一个静脉丸etelcalcetide管理局后,甲状旁腺素水平降低剂量后30分钟内。在单剂研究中,减少甲状旁腺素的程度和持续时间随着剂量的增加而增加。减少甲状旁腺素水平与血浆etelcalcetide浓度在血液透析病人。甲状旁腺素的减少导致减少钙和磷酸post-dialytic高程的衰减。减少甲状旁腺素水平的作用是维护整个6个月剂量时期etelcalcetide是由静脉丸三次一个星期。

的作用机制

Etelcalcetide calcimimetic代理,变构调节calcium-sensing受体(CaSR)。CaSR Etelcalcetide结合,提高受体的激活细胞外钙。激活的CaSR甲状旁腺主细胞减少甲状旁腺素分泌。

目标	行动	生物
一个细胞外calcium-sensing受体	受体激动剂	人类

吸收

etelcalcetide的药物动力学是线性的,不随时间变化后单(5 - 60毫克)和多个静脉注射剂量(2.5 - 20毫克)在慢性肾病继发性甲状旁腺功能亢进病人需要血液透析。Etelcalcetide展出tri-exponential衰变后静脉管理。基于群体药代动力学分析,每周三次静脉给药后在每个3 - 6小时血液透析会话在慢性肾脏疾病患者中,etelcalcetide等离子体水平稳定状态与预计7 - 8周后剂量积累比例的3 - 4倍

的体积分布

796升

蛋白结合

Etelcalcetide主要绑定到血浆白蛋白是可逆的共价结合。非共价结合的etelcalcetide血浆蛋白低分数的比率为0.53。的比率blood-to-plasma [14 c] -etelcalcetide浓度大约是0.6。

新陈代谢

Etelcalcetide不是由CYP450酶代谢。Etelcalcetide biotransformed血液由二硫化可逆的交换与内生硫醇主要形式与血清白蛋白轭合物。后一个放射性标记的剂量的etelcalcetide在慢性肾脏疾病患者需要血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进,等离子体接触的生物转化产品大约是5倍高于etelcalcetide及其浓度时间课程etelcalcetide的相似之处。

路线的消除

Etelcalcetide是通过肾脏排泄

半衰期

3 - 4天

间隙

7.66升/小时

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Etelcalcetide盐酸盐	72年pt5993du	1334237-71-6	KHQMSZGKHGQUHG-WZDHWKSBSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	2.5毫克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	10毫克/ 2毫升	静脉注射	安进公司	2017-04-03	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	10毫克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	2.5毫克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克/ 1毫升	静脉注射	安进公司	2017-04-03	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	10毫克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-16	不适用
Parsabiv	注入,解决方案	5毫克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

H05BX04——Etelcalcetide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: L-cysteine-S-conjugates/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/丙氨酸和衍生品/L-alpha-amino酸/n -胺/乙酰胺/主要羧酸酰胺/胍/Dialkyldisulfides

显示11个
基: 乙酰胺/丙氨酸或衍生品/脂肪族无环化合物/Alpha-amino酸/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品

显示30多
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 60 me133fjb
化学文摘号: 1262780-97-1
InChI关键: ANIAZGVDEUQPRI-ZJQCGQFWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C38H73N21O10S2 c1-18(28(62) 56-22(27(40) 61) 8-4-12-49-35(41) 42) 53-30(64) 23(9-5-13-50-36(43) 44) 58-32 25(66)(11-7-15-52-38(47) 48) 59-31(65) 24(10-6-14-51-37(45) 46) 57-29(63) 19(2) 54-33(67) 26(55-20(3) 60岁)17-71-70-16-21 (39)34 (68)69 / h18-19 21-26H, 4-17, 39个H2, 1-3H3, (H2, 61) (H, 53岁,64年)(H, 54岁,67)(H, 55岁,60)(H, 56岁,62年)(H, 57岁,63)(H, 58岁,66)(H, 59岁,65年)(H、68、69) (H4, 41岁,42岁,49)(H4, 43岁,44岁,50)(H4, 45岁,46岁,51)(H4、47、48, 52岁)/ t18, 19 - 21 +, 22、23、24、25、26 - m1 / s1
国际命名: (2 r) 2-amino-3 - {((2 s) 2 - {((1 r) 1 - {[(1 r) 4-carbamimidamido-1 - {[(1 r) 4-carbamimidamido-1 - {[(1 r) 4-carbamimidamido-1 - {((1 r) 1 - {[(1 r) 4-carbamimidamido-1-carbamoylbutyl][氨基甲酰}乙基][氨基甲酰}丁][氨基甲酰}丁][氨基甲酰}丁][氨基甲酰}乙基][氨基甲酰}2-acetamidoethyl] disulfanyl}丙酸
微笑: C [C@@H] (NC (= O) [C@@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] (C)数控(= O) [C@@H] (CSSC [C@H] (N) C (O) = O)数控(C) = O) C (= O) N [C@H] (CCCNC (N) = N) C = O (N)

引用

一般引用

FDA标签(链接]

外部链接

KEGG药物: D10676
PubChem化合物: 71511839
PubChem物质: 347829023
ChemSpider: 32697932
RxNav: 1876119
ChEBI: 134700年
ChEMBL: CHEMBL3545184
维基百科: Etelcalcetide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	2
3	完成	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	5
3	招聘	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	1
3	招聘	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	1
2	完成	诊断	结束阶段肾脏疾病(ESRD)	1
2	完成	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	2
2	招聘	治疗	钙化、血管/慢性肾病矿物和骨骼疾病/甲状旁腺功能亢进;二、肾/肾骨营养不良	1
2	终止	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	1
1	完成	基础科学	继发性甲状旁腺功能亢进ESRD患者的血液透析	1
1	完成	治疗	继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 2毫升
注入,解决方案	静脉注射	10毫克
注入,解决方案	静脉注射	2.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	静脉注射	2.5毫克
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	5毫克
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	10毫克
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	2.5毫克
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	5毫克
解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/毫升
注入,解决方案		10毫克/ 2毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8377880	没有	2013-02-19	2030-07-29
US9278995	没有	2016-03-08	2030-07-29
US8999932	没有	2015-04-07	2030-07-29
US9701712	没有	2017-07-11	2030-07-29
US9820938	没有	2017-11-21	2034-06-27
US10344765	没有	2019-07-09	2034-06-27
US11162500	没有	2021-11-02	2034-06-27

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.132毫克/毫升	ALOGPS
logP	-3.4	ALOGPS
logP	-11年	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	-1.3	Chemaxon
pKa最强(基本)	12.57	Chemaxon
生理上的电荷	4	Chemaxon
氢受体数	23	Chemaxon
氢供体数	22	Chemaxon
极地表面面积	557.71²	Chemaxon
可旋转键数	36	Chemaxon
折射性	303.63米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	108.23³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。细胞外calcium-sensing受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 感官细胞外的钙离子浓度的变化。这种受体的活动是由一个蛋白,激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字: CASR
Uniprot ID: P41180
Uniprot名字: 细胞外calcium-sensing受体
分子量: 120672.385哒

引用

马丁KJ,贝尔克,黄Pickthorn K,年代,维克,Hodsman P,孔雀男:Velcalcetide (AMG 416),小说肽calcium-sensing受体的激动剂,降低血清甲状旁腺激素和FGF23水平在健康男性受试者。Nephrol拨移植。2014年2月,29 (2):385 - 92。doi: 10.1093 /无损检测/ gft417。Epub 2013年11月13日。(文章]

药物在2016年10月21日00:49 /更新6月12日16:53 2020

Etelcalcetide

识别

结构Etelcalcetide (DB12865)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用