识别
- 总结
-
Rucaparib保利(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂用于治疗复发性卵巢癌和前列腺癌在以前治疗的成年人。
- 品牌名称
-
Rubraca
- 通用名称
- Rucaparib
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB12332
- 背景
-
Rucaparib是一种抗癌药物和聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂。PARP是一种酶,这种酶在DNA修复中起着至关重要的作用。1Rucaparib工作提出了几个PARP-dependent和行动PARP-independent机制;然而,它会导致一个独特的合成致命性的影响。针对基因变异的癌细胞DNA修复机制,缺乏rucaparib致癌细胞死亡和减少肿瘤生长。1,2
Rucaparib获得FDA突破治疗名称2015年4月12016年12月,加速批准。4批准的药物后来欧洲委员会2018年5月。7目前用于治疗复发性卵巢癌和前列腺癌在成人。6,7
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:323.371
单一同位素的:323.143390375 - 化学公式
- C19H18FN3O
- 同义词
-
- Rucaparib
- 外部id
-
- ag - 14447
药理学
- 指示
-
Rucaparib表示维持治疗的成人患者有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)——相关的复发性卵巢上皮,输卵管或原发性腹膜癌的一个完整或部分的反应以铂为基础的化疗。8
下加速被FDA批准,rucaparib也表示治疗成年患者有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关的转移性前列腺癌castration-resistant (mCRPC)治疗雄激素receptor-directed疗法和taxane-based化疗。8
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Rucaparib是一种抗癌剂,对肿瘤细胞产生细胞毒性效应。它通过抑制聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP),一种酶,这种酶在DNA修复过程中发挥作用。Rucaparib抑制PARP-1、PARP-2 PARP-3。它还与PARP-4, PARP-10 PARP-12, PARP-15, PARP-16,但程度不一样。1在老鼠身上,rucaparib积累和保留在肿瘤,抑制PARP酶为七天。4
Rucaparib减少肿瘤生长的肿瘤细胞系BRCA1/2不足和其他DNA修复基因。6除了PARP抑制,rucaparib PARP-independent癌细胞的细胞毒性机制。当与其他化疗药物流行性流感减毒活疫苗,rucaparib导致协同或添加剂的影响在体外和在活的有机体内。有证据表明,rucaparib能提高癌细胞对化疗。Rucaparib也会引起血管舒张,这可能增加肿瘤灌注和增强癌细胞的细胞毒性药物的积累。4
- 的作用机制
-
parp在DNA修复中发挥作用通过激活DNA损伤反应途径,如基本切除修复和促进DNA修复。parp后被评为小说抗癌治疗靶点发现PARP-1抑制剂减少BRCA-deficient癌症的肿瘤生长。1BRCA1和BRCA2肿瘤抑制基因参与细胞生长和死亡相关的各种细胞过程,包括DNA修复。3更具体地说,BRCA1和BRCA2参与同源重组(人力资源)DNA修复。HR-deficient癌细胞的有害的BRCA突变,导致不受监管和异常细胞修复和增长。1
Rucaparib抑制PARP1、PARP2 PARP3。6抑制PARP陷阱受损DNA的酶,停止修复过程和形成有毒PARP-DNA复合物。或者,其他DNA修复过程如出错nonhomologous结束加入(NHEJ)或替代end-joining通路可以启动,导致基因突变或染色体变化。2进一步的DNA损伤会引起癌细胞凋亡和细胞死亡。6
通常,抑制PARP转换以单链断裂DNA双链断裂在复制叉。人力资源DNA修复途径修复双链断裂;然而,HR-deficient癌细胞缺乏这方面的修复机制。因为HR-deficient癌细胞更容易受到不可救药的DNA损伤,rucaparib-induced PARP抑制导致合成的杀伤力。在这个现象,两个非致命缺陷(人力资源缺乏和PARP抑制)结合,导致细胞死亡。1,2
目标 行动 生物 一个保利(ADP-ribose)聚合酶1 抑制剂人类 一个保利(ADP-ribose)聚合酶2 抑制剂人类 一个保利(ADP-ribose)聚合酶3 抑制剂人类 - 吸收
-
Rucaparib展览一个线性药代动力学资料在剂量范围从240毫克到840毫克每日两次。均值(变异系数(CV))稳态rucaparib C马克斯是1940 ng / mL(54%)和AUC0-12h 16900 h x ng / mL(54%)经批准的推荐剂量。意味着AUC积累比例是3.5到6.2倍。中值T马克斯稳态是1.9小时,范围从0到5.98小时在经批准的推荐剂量。平均绝对生物利用度为36%,30 - 45%的范围。6
高脂肪膳食增加C马克斯和AUC0-24h分别为20%和38%。T马克斯推迟了2.5小时。6
- 的体积分布
-
均值(变异系数)表观分布容积为2300升(21%)。6
- 蛋白结合
-
Rucaparib是人类血浆蛋白绑定到70%在体外。Rucaparib优先分配给红细胞blood-to-plasma浓度比为1.8。6
- 新陈代谢
-
CYP2D6体外,rucaparib主要代谢,并在较小程度上,通过CYP1A2和CYP3A4。除了CYP-based氧化,rucaparib也经历了去,N-methylation, glucuronidation。6在一项研究中,七个代谢物rucaparib确定了血浆、尿液和粪便。5
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
后一个口服剂量的放射性标记的rucaparib,不变rucaparib占64%的放射性。Rucaparib占45%和95%的放射性在尿液和粪便,分别。6
- 半衰期
-
均值(变异系数)终端消除半衰期是26(39%)小时。6
- 间隙
-
均值(变异系数)在稳态表观总间隙44.2 L / h (45%)。6
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
没有关于rucaparib LD50,过量的信息。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Rucaparib时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Rucaparib结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Rucaparib时可以减少。 Abiraterone 的血清浓度Rucaparib阿比特龙结合时可以增加。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Rucaparib时可以减少。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Rucaparib时可以减少。 醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Rucaparib时可以减少。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Rucaparib时可以减少。 18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Rucaparib时可以减少。 Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Rucaparib时可以减少。 - 食物相互作用
-
- 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。Rucaparib主要是通过CYP2D6也由CYP3A4代谢,代谢CYP1A2。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加rucaparib血清水平。
- 圣约翰草的),运动则要谨慎。Rucaparib主要是通过CYP2D6也由CYP3A4代谢,代谢CYP1A2。圣约翰草诱发CYP3A4代谢,降低rucaparib血清水平。
- 有或没有食物。高脂肪膳食增加药物暴露而不是临床显著的程度。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Rucaparib camsylate 41 ax9sj8ko 1859053-21-6 INBJJAFXHQQSRW-STOWLHSFSA-N Rucaparib磷酸 H3M9955244 459868-92-9 FCCGJTKEKXUBFZ-UHFFFAOYSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Rubraca 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 克洛维斯肿瘤学爱尔兰有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Rubraca 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2016-12-19 不适用 我们 Rubraca 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2017-05-01 不适用 我们 Rubraca 平板电脑,涂膜 300毫克 口服 克洛维斯肿瘤学爱尔兰有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Rubraca 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 克洛维斯肿瘤学,Inc。 2016-12-19 不适用 我们 Rubraca 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 克洛维斯肿瘤学爱尔兰有限 2020-12-16 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- L01XK03——Rucaparib
- 药物类别
-
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 细胞色素p - 450 CYP1A2诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抗病诱导剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
- 细胞色素p - 450 CYP1A2基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 酶抑制剂
- 稠环杂环化合物,
- 交配1抑制剂
- 配偶2抑制剂
- 伴侣抑制剂
- 狭窄的药物治疗指数
- OAT1 / SLC22A6抑制剂
- OAT3 / SLC22A8抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- OCT1抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 22基板和一个狭窄的治疗指数
- 保利(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂
- 保利(ADP-ribose)聚合酶抑制剂
- UGT1A1抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为2-phenylindoles。这些是吲哚取代的苯基第二”的位置。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚类和衍生品
- 子课
- 吲哚
- 直接父
- 2-phenylindoles
- 选择父母
- Phenylpyrroles/Benzazepines/3-alkylindoles/Phenylmethylamines/苄胺/Aralkylamines/Azepines/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺 显示9更
- 基
- 2-phenylindole/2-phenylpyrrole/3-alkylindole/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle 显示24日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 8237年f3u7eh
- 化学文摘号
- 283173-50-2
- InChI关键
- HMABYWSNWIZPAG-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H18FN3O c1-21-10-11-2-4-12(5-3-11) 18-14-6-7-22-19(24) 18-14-6-7-22-19(20) 9到16 (23-18)17 (14)15 / h2-5, 8 - 9, 21日23 H, 6 - 7, 10 h2、h3, (H, 22日,24)
- 国际命名
-
6-fluoro-2 - {4 - [(methylamino)甲基]苯基}3 10-diazatricyclo [6.4.1.0 ^ {4、13}] trideca-1, 4, 6, 8 -tetraen-9-one (13)
- 微笑
-
CNCC1 = CC = C (C = C1) C1 = C2CCNC (= O) C3 = C2C (N1) = CC (F) = C3
引用
- 一般引用
-
- 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
- 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
- Varol U, Kucukzeybek Y, Alacacioglu,索马里,阿尔金Z, Aktas年代,Oktay Tarhan M: BRCA基因:brca1和brca2。J BUON。2018 Jul-Aug; 23 (4): 862 - 866。(文章]
- Syed YY: Rucaparib:第一全球批准。药。2017年4月,77 (5):585 - 592。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0716 - 2。(文章]
- 廖M,沃特金斯,纳什E,艾萨克森J,埃特尔J,救生员J,风扇R,沈L, Mutlib, Kemeny V, Papai Z, van Tilburg P,小JJ:评估吸收,分布,代谢,排泄的[(14)C] -rucaparib,保利(ADP-ribose)聚合酶抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。新药投资。2020年6月,38 (3):765 - 775。doi: 10.1007 / s10637 - 019 - 00815 - 2。Epub 2019年6月27日。(文章]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
- EMA批准药物产品:Rubraca (rucaparib)口服片剂链接]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年12月)链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0257361
- KEGG药物
- D10079
- PubChem化合物
- 9931954
- PubChem物质
- 347828593
- ChemSpider
- 8107584
- BindingDB
- 50446130
- 1862579
- ChEBI
- 134689年
- ChEMBL
- CHEMBL1173055
- 锌
- ZINC000000025958
- 网页
- PA166163418
- PDBe配体
- 反应器
- 维基百科
- Rucaparib
- PDB项
- 4贝/4 rv6/6 vkk
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 积极不招聘 治疗 完整的反应/卵巢上皮癌/输卵管癌/菲戈iii iv阶段/新诊断的/部分响应/原发性腹膜 1 3 积极不招聘 治疗 卵巢上皮癌/输卵管癌/卵巢癌/腹膜癌 1 3 积极不招聘 治疗 转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC) 1 3 完成 治疗 输卵管癌/卵巢癌/腹膜癌 1 3 招收的邀请 治疗 卵巢上皮癌/输卵管癌/转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC)/其他实体肿瘤/卵巢癌/腹膜癌 1 3 招聘 治疗 Castration-Resistant前列腺癌/转移性前列腺癌/四期前列腺癌与v8/IVA期前列腺癌与v8/阶段IVB前列腺癌与v8司长委任 1 3 招聘 治疗 透明细胞腺癌/输卵管癌/卵巢癌/原发性腹膜癌 1 2 积极不招聘 治疗 ATM基因突变/brca1基因突变/2 BRCA基因突变/阉割的睾丸激素水平/Castration-Resistant前列腺癌/同源重组缺乏(HRD)/前列腺癌骨转移/PSA水平大于或等于2/PSA进展/四期前列腺腺癌与v7 1 2 积极不招聘 治疗 胆道的癌症 1 2 积极不招聘 治疗 子宫颈癌/子宫内膜癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 200毫克 平板电脑,涂膜 口服 250毫克 平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 300毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8859562 没有 2014-10-14 2031-08-04 我们 US8143241 没有 2012-03-27 2027-08-12 我们 US6495541 没有 2002-12-17 2020-01-10 我们 US8754072 没有 2014-06-17 2031-02-10 我们 US9045487 没有 2015-06-02 2031-02-10 我们 US8071579 没有 2011-12-06 2027-08-12 我们 US7531530 没有 2009-05-12 2024-07-23 我们 US7351701 没有 2008-04-01 2024-07-23 我们 US9861638 没有 2018-01-09 2031-02-10 我们 US9987285 没有 2018-06-05 2035-08-17 我们 US10130636 没有 2018-11-20 2035-08-17 我们 US10278974 没有 2019-05-07 2031-02-10 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 1毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/209115s011lbl.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0114毫克/毫升 ALOGPS logP 2.39 ALOGPS logP 2.45 Chemaxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.16 Chemaxon pKa最强(基本) 9.32 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 3 Chemaxon 极地表面面积 56.922 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 92.91米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 35.193 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 参与基础的切除修复(BER)通路,通过催化聚(ADP-ribosyl)的有限数量的受体蛋白质参与染色质DNA的结构和代谢。这个…
- 基因名字
- PARP1
- Uniprot ID
- P09874
- Uniprot名字
- 保利(ADP-ribose)聚合酶1
- 分子量
- 113082.945哒
引用
- 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
- 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Nad + adp-ribosyltransferase活动
- 特定的功能
- 参与基础的切除修复(BER)通路,通过催化聚(ADP-ribosyl)的有限数量的受体蛋白质参与染色质DNA的结构和代谢。这个…
- 基因名字
- PARP2
- Uniprot ID
- Q9UGN5
- Uniprot名字
- 保利(ADP-ribose)聚合酶2
- 分子量
- 66205.31哒
引用
- 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
- 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Nad + adp-ribosyltransferase活动
- 特定的功能
- 参与基础的切除修复(BER)通路,通过催化聚(ADP-ribosyl)的有限数量的受体蛋白质参与染色质DNA的结构和代谢。这个…
- 基因名字
- PARP3
- Uniprot ID
- Q9Y6F1
- Uniprot名字
- 保利(ADP-ribose)聚合酶3
- 分子量
- 60069.7哒
引用
- 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
- 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 酶的抑制作用是可逆的。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
- 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
- 小JJ,诺瓦克D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M维索斯基PJ,艾萨克森J,救生员J,纳什E, Kaczanowski R, Arold G,沃特金斯S:评价药物之间的相互作用Rucaparib CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A, P-gp基质在一个先进的实体瘤患者。Transl Sci。2019年1月,12 (1):58 - 65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日。(文章]
- Rucaparib——药物处方数字参考总结链接]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 抑制是可逆的。
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 抑制是可逆的。
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A7
- Uniprot ID
- P24462
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a7
- 分子量
- 57525.03哒
引用
- 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 抑制是可逆的。
- 通用函数
- 单氧酶活动
- 特定的功能
- 展品低睾酮6-beta-hydroxylase活动。
- 基因名字
- CYP3A43
- Uniprot ID
- Q9HB55
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a43
- 分子量
- 57669.21哒
引用
- 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
- 小JJ,诺瓦克D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M维索斯基PJ,艾萨克森J,救生员J,纳什E, Kaczanowski R, Arold G,沃特金斯S:评价药物之间的相互作用Rucaparib CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A, P-gp基质在一个先进的实体瘤患者。Transl Sci。2019年1月,12 (1):58 - 65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日。(文章]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 抑制是可逆的。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 廖M, Jaw-Tsai年代,救生员J,席梦思床品公司广告,哈丁TC,小JJ:评价体外吸收,分布,代谢,排泄和评估rucaparib药物之间的相互作用,一个口服有效的聚(ADP-ribose)聚合酶抑制剂。Xenobiotica。2020年9月,50 (9):1032 - 1042。doi: 10.1080 / 00498254.2020.1737759。Epub 2020年3月18日。(文章]
- 小JJ,诺瓦克D, Ramlau R, Tomaszewska-Kiecana M维索斯基PJ,艾萨克森J,救生员J,纳什E, Kaczanowski R, Arold G,沃特金斯S:评价药物之间的相互作用Rucaparib CYP1A2、CYP2C9, CYP2C19、CYP3A, P-gp基质在一个先进的实体瘤患者。Transl Sci。2019年1月,12 (1):58 - 65。doi: 10.1111 / cts.12600。Epub 2018年12月20日。(文章]
- DailyMed标签:RUBRACA (rucaparib)口服药片,涂膜(链接]
- EMA报告(链接]
- Rubraca [链接]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 单价阳离子:质子转运体活动
- 特定的功能
- 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
- 基因名字
- SLC47A1
- Uniprot ID
- Q96FL8
- Uniprot名字
- 多种药物和毒素挤压蛋白质1
- 分子量
- 61921.585哒
引用
- Kristeleit R,夏皮罗GI,伯哈,Oza, LoRusso P, Patel先生,Domchek SM, Balmana J, Y,陈LM - T,蒙特斯,佐丹奴H,马宏升L, Goble年代,艾萨克森J,小J,借J,罗尔夫L, Shapira-Frommer R: i ii期研究的患者口服PARP抑制剂Rucaparib生殖系BRCA1/2-Mutated卵巢癌或其他实体肿瘤。癌症研究杂志2017年8月1;23 (15):4095 - 4106。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 16 - 2796。Epub 2017年3月6日。(文章]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- Rucaparib已被证明只抑制MATE-2K运输车。
- 通用函数
- 药物的跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide,二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮硫酸盐,acy……
- 基因名字
- SLC47A2
- Uniprot ID
- Q86VL8
- Uniprot名字
- 多种药物和毒素挤压蛋白2
- 分子量
- 65083.915哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员1
- 分子量
- 61153.345哒
引用
- 詹纳ZB, Sood AK,科尔曼RL:评价rucaparib的PARP抑制剂景观和同伴诊断复发性卵巢癌治疗。未来杂志。2016年6月,12 (12):1439 - 56。doi: 10.2217 /丰- 2016 - 0002。Epub 2016年4月18日。(文章]
- 达科里勒,甘德森CC,摩尔KN: Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。(文章]
- FDA批准的药物产品:RUBRACA (rucaparib)平板电脑,用于口腔(2022年6月)链接]
药物在2016年10月20日21:59 /更新在1月13日,2023 10:08