Relebactam

识别

总结

Relebactambeta-lactamase抑制剂用于防止beta-lactam抗生素水解,从而提高效率。

品牌名称

Recarbrio

通用名称

Relebactam

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB12377

背景

Relebactam是diazabicyclooctane beta-lactamase抑制剂,相似的结构avibactam。^5,6它包括哌啶环,降低出口从细菌细胞通过产生一个正电荷。⁶这是目前在产品组合包括可用imipenem和cilastatin尿路感染(尿)治疗复杂,肾盂肾炎,复杂腹腔感染的成年人。^标签它被认为是一个最后防线治疗选择和获得FDA批准的产品组合RecarbrioⓇ在2019年7月。⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Relebactam (DB12377)

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重量

平均:348.37
单一同位素的:348.110355554

化学公式

C₁₂H_20.N₄O₆年代

同义词

• Relebactam
• Relebactam无水

外部id

• mk - 7655

药理学

指示

Relebactam结合指示imipenem和cilastatin治疗泌尿道感染(包括肾盂肾炎)、复杂和复杂腹腔感染引起的敏感生物在成人。^标签

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 复杂腹腔感染(cIAIs)
• 复杂的尿路感染
• 肾盂肾炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Relebactam防止的水解imipenem,让它发挥杀菌作用。

的作用机制

Relebactam是beta-lactamase已知抑制剂抑制许多类型的beta-lactamases包括Ambler类和Ambler C类酶,有助于防止imipenem从体内降解。^标签,3,4,5类似于结构相关avibactam首先,relebactam beta-lactamase结合位点共价结合,然后,它的丝氨酸残基共价酰化酶的活性部位。^2,5,7与其他一些beta-lactamase抑制剂,一旦relebactam de-acylates从活动的网站,它可以改革5元环和重新绑定到目标酶的能力。⁵

目标	行动	生物
一个Beta-lactamase TEM	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase SHV-1	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase CTX-M	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase (KPC-2)	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Beta-lactamase	抑制剂	肠杆菌属下水道

吸收

目前,relebactam只能作为静脉注射产品;因此,没有相关的吸收文献中的数据。

的体积分布

Relebactam的体积分布约19 L单和稳态剂量。^标签,1,2

蛋白结合

血浆蛋白结合的Relebactam大约是22%。^标签,8

新陈代谢

Relebactam不接受重要的新陈代谢,可以发现主要在人血浆不变。^标签

路线的消除

大约90 - 100%的relebactam肾被消除。^标签,1,2

半衰期

Relebactam半衰期1.2小时按官方FDA标签。^标签值与药代动力学研究报告从1.35 - -1.8小时不等。^1,2

间隙

Relebactam总间隙大约是130 - 150毫升/分钟(8 L / h)。^标签,1,2beplayapp大约30%的总药物间隙可以归因于活跃的管状分泌物。^标签

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

如果过量的产品组合包括relebactam,imipenem和cilastatin发生时,药物应立即停止并与支持性护理病人应提供。^标签Relebactam、imipenem cilastatin可以通过血液透析;然而,血液透析的使用管理情况下过量的尚未被研究过。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abemaciclib	的排泄Abemaciclib结合Relebactam时可以减少。
乙酰水杨酸	的排泄时可以减少Relebactam结合乙酰水杨酸。
无环鸟苷	的排泄时可以减少Relebactam结合无环鸟苷。
Aminohippuric酸	的排泄时可以减少Relebactam结合Aminohippuric酸。
Apalutamide	的排泄Relebactam结合Apalutamide时可以减少。
Ataluren	的排泄Relebactam结合Ataluren时可以减少。
Avatrombopag	的排泄Relebactam结合Avatrombopag时可以减少。
Baricitinib	的排泄Relebactam结合Baricitinib时可以减少。
苯甲酸	的排泄时可以减少Relebactam结合苯甲酸。
青霉素	的排泄Relebactam时可以减少与青霉素相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Relebactam钠	EX0546AJ8R	1502858-91-4	MMUZXOWPDRLGBD-UXQCFNEQSA-M

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Recarbrio	Relebactam(250毫克)+Cilastatin钠(500毫克)+Imipenem一水(500毫克)	注射,粉的解决方案	静脉注射	默克公司大幅& Dohme帐面价值	2020-12-23	不适用
Recarbrio	Relebactam(250毫克/ 100毫升)+Cilastatin(500毫克/ 100毫升)+Imipenem(500毫克/ 100毫升)	注射,粉的解决方案	静脉注射	默克公司& Dohme Llc	2020-01-06	不适用

类别

ATC代码

J01DH56——Imipenem cilastatin relebactam

• J01DH Carbapenems
• J01D——其他BETA-LACTAM抗菌药物
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 全身用抗菌药物
• Antiinfectives系统使用
• 阿扎化合物
• beta-Lactamase抑制剂
• 酶抑制剂
• 交配1基板
• 配偶2基质
• 伴侣基质
• OAT3 / SLC22A8基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

α氨基酸酰胺

选择父母

Piperidinecarboxamides/1,3-diazepanes/Imidazolidinones/有机硫酸和衍生品/二羧酸酰胺/二烃基胺/Azacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

1,3-diazepane/2-piperidinecarboxamide/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/胺/Azacycle/羰基/甲酰胺组/Diazepane/碳氢化合物的衍生物

分子框架

脂肪族heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 铜绿假单胞菌
• 大肠杆菌
• 脆弱拟杆菌
• 肠杆菌属下水道
• 肺炎克雷伯菌
• 克雷伯氏菌oxytoca
• 枸橼酸杆菌属freundii
• 叫多形拟杆菌
• 克雷伯氏菌aerogenes
• 拟杆菌caccae
• 拟杆菌ovatus
• 拟杆菌stercoris
• 拟杆菌均匀化
• 拟杆菌vulgatus
• 梭菌属nucleatum
• Parabacteroides distasonis

化学标识符

UNII

1 oqf7tt3pf

化学文摘号

1174018-99-5

InChI关键

SMOBCLHAZXOKDQ-ZJUUUORDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H20N4O6S c17-11(14-8-3-5-13-6-4-8) 10-2-1-9-7-15(10) 12(18) 16(9) 22日至23日(19、20)21 / h8-10 13 H, 1-7H2, (17) H, 14日(H, 19、20、21) / t9 - 10 + m1 / s1

国际命名

[(1 r, 2 s, 5 r) 7-oxo-2 - [(piperidin-4-yl)[氨基甲酰]1,6-diazabicyclo [3.2.1] octan-6-yl] oxidanesulfonic酸

微笑

操作系统(= O) (= O)高声叫好[C@H] 2 C [N@] ([C@@H] (CC2) C = O NC2CCNCC2) C1 = O

引用

一般引用

1. Rhee如Rizk ML,考尔德N, Nefliu M,沃灵顿SJ,施瓦兹女士,曼京E, Boundy K, Bhagunde P, Colon-Gonzalez F,障碍物P,刘Y, Butterton JR:药物动力学,安全,和单个和多个剂量Relebactam耐受性,beta-Lactamase抑制剂,结合Imipenem Cilastatin在健康的参与者。Antimicrob代理Chemother。2018年8月27日,62 (9)。pii: AAC.00280-18。doi: 10.1128 / AAC.00280-18。打印2018年9月。文章]
2. 粗鲁的RL,派议员:beta-Lactamase抑制剂的药代学和药效学。药物治疗。2019年2月,39 (2):182 - 195。doi: 10.1002 / phar.2210。Epub 2019 1月20。(文章]
3. Papp-Wallace公里,Barnes博士奥尔索普J, Taracila妈,伯特利CR、Becka SA van Duin D, Kreiswirth BN,凯KS, Bonomo RA: Relebactam的有效抑制剂KPC-2 beta-Lactamase和恢复Imipenem易感性在KPC-Producing肠杆菌科。Antimicrob代理Chemother。2018年5月25日,62 (6)。pii: AAC.00174-18。doi: 10.1128 / AAC.00174-18。打印2018年6月(文章]
4. 巴恩斯MD、伯特利铬、奥尔索普J, Becka SA拉特JD, Papp-Wallace公里,Bonomo RA:失活Pseudomonas-Derived Cephalosporinase-3 Relebactam (PDC-3)。Antimicrob代理Chemother。2018年4月26日,62 (5)。pii: AAC.02406-17。doi: 10.1128 / AAC.02406-17。打印2018年5月。(文章]
5. Zhanel GG,劳伦斯CK,亚当·H F施魏策尔,Zelenitsky年代,Zhanel M, Lagace-Wiens PRS, Walkty, Denisuik,金色,杜松子酒,贺朋的DJ,林奇JP 3日Karlowsky JA: Imipenem-Relebactam Meropenem-Vaborbactam:两个小说Carbapenem-beta-Lactamase抑制剂的组合。药。2018年1月,78 (1):65 - 98。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0851 - 9。(文章]
6. 琼斯JA,幡状云公斤,Gumina G, Hevener客:最新进展在抗菌药物的合理设计和优化。Medchemcomm。2016年9月1;7 (9):1694 - 1715。doi: 10.1039 / C6MD00232C。Epub 2016年7月7日。(文章]
7. 黄D, van Duin D:小说Beta-Lactamase抑制剂:解锁他们的潜在的治疗。药。2017年4月,77 (6):615 - 628。doi: 10.1007 / s40265 - 017 - 0725 - 1。(文章]
8. Rizk ML, Rhee如障碍物PA, Gotfried MH,赵T,曼京E, Bi, Chavez-Eng厘米,张Z, Butterton JR:肺内的药物动力学Relebactam,小说beta-Lactamase抑制剂,给结合Imipenem-Cilastatin在健康受试者。Antimicrob代理Chemother。2018年2月23日,62 (3)。pii: AAC.01411-17。doi: 10.1128 / AAC.01411-17。打印2018年3月(文章]
9. FDA批准的药物产品:Recarbrio (imipenem, cilastatin, relebactam)静脉注射(链接]

外部链接

PubChem化合物

44129647

PubChem物质

347828625

ChemSpider

31137585

BindingDB

1858年

RxNav

2268500

ChEMBL

CHEMBL3112741

锌

ZINC000043206319

维基百科

Relebactam

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招收的邀请	其他	危重病人/肥胖	1
4	招聘	其他	细菌性肺炎/囊性纤维化(CF)	1
4	撤销	治疗	抗生素耐药菌感染/特拉肠杆菌科感染/革兰氏阴性细菌感染/KPC	1
3	完成	治疗	细菌感染	1
3	完成	治疗	细菌性肺炎	1
3	完成	治疗	复杂腹腔感染(cIAIs)/复杂的尿路感染	1
3	招聘	治疗	与机械通气相关细菌医院获得性细菌性肺炎或肺炎	1
2	完成	治疗	腹部感染	1
2	完成	治疗	肾盂肾炎/尿路感染	1
2	招聘	治疗	造血和淋巴细胞肿瘤/恶性实体肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射
粉,为解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8487093	没有	2013-07-16	2029-11-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.91毫克/毫升	ALOGPS
logP	2	ALOGPS
logP	-3.1	Chemaxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.03	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	128.282	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	77.54米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	32.833	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年10月20日22:08 /更新在2月21日18:53 2021