Metenkefalin

识别

总结

Metenkefalin是一个临床实验的内源性阿片类药物治疗COVID-19被研究。

通用名称
Metenkefalin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB12668
背景

Metenkefalin是一种内源性阿片样物质和β-内啡肽。2它已经被证明可以减少染色体abberations多发性硬化症患者。1Metenkefalin以及tridecactide正在调查,作为免疫调节治疗中度到重度COVID-19。5,6

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:573.67
单一同位素的:573.225719661
化学公式
C27H35N5O7年代
同义词
  • [met5]脑啡肽
  • Metenkefalin
  • 甲硫氨酸脑啡肽
外部id
  • 创新- 105

药理学

指示

Metenkefalin表示在波斯尼亚复发缓和多发性硬化治疗。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Metenkefalinµ和δ阿片受体激动剂。3也会使immunostimulation低剂量和高剂量的免疫抑制。3Metenkefalin还可以抑制醛固酮的生产,去氧皮质酮和皮质甾酮。4不幸的是,这些影响的机制发生在文献中没有被很好的描述。

目标 行动 生物
U三角洲类型阿片受体
受体激动剂
人类
UMu-type阿片受体
受体激动剂
人类
吸收

Metenkefalin达到C马克斯1266.14 pg / mL, T马克斯0.16 h, AUC的360.64 * h pg / mL。7

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

4.2 metenkefalin的半衰期是-39分钟。7

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

数据过量的metenkefalin不是现成的。7动物过量研究没有确定一个LD507

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Metenkefalin醋酸 RBM01752JM 82362-17-2 不适用

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/蛋氨酸和衍生品/N-acyl-L-alpha-amino酸/α氨基酸酰胺/安非他明和衍生品/Thia脂肪酸/羟基脂肪酸/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的
显示12
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide//氨基酸/氨基酸或衍生品/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物
显示32个更多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
肽(CHEBI: 6618)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
9 jez9od3as
化学文摘号
58569-55-4
InChI关键
YFGBQHOOROIVKG-FKBYEOEOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H35N5O7S c1-40-12-11-21(27(38) 39场比赛分别(37)22日(14-17-5-3-2-4-6-17)31-24 (35)16-29-23 (34)16-29-23 (36)20 (28)13-18-7-9-19 (33)10-8-18 / h2-10, 20 - 22、33 H, 16, 28 h2、h3, (H, 29岁,34)(H, 30、36) (H, 31岁,35)(H, 32岁,37)(H, 38岁的39)/ t20, 21、22 / mo / s1
国际命名
(2)2 - [(2 s) 2 - (2 - {2 - [(2 s) 2-amino-3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] acetamido} acetamido) 3-phenylpropanamido] 4 - (methylsulfanyl)丁酸
微笑
CSCC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O)数控(= O)数控(= O) [C@@H] (N) CC1 = CC = C (O) C = C1) C = O (O)

引用

一般引用
  1. Rakanovic-Todic M, Ibrulj年代,Brunazovic-Ristic L, Catovic, Aganovic-Musinovic我Kusturica J:细胞遗传学的影响结合tridecactide和met-enkephalin多发性硬化症患者的淋巴细胞健康科学杂志》上。2014年4月6日,5 (1):5 - 10。(文章]
  2. Zoccali C:消除等离子metenkephalin。Nephrol拨移植。1989;4 (3):236。doi: 10.1093 / oxfordjournals.ndt.a091862。(文章]
  3. Rakanovic-Todic M, Burnazovic-Ristic L, Ibrulj年代,Mulbegovic N: met-enkephalin对染色体畸变的影响患者的外周血淋巴细胞的多发性硬化症。水手长J基本医疗科学。2014年,14 (2):75 - 80。doi: 10.17305 / bjbms.2014.2267。(文章]
  4. Racz K,巴尔加我,Glaz E,吻R,维达年代,拉达G, di Gleria K, Medzihradszky K, Lichtwald K, Vecsei P: Met-enkephalin在孤立的人类aldosteronoma细胞抑制盐皮质激素生产。中国性金属底座。1982年3月,54 (3):656 - 60。doi: 10.1210 /研究报告- 54 - 3 - 656。(文章]
  5. NIH:临床试验的有效性和安全性评价免疫调节疗法治疗中度到重度患者COVID-19感染(NCT04374032) [链接]
  6. Bosna Lijek: Enkorten Metenkefalin和Tridecactide注入(链接]
  7. Bosna Lijek: Enkorten总结产品特征(链接]
KEGG化合物
C11684
PubChem化合物
443363年
PubChem物质
347828872
ChemSpider
391597年
BindingDB
50019056
RxNav
1349278
ChEBI
189868年
ChEMBL
CHEMBL13786
ZINC000004102171
维基百科
Met-enkephalin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2、3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/Covid 19感染 1
1 完成 治疗 肝癌 1
1 终止 治疗 肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0196毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.28 ALOGPS
logP -2.5 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.61 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.73 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 7 Chemaxon
极地表面面积 199.952 Chemaxon
可旋转键数 16 Chemaxon
折射性 149.01米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 58.853 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体功能受体对内源性肽和其他阿片类药物的一个子集。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
三角洲类型阿片受体
分子量
40368.235哒
引用
  1. Rakanovic-Todic M, Burnazovic-Ristic L, Ibrulj年代,Mulbegovic N: met-enkephalin对染色体畸变的影响患者的外周血淋巴细胞的多发性硬化症。水手长J基本医疗科学。2014年,14 (2):75 - 80。doi: 10.17305 / bjbms.2014.2267。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
Mu-type阿片受体
分子量
44778.855哒
引用
  1. Rakanovic-Todic M, Burnazovic-Ristic L, Ibrulj年代,Mulbegovic N: met-enkephalin对染色体畸变的影响患者的外周血淋巴细胞的多发性硬化症。水手长J基本医疗科学。2014年,14 (2):75 - 80。doi: 10.17305 / bjbms.2014.2267。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
可能参与肽的蛋白水解失活和神经降压素在某些大脑区域。可能我不活跃的血管紧张素转换成生物活性血管紧张素ⅱ(PubMed: 18178555)。释放一个c端氨基酸,偏爱大疏水氨基酸c端和显示只有很弱的活动向小氨基酸和组氨酸(PubMed: 20855895)。
特定的功能
Metallocarboxypeptidase活动
基因名字
CPA6
Uniprot ID
Q8N4T0
Uniprot名字
羧肽酶A6
分子量
51007.48哒
引用
  1. 里昂PJ,卡拉威MB,弗里克LD:羧肽酶A6的表征细胞外基质肽酶。生物化学杂志。2008年3月14日,283 (11):7054 - 63。doi: 10.1074 / jbc.M707680200。Epub 2008年1月4。(文章]

药物在2016年10月20日23:33 /更新在12月13日,2022年星期日晚上