Rimegepant

识别

总结

Rimegepant口服CGRP怎样受体拮抗剂用于偏头痛的急性治疗成人有或没有光环。

品牌名称

Nurtec

通用名称

Rimegepant

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB12457

背景

Rimegepant是口服CGRP怎样受体的拮抗剂Biohaven药品开发的。⁵2020年2月27日,它获得FDA批准的急性治疗偏头痛,⁷和随后批准欧盟委员会2022年4月对偏头痛的治疗和预防。¹⁰虽然一些肠外CGRP怎样及其受体的拮抗剂已经批准(如偏头痛治疗。erenumab,fremanezumab,galcanezumab),rimegepant和ubrogepant是唯一CGRP怎样拮抗剂具有口服生物利用度²之前的批准atogepant在2021年。⁹

偏头痛治疗的现有标准包括流产治疗“药物”,等舒马曲坦,但这些药物是禁忌存在脑血管和心血管疾病患者由于vasoconstrictive属性。²CGRP怎样通路拮抗偏头痛治疗已成为一个有吸引力的目标,与药物,口服CGRP怎样拮抗剂没有观察到vasoconstrictive属性,因此安全使用禁忌症患者的标准治疗。^1,2

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Rimegepant (DB12457)

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重量

平均:534.568
单一同位素的:534.219095112

化学公式

C₂₈H₂₈F₂N₆O₃

同义词

• Rimegepant

外部id

• 927711年百时美施贵宝
• bms - 927711

药理学

指示

Rimegepant表示为有或无先兆偏头痛的急性治疗成人。Rimegepant也表示情景成人偏头痛的预防。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 情景性偏头痛
• 偏头痛先兆的
• 先兆型偏头痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Rimegepant有助于终止偏头痛的预防活动pronociceptive分子与偏头痛病理生理学。⁶其目的是作为流产偏头痛治疗,因此有一个相对快速的效果,与大多数功效试验评估效果的2小时。⁶

Rimegepant不需要剂量调整患者的温和,温和,或严重肾功能损害,⁶也不需要剂量调整患者的轻度或中度肝损害。在临床试验中,患者的血浆浓度的rimegepant显著高于严重(例如儿童C)肝损伤,因此应该避免在这个人口。⁶过敏反应发生在临床研究和病人应意识到这种可能性。Rimegepant如果发生过敏反应,应立即停用。⁶

的作用机制

目前公认的偏头痛病理生理学理论认为中枢神经系统功能障碍,尤其是三叉神经节,条件背后的根源。²三叉神经节的激活触发刺激三叉神经传入纤维项目的脊髓和突触各种痛觉内部和颅外的结构,如硬脑膜。疼痛信号然后进一步传播通过二阶提升脑干神经元,下丘脑,丘脑核,几个皮层区域(如听觉、视觉、运动皮层)。²三叉神经节似乎放大和延续偏头痛疼痛通过激活血管周的纤维和释放的分子参与疼痛的一代,如降钙素相关基因肽(CGRP怎样)。²

CGRP怎样α-isoform,初级感觉神经元中表达,是一个强有力的血管舒张,参与偏头痛发病机制——CGRP怎样水平敏锐地升高在偏头痛发作,与曲普坦类药物治疗后恢复正常,静脉输液的CGRP怎样显示触发migraine-like偏头痛患者的头痛。除了通过属性,CGRP怎样似乎pronociceptive因素调节神经元兴奋性促进疼痛反应。³

Rimegepant是降钙素相关基因肽受体的拮抗剂¹——这对居住在这些受体与CGRP怎样竞争,防止CGRP怎样的行为和能力放大和延续偏头痛的痛苦,最终终止头痛。³

目标	行动	生物
一个降钙素相关基因肽1型受体	拮抗剂	人类

吸收

rimegepant的绝对口服生物利用度约为64%。⁶口服后口头瓦解的平板,最大血浆浓度达到1.5小时(T_马克斯)。⁶

当管理与高脂肪餐,T_马克斯是推迟了1小时,C_马克斯减少了42 - 53%,AUC是减少了32 - 38%。⁶这种差异在药物动力学的临床意义尚不清楚。

的体积分布

在稳定状态,分布的体积大约是120升。⁶

蛋白结合

血浆蛋白结合的Rimegepant大约是96%。⁶的特定蛋白质rimegepant结合尚未阐明。

新陈代谢

Rimegepant由CYP3A4代谢,并在较小程度上,CYP2C9。⁶特定代谢产物的rimegepant没有特点,在等离子体未发现主要代谢物。⁶大约有77%的服用剂量是消除不变,⁶表明代谢可能是一个小的药物消除。

路线的消除

口服后放射性标记的rimegepant在健康受试者中,78%的放射性管理恢复在粪便和尿液的24%。⁶改变父药物的主要组件,分别由42%和51%的恢复剂。

半衰期

健康受试者的消除半衰期大约11个小时。⁶

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有特定的解药rimegepant过剂量和临床经验是有限的。⁶治疗包括一般支持性和措施包括监测生命体征和症状一般观察。血液透析是不太可能的受益rimegepant的高血清蛋白绑定。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Rimegepant时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Rimegepant时可以增加与Abemaciclib相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Rimegepant时可以增加与Abrocitinib相结合。
18beplay下载	的新陈代谢Rimegepant可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
Adagrasib	的血清浓度Rimegepant时可以增加与Adagrasib相结合。
Afatinib	的血清浓度Rimegepant时可以增加与Afatinib相结合。
Alectinib	的血清浓度Rimegepant时可以增加与Alectinib相结合。
Alpelisib	的新陈代谢Rimegepant结合Alpelisib时可以增加。
Ambrisentan	的血清浓度Rimegepant时可以增加与Ambrisentan相结合。
氨鲁米特	的新陈代谢Rimegepant结合氨鲁米特时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。药物动力学可以变更管理的高脂肪食物时,但这些影响是未知的临床意义。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Rimegepant硫酸	1383年nm3q0h	1374024-48-2	SOGUOEZRYKUOHR-CQZKMDJHSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nurtec ODT	平板电脑,口头瓦解	75毫克/ 1	口服	Biohaven制药公司	2020-03-05	不适用
Nurtec ODT	平板电脑,口头瓦解	75毫克/ 1	口服	Biohaven制药公司	2020-03-05	不适用
Vydura	平板电脑	75毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2022-06-07	不适用
Vydura	平板电脑	75毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2022-05-17	不适用
Vydura	平板电脑	75毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2022-05-17	不适用

类别

ATC代码

N02CD06——Rimegepant

• N02CD——降钙素相关基因肽(CGRP怎样)拮抗剂
• N02C——ANTIMIGRAINE准备
• N02——止痛剂
• N -神经系统

药物类别

• 止痛剂
• Antimigraine准备
• BCRP / ABCG2基质
• 降钙素相关基因肽(CGRP怎样)拮抗剂
• 降钙素相关基因肽受体拮抗剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 交配1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• 偏头痛的障碍
• 神经系统
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• OCT2抑制剂
• 22基板

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为imidazopyridines。这些都是有机多环化合物含吡啶环的咪唑环融合。咪唑5环组成的三个碳原子,和两个氮中心1 -和市场。吡啶是一个六元环组成的五个碳原子和一个氮中心。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Imidazopyridines

子课

不可用

直接父

Imidazopyridines

选择父母

Piperidinecarboxylic酸/氟苯/Aralkylamines/吡啶和衍生品/n -咪唑类/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/氨基甲酸酯/尿素酶/Azacyclic化合物 /Organofluorides/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示5

基

胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氨基甲酸酯/羰基 /氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidazopyridine/单环苯一半/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/哌啶/Piperidinecarboxylic酸/主要的脂肪胺/伯胺/吡啶/尿素

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

997年wvv895x

化学文摘号

1289023-67-1

InChI关键

KRNAOFGYEFKHPB-ANJVHQHFSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H28F2N6O3 c29-20-6-1-4-17 (23 (20) 30) 18-8-9-22 (25-19 (24 (18) 31) 5-2-12-32-25) 39-28 (38) 35-14-10-16 (11-15-35) 35-14-10-16 (21) 34-27 (36) 37 / h1-7, 12 - 13日,16日,18日,22日,24 H, 8 - 11、14日至15日,31日h2, (H, 33岁,34岁,37)/ t18 -, 24 - 22 + / mo / s1

国际命名

(5 s 6 s 9 r) 5-amino-6 - (2, 3-difluorophenyl) 5 h, 6 h, h, 7 8 h, 9 h-cyclohepta [b] pyridin-9-yl 4 - {2-oxo-1H 2 h 3 h-imidazo (4、5 b) pyridin-1-yl} piperidine-1-carboxylate

微笑

N [C@H] 1 [C@@H] (CC (C@@H) (OC (= O) N2CCC (CC2) N2C (= O) NC3 =数控= CC = C23) C2 = C1C = CC = N2) C1 = C (F) C (F) = CC = C1

引用

合成参考

罗G,陈L,康威厘米,Kostich W, Macor我,Dubowchik通用:不对称合成的杂环类CGRP怎样受体拮抗剂治疗偏头痛。Org。2015年12月18日,17 (24):5982 - 5。

一般引用

1. 立顿RB, Croop R,股票如股票哒,莫里斯英航,弗罗斯特M, Dubowchik通用,康威厘米,Coric V,戈德比PJ: Rimegepant,口服降钙素相关基因肽受体拮抗剂,偏头痛。郑传经地中海J。2019年7月11日,381 (2):142 - 149。doi: 10.1056 / NEJMoa1811090。(文章]
2. 黑人,Martelletti P:有治疗偏头痛。专家当今Investig药物。2019年6月,28 (6):555 - 567。doi: 10.1080 / 13543784.2019.1618830。2019年5月17日Epub。(文章]
3. Martelletti P,马Giamberardino:口服药物疗法治疗偏头痛的管理进步。当今Pharmacother专家。2019年2月,20 (2):209 - 218。doi: 10.1080 / 14656566.2018.1549223。Epub 2018年11月26日。(文章]
4. 罗G,陈L,康威厘米,Kostich W, Macor我,Dubowchik通用:不对称合成的杂环类CGRP怎样受体拮抗剂治疗偏头痛。Org。2015年12月18日,17 (24):5982 - 5。doi: 10.1021 / acs.orglett.5b02921。Epub 2015年12月9日。(文章]
5. BiopharmaDive: 5 FDA批准决定看第一季(链接]
6. FDA批准的药物产品:Nurtec ODT (rimegepant)口腔崩解片链接]
7. Biohaven制药新闻稿:Nurtec ODT FDA批准(链接]
8. CaymanChem: Rimegepant MSDS (链接]
9. 美通社:FDA批准QULIPTA™(atogepant),第一个也是唯一一个口头CGRP怎样受体拮抗剂特别发达的预防性治疗偏头痛(链接]
10. 辉瑞:辉瑞和Biohaven VYDURA®(Rimegepant)授予第一次营销授权欧盟委员会(European Commission)对急性治疗偏头痛和情景性偏头痛的预防(链接]

外部链接

PubChem化合物

51049968

PubChem物质

347828697

ChemSpider

27289072

BindingDB

50400098

RxNav

2282307

ChEMBL

CHEMBL2178422

锌

ZINC000068267814

维基百科

Rimegepant

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	疼痛	1
4	招聘	预防	偏头痛	1
4	招聘	治疗	情景性偏头痛/偏头痛	1
4	招聘	治疗	情景性偏头痛/偏头痛/声音恐惧症/畏光	1
4	招聘	治疗	偏头痛	2
4	招聘	治疗	偏头痛先兆的/先兆型偏头痛	1
3	完成	治疗	急性偏头痛	1
3	完成	治疗	偏头痛,有或没有光环	3
3	招聘	预防	偏头痛	2
3	招聘	治疗	急性偏头痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,口头瓦解	口服	75毫克/ 1
平板电脑	口服	75毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8314117	没有	2012-11-20	2031-02-22
US8759372	没有	2014-06-24	2033-02-25
US11083724	没有	2021-08-10	2039-03-25

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	微溶	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0755毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.68	ALOGPS
logP	2.95	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.7	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.95	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	113.682	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	139.58米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	54.233	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。降钙素相关基因肽1型受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

calcitonin-gene-related肽受体(CGRP怎样)一起RAMP1和受体adrenomedullin RAMP3一起(通过相似)。受体adrenomedullin RAMP2一起。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。

特定的功能

Adrenomedullin受体活动

基因名字

CALCRL

Uniprot ID

Q16602

Uniprot名字

降钙素相关基因肽1型受体

分子量

52928.98哒

引用

1. 立顿RB, Croop R,股票如股票哒,莫里斯英航,弗罗斯特M, Dubowchik通用,康威厘米,Coric V,戈德比PJ: Rimegepant,口服降钙素相关基因肽受体拮抗剂,偏头痛。郑传经地中海J。2019年7月11日,381 (2):142 - 149。doi: 10.1056 / NEJMoa1811090。(文章]
2. 黑人,Martelletti P:有治疗偏头痛。专家当今Investig药物。2019年6月,28 (6):555 - 567。doi: 10.1080 / 13543784.2019.1618830。2019年5月17日Epub。(文章]
3. FDA批准的药物产品:Nurtec ODT (rimegepant)口腔崩解片链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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药物在2016年10月20日22:28 /更新4月30日2022 04:55