Inebilizumab

识别

总结

Inebilizumab是一个人性化anti-CD19溶细胞的单克隆抗体自身免疫性的b细胞耗竭条件。目前只批准neuromyelitis视谱系障碍(NMOSD)。

品牌名称

Uplizna 3瓶套件

通用名称

Inebilizumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB12530

背景

不适当的增长或自主由b细胞产生抗体的病因基础的各种条件,包括多个sclerosis-like神经疾病neuromyelitis视谱系障碍(NMOSD)。^2,3Inebilizumab是人性化afucosylated单克隆抗体针对IgG1 b细胞表面抗原表达的广泛CD19。Inebilizumab细胞溶解的,导致b细胞耗竭和提供治疗从NMOSD患者受益。相比anti-CD20抗体利妥昔单抗也用于治疗NMOSD, inebilizumab已经广泛的特异性。^1,4,5,6,7,8

Inebilizumab获得FDA的批准在6月11日,2020年,治疗anti-aquaporin 4积极NMOSD病人。⁹鉴于其作用机制和良好的安全性,它可能是有用的治疗自身免疫性抗体生产相关的其他条件或b细胞恶性肿瘤。^1,6

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

149000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

• Inebilizumab
• inebilizumab-cdon

外部id

• 读出551
• 读出- 551
• MEDI551

药理学

指示

Inebilizumab表示治疗aquaporin-4 (AQP4) immunoglobulin-positive (AQP4-IgG)视neuromyelitis谱系障碍(NMOSD)在成人患者。⁹

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 视Neuromyelitis谱系障碍

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Inebilizumab CD19-directed单克隆抗体,通过b细胞耗竭导致免疫抑制有足够的功效,让六个月剂量时间表。^1,4,5,9由于这种机制的行动,接受inebilizumab治疗的患者可能有更高的感染风险,应监测活动感染和免疫球蛋白水平而接受治疗;不建议接种疫苗期间inebilizumab治疗。另外,有一个严重的输液反应的风险。动物数据显示与inebilizumab胎儿伤害的可能性,因此,有效的避孕期间和6个月后inebilizumab治疗建议。⁹

的作用机制

视Neuromyelitis谱系障碍(NMOSD),以前被称为德维克的疾病,是一种抗体介入自身免疫状况导致astroglial细胞死亡,髓鞘脱失,中枢神经系统(CNS)炎症。^2,3anti-aquaporin 4的存在免疫球蛋白(AQP4-IgG)是最常见的生物标志物,尽管AQP4-IgG负,anti-myelin少突细胞糖蛋白(anti-MOG)积极、变异与类似的演讲也存在。^2,3症状的理论来源是通过AQP4-IgG-mediated星形胶质细胞细胞毒性和随后的中性粒细胞的浸润,嗜酸性粒细胞、巨噬细胞,导致inflammatory-mediated少突细胞损伤和髓鞘脱落。³一般来说,这表现为视神经炎和横向脊髓炎间脑的偶尔参与,脑干和大脑半球。⁶

CD19是b细胞表面抗原表达在大多数b细胞,¹包括扩大CD27人口^高CD38^高CD180^{- - - - - -}CD19⁺plasmablasts原点的星形AQP4-IgG在大多数NMOSD病人。^2,3Inebilizumab CD19结合,通过几个潜在的机制之一,导致细胞死亡。^1,4,5,9破坏的具体AQP4-IgG-producing plasmablasts导致较低的AQP4-IgG在中枢神经系统,因此减缓神经损伤和改善患者的结果。⁶

目标	行动	生物
一个淋巴球抗原CD19	粘结剂	人类

吸收

Inebilizumab静脉注射,因此立刻暴露在体循环。据意味着C_马克斯后第二次剂量300毫克政府108μg /毫升,和累积AUC 26周的治疗后两个第四政府2980μg * d /毫升。⁹

在临床试验中研究使用inebilizumab复发多发性硬化症,意思是C_马克斯对应于30、100和600毫克的inebilizumab为17.9,43.1和248.0μg /毫升和AUC_{0 -∞}是440年,1150年和6950年μg * d /毫升。⁷另一项试验的系统性硬化症患者,意味着C_马克斯变化在2.7和227.0之间μg /毫升,AUC_{0 -∞}变化在16.1和2890.0之间μg * d /毫升剂量在0.1和10.0毫克/公斤之间。⁸

的体积分布

Inebilizumab估计有中央的体积分布的2.95 l和外围体积分布的2.57 l。⁹稳态的体积分布在患者服用剂量在0.1和10.0毫克/公斤范围从53.7到71.7毫升/公斤。⁸

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Inebilizumab单克隆抗体,因此有可能通过蛋白质水解降解。⁹

路线的消除

不可用

半衰期

Inebilizumab展品两相的药物动力学意味着终端半衰期的18天。⁹终端半衰期在第一阶段研究报告不同的剂量,但通常接近18天,范围为6.8到18.7天。^7,8

间隙

Inebilizumab估计有系统性间隙0.19 L /天。⁹在第一阶段的研究中,报告间隙变化在139 - 180毫升/天在一项研究中,⁷-6.2和3.5毫升/公斤/天在另一个,⁸这取决于剂量。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

毒性信息inebilizumab不是现成的。病人出现过量的风险增加了严重的副作用,如严重的输液反应,感染,和关节痛。有症状的推荐和支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	感染的风险或严重性Abatacept结合Inebilizumab时可以增加。
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Inebilizumab时可以增加。
Adalimumab	感染的风险或严重性Adalimumab结合Inebilizumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Inebilizumab生活。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Inebilizumab时可以增加。
Alclometasone	感染的风险或严重性Alclometasone结合Inebilizumab时可以增加。
Aldesleukin	感染的风险或严重性Aldesleukin结合Inebilizumab时可以增加。
Alefacept	感染的风险或严重性Alefacept结合Inebilizumab时可以增加。
阿仑单抗	感染的风险或严重性阿仑单抗结合Inebilizumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Inebilizumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Uplizna	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	地平线疗法美国公司。	2020-06-11	不适用
Uplizna	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Viela生物有限公司	2020-06-11	不适用
Uplizna	注入,解决方案,集中精神	100毫克	静脉注射	地平线疗法爱尔兰Dac	2022-05-24	不适用

类别

ATC代码

L04AA47——Inebilizumab

• L04AA——选择性免疫抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 血液蛋白质
• CD19直接溶细胞的抗体
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 蛋白质
• 选择性免疫抑制剂
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

74年t7185bmm

化学文摘号

1299440-37-1

引用

合成参考

Herbst R,王Y,加拉格尔,Mittereder N,库塔E, Damschroder M,伍兹R,罗,程L,库克K,埃文斯K,西姆斯医生,Pfarr DS,鲍文,达尔'Acqua W, Shlomchik M,特德TF,齐纳尔P, Jallal B,吴H, Coyle AJ: B细胞耗竭体外和体内afucosylated anti-CD19抗体。J Exp其他杂志》2010年10月,335(1):213 - 22所示。doi: 10.1124 / jpet.110.168062。Epub 2010年7月6日。

一般引用

1. Herbst R,王Y,加拉格尔,Mittereder N,库塔E, Damschroder M,伍兹R,罗,程L,库克K,埃文斯K,西姆斯医生,Pfarr DS,鲍文,达尔'Acqua W, Shlomchik M,特德TF,齐纳尔P, Jallal B,吴H, Coyle AJ: B细胞耗竭体外和体内afucosylated anti-CD19抗体。J Exp其他杂志》2010年10月,335(1):213 - 22所示。doi: 10.1124 / jpet.110.168062。Epub 2010年7月6日。(文章]
2. Weinshenker BG Wingerchuk DM: Neuromyelitis谱系障碍。梅奥Proc。2017年4月,92 (4):663 - 679。doi: 10.1016 / j.mayocp.2016.12.014。(文章]
3. 吴Y,钟L,耿J:视Neuromyelitis谱系障碍:发病机理、治疗和实验模型。乘sci遗传代数Disord。2019年1月;27:412 - 418。doi: 10.1016 / j.msard.2018.12.002。Epub 2018年12月3。(文章]
4. 加拉格尔,斯莱特年代,优素福,我Akhgar,吴Y, Roskos路,Herbst R,王Y:药理的读出- 551,一种新的anti-CD19抗体,在人类CD19转基因小鼠。Int Immunopharmacol。2016年7月,36:205 - 212。doi: 10.1016 / j.intimp.2016.04.035。2016年5月7日Epub。(文章]
5. 加拉格尔,优素福我McCaughtry TM斯莱特年代,太阳H, Kolbeck R, Herbst R,王Y:读出- 551治疗有效地耗尽B细胞,降低血清中自身抗体的滴度Sle1和人类CD19的转基因小鼠。关节炎Rheumatol。2016年4月,68 (4):965 - 76。doi: 10.1002 / art.39503。(文章]
6. 班纳特克里族BAC,杰,Kim HJ Weinshenker BG, Pittock SJ, Wingerchuk DM,藤K,保罗•F刀GR, Marignier R,绿色AJ, Aktas啊,哈惠普,卢布林FD, Drappa J,巴伦G, Madani年代,Ratchford认为约,这项她D, Cimbora D, Katz E: Inebilizumab治疗视神经节neuromyelitis谱系障碍(N-MOmentum):双盲随机安慰剂对照2/3阶段试验。柳叶刀》。2019年10月12日,394 (10206):1352 - 1363。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (19) 31817 - 3。Epub 2019 9月5。(文章]
7. Agius马,Klodowska-Duda G, Maciejowski M, Potemkowski,李J,智利的K,韦斯利·J, Madani年代,巴伦G, Katz E,福罗:inebilizumab的安全性和耐受性(读出- 551),一个anti-CD19单克隆抗体,患者复发的多发性硬化形式:结果从第一阶段随机,安慰剂对照,静脉和皮下剂量升级研究。乘sci。2019年2月,25 (2):235 - 245。doi: 10.1177 / 1352458517740641。Epub 2017年11月16日。(文章]
8. Schiopu E, Chatterjee年代,许V,福罗,Cimbora D,智利的K,姚明W,李J, streich K,麦基弗K,白色B, Katz E, Drappa J,肌肉萎缩,Herbst R: anti-CD19单克隆抗体的安全性和耐受性,读出- 551,在学科系统性硬化症:第一阶段,随机、安慰剂对照、单剂量升级研究。关节炎Res其他。2016年6月7日,18 (1):131。doi: 10.1186 / s13075 - 016 - 1021 - 2。(文章]
9. FDA批准的药物产品:Uplizna (inebilizumab-cdon)注射链接]

外部链接

PubChem物质

347911342

RxNav

2373951

维基百科

Inebilizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	招聘	预防	免疫球蛋白G4硬化性疾病有关	1
3	招聘	治疗	重症肌无力	1
3	招聘	治疗	系统性硬化症(SSc)	1
2	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1
2	完成	治疗	弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)	1
2	招聘	治疗	自身免疫性脑炎/脑炎	1
2	招聘	治疗	视Neuromyelitis谱系障碍	1
2	终止	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	撤销	预防	高致敏患者肾移植等待名单	1
2、3	完成	治疗	视视Neuromyelitis和Neuromyelitis谱系障碍(动/ NMOSD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	100毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物在2016年10月20日22:44 /更新在05年8月,2021 01:52