识别
- 总结
-
Eravacycline四环素抗生素用于治疗复杂腹腔感染。
- 品牌名称
-
Xerava
- 通用名称
- Eravacycline
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB12329
- 背景
-
Eravacycline,被称为Xerava由Tetraphase药品完全合成fluorocycline抗生素四环素类的活动对临床重要的革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和兼性细菌。这包括大多数细菌耐头孢菌素,氟喹诺酮类原料药,β-lactam /β-lactamase抑制剂,耐多药菌株,和特拉肠杆菌科,和大多数的厌氧病原体1。它第一次被FDA批准的在8月27日,2018年4。Eravacycline展示了卓越的效能,目前正在销售的抗生素腹部感染3。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
结构Eravacycline (DB12329)
- 重量
-
平均:558.563
单一同位素的:558.212592137 - 化学公式
- C27H31日FN4O8
- 同义词
-
- Eravacyclina
- Eravacycline
- Eravacyclinum
- 外部id
-
- tp - 434
药理学
- 指示
-
Eravacycline是四环素类抗生素表示复杂腹腔感染患者的治疗18岁及以上标签。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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Eravacycline是破坏细菌蛋白质合成抗生素,治疗复杂的腹部感染标签。
- 的作用机制
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Eravacycline是fluorocycline四环素类的抗菌抗菌药物。Eravacycline破坏细菌蛋白质合成绑定到30 s核糖体亚基,防止把氨基酸残基到延伸肽链。一般来说,eravacycline抑菌与革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌、粪肠球菌);然而,体外杀菌活动已被证明对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的某些菌株标签。
目标 行动 生物 一个30年代核糖体蛋白S4 抑制剂大肠杆菌(应变K12) - 吸收
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单剂静脉管理后,eravacycline AUC(曲线下的面积)和Cmax(最大浓度)的剂量增加dose-proportionally 1毫克/公斤- 3毫克/公斤批准剂量(3倍)。有大约45%累积静脉给药后1毫克/公斤每12个小时标签。
- 的体积分布
-
在稳态分布的体积大约是321 L标签。
- 蛋白结合
-
蛋白质绑定eravacycline人类血浆蛋白血浆浓度增加而增加,在等离子体浓度79% - 90%(绑定)从100年到10000 ng / mL标签。
- 新陈代谢
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Eravacycline主要由CYP3A4代谢,FMO-mediated氧化标签。
- 路线的消除
-
后一个静脉注射剂量的放射性标记的eravacycline 60毫克,大约34%的剂量47%,随着尿液排出的粪便作为不变eravacycline尿液和粪便的17%(20%)和代谢物标签。
- 半衰期
-
消除半衰期是20个小时标签。
- 间隙
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17.82升/分钟(标准差3.4)2。
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
最常见的不良反应(发生率≥3%)是输液反应,恶心和呕吐标签。不太常见的不良反应(发生率≥1%)心悸,胸痛、急性胰腺炎,胰腺坏死,血钙过少,头晕、味觉障碍,焦虑、失眠、抑郁、胸腔积液、呼吸困难、皮疹和多汗标签。
以下是各种可能发生的副作用由于eravacycline使用标签:
超敏反应:危及生命的过敏性反应与eravacycline管理报告。抗菌药物和患者应该避免已知的过敏tetracycline-class抗菌药物标签。
变色牙、釉质发育不全:牙齿发育期间使用这种药物(去年一半的怀孕,婴儿和儿童的年龄8年)可能会导致永久性牙齿变色(yellow-grey-brown)标签。
骨骼生长的抑制作用:使用eravacycline在怀孕的第二个和第三个三个月,婴儿和儿童的年龄8岁可能会导致可逆抑制骨骼生长。所有四环素形成一个稳定的钙复合成骨组织标签。
难治性梭状芽孢杆菌相关腹泻:相关的梭状芽胞杆菌腹泻(CDAD)据报道使用抗菌药物的大部分,并可能从严重程度轻微腹泻致命的结肠炎。抗菌药物治疗结肠的正常菌群变化,导致梭状芽孢杆菌的生长。
四环素类的不良反应:这种药在结构上类似于tetracycline-class抗菌药物,可能有类似的不良反应。不良反应包括光敏性,可见到大脑,anti-anabolic行动已导致增加了包子,氮血症、酸中毒、高磷血症,胰腺炎,和肝功能异常测试,对其他抗菌药物tetracycline-class已报告,并与eravacycline可能发生。停止eravacycline如果这些疑似或观察到的不良反应标签。
微生物生长潜力:使用non-susceptible eravacycline可能导致过度生长的生物体,包括真菌。如果这样的感染发生,停止eravacycline与适当的治疗和管理标签。
耐药细菌的发展:处方eravacycline在缺乏证明或强烈怀疑细菌感染患者不太可能提供好处,增加耐药细菌的发展的风险标签。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Eravacycline时可以增加与Abametapir相结合。 苊香豆醇 Eravacycline可能增加抗凝苊香豆醇活动。 Acitretin 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合Eravacycline。 Alitretinoin 此病的风险或严重性时可以增加大脑Alitretinoin结合Eravacycline。 Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Eravacycline结合Ambroxol时可以增加。 胺碘酮 的新陈代谢Eravacycline时可以减少与胺碘酮相结合。 阿莫西林 阿莫西林的治疗效果与Eravacycline结合使用时可以减少。 氨苄青霉素 氨苄青霉素的治疗效果与Eravacycline结合使用时可以减少。 Amprenavir 的新陈代谢Eravacycline结合Amprenavir时可以减少。 Apalutamide 的血清浓度Eravacycline可以结合Apalutamide时下降。 - 食物相互作用
-
- 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清eravacycline水平。剂量调整合并施打可能是必要的。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Eravacycline盐酸盐 WK1NMH89VJ 1334714-66-7 JYCNMRVZELJVAW-RZVFYPHASA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Xerava 注射,粉的解决方案 50毫克 静脉注射 Paion德国Gmb H 2020-12-16 不适用 欧盟 
Xerava 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 Paion德国Gmb H 2022-05-04 不适用 欧盟 Xerava 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 1 静脉注射 Tetraphase制药有限公司 2018-09-10 不适用 我们 
Xerava 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 Paion德国Gmb H 2022-05-04 不适用 欧盟 Xerava 注射,粉的解决方案 50毫克 静脉注射 Paion德国Gmb H 2020-12-16 不适用 欧盟 Xerava 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 1 静脉注射 Tetraphase制药有限公司 2018-09-10 不适用 我们 Xerava 注射,粉的解决方案 100毫克 静脉注射 Paion德国Gmb H 2022-05-04 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- J01AA13——Eravacycline J01AA20——四环素的组合
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为四环素。这些是多酮类化合物有octahydrotetracene-2-carboxamide骨架,与许多羟基和其他组织取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 糖类多酮类化合物,
- 类
- 四环素
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 四环素
- 选择父母
- 并四苯/Anthracenecarboxylic酸和衍生品/α氨基酸酰胺/萘满/首先/芳基酮/N-arylamides/Aralkylamines/Cyclohexenones/芳基氟化物 显示12
- 基
- 4-fluorophenol/4-halophenol/酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/蒽羧酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物 35展示更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 07896928佐
- 化学文摘号
- 1207283-85-9
- InChI关键
- HLFSMUUOKPBTSM-ISIOAQNYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H31FN4O8 c1-31(2) 20-13-8-11-7-12-14(28) 15(30-16(33) 10-32-5-3-4-6-32) 21(34) 18(12) 22(35) 17(11) 24(37) 27(40) 13日,25(38)19(23(20)36)26日(29)39 / h9、11、13、20、34、36 - 37、40小时,3 - 8、10 H2, 1-2H3, (H2, 29日,39)(H, 30日,33)/ t11 - 13、20 - 27 / mo / s1
- 国际命名
-
(4 s, 4, 5 ar, 12时)4 -(二甲胺基)7-fluoro-3, 10, 12, 12 a-tetrahydroxy-1 11-dioxo-9 - [2 - (pyrrolidin-1-yl) acetamido] 1、4、4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 cc3 = C (F) C = C (NC (= O) CN4CCCC4) C (O) = C3C (= O) C1 = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@@H] (N (C) C) (C@) 1 ([H]) C2
引用
- 一般引用
-
- Solomkin J,埃文斯D, Slepavicius,李P,沼泽,蔡L, Sutcliffe)是的,角P:评估的有效性和安全性Eravacycline vs厄他培南在调查复杂腹腔感染革兰氏阴性感染治疗Eravacycline(点燃1)试验:一个随机临床试验。JAMA Surg. 2017 3月1,152 (3):224 - 232。doi: 10.1001 / jamasurg.2016.4237。(文章]
- 康纳斯KP,圣所,教皇JS Russomanno J, Salerno E, E, Redican年代,尼克洛DP:第一阶段,非盲、安全性和药代动力学研究来评估支气管肺的健康男性和女性静脉eravacycline处置。58 Antimicrob代理Chemother。2014; (4): 2113 - 8。doi: 10.1128 / AAC.02036-13。Epub 2014年1月27日。(文章]
- Thakare R, Dasgupta,乔普拉:Eravacycline治疗细菌感染患者。今天药物(巴克)。2018年4月,54 (4):245 - 254。doi: 10.1358 / dot.2018.54.4.2800623。(文章]
- Xerava批准历史链接]
- FDA批准的药物产品:XERAVA (eravacycline)注射链接]
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 54726192
- PubChem物质
- 347828591
- ChemSpider
- 28495485
- 2055906
- ChEMBL
- CHEMBL1951095
- 维基百科
- Eravacycline
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 治疗 复杂的阑尾炎/复杂腹腔感染(cIAIs) 1 3 完成 治疗 复杂腹腔感染(cIAIs) 1 3 完成 治疗 复杂的尿路感染 2 2 完成 治疗 复杂腹腔感染(cIAIs) 1 2 没有招聘 治疗 血液恶性肿瘤/嗜中性白血球减少症 1 1 完成 基础科学 正常的药物耐受性 1 1 完成 治疗 细菌感染 1 1 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD) 1 1 完成 治疗 肝脏功能受损 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 静脉注射 100毫克 注射,粉的解决方案 静脉注射 50毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 1 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 1 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8796245 没有 2014-08-05 2029-08-07 我们 US8906887 没有 2014-12-09 2030-12-28 我们 US10961190 没有 2021-03-30 2037-10-19 我们 US11578044 没有 2017-10-19 2037-10-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.838毫克/毫升 ALOGPS logP 0.24 ALOGPS logP -3.5 Chemaxon 日志 -2.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 2.96 Chemaxon pKa最强(基本) 9 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 10 Chemaxon 氢供体数 6 Chemaxon 极地表面面积 193.732 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 144.16米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 53.63 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 翻译阻遏活动,核酸绑定
- 特定的功能
- 两种组装发起者30 s亚基的蛋白质,它直接绑定到16 s rRNA泡核组装体的30 s亚基。S5和S12扮演着一个重要的角色在反式……
- 基因名字
- rpsD
- Uniprot ID
- P0A7V8
- Uniprot名字
- 30年代核糖体蛋白S4
- 分子量
- 23468.915哒
引用
- Zhanel GG,张D,亚当·H Zelenitsky年代,黄金,瑞士F, Gorityala B, Lagace-Wiens公关,Walkty,杜松子酒,贺朋的DJ, Karlowsky JA: Eravacycline审查,小说Fluorocycline抗菌剂。药。2016年4月,76 (5):567 - 88。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0545 - 8。(文章]
- Starosta艾尔格罗斯曼TH, Fyfe C、O ' brien W, Rothstein DM, Mikolajka,威尔逊DN,拍摄的是:目标——与tp - 434和抗机械的研究,小说fluorocycline抗生素。Antimicrob代理Chemother。2012年5月,56 (5):2559 - 64。doi: 10.1128 / AAC.06187-11。Epub 2012年2月21日。(文章]
酶
药物在2016年10月20日21:57 /更新在07年10月,2021吸