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Remimazolam

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总结

Remimazolam是一个超短效苯二氮用于感应及维护程序镇静期间短程序。

品牌名称
Byfavo
通用名称
Remimazolam
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12404
背景

Remimazolam是一个超短效苯二氮的感应和维护中使用镇静期间短(< 30分钟)程序。6anesthesia-related药物开发的最近趋势被所谓的“软毒品”的好处——这些代理,等remifentanil新陈代谢,被设计成脆弱,因此容易快速生物转化和消除活性代谢物。4这些“软毒品”是有用的在手术中,其中一个快速发作/抵消是可取的,使麻醉医师操作所需的药物浓度。3,4Remimazolam是第一个“软”苯二氮模拟开发5和2020年7月被FDA批准用于品牌Byfavo下。7

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:439.313
单一同位素的:438.069139
化学公式
C21H19BrN4O2
同义词
  • Remimazolam
外部id
  • 中枢神经系统7056
  • cns - 7056
  • CNS7056
  • ono - 2745
  • 他9232年

药理学

指示

Remimazolam表示的感应和维护程序镇静在成人接受过程持续30分钟或更少。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Remimazolam调节GABA (A)受体的影响,以提高GABA的影响。它被认为是一个“超短效苯二氮13 - 3.5分钟内达到峰值镇静静脉注射后,6属性使它理想的使用期间短程序。肝损伤可以导致血清水平升高remimazolam——对严重肝损伤患者应仔细滴定效果。6其批准日期,remimazolam尚未收到调度行动下的DEA控制物质的行为。类一样苯二氮卓类药物依赖的发展,涉及有一个已知的潜在的滥用,remimazolam应该小心使用患者的药物依赖或虐待的历史。6

的作用机制

就像其他苯二氮卓类,remimazolam施加的影响其治疗效果更容易氨基丁酸(GABA) GABA (A)受体,主要抑制哺乳动物大脑中的神经递质受体。2GABA (A)受体的一个组成部分GABA-gated ionotropic氯通道产生抑制性突触后电位,通过GABA激活后,通道就会发生构象变化,允许通过氯离子通道。抑制势GABA产生的神经传递中发挥不可或缺的作用的抑制和控制癫痫痫性神经发射等,这使得GABA系统一个理想的目标治疗癫痫。

苯二氮卓类是积极的GABA (A)函数的变构调节器。他们之间的接口绑定到阿尔法(α)和γ受体(γ)的子单元,通常被称为苯二氮结合位点,调节GABA受体,其抑制响应绑定是大大增加了。2

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
吸收

C马克斯和AUC0-inf静脉注射后管理0.01 - 0.5毫克/公斤是189年到6960年12.1 ng / mL和∙h 452 ng / mL,分别6而且似乎相对剂量比例。T马克斯不活跃的CNS7054代谢物及其AUC大约是20至30分钟0-inf范围从231到7090 ng∙h /毫升。6

的体积分布

分布的体积大约是0.76 - 0.98 L /公斤。6

蛋白结合

Remimazolam是> 91%的蛋白结合的等离子体,主要是血清白蛋白。6

新陈代谢

Remimazolam似乎并不通过肝细胞色素P450酶进行生物转化,也不诱导或抑制这些酶。6其主要代谢途径是通过肝水解carboxylesterase-1 (CES1)收益率不活跃的CNS7054代谢物,从而消除之前经历glucuronidation和羟基化。6,1CNS7054具有300倍相比,对GABA (a)受体的亲和力较小父药物。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

在接受结肠镜检查的患者,大约0.003%的服用剂量是在尿液中排出父药物和50 - 60%不变和CNS7054在尿液中排出。6在健康受试者,> 80%的服用剂量和CNS7054在尿液中排出。6

半衰期

通过静脉注射后,分布的半衰期是remimazolam 0.5 - 2分钟,终端消除半衰期是37 - 53分钟。6半衰期增加肝损伤患者需要注意剂量滴定在这个人口。6remimazolam主要活性代谢物的半衰期,CNS7054, 2.4 - 3.8小时。6

间隙

的间隙remimazolam大约是24 - 75 L / h和体重无关。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

remimazolam过量的症状,与其它苯二氮卓类,可能符合其不利影响形象和因此可能涉及到重要的中枢神经系统的抑郁,呼吸道抑郁、共济失调、低血压。6苯二氮受体拮抗剂flumazenil可以用于逆转的镇静效果与苯二氮过量有关,尽管这不是一个适当的支持性护理的替代品。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 镇静的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Remimazolam。
乙酰唑胺 镇静的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Remimazolam相结合。
Acetophenazine 镇静的风险或严重性Acetophenazine结合Remimazolam时可以增加。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性Agomelatine结合Remimazolam时可以增加。
Alfentanil 镇静的风险或严重性Alfentanil结合Remimazolam时可以增加。
阿利马嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Remimazolam相结合。
Almotriptan 不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Remimazolam时可以增加。
Alosetron 不利影响的风险或严重性Alosetron结合Remimazolam时可以增加。
阿普唑仑 不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与Remimazolam相结合。
阿尔维林 不利影响的风险或严重性阿尔维林结合Remimazolam时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。苯二氮平类药物的镇静作用可能加剧了酒精的合并施打。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Remimazolam besylate 280年xq6482h 1001415-66-2 QMTKNJZIWGTNTE-LMOVPXPDSA-N
Remimazolam甲苯磺酸盐 9 j7j08a8lt 1425904-79-5 UNLWPYSYFQLJSV-LMOVPXPDSA-N
国际/其他品牌
Byfavo
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Byfavo 注射,粉的解决方案 20毫克 静脉注射 Paion德国Gmb H 2021-04-25 不适用 欧盟旗帜
Byfavo 注入,粉、冻干、解决方案 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 金合欢制药有限公司 2020-10-06 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05CD14——Remimazolam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
脂肪酸酯类/吡啶和衍生品/芳基溴化物/苯环型的/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/甲基酯/酮亚胺/Azacyclic化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物
显示6更
基
1,4-benzodiazepine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基溴化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 v4a8u16mb
化学文摘号
308242-62-8
InChI关键
CYHWMBVXXDIZNZ-KRWDZBQOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H19BrN4O2 c1-13-12-24-21-17(7-9-19(27) 2) 25-20(16-5-3-4-10-23-16) 15-11-14(22) 15-11-14(15) 26日(13)21 / h3-6, 8日,10 - 12、17 h, 7日,9 h2, 1-2H3 / t17 - / mo / s1
国际命名
甲基3 - [(7)12-bromo-3-methyl-9——(pyridin-2-yl) 2, 5, 8-triazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1 (14), 3, 5, 8, 10, 12-hexaen-7-yl] propanoate
微笑
COC (= O) CC (C@@H) 1 n = C (C2 = CC = CC = N2) C2 = CC (Br) = CC = C2N2C (C) = CN = C12

引用

合成参考

Dolitzky Ben-Zion, Mendelovici Marioara Bodkhe Arjun拉贾拉姆,鬃毛Ganesh Shivaji, Samala Rajamouli斯里赫里,Joshi Ashutosh Vijay Kumar Parven Luthra,阿米特·辛格Anantha Rajmohan Muthusamy”过程的准备remimazolam和固态形式的remimazolam盐。”U.S. Patent US20190359619A1, filed Feb, 2018.
一般引用
  1. 福瑞尔N, Knospel F,达姆克,格洛伊尔年代,施耐德C, D斡旋,Stohr T,彼得森KU,齐林格凯西:代谢remimazolam在人类肝细胞主要在连续长期输液3 D生物反应器系统。药物洗脱支架重击。2019年4月2;13:1033 - 1047。doi: 10.2147 / DDDT.S186759。eCollection 2019。(文章]
  2. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  3. Birgenheier NM,斯图尔特·AR Egan TD:软毒品麻醉:remifentanil作为现代麻醉药物开发的原型。当今Anaesthesiol。2020年6月8日。doi: 10.1097 / ACO.0000000000000879。(文章]
  4. 伊根TD:麻醉学会软吗?:脆弱的药理学的趋势。麻醉学。2009年8月,111 (2):229 - 30。doi: 10.1097 / ALN.0b013e3181ae8460。(文章]
  5. Goudra BG,辛格点:Remimazolam:镇静剂的未来潜力。沙特J Anaesth。2014年7月,8 (3):388 - 91。1658 - 354 - x.136627 doi: 10.4103 /。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Byfavo (remimazolam)静脉注射(链接]
  7. Cosmo制药:Cosmo制药宣布美国FDA批准BYFAVO (remimazolam注入)链接]
  8. FDA批准的药物产品:Byfavo (remimazolam)静脉注射[更新01/2023][链接]
人类代谢组数据库
HMDB0304851
PubChem化合物
9867812
PubChem物质
347828650
ChemSpider
8043503
RxNav
2383941
ChEMBL
CHEMBL4297526
锌
ZINC000003927450
维基百科
Remimazolam
FDA的标签
下载 (713 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 麻醉治疗/肝衰竭/重症监护病房(icu)/机械通风/药物动力学 1
4 完成 预防 咪达唑仑/Remimazolam/镇静的并发症 1
4 完成 筛选 体温过低;麻醉 1
4 完成 支持性护理 镇静剂 1
4 完成 治疗 成年人/全身麻醉 1
4 完成 治疗 Bronchoesophageal瘘/支气管内转移/麻醉药物不良反应 1
4 完成 治疗 骨科疾病 1
4 完成 治疗 整形外科手术/Remimazolam/镇静剂 1
4 完成 治疗 整形外科手术/Remimazolam/镇静剂/脊髓麻醉治疗 1
4 没有招聘 诊断 外科手术,未指明的 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 20毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9914738 没有 2018-03-13 2027-07-10 美国国旗
US9777007 没有 2017-10-03 2027-07-10 美国国旗
US10472365 没有 2019-11-12 2027-07-10 美国国旗
US9827251 没有 2017-11-28 2031-11-07 美国国旗
US9737547 没有 2017-08-22 2031-11-07 美国国旗
US10052334 没有 2018-08-21 2031-11-07 美国国旗
US10195210 没有 2019-02-05 2031-11-07 美国国旗
US10342800 没有 2019-07-09 2031-11-07 美国国旗
US9561236 没有 2017-02-07 2033-04-30 美国国旗
US10722522 没有 2020-07-28 2031-11-07 美国国旗
US10961250 没有 2021-03-30 2027-07-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 少可溶性 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0213毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.68 ALOGPS
logP 3.75 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa最强(基本) 5.99 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 69.372 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 119.71米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 43.123 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Byfavo (remimazolam)静脉注射(链接]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Byfavo (remimazolam)静脉注射(链接]

酶

细节 1。肝脏羧酸酯酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与外源性物质的解毒和活化酯和酰胺高活性化合物。水解芳香族和脂肪族酯类,但没有催化活性对酰胺或脂肪acy……
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
引用
  1. 福瑞尔N, Knospel F,达姆克,格洛伊尔年代,施耐德C, D斡旋,Stohr T,彼得森KU,齐林格凯西:代谢remimazolam在人类肝细胞主要在连续长期输液3 D生物反应器系统。药物洗脱支架重击。2019年4月2;13:1033 - 1047。doi: 10.2147 / DDDT.S186759。eCollection 2019。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Byfavo (remimazolam)静脉注射(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:Byfavo (remimazolam)静脉注射(链接]

药物在2016年10月20日,二二15 /更新在2月2日2023 07:21