Ibalizumab

识别

总结

Ibalizumab是一种用于治疗HIV感染的cd4特异性抗体。

品牌名称

Trogarzo

通用名称

Ibalizumab

beplay体育安全吗药物库登录号

DB12698

背景

Ibalizumab(也称为ibalizumab-uiykTNX-355)是一种单克隆抗体，与CD4阳性细胞表面的CD4受体结合，防止HIV颗粒进入淋巴细胞。它是目前正在开发的用于治疗艾滋病毒/艾滋病的先进抗体。它是由泰迈德生物制剂和治疗技术公司开发的^8，5。

该药于2018年3月被批准用于治疗耐药艾滋病毒的管理⁵。2022年10月，FDA批准了Trogarzo (ibalizumab-uiyk)的静脉推注给药，从而实现了更快的给药速度。^11，12

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

不可用

平均体重

不可用

序列

不可用

同义词

• Ibalizumab
• Ibalizumab-uiyk

外部id

• tnx - 355

药理学

指示

用于治疗具有高度治疗经验的多药耐药HIV-1感染且目前抗逆转录病毒治疗方案失败的成年人的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染^标签。

Trogarzo获得批准是由一项临床试验支持的，该临床试验涉及40名有MDR - HIV-1感染经验的成人患者，尽管进行了大量抗逆转录病毒治疗，但他们血液中的HIV RNA水平持续升高。大多数研究患者之前接受过≥10种抗逆转录病毒药物治疗⁵。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 多药耐药HIV-1感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Trogarzo的安全性和有效性已在40名耐多药HIV患者的临床试验中得到证实。这些患者中的大多数在接受药物治疗后7天内，他们的HIV-RNA水平大幅下降。大约43%的患者在服用Trogarzo 24周后继续经历HIV-RNA抑制⁵。

Trogarzo抑制病毒进入细胞，有效地控制HIV-1感染那些尝试其他治疗无效的人⁵。

作用机制

Ibalizumab是一种单克隆抗体和病毒进入抑制剂，覆盖cd4阳性细胞，HIV感染的主要目标。通过阻止病毒进入CD4细胞，ibalizumab为HIV创造了一个屏障，这与针对病毒蛋白或趋化因子共受体的进入抑制剂的机制不同。

Ibalizumab是一种CD4结构域2定向的附着后HIV-1抑制剂。ibalizumab-uiyk与CD4结构域2的结合特异性使得ibalizumab-uiyk能够阻止病毒进入宿主细胞而不引起免疫抑制。表位定位研究证实，ibalizumab-uiyk与一个构象表位结合，主要位于CD4受体细胞外区域的结构域2。该表位位于CD4表面，与CD4与MHC II类分子结合所必需的结构域1相对。因此，该药不会干扰CD4细胞介导的免疫功能。此外，ibalizumab-uiyk不干扰gp120附着CD4^标签。Ibalizumab的结合后构象效应阻止gp120-CD4复合物与CCR5或CXCR4相互作用，从而阻止病毒进入和融合⁶。

CD4是一种完整的细胞表面糖蛋白，当它与其生理配体II类主要组织相容性(MHC)分子相互作用时，能够增强T细胞特异性抗原反应。此外，CD4是人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1)的特异性细胞表面受体。

人类免疫缺陷病毒(HIV)进入细胞需要病毒外包膜糖蛋白gp120与CD4糖蛋白和细胞表面的趋化因子受体依次结合。此外，CD4/gp120相互作用可能直接抑制T细胞功能^3.。

除上述作用机制外，一项研究发现ibalizumab-uiyk可抑制CCR5-和CXCR4-受体实验室菌株和HIV-1原始分离株在植物血凝素刺激的外周血淋巴细胞中的复制，进一步证实了其作用⁹。

目标	行动	生物
UC-C趋化因子受体5型	拮抗剂	人类
UC-X-C趋化因子受体4型	拮抗剂	人类
Ut细胞表面糖蛋白CD4	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

4.8升^标签

蛋白结合

不可用

新陈代谢

ibalizumab由CD4受体内化代谢，对肝、肾代谢无明显影响¹⁰。

淘汰路线

不可用

半衰期

ibalizumab的半衰期平均为3 ~ 3.5天。半衰期的估计来自一项多剂量研究，在一个研究组中评估每周ibalizumab 10 mg/kg，在另一个研究组中评估每两周ibalizumab 25 mg/kg，通过静脉注射(IV)给予成年HIV感染者⁶。在一项临床试验中，随着剂量从0.3 mg/kg增加到25 mg/kg，消除半衰期从2.7小时增加到64小时(基于70 kg患者的批准推荐负荷剂量的0.01到0.9倍)^标签。

间隙

单次给药ibalizumab-uiyk 0.5 - 1.5小时后，浓度-时间曲线下的面积以大于剂量-比例的方式增加，清除率从9.54 mL/h/kg下降到0.36 mL/ kg，消除半衰期从2.7小时增加到64小时，剂量从0.3 mg/kg增加到25 mg/kg^标签。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

免疫重建炎症综合征已报道在一个患者治疗TROGARZO联合其他抗逆转录病毒药物。在抗逆转录病毒联合治疗的初始阶段，免疫系统有反应的患者可能会对无痛或残留的机会性感染产生炎症反应，这可能需要进一步的评估和治疗^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Ibalizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Ibalizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与Ibalizumab联合使用可降低治疗效果。
Aducanumab	当Aducanumab联合Ibalizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Ibalizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Ibalizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Ibalizumab联合Amivantamab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab联合Ibalizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Ibalizumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	炭疽免疫球蛋白联合Ibalizumab可增加不良反应的风险或严重程度。

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产品

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Trogarzo	注入,解决方案	150毫克/毫升	静脉注射	Theratechnologies Inc .)	2018-04-20	不适用
Trogarzo	注射，溶液，浓缩	200毫克	静脉注射	欧洲治疗技术有限公司	2021-01-28	不适用

类别

ATC代码

J05AX23 - Ibalizumab

• J05AX -其他抗病毒药物
• 直接作用抗病毒药物
• J05 -用于全身使用的抗病毒药物
• J -全身使用的抗感染药物

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗艾滋病病毒代理
• 抗感染的药物
• 抗逆转录病毒药物
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• 全身使用的抗感染药物
• 抗病毒药物
• 全身使用的抗病毒药物
• 血液蛋白质
• cd4定向抗体相互作用
• cd4定向阻断抗体
• 直接作用抗病毒药物
• 球蛋白
• HIV 1附着后融合抑制剂
• HIV融合抑制剂
• 人类免疫缺陷病毒1附着后融合抑制剂
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

LT369U66CE

化学文摘号

680188-33-4

参考文献

一般引用

1. Kuritzkes DR, Jacobson J, Powderly WG, Godofsky E, DeJesus E, Haas F, Reimann KA, Larson JL, Yarbough PO, Curt V, Shanahan WR Jr:抗cd4单克隆抗体TNX-355在1型HIV感染患者中的抗逆转录病毒活性中华流行病学杂志，2004年1月15日;39(2):366 - 366。Epub 2004年1月8日。［文章］
2. Vermeire K, schold, Bell TW: CD4下调化合物与有效的抗hiv活性。中国医药杂志，2004;10(15):1795-803。［文章］
3. Silberman SL, Goldman SJ, Mitchell DB, Tong AT, Rosenstein Y, Diamond DC, Finberg RW, Schreiber SL, Burakoff SJ: CD4与HIV-1 gp120的相互作用。中华免疫杂志1991 5月;3(3):187-92。［文章］
4. FDA标签Trogarzo [链接］
5. Trogarzo获批治疗多药耐药HIV-1感染[链接］
6. Ibalizumab [链接］
7. 多剂量抗cd4单克隆抗体Ibalizumab(原TNX-355)在人类免疫缺陷病毒1型感染成人中的安全性、药代动力学和抗逆转录病毒活性[链接］
8. Ibalizumab [链接］
9. 针对CD4受体的Ibalizumab是HIV治疗的新兴分子[链接］
10. 抗cd4单克隆抗体单药治疗7天内病毒载量降低10倍[链接］
11. FDA批准药品:静脉注射用TROGARZO (ibalizumab-uiyk)注射液(2022年10月)[链接］
12. 环球新闻:美国FDA批准therattechnologies公司的Trogarzo用于30秒静脉注射，简化了大量治疗经验人群的艾滋病毒治疗[链接］

外部链接

PubChem物质

347911363

维基百科

Ibalizumab

FDA的标签

下载 (491 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	2
3.	招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	2
2	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
1	完成	预防	预防HIV-1感染	1
不可用	主动不招聘	不可用	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1
不可用	不再有	不可用	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
不可用	招聘	不可用	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/Multi-Antiviral阻力	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	150毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	200毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

药物创建于2016年10月20日23:40 /更新于2022年12月1日11:27