地中海贫血需要常规红细胞输血。6
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Luspatercept结合,抑制一些配体作为晚期的负调控红细胞生成,从而减轻了无效的红细胞生成β地中海贫血患者中观察到。6,2血栓栓塞事件(如深静脉血栓形成、肺栓塞、缺血性中风)已报告β地中海贫血患者接受luspatercept基线血栓栓塞的风险更大,患者可能受益于相伴与luspatercept thromboprophylaxis而接受治疗。6Luspatercept可能携带某种程度的embryo-fetal毒性,因此应避免怀孕。育龄妇女应该使用一种有效的避孕方式在治疗和治疗3个月后完成。6Luspatercept也可能导致骨髓造血的发展(EMH)群众在成人患者transfusion-dependent beta-thalassemia。6
- 的作用机制
-
β地中海贫血是一种遗传性红细胞疾病引起的β-globin基因的突变,这些突变引起氧化应激和过早成红血球细胞的凋亡,从而导致无效erythropoesis。2转化生长因子β(TGF-β)总科的内源性配体(包括苯丙酸诺龙、生长分化因子和骨形成蛋白)参与的通过激活抑制红细胞分化Smad2/3亚细胞内的感受器。2,1,4
Luspatercept融合蛋白组成一个修改后的细胞外IIB域激活素受体的类型(许多TGF-β配体)的目标融合人类IgG1的FC域。1,2,3Luspatercept改善无效的红细胞生成β地中海贫血患者被作为“配体陷阱”的各个成员TGF-β总科,防止其下游信号和随后的抑制晚期红细胞成熟。的具体成员TGF-β总科luspatercept目前未知的目标,虽然生长分化因子11 (GDF11)实验排除作为一个潜在的目标。3
- 吸收
-
剂量的1毫克/公斤和1.25毫克/公斤,平均稳态AUC是126天•μg /毫升和157天•μg /毫升,平均C马克斯8.17μg /毫升和10.2μg /毫升,分别。6稳态达成3剂量后每3周。T马克斯达到大约7天后管理。6吸收药物动力学似乎没有受到皮下注射。
- 的体积分布
-
平均表观分布容积为7.1 L。6
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
luspatercept是融合蛋白,它预计将进行分解代谢成氨基酸由普通蛋白的降解过程。6
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
的平均半衰期luspatercept大约是11天。6
- 间隙
-
总luspatercept明显间隙是0.44升/天。6
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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Repeat-dose幼年大鼠毒性研究显示血液恶性肿瘤的发展增加剂量的10毫克/公斤,剂量高于人类的最大推荐剂量大约8倍(MRHD)。6生育对老鼠的研究发现对女性的影响(但不是男性)在剂量约7倍高于MRHD生育。6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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- 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Reblozyl 注射,粉的解决方案 75毫克 皮下 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-16 不适用 欧盟 
Reblozyl 注入,粉、冻干、解决方案 75毫克/ 1 皮下 Celgene公司公司 2019-11-08 不适用 我们 
Reblozyl 注射,粉的解决方案 25毫克 皮下 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-16 不适用 欧盟 Reblozyl 粉,为解决方案 75毫克/瓶 皮下 Celgene公司 2020-11-23 不适用 加拿大 
Reblozyl 注入,粉、冻干、解决方案 25毫克/ 1 皮下 Celgene公司公司 2019-11-08 不适用 我们 Reblozyl 粉,为解决方案 25毫克/瓶 皮下 Celgene公司 2020-11-23 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- B03XA06——Luspatercept
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- AQK7UBA1LS
- 化学文摘号
- 1373715-00-4
引用
- 一般引用
-
- 密斯,Platzbecker U:增加造血作用的有效性在骨髓增生异常综合征:erythropoiesis-stimulating代理和转化生长因子抑制剂总科。Semin内科杂志。2017年7月,54 (3):141 - 146。doi: 10.1053 / j.seminhematol.2017.06.004。Epub 2017 7月4。(文章]
- Piga,佩罗塔年代,甘贝里尼先生,Voskaridou E, Melpignano, Filosa,卡鲁索V,彼得兰杰洛,隆戈F, Tartaglione我Borgna-Pignatti C,张X, Laadem,谢尔曼ML,阿克塞罗德公里:Luspatercept提高血红蛋白水平和输血需求beta-thalassemia患者的研究。血。2019年3月21日,133 (12):1279 - 1289。doi: 10.1182 /血液- 2018 - 10 - 879247。Epub 2019年1月7日。(文章]
- Camaschella C: GDF11不是luspatercept的目标。血。2019年8月8日,134 (6):500 - 501。doi: 10.1182 / blood.2019001983。(文章]
- Suragani RN, Cadena SM,考利SM Sako D,米切尔D,李R,戴维斯MV,亚历山大·乔丹Devine M, Loveday KS,安德伍德千瓦,格林贝格AV, Quisel JD, Chopra R, Pearsall RS, Seehra J, Kumar R:转化生长因子总科配体陷阱ace - 536通过促进后期纠正贫血红细胞生成。Nat地中海。2014年4月,20(4):408 - 14所示。doi: 10.1038 / nm.3512。Epub 2014年3月23日。(文章]
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- FDA批准的药物产品:Reblozyl (luspatercept-aamt)皮下注射(链接]
- 外部链接
-
- PubChem物质
- 347911311
- 2262544
- 维基百科
- Luspatercept
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 重型地中海贫血/Transfusion-dependent贫血 1 3 积极不招聘 治疗 骨髓增生异常综合征 1 3 完成 治疗 β地中海贫血/红细胞输血 1 3 完成 治疗 骨髓增生异常综合征 1 3 招聘 治疗 β地中海贫血/骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性肿瘤(或然数)相关的骨髓纤维化 1 3 招聘 治疗 骨髓增生异常综合征 1 2 积极不招聘 治疗 骨髓增生异常综合征 2 2 完成 治疗 贫血 1 2 完成 治疗 贫血/原发性骨髓纤维化(及) 1 2 完成 治疗 β地中海贫血 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 皮下 25毫克 注射,粉的解决方案 皮下 75毫克 注入,粉、冻干、解决方案 皮下 25毫克/ 1 注入,粉、冻干、解决方案 皮下 75毫克/ 1 粉,为解决方案 皮下 25毫克/瓶 粉,为解决方案 皮下 75毫克/瓶 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
药物在2016年10月20日21:49 /更新在12月1日,2022年十一27