Sotagliflozin

识别

总结

Sotagliflozin是一个口头管理双重SGLT1/2抑制剂一起使用胰岛素改善血糖控制在1型糖尿病患者。

通用名称

Sotagliflozin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB12713

背景

Sotagliflozin的双重抑制剂SGLT1 SGLT2,同类中的第一个,²欧盟批准使用,结合胰岛素,以改善患者的血糖控制1型糖尿病(T1DM)和BMI≥27公斤/米²。³其效力在抑制SGLT2类似于其他SGLT2抑制剂,如canagliflozin和dapagliflozin,但其效力在抑制SGLT1 >高10倍比它的前辈。²肠道SGLT1延迟的添加抑制葡萄糖的吸收在远端小肠和结肠,从而降低餐后血糖水平。^1,2

Sotagliflozin批准欧盟在品牌名称“Zynquista”4月26日,2019年。⁵类似的批准也一直寻求在美国,但美国食品和药物管理局已经公布的建议拒绝批准,理由是没有提交的数据表明它是安全的在该条件下使用。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Sotagliflozin (DB12713)

×

关闭

重量

平均:424.94
单一同位素的:424.1111228

化学公式

C₂₁H₂₅克罗₅年代

同义词

• Sotagliflozin

外部id

• lp - 802034
• LX4211

药理学

指示

Sotagliflozin表示欧盟作为一个兼职胰岛素治疗改善血糖控制在成人1型糖尿病和体重指数≥27公斤/米²一直无法取得足够的血糖控制,尽管最佳的胰岛素治疗。³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 1型糖尿病

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Sotagliflozin发挥其药理效应通过减缓葡萄糖胃肠道吸收,增加葡萄糖的排泄的尿液。³它是由嘴一天的第一顿饭之前每天一次。

SGLT2抑制剂的使用,包括sotagliflozin,可引起糖尿病酮症酸中毒(分析)。患者,特别是那些更高的基线风险的分析,应该在如何以及何时监测指示酮症酸中毒和分析时要进行的操作是什么怀疑。³

SGLT2抑制剂,包括sotagliflozin也增加生殖器感染的风险。这是由于尿葡萄糖的增加排泄,它提供了一个相对葡萄糖丰富的传染性病原体可以建立自己的环境。³

的作用机制

Sodium-glucose co-transporter类型1和2 (SGLT1和SGLT2)积分在葡萄糖在体内的运输。SGLT1是主要对葡萄糖转运体在胃肠道吸收,¹虽然SGLT2是主要的运输负责重吸收的葡萄糖在肾小球。³

Sotagliflozin SGLT1和SGLT2的双重抑制剂。³抑制SGLT1导致推迟葡萄糖吸收和餐后高血糖的削弱,而抑制SGLT2减少肾过滤葡萄糖重吸收,从而增加尿葡萄糖排泄。

目标	行动	生物
一个钠/葡萄糖转运蛋白2	抑制剂	人类
一个钠/葡萄糖转运蛋白1	抑制剂	人类

吸收

一剂后,T_马克斯sotagliflozin的范围从1.25到3小时。³多剂后,T_马克斯从2.5到4小时不等。³sotagliflozin估计口服生物利用度为71%。³

的体积分布

Sotagliflozin意味着表观分布容积9392 L。³

蛋白结合

M19 sotagliflozin及其主要代谢物,广泛(~ 98%)在血浆蛋白结合的,尽管他们的特定的蛋白质(s)绑定尚未阐明。³

新陈代谢

的主要代谢物sotagliflozin是3-O-glucuronide (M19),由~ 94%的等离子体辐射的放射性标记的剂量的口服后sotagliflozin。³M19代谢物实际上是不活跃的,> 275倍少活动SGLT1和SGLT2父药物。⁴

代谢的主要途径是通过由UGT1A9 glucuronidation (UGT1A1和UGT2B7,在较小程度上)以及通过CYP3A4氧化。³

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Sotagliflozin
  • Sotagliflozin 3-O-glucuronide (M19)

路线的消除

Sotagliflozin主要是通过肾脏消除路线,57%的服用药物材料出现在尿液和粪便中出现的37%。³

半衰期

的平均终端半衰期sotagliflozin范围从21到35小时,从19到26小时M19代谢物。³

间隙

在健康志愿者中,意思是明显的间隙sotagliflozin范围从261到374 L / h。³均值明显间隙在人口估计大多是1型糖尿病患者是239 L / h。³

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

多个剂量800毫克每日一次(最大推荐剂量的两倍)管理健康的志愿者不过量症状的证据。³在发生疑似过量,管理支持的临床治疗。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Sotagliflozin相结合。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Sotagliflozin。
醋丁洛尔	Sotagliflozin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	Sotagliflozin的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide结合Sotagliflozin。
乙酰sulfisoxazole	Sotagliflozin的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸	时可以增加低血糖的风险或严重性结合Sotagliflozin乙酰水杨酸。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Sotagliflozin相结合。
Albiglutide	时可以增加低血糖的风险或严重性Albiglutide结合Sotagliflozin。
Alclometasone	高血糖可以增加的风险或严重性结合Sotagliflozin Alclometasone时。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 进餐前。Sotagliflozin应采取一天的第一顿饭之前每天一次。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Zynquista	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Guidehouse德国Gmb H	2020-12-16	2022-08-16
Zynquista	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Guidehouse德国Gmb H	2020-12-16	2022-08-16
Zynquista	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Guidehouse德国Gmb H	2020-12-16	2022-08-16
Zynquista	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Guidehouse德国Gmb H	2020-12-16	2022-08-16
Zynquista	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Guidehouse德国Gmb H	2020-12-16	2022-08-16
Zynquista	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Guidehouse德国Gmb H	2020-12-16	2022-08-16
Zynquista	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Guidehouse德国Gmb H	2020-12-16	2022-08-16
Zynquista	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Guidehouse德国Gmb H	2020-12-16	2022-08-16

类别

ATC代码

A10BK06——Sotagliflozin

• A10BK——Sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)
• A10B,血糖降低药物,除外的胰岛素
• A10——用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道和新陈代谢
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 降血糖药物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 利尿剂
• 用于糖尿病的药物
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 22抑制剂
• Sodium-glucose转运蛋白2 (SGLT2抑制剂)
• Sodium-Glucose转运体1拮抗剂和抑制剂
• Sodium-Glucose运输车2抑制剂
• UGT1A1基质
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为酚苷类。这些都是有机化合物含有酚醛结构附加到一个糖基的一部分。酚类结构的一些例子包括木酚素和黄酮类化合物。发现在自然苷葡萄糖的糖单元之间,L-Fructose和鼠李糖。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

碳水化合物和碳水化合物轭合物

直接父

酚苷

选择父母

二苯基甲烷/Thioglycosides/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/氯苯/芳基氯化物/环氧乙烷/单糖/Monothioacetals /二级醇/硫酰化合物/多元醇/Oxacyclic化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

显示6更

基

酒精/烷基芳基醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯环型的/氯苯/二苯基甲烷/醚/Halobenzene /碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/单糖/Monothioacetal/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organosulfur化合物/Oxacycle/环氧乙烷/酚醚/酚糖苷/含苯氧基的化合物/多元醇/S-glycosyl化合物/二次酒精/硫酰化合物

显示17

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

6 b4zbs263y

化学文摘号

1018899-04-1

InChI关键

QKDRXGFQVGOQKS-CRSSMBPESA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H25ClO5S c1-3-26-15-7-4-12 (5-8-15) 10-14-11-13 (6-9-16 (14) 22) 20-18 (24) 17 (23) 19 (25) 21 (27-20) 28-2 / h4-9, 11日17-21,23-25H、3、10 h2, 1-2H3 / t17 - 18 - 19 + 20 +, 21 - m1 / s1

国际命名

4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - {4-chloro-3 - [(4-ethoxyphenyl)甲基]苯基}6 - (methylsulfanyl) oxane-3 4 5-triol

微笑

CCOC1 = CC = C (CC2 = CC (= CC = C2Cl) [C@@H] 2 O [C@H] (SC) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) C = C1

引用

合成参考

张赵MM, H, Iimura年代,Bednarz女士,歌Q, Lim N,燕J,吴W,戴K,顾X, Y王:Sotagliflozin过程开发,双重抑制剂的Sodium-Glucose Cotransporter-1/2 Res开发治疗糖尿病组织的过程。2020年10月7日,24日(11):2689 - 2701。

一般引用

1. Lapuerta P, B Zambrowicz Strumph P,金沙答:sotagliflozin的发展,双sodium-dependent葡萄糖转运体1/2抑制剂。迪亚布Vasc Dis研究》2015年3月,12 (2):101 - 10。doi: 10.1177 / 1479164114563304。(文章]
2. Cefalo CMA, Cinti F, Moffa年代,Impronta F, Sorice GP, Mezza T, Pontecorvi, Giaccari答:Sotagliflozin,第一个双重SGLT抑制剂:当前的前景和观点。Cardiovasc Diabetol。2019年2月28日,18 (1):20。doi: 10.1186 / s12933 - 019 - 0828 - y。(文章]
3. 产品特点:EMA总结Zynquista (sotagliflozin)包膜缓释片剂口服使用[链接]
4. FDA FDA内分泌和代谢药物咨询委员会:Sotagliflozin治疗1型糖尿病(链接]
5. 欧洲公共评估报告:EMA Zynquista (sotagliflozin) [链接]
6. 美国联邦公报:建议拒绝批准新药申请Sotagliflozin口服药片,200毫克和400毫克;听证会的机会(链接]

外部链接

PubChem化合物

24831714

PubChem物质

347828911

ChemSpider

27289071

BindingDB

50235017

ChEMBL

CHEMBL3039507

锌

ZINC000095641922

维基百科

Sotagliflozin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	心力衰竭与保存射血分数(HFpEF)	1
3	完成	治疗	慢性肾脏疾病,第三阶段(中度)/2型糖尿病	1
3	完成	治疗	高血糖/1型糖尿病	1
3	完成	治疗	阶段4慢性肾脏疾病/2型糖尿病	1
3	完成	治疗	1型糖尿病	2
3	完成	治疗	2型糖尿病	6
3	终止	预防	慢性肾脏疾病(CKD)/心脏衰竭/2型糖尿病	1
3	终止	治疗	心脏衰竭/2型糖尿病	1
3	终止	治疗	2型糖尿病	3
2	完成	治疗	糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	200毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.042毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.19	ALOGPS
logP	3.73	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.47	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	79.152	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	110.87米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	44.933	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2016年10月20日23:45 /更新在1月15日,2022 11:30