识别
- 总结
-
Benserazide是一个药物用于治疗帕金森病,帕金森症,不宁腿综合症。
- 品牌名称
-
Prolopa
- 通用名称
- Benserazide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB12783
- 背景
-
当使用左旋多巴本身作为治疗帕金森病的治疗,其无处不在的代谢成多巴胺负责合成增加循环血液中多巴胺的水平,各种extracerebral组织。这可能导致一些副作用如恶心、呕吐、甚至可能减少心律失常病人的依从性3,2。脱羧酶抑制剂如benserazide因此是一种有效的化合物结合levadopa是无法穿越血脑屏障阻止多巴胺的形成本身,而是行为levadopa extracerebral组织中,从而最小化extracerebral副作用的发生3,2。
左旋多巴/ benserazide组合产品是全球普遍用于帕金森病的管理。特别是,虽然具体的左旋多巴/ benserazide组合正式批准使用在加拿大和欧洲的许多地方,FDA已批准另一个类似的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂左旋多巴和卡比多巴的形式组合。
此外,欧洲药物管理局授予一个孤儿指定在benseraside自2015年以来,因其可能被用作治疗β地中海贫血4。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:257.246
单一同位素的:257.101170595 - 化学公式
- C10H15N3O5
- 同义词
-
- benserazida
- Benserazide
- benserazidum
- 外部id
-
- RO 4 - 4602
- ro - 4 - 4602
药理学
- 指示
-
benserazide目前的主要治疗用途表示的是与levadopa联合疗法治疗帕金森病在成人> 25岁,除了药物引起震颤麻痹3,2。
在一定的剂量,左旋多巴的产品组合和benserazide也可能用于治疗不宁腿综合征,这是有时与帕金森病有关2,1。
也有一些研究,促使欧洲药品局授予孤儿指定在benserazide盐酸作为一个潜在的治疗β地中海贫血4。虽然研究仍在进行中,还没有正式阐明的证据4。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
当用作疗法治疗帕金森病,levadopa的具体作用机制围绕其代谢体内的多巴胺3,2。不幸的是,合成增加循环血液中多巴胺的水平和各种extracerebral组织可能会导致一些副作用,如恶心、呕吐、甚至可能减少心律失常病人的依从性3,2。脱羧酶抑制剂如benserazide因此是一种有效的化合物结合levadopa是无法跨越血脑屏障本身,因此允许levadopa引出其主要作用在中枢神经系统,但会阻止多巴胺的形成levadopa extracerebral组织中,从而最小化extracerebral副作用的发生3,2。
- 的作用机制
-
左旋多巴和benserazide anti-Parkinsonian代理3,2。左旋多巴是多巴胺的代谢前体。在帕金森病多巴胺是耗尽在纹状体在很大程度上,苍白球、黑质在中枢神经系统(CNS)3,2。左旋多巴治疗该病的政府随后提出促进提高在这些领域中可用的多巴胺的水平3,2。左旋多巴对多巴胺的代谢发生通过多巴脱羧酶的酶,但不幸的是,这在extracerebral组织新陈代谢也会发生3,2。结果,完整的服用剂量的左旋多巴的疗效可能不会获得如果部分是中枢神经系统以外的异化和各种病人依从性递减extracerebral副作用由于extracerebral多巴胺的存在如恶心、呕吐、心律失常甚至可以同时发生3,2。
随后,外围脱羧酶抑制剂如benserazide,阻碍了extracerebral脱酸左旋多巴,当管理结合左旋多巴具有明显的和重要的优势。这样的好处包括减少胃肠道副作用,更快、更完全的反应的起始治疗,和一个简单的给药方案3,2。
然而,重要的是要注意,benserazide羟化trihydroxybenzylhydrazine在肠粘膜和肝脏3,2,作为一个强有力的芳香族氨基酸脱羧酶的抑制剂3,2,1,这trihydroxybenzylhydrazine代谢物benserazide主要保护左旋多巴对脱羧多巴胺在肠道也在身体的其他部位以外的血脑屏障1。
不管,因为帕金森病的进展甚至与左旋多巴治疗和benserazide,这种联合疗法是只显示如果它能够提高生活质量及不利影响的状况使用此类药物对帕金森病人和几乎没有通过切换到或从这个联合治疗如果病人已经稳定,管理有效,和耐受levadopa-only疗法3,2。
最后,也建议benserazide盐酸可以治疗β地中海贫血维持胎儿血红蛋白的基因的有效表达,这样持续胎儿血红蛋白的生产可能取代丢失的成人血红蛋白变化,是患者的特点,从而减少需要输血治疗4。
目标 行动 生物 一个Aromatic-L-amino-acid脱羧酶 抑制剂人类 - 吸收
-
在一项研究中,三个病人服用50毫克的放射性标记14 c-benserazide静脉注射和口服路线3,2。三个额外的患者接受口服剂量的50毫克14 c-benserazide孤单3,2。比较time-plasma浓度曲线的总放射性患者口服给药和静脉注射14 c-benserazide表示,66%至74%的服用剂量从胃肠道吸收3,2。血浆浓度峰值的放射性检测后一小时五六个病人口服3,2。
- 的体积分布
-
可存取的数据有关的体积分布benserazide是不可用的1。
- 蛋白结合
-
Benserazide是观察体验0%的蛋白质绑定1。
- 新陈代谢
-
Benserazide羟化trihydroxybenzylhydrazine在肠粘膜和肝脏3,2。Trihydroxybenzylhydrazine是一种芳香酸脱羧酶的有效抑制剂3,2,相信左旋多巴在左旋多巴/ benserazide组合产品主要是防止脱羧主要通过这benserazide代谢物1。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Benserazide迅速排泄尿液代谢物的形式,主要是政府的前6小时内,85%的尿排泄发生在12小时内1。
消除放射性标记14 c-benserazide主要是通过与86%到90%的静脉尿排泄尿液中剂量恢复,53%到64%的口服剂量的尿液中检测出3,2。绝大多数的14 c-benserazide最终占尿后48小时内管理3,2。粪便复苏研究在5到8天占绝大多数(约30%)的其余部分管理14 c-benserazidebeplayapp3,2。
最终,benserazide几乎完全被代谢3,2。这些代谢物主要在尿液中排出(64%)和一个较小的程度上的粪便(24%)3,2。
- 半衰期
-
的半衰期benserazide被记录为1.5小时1。
- 间隙
-
可存取的数据关于benserazide的间隙是不可用的。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
过量使用可能导致心血管副作用,如心律失常、精神障碍混乱和失眠,肠胃的效果,如恶心和呕吐和异常的不自主运动3,2。
各种LD50值已建立的大鼠模型,包括口服5300毫克/公斤的LD50老鼠化学物质。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Benserazide的排泄率导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Benserazide的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Benserazide的排泄率导致更高的血清水平。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Benserazide的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Benserazide的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Benserazide的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium Aclidinium可能减少Benserazide的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine Acrivastine可能减少Benserazide的排泄率导致更高的血清水平。 无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Benserazide的排泄率导致更高的血清水平。 阿德福伟 阿德福伟的排泄率可能会降低Benserazide导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。Benserazide通常是在结合Prolopa左旋多巴的组合产品。左旋多巴不应给出蛋白质丰富的食物,因为它们可能减少其吸收。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Benserazide盐酸盐 B66E5RK36Q 14919-77-8 ULFCBIUXQQYDEI-UHFFFAOYSA-N - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 LEVOBENS TEVA 100毫克/ 25毫克 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 胶囊 口服 2014-04-01 不适用 德国 
左旋多巴本斯- ct 100毫克/ 25 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本斯- ct 200毫克/ 50 Benserazide盐酸盐(57.09毫克)+左旋多巴(200毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本斯-CT50MG / 12.5 Benserazide盐酸盐(14.27毫克)+左旋多巴(50毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本斯BETA100/25MG Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本斯BETA100/25MG Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本斯比100/25 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本斯比100/25 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本斯比100/25 Benserazide盐酸盐(28.54毫克)+左旋多巴(100毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国 左旋多巴本斯比200/50 Benserazide盐酸盐(57.09毫克)+左旋多巴(200毫克) 平板电脑 口服 2014-04-01 不适用 德国
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为丝氨酸和衍生品。这些化合物含有丝氨酸或其衍生反应所产生的丝氨酸的氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 丝氨酸和衍生品
- 选择父母
- 5-unsubstituted pyrrogallols/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/苯和取代衍生品/羧酸酰肼类/多元醇/主要醇/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines 显示两个
- 基
- 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/5-unsubstituted pyrrogallol/酒精/胺/芳香homomonocyclic化合物/Benzenetriol/苯环型的/羰基/羧酸酰肼 显示15
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- carbohydrazide、儿茶酚、主酒精,主要氨基化合物(CHEBI: 64187)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 762年os3zeju
- 化学文摘号
- 322-35-0
- InChI关键
- BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C10H15N3O5 c11-6学报》第4 - 14 ()10 (18)13-12-3-5-1-2-7 (15)9 (17)8 (5)16 / h1-2, 6日,12日,14-17H, 3 - 4, 11 h2 (H, 13日18)
- 国际命名
-
2-amino-3-hydroxy-N”——[(2、3、4-trihydroxyphenyl)甲基]propanehydrazide
- 微笑
-
数控(CO) C = O) NNCC1 = C (O) C (O) = C (O) C = C1
引用
- 一般引用
-
- 艾琳邓利维卡罗琳•阿什利(2017)。肾药物手册:肾从业者的最终处方指南(第四版)。CRC出版社。(ISBN: 1498794610]
- 电子药物纲要:Madopar(盐酸左旋多巴/ benserazide) 200毫克/ 50毫克硬胶囊专著(链接]
- 罗氏加拿大产品专著:Prolopa [文件]
- 欧洲药品局公共的总结意见孤儿名称:盐酸Benserazide治疗β地中海贫血的媒介物,主要文件]
- AGNP共识指南治疗药物监测在精神病学:更新2011文件]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D03082
- PubChem化合物
- 2327年
- PubChem物质
- 347828964
- ChemSpider
- 2237年
- BindingDB
- 49122年
- 1374年
- ChEBI
- 64187年
- ChEMBL
- CHEMBL1096979
- 网页
- PA165360203
- 维基百科
- Benserazide
- 化学物质
-
下载 (25.4 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1 4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1 3 完成 治疗 帕金森病(PD) 2 3 完成 治疗 不宁腿综合征(RLS) 1 2 完成 治疗 帕金森病(PD) 3 1 完成 治疗 帕金森病(PD) 8 1、2 招收的邀请 治疗 帕金森病(PD) 1 1、2 招聘 治疗 β地中海贫血媒介物/镰状细胞病(SCD) 1 0 完成 基础科学 健康受试者(HS)/分裂型人格 1 不可用 完成 治疗 失语症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,可溶 口服 胶囊,延长释放 口服 胶囊 口服 28.5毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 25毫克 胶囊 口服 25毫克 胶囊,推迟发布 口服 平板电脑,解决方案;平板电脑,暂停 口服 胶囊 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 5.15毫克/毫升 ALOGPS logP -2.3 ALOGPS logP -1.9 Chemaxon 日志 -1.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 8.66 Chemaxon pKa最强(基本) 7.48 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 7 Chemaxon 极地表面面积 148.072 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 73.23米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 24.493 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 磷酸吡哆醛绑定
- 特定的功能
- 能够催化l - 3进行脱羧反应的酶,4-dihydroxyphenylalanine(多巴)多巴胺,L-5-hydroxytryptophan血清素和左旋色氨酸色胺。
- 基因名字
- 监护系统
- Uniprot ID
- P20711
- Uniprot名字
- Aromatic-L-amino-acid脱羧酶
- 分子量
- 53925.815哒
药物在10月21日,2016 00:13 /更新于2021年2月21日18:53