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Betrixaban

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总结

Betrixaban是一个因素Xa抑制剂用于预防静脉血栓栓塞的病人住院。

品牌名称
BEVYXXA
通用名称
Betrixaban
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12364
背景

Betrixaban non-vitamin K口服抗凝剂的行动是由Xa的竞争力和可逆的抑制因素1。这是选择在所有铅化合物由于其低hERG通道亲和力在维持其因素Xa抑制能力3。Betrixaban,现在由波尔图Pharmaceuticals Inc .的规定作为成人的静脉血栓栓塞(VTE)预防患者中度到重度限制运动性或与其它静脉血栓栓塞的风险2。静脉血栓栓塞是可以表现为深静脉血栓或肺栓塞和预防住院病人死亡的主要原因4。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:451.91
单一同位素的:451.1411173
化学公式
C23H22ClN5O3
同义词
  • Betrixaban
  • N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenzamide
  • N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - [[4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl)苯甲酰]氨基]5-methoxybenzamide
外部id
  • prt - 054021
  • PRT054021

药理学

指示

Betrixaban表示对预防静脉血栓栓塞(VTE)在中度到重度的流动限制条件或病人,符合静脉血栓栓塞的风险。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Betrixaban口服抗凝excerts其行动通过阻止凝血酶生成没有直接对血小板聚集的影响5。

的作用机制

Betrixaban是Xa cofactor-independent直接抑制剂的因素,抑制自由和Xa prothrombinase-bound因素1。

目标 行动 生物
一个凝血因子X
抑制剂
 人类
吸收

Betrixaban提出了一种快速吸收80毫克的剂量。血浆浓度峰值登记后3 - 4个小时内口服人类健康。口服生物利用度为34%,它可以减少食物的消费4。具体来说,C马克斯AUC是平均减少了70%和61%的低脂餐,和50%和48%相比,高脂肪餐禁食状态,效果是明显的六小时后进食。标签

的体积分布

表观分布容积os 32 L /公斤标签。

蛋白结合

Betrixaban报道出现prote来绑定的约60%beplayapp4。

新陈代谢

Betrixaban的主要特征之一是其最小肝代谢(< 1%),防止潜在的肝脏impariment积累。不变Betrixaban人血浆中的主要形式,其次是两个hydolitic CYP-independent活性代谢物(15 - 18%)。最小的肝代谢产生一个不太可能的药物相互作用反应抑制剂或CYP450的受体激动剂4。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Betrixaban据报道,目前主要是消除胃肠的路线,它已被证明,即使是85%的被处理的粪便,只有11%可以发现尿液中1。

半衰期

Betrixaban 19-27之间提供了一个长半衰期的小时1。

间隙

Betrixaban提出了一种最小肾清除率(5 - 7%的服用剂量)4。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

Betrixaban提出了一种最小的肝毒性,主要负面影响中发现的这类药物。一些主要的副作用Betrixaban出血或过敏4。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Betrixaban时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Betrixaban相结合。
Abrocitinib 的血清浓度Betrixaban时可以增加与Abrocitinib相结合。
Aceclofenac 出血的风险或严重性Betrixaban结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 出血的风险或严重性Betrixaban结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重性苊香豆醇结合Betrixaban时可以增加。
乙酰水杨酸 时可以增加出血的风险或严重性Betrixaban结合乙酰水杨酸。
Adagrasib 的血清浓度Betrixaban时可以增加与Adagrasib相结合。
Afatinib 的血清浓度Betrixaban时可以增加与Afatinib相结合。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Betrixaban结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。这些草药可能会增加出血的风险。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
  • 每天都需要在同一时间。
  • 带食物。Betrixaban应采取与食物。Cmax和AUC betrixaban时下降了约60%和55%管理一起900卡路里的食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bevyxxa 胶囊,明胶涂层 40毫克/ 1 口服 波尔图制药公司。 2017-07-07 不适用 美国国旗
Bevyxxa 胶囊,明胶涂层 80毫克/ 1 口服 波尔图制药公司。 2017-07-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AF04——Betrixaban
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯酰替苯胺。这些是芳香族化合物包含一群醯基甲酰胺组的苯环取代了。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R’, R, R”=苯。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
苯胺
直接父
苯酰替苯胺
选择父母
苯甲酰胺/Methoxyanilines/苯甲醚/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/茴香醚/烷基芳基醚/芳基氯化物/吡啶和衍生品/Imidolactams
显示10
基
烷基芳基醚/脒/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯甲酰胺/苯酰替苯胺/苯甲酸或衍生品
显示25
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
74年rwp7w0j9
化学文摘号
330942-05-7
InChI关键
XHOLNRLADUSQLD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H22ClN5O3 c1-29(2) 21(25) 14-4-6-15(7-5-14) 22日(30)14-4-6-15 (32-3)12 - 18 (19)23 (31)28-20-11-8-16 (24)28-20-11-8-16 / h4-13 25 H, 1-3H3, (H, 27岁,30)(28 H, 26日,31)
国际命名
N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - [4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido] 5-methoxybenzamide
微笑
COC1 = CC = C (NC (= O) C2 = CC = C (C = C2) C (= N) N (C) C) C (= C1) C (= O) NC1 = CC = C (Cl) C = N1

引用

一般引用
  1. Turpie AG):新的口服抗凝剂在心房纤颤。欧元心j . 2008年1月,29 (2):155 - 65。Epub 2007年12月19日。(文章]
  2. Connolly SJ, Eikelboom J,多里安人的P, Hohnloser SH,格DD, Sinha U, Ezekowitz MD: Betrixaban与华法林患者房颤:第二阶段的结果,随机dose-ranging研究(Explore-Xa)。欧元心j . 2013年5月,34 (20):1498 - 505。doi: 10.1093 / eurheartj / eht039。Epub 2013年3月13日。(文章]
  3. 保王黄张P W, L, L,贾ZJ,鲍尔SM,高盛EA, Probst GD,歌Y,苏T,风扇J,吴Y,李W, Woolfrey J, Sinha U,黄PW,爱德华兹圣,Arfsten AE, Clizbe洛杉矶,坎特J, Pandey,公园G, Hutchaleelaha,产羔杰,Hollenbach SJ,斯卡伯勒RM,朱:发现betrixaban (PRT054021), N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenz酰胺,高度有效的选择性和Xa抑制剂口服有效的因素。Bioorg地中海化学。2009年4月15日,19日(8):2179 - 85。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.111。Epub 2009年3月3。(文章]
  4. 陈数控,Bhagirath V, Eikelboom JW:概要betrixaban及其潜在的静脉血栓栓塞的预防和治疗。Vasc健康风险等。2015年6月26日,11:343-51。doi: 10.2147 / VHRM.S63060。eCollection 2015。(文章]
  5. 卡布拉尔KP, Ansell我:因素Xa抑制剂在治疗静脉血栓栓塞的作用。Vasc健康风险等。2015年1月30日,11:117-23。doi: 10.2147 / VHRM.S39726。eCollection 2015。(文章]
PubChem化合物
10275777
PubChem物质
347828616
ChemSpider
18981107
BindingDB
50249298
RxNav
1927851
ChEBI
140421年
ChEMBL
CHEMBL512351
锌
ZINC000030691754
维基百科
Betrixaban
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 预防 静脉血栓栓塞 1
2 完成 预防 血栓栓塞 1
2 完成 治疗 心房纤颤 1
2 完成 治疗 心房纤颤/心房扑动 1
2 终止 治疗 出血 1
1 完成 基础科学 健康志愿者 1
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
1 完成 其他 健康受试者(HS) 1
1 完成 预防 肝损伤 1
1 完成 治疗 肾功能受损 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊,明胶涂层 口服 40毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 80毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8557852 没有 2013-10-15 2028-09-08 美国国旗
US6376515 没有 2002-04-23 2020-09-15 美国国旗
US8691847 没有 2014-04-08 2020-09-15 美国国旗
US9629831 没有 2017-04-25 2020-09-15 美国国旗
US9555023 没有 2017-01-31 2026-11-07 美国国旗
US8404724 没有 2013-03-26 2031-03-29 美国国旗
US8987463 没有 2015-03-24 2030-12-28 美国国旗
US7598276 没有 2009-10-06 2026-11-08 美国国旗
US6835739 没有 2004-12-28 2020-09-15 美国国旗
US8518977 没有 2013-08-27 2020-09-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 200 - 212ºC 文森特,et al .晶体形式的Xa抑制剂的一个因素。专利申请号码我们2012031017 A1
水溶度 2.5 - -2.7毫克/毫升 文森特,et al .晶体形式的Xa抑制剂的一个因素。专利申请号码我们2012031017 A1
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0163毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.86 ALOGPS
logP 3.03 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.63 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.91 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 107.412 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 138.29米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.623 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。凝血因子X
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
Xa的因素是维生素K-dependent糖蛋白,凝血酶原转化为凝血酶在弗吉尼亚州的存在因素,在凝血钙和磷脂。
基因名字
F10
Uniprot ID
P00742
Uniprot名字
凝血因子X
分子量
54731.255哒
引用
  1. Connolly SJ, Eikelboom J,多里安人的P, Hohnloser SH,格DD, Sinha U, Ezekowitz MD: Betrixaban与华法林患者房颤:第二阶段的结果,随机dose-ranging研究(Explore-Xa)。欧元心j . 2013年5月,34 (20):1498 - 505。doi: 10.1093 / eurheartj / eht039。Epub 2013年3月13日。(文章]
  2. 保王黄张P W, L, L,贾ZJ,鲍尔SM,高盛EA, Probst GD,歌Y,苏T,风扇J,吴Y,李W, Woolfrey J, Sinha U,黄PW,爱德华兹圣,Arfsten AE, Clizbe洛杉矶,坎特J, Pandey,公园G, Hutchaleelaha,产羔杰,Hollenbach SJ,斯卡伯勒RM,朱:发现betrixaban (PRT054021), N - (5-chloropyridin-2-yl) 2 - (4 - (N, N-dimethylcarbamimidoyl) benzamido) 5-methoxybenz酰胺,高度有效的选择性和Xa抑制剂口服有效的因素。Bioorg地中海化学。2009年4月15日,19日(8):2179 - 85。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.111。Epub 2009年3月3。(文章]
  3. 陈数控,Bhagirath V, Eikelboom JW:概要betrixaban及其潜在的静脉血栓栓塞的预防和治疗。Vasc健康风险等。2015年6月26日,11:343-51。doi: 10.2147 / VHRM.S63060。eCollection 2015。(文章]
  4. 卡布拉尔KP, Ansell我:因素Xa抑制剂在治疗静脉血栓栓塞的作用。Vasc健康风险等。2015年1月30日,11:117-23。doi: 10.2147 / VHRM.S39726。eCollection 2015。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 陈数控,Bhagirath V, Eikelboom JW:概要betrixaban及其潜在的静脉血栓栓塞的预防和治疗。Vasc健康风险等。2015年6月26日,11:343-51。doi: 10.2147 / VHRM.S63060。eCollection 2015。(文章]
细节 2。电压门控钾通道亚科2 H成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能
成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量
126653.52哒
引用
  1. 陈数控,Bhagirath V, Eikelboom JW:概要betrixaban及其潜在的静脉血栓栓塞的预防和治疗。Vasc健康风险等。2015年6月26日,11:343-51。doi: 10.2147 / VHRM.S63060。eCollection 2015。(文章]

药物在2016年10月20日,球队在07年10月/更新,2021吸