识别

总结

Rucaparib保利(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂用于治疗复发性卵巢癌和前列腺癌在以前治疗的成年人。

品牌名称
Rubraca
通用名称
Rucaparib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12332
背景

Rucaparib是一种抗癌药物和聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂。PARP是一种酶,这种酶在DNA修复中起着至关重要的作用。1Rucaparib工作提出了几个PARP-dependent和行动PARP-independent机制;然而,它会导致一个独特的合成致命性的影响。针对基因变异的癌细胞DNA修复机制,缺乏rucaparib致癌细胞死亡和减少肿瘤生长。1,2

Rucaparib获得FDA突破治疗名称2015年4月12016年12月,加速批准。4批准的药物后来欧洲委员会2018年5月。7目前用于治疗复发性卵巢癌和前列腺癌在成人。6,7

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:323.371
单一同位素的:323.143390375
化学公式
C19H18FN3O
同义词
  • Rucaparib
外部id
  • ag - 14447

药理学

指示

Rucaparib表示维持治疗的成人患者有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)——相关的复发性卵巢上皮,输卵管或原发性腹膜癌的一个完整或部分的反应以铂为基础的化疗。8

下加速被FDA批准,rucaparib也表示治疗成年患者有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关的转移性前列腺癌castration-resistant (mCRPC)治疗雄激素receptor-directed疗法和taxane-based化疗。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Rucaparib是一种抗癌剂,对肿瘤细胞产生细胞毒性效应。它通过抑制聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP),一种酶,这种酶在DNA修复过程中发挥作用。Rucaparib抑制PARP-1、PARP-2 PARP-3。它还与PARP-4, PARP-10 PARP-12, PARP-15, PARP-16,但程度不一样。1在老鼠身上,rucaparib积累和保留在肿瘤,抑制PARP酶为七天。4

Rucaparib减少肿瘤生长的肿瘤细胞系BRCA1/2不足和其他DNA修复基因。6除了PARP抑制,rucaparib PARP-independent癌细胞的细胞毒性机制。当与其他化疗药物流行性流感减毒活疫苗,rucaparib导致协同或添加剂的影响在体外在活的有机体内。有证据表明,rucaparib能提高癌细胞对化疗。Rucaparib也会引起血管舒张,这可能增加肿瘤灌注和增强癌细胞的细胞毒性药物的积累。4

的作用机制

parp在DNA修复中发挥作用通过激活DNA损伤反应途径,如基本切除修复和促进DNA修复。parp后被评为小说抗癌治疗靶点发现PARP-1抑制剂减少BRCA-deficient癌症的肿瘤生长。1BRCA1和BRCA2肿瘤抑制基因参与细胞生长和死亡相关的各种细胞过程,包括DNA修复。3更具体地说,BRCA1和BRCA2参与同源重组(人力资源)DNA修复。HR-deficient癌细胞的有害的BRCA突变,导致不受监管和异常细胞修复和增长。1

Rucaparib抑制PARP1、PARP2 PARP3。6抑制PARP陷阱受损DNA的酶,停止修复过程和形成有毒PARP-DNA复合物。或者,其他DNA修复过程如出错nonhomologous结束加入(NHEJ)或替代end-joining通路可以启动,导致基因突变或染色体变化。2进一步的DNA损伤会引起癌细胞凋亡和细胞死亡。6

通常,抑制PARP转换以单链断裂DNA双链断裂在复制叉。人力资源DNA修复途径修复双链断裂;然而,HR-deficient癌细胞缺乏这方面的修复机制。因为HR-deficient癌细胞更容易受到不可救药的DNA损伤,rucaparib-induced PARP抑制导致合成的杀伤力。在这个现象,两个非致命缺陷(人力资源缺乏和PARP抑制)结合,导致细胞死亡。1,2

目标 行动 生物
一个保利(ADP-ribose)聚合酶1
抑制剂
人类
一个保利(ADP-ribose)聚合酶2
抑制剂
人类
一个保利(ADP-ribose)聚合酶3
抑制剂
人类
吸收

Rucaparib展览一个线性药代动力学资料在剂量范围从240毫克到840毫克每日两次。均值(变异系数(CV))稳态rucaparib C马克斯是1940 ng / mL(54%)和AUC0-12h 16900 h x ng / mL(54%)经批准的推荐剂量。意味着AUC积累比例是3.5到6.2倍。中值T马克斯稳态是1.9小时,范围从0到5.98小时在经批准的推荐剂量。平均绝对生物利用度为36%,30 - 45%的范围。6

高脂肪膳食增加C马克斯和AUC0-24h分别为20%和38%。T马克斯推迟了2.5小时。6

的体积分布

均值(变异系数)表观分布容积为2300升(21%)。6

蛋白结合

Rucaparib是人类血浆蛋白绑定到70%在体外。Rucaparib优先分配给红细胞blood-to-plasma浓度比为1.8。6

新陈代谢

CYP2D6体外,rucaparib主要代谢,并在较小程度上,通过CYP1A2和CYP3A4。除了CYP-based氧化,rucaparib也经历了去,N-methylation, glucuronidation。6在一项研究中,七个代谢物rucaparib确定了血浆、尿液和粪便。5

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

后一个口服剂量的放射性标记的rucaparib,不变rucaparib占64%的放射性。Rucaparib占45%和95%的放射性在尿液和粪便,分别。6

半衰期

均值(变异系数)终端消除半衰期是26(39%)小时。6

间隙

均值(变异系数)在稳态表观总间隙44.2 L / h (45%)。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有关于rucaparib LD50,过量的信息。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Rucaparib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Rucaparib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Rucaparib时可以减少。
Abiraterone 的血清浓度Rucaparib阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Rucaparib时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Rucaparib时可以减少。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Rucaparib时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Rucaparib时可以减少。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Rucaparib时可以减少。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Rucaparib时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。Rucaparib主要是通过CYP2D6也由CYP3A4代谢,代谢CYP1A2。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加rucaparib血清水平。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。Rucaparib主要是通过CYP2D6也由CYP3A4代谢,代谢CYP1A2。圣约翰草诱发CYP3A4代谢,降低rucaparib血清水平。
  • 有或没有食物。高脂肪膳食增加药物暴露而不是临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Rucaparib camsylate 41 ax9sj8ko 1859053-21-6 INBJJAFXHQQSRW-STOWLHSFSA-N
Rucaparib磷酸 H3M9955244 459868-92-9 FCCGJTKEKXUBFZ-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rubraca 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 克洛维斯肿瘤学爱尔兰有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rubraca 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2016-12-19 不适用 美国国旗
Rubraca 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2017-05-01 不适用 美国国旗
Rubraca 平板电脑,涂膜 300毫克 口服 克洛维斯肿瘤学爱尔兰有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Rubraca 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2016-12-19 不适用 美国国旗
Rubraca 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 克洛维斯肿瘤学爱尔兰有限 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01XK03——Rucaparib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为2-phenylindoles。这些是吲哚取代的苯基第二”的位置。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吲哚类和衍生品
子课
吲哚
直接父
2-phenylindoles
选择父母
Phenylpyrroles/Benzazepines/3-alkylindoles/Phenylmethylamines/苄胺/Aralkylamines/Azepines/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺
显示9更
2-phenylindole/2-phenylpyrrole/3-alkylindole//氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
显示24日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8237年f3u7eh
化学文摘号
283173-50-2
InChI关键
HMABYWSNWIZPAG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H18FN3O c1-21-10-11-2-4-12(5-3-11) 18-14-6-7-22-19(24) 18-14-6-7-22-19(20) 9到16 (23-18)17 (14)15 / h2-5, 8 - 9, 21日23 H, 6 - 7, 10 h2、h3, (H, 22日,24)
国际命名
6-fluoro-2 - {4 - [(methylamino)甲基]苯基}3 10-diazatricyclo [6.4.1.0 ^ {4、13}] trideca-1, 4, 6, 8 -tetraen-9-one (13)
微笑
CNCC1 = CC = C (C = C1) C1 = C2CCNC (= O) C3 = C2C (N1) = CC (F) = C3

引用

一般引用
  1. 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
  2. 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
  3. Varol U, Kucukzeybek Y, Alacacioglu,索马里,阿尔金Z, Aktas年代,Oktay Tarhan M: BRCA基因:brca1和brca2。J BUON。2018 Jul-Aug; 23 (4): 862 - 866。(文章]
  4. Syed YY: Rucaparib:第一全球批准。药。2017年4月,77 (5):585 - 592。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0716 - 2。(文章]
  5. 廖M,沃特金斯,纳什E,艾萨克森J,埃特尔J,救生员J,风扇R,沈L, Mutlib, Kemeny V, Papai Z, van Tilburg P,小JJ:评估吸收,分布,代谢,排泄的[(14)C] -rucaparib,保利(ADP-ribose)聚合酶抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。新药投资。2020年6月,38 (3):765 - 775。doi: 10.1007 / s10637 - 019 - 00815 - 2。Epub 2019年6月27日。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
  7. EMA批准药物产品:Rubraca (rucaparib)口服片剂链接]
  8. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年12月)链接]
人类代谢组数据库
HMDB0257361
KEGG药物
D10079
PubChem化合物
9931954
PubChem物质
347828593
ChemSpider
8107584
BindingDB
50446130
RxNav
1862579
ChEBI
134689年
ChEMBL
CHEMBL1173055
ZINC000000025958
网页
PA166163418
PDBe配体
反应器
维基百科
Rucaparib
PDB项
4贝/4 rv6/6 vkk

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 积极不招聘 治疗 完整的反应/卵巢上皮癌/输卵管癌/菲戈iii iv阶段/新诊断的/部分响应/原发性腹膜 1
3 积极不招聘 治疗 卵巢上皮癌/输卵管癌/卵巢癌/腹膜癌 1
3 积极不招聘 治疗 转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC) 1
3 完成 治疗 输卵管癌/卵巢癌/腹膜癌 1
3 招收的邀请 治疗 卵巢上皮癌/输卵管癌/转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)/其他实体肿瘤/卵巢癌/腹膜癌 1
3 招聘 治疗 Castration-Resistant前列腺癌/转移性前列腺癌/四期前列腺癌与v8/IVA期前列腺癌与v8/阶段IVB前列腺癌与v8司长委任 1
3 招聘 治疗 透明细胞腺癌/输卵管癌/卵巢癌/原发性腹膜癌 1
2 积极不招聘 治疗 ATM基因突变/brca1基因突变/2 BRCA基因突变/阉割的睾丸激素水平/Castration-Resistant前列腺癌/同源重组缺乏(HRD)/前列腺癌骨转移/PSA水平大于或等于2/PSA进展/四期前列腺腺癌与v7 1
2 积极不招聘 治疗 胆道的癌症 1
2 积极不招聘 治疗 子宫颈癌/子宫内膜癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8859562 没有 2014-10-14 2031-08-04 美国国旗
US8143241 没有 2012-03-27 2027-08-12 美国国旗
US6495541 没有 2002-12-17 2020-01-10 美国国旗
US8754072 没有 2014-06-17 2031-02-10 美国国旗
US9045487 没有 2015-06-02 2031-02-10 美国国旗
US8071579 没有 2011-12-06 2027-08-12 美国国旗
US7531530 没有 2009-05-12 2024-07-23 美国国旗
US7351701 没有 2008-04-01 2024-07-23 美国国旗
US9861638 没有 2018-01-09 2031-02-10 美国国旗
US9987285 没有 2018-06-05 2035-08-17 美国国旗
US10130636 没有 2018-11-20 2035-08-17 美国国旗
US10278974 没有 2019-05-07 2031-02-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 1毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/209115s011lbl.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0114毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.39 ALOGPS
logP 2.45 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.16 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.32 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 56.922 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 92.91米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.193 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
参与基础的切除修复(BER)通路,通过催化聚(ADP-ribosyl)的有限数量的受体蛋白质参与染色质DNA的结构和代谢。这个…
基因名字
PARP1
Uniprot ID
P09874
Uniprot名字
保利(ADP-ribose)聚合酶1
分子量
113082.945哒
引用
  1. 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
  2. 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nad + adp-ribosyltransferase活动
特定的功能
参与基础的切除修复(BER)通路,通过催化聚(ADP-ribosyl)的有限数量的受体蛋白质参与染色质DNA的结构和代谢。这个…
基因名字
PARP2
Uniprot ID
Q9UGN5
Uniprot名字
保利(ADP-ribose)聚合酶2
分子量
66205.31哒
引用
  1. 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
  2. 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nad + adp-ribosyltransferase活动
特定的功能
参与基础的切除修复(BER)通路,通过催化聚(ADP-ribosyl)的有限数量的受体蛋白质参与染色质DNA的结构和代谢。这个…
基因名字
PARP3
Uniprot ID
Q9Y6F1
Uniprot名字
保利(ADP-ribose)聚合酶3
分子量
60069.7哒
引用
  1. 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
  2. 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
酶的抑制作用是可逆的。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
  2. 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
  3. 小JJ,诺瓦克D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M维索斯基PJ,艾萨克森J,救生员J,纳什E, Kaczanowski R, Arold G,沃特金斯S:评价药物之间的相互作用Rucaparib CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A, P-gp基质在一个先进的实体瘤患者。Transl Sci。2019年1月,12 (1):58 - 65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日。(文章]
  4. Rucaparib——药物处方数字参考总结链接]
  5. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 小JJ,诺瓦克D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M维索斯基PJ,艾萨克森J,救生员J,纳什E, Kaczanowski R, Arold G,沃特金斯S:评价药物之间的相互作用Rucaparib CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A, P-gp基质在一个先进的实体瘤患者。Transl Sci。2019年1月,12 (1):58 - 65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
抑制是可逆的。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
抑制是可逆的。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
抑制是可逆的。
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
展品低睾酮6-beta-hydroxylase活动。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a43
分子量
57669.21哒
引用
  1. 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
  2. 小JJ,诺瓦克D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M维索斯基PJ,艾萨克森J,救生员J,纳什E, Kaczanowski R, Arold G,沃特金斯S:评价药物之间的相互作用Rucaparib CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A, P-gp基质在一个先进的实体瘤患者。Transl Sci。2019年1月,12 (1):58 - 65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
抑制是可逆的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
  2. 小JJ,诺瓦克D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M维索斯基PJ,艾萨克森J,救生员J,纳什E, Kaczanowski R, Arold G,沃特金斯S:评价药物之间的相互作用Rucaparib CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A, P-gp基质在一个先进的实体瘤患者。Transl Sci。2019年1月,12 (1):58 - 65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日。(文章]
  3. DailyMed标签:RUBRACA (rucaparib)口服药片,涂膜(链接]
  4. EMA报告(链接]
  5. Rubraca [链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量
61921.585哒
引用
  1. Kristeleit R,夏皮罗GI,伯哈,Oza, LoRusso P, Patel先生,Domchek SM, Balmana J, Y,陈LM - T,蒙特斯,佐丹奴H,马宏升L, Goble年代,艾萨克森J,小J,借J,罗尔夫L, Shapira-Frommer R: i ii期研究的患者口服PARP抑制剂Rucaparib生殖系BRCA1/2-Mutated卵巢癌或其他实体肿瘤。癌症研究杂志2017年8月1;23 (15):4095 - 4106。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 16 - 2796。Epub 2017年3月6日。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
Rucaparib已被证明只抑制MATE-2K运输车。
通用函数
药物的跨膜转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
引用
  1. 科伦坡,Lheureux年代,Oza问:Rucaparib: PARP抑制剂的BRCA先进的卵巢癌。药物洗脱支架重击。2018年3月21日;12:605 - 617。doi: 10.2147 / DDDT.S130809。eCollection 2018。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
  2. 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白4
分子量
149525.33哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]

药物在2016年10月20日21:59 /更新在1月13日,2023 10:08