甲磺酸那莫司他抑制多种酶系统，如凝血和纤溶系统(凝血酶、Xa和XIIa)、钾化钾激肽系统、补体系统、胰腺蛋白酶和蛋白酶激活受体(PARs)的激活。⁶．纳莫司他抑制脂多糖诱导的一氧化氮产生、细胞凋亡和培养的人滋养细胞中白细胞介素(IL)-6和IL-8的水平。它被证明在TNF-α-诱导的ROS产生中起抗氧化剂的作用²．

目标	行动	生物
一个凝血酶原	抑制剂	人类
一个凝血因子X	抑制剂	人类
一个凝血因子十二	抑制剂	人类
一个Trypsin-1	抑制剂	人类
一个Kallikrein-1	抑制剂	人类
U细胞间粘附分子	抑制剂	人类

吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

纳莫司他在人肝细胞质中主要被肝羧酶和长链酰基辅酶a水解酶水解。主要代谢产物对胍基苯甲酸(PGBA)和6-氨基-2-萘酚(AN)是无活性蛋白酶抑制剂。

淘汰路线

NM的两种代谢物，对胍基苯甲酸(PGBA)和6-氨基-2-萘酚(AN)，通过肾脏排泄。那莫司他在肾脏中积聚。

半衰期

大约8分钟⁴

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

报告了粒细胞缺乏症、高钾血症和过敏反应的发生率。有报道称，在接受透析的患者中，由于患者病情的突然变化(如呼吸困难)，使用那莫他会导致心脏骤停。一项研究表明，该药物及其代谢物可能会抑制胺溴胺敏感的钠(Na)在收集管的传导，从而抑制钾的分泌和高钾血症⁷．大鼠静脉给药的LD50值为16.4mg/kg。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当阿昔单抗与那莫他联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与纳莫他合用时，出血和出血的风险或严重程度可能增加。
Acemetacin	当纳莫司他与阿西美他星联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	当阿塞诺古玛罗与那莫他联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高那莫他的抗凝血活性。
无环鸟苷	当阿昔洛韦与那莫他联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog alfa与Nafamostat合用可降低疗效。
Alclofenac	当Alclofenac与Nafamostat合用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当Nafamostat与Aldesleukin合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗	当纳莫司他与阿仑单抗联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免使用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补充剂。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏叶。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Nafamostat甲磺酸	1 d2t74921w	82956-11-4	SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Berabu (toishi Pharmaceutical，日本)/Buipel(日本Teva Seiyaku)/Buseron (Sawai seiya，日本)/协同抑制剂(日本AY Pharma)/Famoset (Towa Yakuhin，日本)/Futhan(鸟居，日本)/Nafaston(日本富士宫)/Nafatat(日伊制药，日本)/纳莫司他(宝莱制药，日本)/直民(旭化成制药，日本)/Opsun(日本三和神乐)/帕特龙(Nipro，日本)/Ronastat(日本古伊成)

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为胍基苯甲酸及其衍生物的一类有机化合物。这些是芳香族化合物，含有与苯甲酸(或其衍生物)的苯环相连的胍基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: 胍基苯甲酸及其衍生物
选择父母: 萘/苯甲酸酯/苯甲酰衍生物/胍/羧酸酯/丙炔型1,3偶极有机化合物/单羧酸及其衍生物/Carboximidamides/Carboxamidines/Organopnictogen化合物

再展示3个
基: 脒/芳香均多环化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/Carboximidamide/羧酸脒/羧酸的衍生物/羧酸酯/胍/胍基苯甲酸或衍生物

再展示11个
分子框架: 芳香均多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: Y25LQ0H97D
化学文摘号: 81525-10-2
InChI关键: MQQNFDZXWVTQEH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H17N5O2 c20-17(21) 14-2-1-13-10-16(8-5-12(13) 9-14) 26-18(25) 11-3-6-15(7-4-11)犯(22)23 / h1-10H (H3、20、21)(H4、22、23、24)
国际命名: 6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl 4-carbamimidamidobenzoate
微笑: 数控(= N) NC1 = CC = C (C = C1) C (= O) OC1 = CC2 = C (C = C1) C = C (C = C2) C = N (N)

参考文献

一般引用

Maruyama Y, Yoshida H, Uchino S, Yokoyama K, Yamamoto H, Takinami M, Hosoya T:甲磺酸那莫司他在持续静脉-静脉血液透析中的抗凝作用:三年回顾性队列研究。国际器官杂志，2011;34(7):571-6。doi: 10.5301 / IJAO.2011.8535。(文章］
姜文伟，宋海军，姜世基，金勇，郑淑娟，姬山，文建勇，徐建军，李世德，全宝宝，金春春:甲磺酸那莫司他抑制tnf α诱导的血管内皮细胞功能障碍。韩国物理药物学报，2015;19(3):229-34。doi: 10.4196 / kjpp.2015.19.3.229。Epub 2015年4月30日(文章］
崔松，权海军，宋海军，崔世文，Nagar H, Piao S, Jung SB .， Jeon BH .， Kim DW .， Kim CS .:甲氨司他酯通过Akt-eNOS依赖性途径促进内皮依赖性血管舒张。韩国物理与药物学报。2016 Sep;20(5):539-45。doi: 10.4196 / kjpp.2016.20.5.539。2016年8月26日。(文章］
崔建勇，姜玉军，张惠民，郑海燕，赵建辉，朴世生，金玉玲，金德成:一项随机临床试验:甲磺酸那莫司他在持续肾替代治疗中作为抗凝剂的疗效。医学(巴尔的摩)。2015年12月,94 (52):e2392。doi: 10.1097 / MD.0000000000002392。(文章］
陈涛，王军，李超，张伟，张磊，安磊，庞涛，石旭，廖宏:甲磺酸那莫司他通过抑制凝血酶减轻短暂性局灶性脑缺血大鼠模型的神经元损伤。科学进展2014年7月2日;4:55 - 31。doi: 10.1038 / srep05531。(文章］
Kim HS, Lee KE, Oh JH, Jung CS, Choi D, Kim Y, Jeon JS, Han DC, Noh H:甲磺酸那莫司他致心脏骤停。肾再生临床实践。2016年9月35日(3):187-9。doi: 10.1016 / j.krcp.2015.10.003。Epub 2015年11月12日(文章］
Muto S, Imai M, Asano Y:甲磺酸那莫司他引起高钾血症的机制:其两种代谢物对兔皮质集管中Na+和K+运输特性的影响。中国生物医学工程杂志，2004,31(1):1 - 4。(文章］
FDA行政摘要[链接］

外部链接

PubChem化合物: 4413
PubChem物质: 347828816
ChemSpider: 4260
BindingDB: 50063698
ChEBI: 135466
ChEMBL: CHEMBL273264
锌: ZINC000003874467
PDBe配体: 7射频
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nafamostat

PDB项

7 vm7

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	肝移植/Postreperfusion综合症	1
4	完成	治疗	急性肾损伤(AKI)	2
3.	招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID‑19)	1
3.	未知的状态	不可用	急性肾损伤(AKI)	1
3.	未知的状态	治疗	2019冠状病毒病(COVID‑19)	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID‑19)	2
2	尚未招聘	治疗	抗凝/危重病人	1
2、3	招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID‑19)	1
2、3	未知的状态	治疗	2019冠状病毒病(COVID‑19)/感染,冠状病毒	1
1	完成	治疗	药物动力学	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0341毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.91	ALOGPS
logP	2.52	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强基础)	11.32	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体计数	5	Chemaxon
极表面积	138.07²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	122.12米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.48^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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细节 1.凝血酶原

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血栓反应蛋白受体活性
特定的功能: 凝血酶，在精氨酸和赖氨酸之后断开键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，激活因子V、VII、VIII、XIII，并与凝血调节蛋白复合物激活蛋白c。
基因名字: F2
Uniprot ID: P00734
Uniprot名字: 凝血酶原
分子量: 70036.295哒

参考文献

Iwaki M, Ino Y, Motoyoshi A, Ozeki M, Sato T, Kurumi M, Aoyama T: FUT-175, nafamostat ate的药理研究。五、对胰酶及实验性急性胰腺炎大鼠的影响。中华药理学杂志。1986;41(2):155-62。(文章］

细节 2.凝血因子X

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: Xa因子是一种依赖维生素k的糖蛋白，在凝血过程中，在Va因子、钙和磷脂存在的情况下将凝血酶原转化为凝血酶。
基因名字: F10
Uniprot ID: P00742
Uniprot名字: 凝血因子X
分子量: 54731.255哒

参考文献

白立新，张洪华，许伟，金玉刚，金金东，吴海燕，李哲:甲磺酸那莫他在高危出血患者持续肾替代治疗中的作用。任失败，2012;34(3):279-85。doi: 10.3109 / 0886022 x.2011.647293。2012年1月17日。(文章］

细节 3.凝血因子十二

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: 因子XII是一种血清糖蛋白，参与凝血、纤溶、缓激肽和血管紧张素的生成。prekallikin被因子XII - t切割…
基因名字: F12
Uniprot ID: P00748
Uniprot名字: 凝血因子十二
分子量: 67791.53哒

参考文献

白立新，张洪华，许伟，金玉刚，金金东，吴海燕，李哲:甲磺酸那莫他在高危出血患者持续肾替代治疗中的作用。任失败，2012;34(3):279-85。doi: 10.3109 / 0886022 x.2011.647293。2012年1月17日。(文章］

细节 4.Trypsin-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: 对合成底物Boc-Phe-Ser-Arg-Mec、Boc-Leu-Thr-Arg-Mec、Boc-Gln-Ala-Arg-Mec和Boc-Val-Pro-Arg-Mec有活性。单链形式比双链形式活性更强。
基因名字: PRSS1
Uniprot ID: P07477
Uniprot名字: Trypsin-1
分子量: 26557.88哒

参考文献

Ramjee MK, Henderson IM, McLoughlin SB, Padova A:那莫司他与牛胰蛋白酶反应的动力学和结构表征。血栓病杂志。2000年6月15日;98(6):559-69。(文章］

细节 5.Kallikrein-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型内肽酶活性
特定的功能: 腺激激索在激肽原中裂解Met-Lys和Arg-Ser键，释放lys -缓激肽。
基因名字: KLK1
Uniprot ID: P06870
Uniprot名字: Kallikrein-1
分子量: 28889.425哒

参考文献

Iwaki M, Ino Y, Motoyoshi A, Ozeki M, Sato T, Kurumi M, Aoyama T: FUT-175, nafamostat ate的药理研究。五、对胰酶及实验性急性胰腺炎大鼠的影响。中华药理学杂志。1986;41(2):155-62。(文章］

细节 6.细胞间粘附分子

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: ICAM蛋白是白细胞粘附蛋白LFA-1(整合素α - l / β -2)的配体。在白细胞跨内皮迁移过程中，ICAM1的参与促进了内皮api的组装。
基因名字: ICAM1
Uniprot ID: P05362
Uniprot名字: 细胞间粘附分子
分子量: 57824.785哒

参考文献

姜文伟，宋海军，姜世基，金勇，郑淑娟，姬山，文建勇，徐建军，李世德，全宝宝，金春春:甲磺酸那莫司他抑制tnf α诱导的血管内皮细胞功能障碍。韩国物理药物学报，2015;19(3):229-34。doi: 10.4196 / kjpp.2015.19.3.229。Epub 2015年4月30日(文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体族22个成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运体活性
特定的功能: 易位一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体族22个成员1
分子量: 61153.345哒

参考文献

李强，李世杰，李志强，李志强，李志强，李志强，李志强。甲磺酸那莫他酯转运蛋白对肾脏的影响。中国生物医学工程学报;2004;31(2):562 - 562。(文章］

细节 2.溶质载体族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导循环中有机化合物的管状吸收。介导肾上腺素，多巴胺，去甲肾上腺素，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体族22个成员
分子量: 62579.99哒

参考文献

李强，李世杰，李志强，李志强，李志强，李志强，李志强。甲磺酸那莫他酯转运蛋白对肾脏的影响。中国生物医学工程学报;2004;31(2):562 - 562。(文章］

药物创建于2016年10月20日23:07 /更新于2021年2月21日18:53

Nafamostat

识别

Nafamostat (DB12598)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献