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Tazemetostat

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总结

Tazemetostat是一种甲基转移酶抑制剂，用于治疗16岁及以上的转移性或局部晚期上皮样肉瘤，不适合完全切除。

品牌名称
Tazverik
通用名称
Tazemetostat
beplay体育安全吗药物库登录号
DB12887
背景

他zemetostat是一种甲基转移酶抑制剂，用于治疗不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。6他美酮在文献中首次命名为EPZ-6438。5

Tazemetaostat于2020年1月23日获得FDA批准。6

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:572.75
单一同位素的:572.336255913
化学公式
C34H44N4O4
同义词
  • Tazemetostat
  • Tazemetostat
  • Tazemetostatum
外部id
  • E 7438
  • 出口加工区- 6438

药理学

指示

他zemetostat适用于治疗16岁及以上的转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和儿童患者，不适合完全切除。6它也适用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成年患者，这些患者的肿瘤IZH2突变呈阳性，并且之前接受过至少2种全身治疗。6此外，它也适用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成年患者，这些患者没有令人满意的替代治疗方案。6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Tazemetostat是一种甲基转移酶抑制剂，可防止组蛋白的超三甲基化并抑制癌细胞去分化。6每天服用两次，持续时间长。6应告知患者继发性恶性肿瘤和胚胎-胎儿毒性的风险。6

作用机制

EZH2是多梳抑制复合体2 (PRC2)的甲基转移酶亚基，可催化组蛋白H3 (H3K27)上赖氨酸27的多重甲基化。6赖氨酸的三甲基化抑制与细胞周期阻滞相关的基因的转录。3.，6PRC2被开关/蔗糖不可发酵(SWI/SNF)多蛋白复合物拮抗。3.EZH2异常激活或SWI/SNF功能突变缺失导致H3K27超三甲基化。3.H3K27的超三甲基化导致癌细胞去分化，1获得类似癌症干细胞的特性。2去分化可以促进癌细胞增殖。1，2，3.，6

他胺酮抑制EZH2，6阻止H3K27的超三甲基化和不可控的细胞周期。3.

目标 行动 生物
一个组蛋白赖氨酸n -甲基转移酶EZH2
抑制剂
 人类
U组蛋白赖氨酸n -甲基转移酶EZH1
抑制剂
 人类
吸收

每日两次，每次800mg他美酮会导致C马克斯829ng/mL, T马克斯AUC为3340ng*h/mL。4，6吸收不受高脂肪、高热量饮食的显著影响。6他唑酮的生物利用率为33%。6

配送量

他嗪酮的分布体积为1230L。6

蛋白结合

他胺酮是88%结合在血浆中的蛋白质。6

新陈代谢

他zemetostat由CYP3A4代谢为一种非活性的去乙基代谢物和另一种未描述的非活性代谢物。4，6

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

他胺酮15%在尿液中消除，79%在粪便中消除。6

半衰期

他美酮的终末消除半衰期为3.1h。4，6

间隙

他唑酮的表观总清除率为274L/h。6

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

关于他胺酮过量的表现和处理的数据并不容易获得。6与他胺酮相关的最常见的不良反应是疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 他zemetostat与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 他美司他联合阿巴西普可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝西库与他美司他联合使用可降低其排泄。
Abrocitinib 他zemetostat与Abrocitinib合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与他zemetostat联用可降低代谢。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与他zemetostat联用可降低其代谢。
18beplay下载 与对乙酰氨基酚联用可促进他嗪酮的代谢。
乙酰唑胺 他zemetostat与乙酰唑胺联用可降低其代谢。
无环鸟苷 阿昔洛韦与他zemetostat联用可减少其排泄。
Adagrasib 他zemetostat与阿达拉西布合用可提高血清浓度。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tazemetostat氢溴酸盐 6 p89t5m073 1467052-75-0 UQRICAQPWZSJNF-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Tazverik
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tazverik 片剂，覆膜 200毫克/ 1 口服 Epizyme公司。 2020-01-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XX72 -他美酮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为联苯及其衍生物的有机化合物类。这是一种有机化合物，含有由碳碳键连接在一起的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
联苯及其衍生物
直接父
联苯及其衍生物
选择父母
Aminobenzamides/o-Toluamides/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苄胺/Phenylmethylamines/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/氨基甲苯/Pyridinones
显示16个
基
胺/氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/氨基苯甲酸或其衍生物/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯甲酰胺
展示36个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
Q40W93WPE1
化学文摘号
1403254-99-8
InChI关键
NSQSAUGJQHDYNO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C34H44N4O4 c1-5-38 (29-10-14-41-15-11-29) 32-20-28 (27-8-6-26 (7-9-27) 27-8-6-26) 19-30 (25 (32) 4) 33 (39) 35-21-31-23 (2) 18 - 24 (3) 36-34 (31) 40 / h6-9, 18 - 20、29 H, 5 - 17, 21-22H2, 1-4H3, (H, 35岁,39)(H, 36岁,40)
国际命名
N - [(4 6-dimethyl-2-oxo-1 2-dihydropyridin-3-yl)甲基]5 - [(oxan-4-yl)氨基乙酯]4-methyl-4”——[(morpholin-4-yl)甲基]- [1,1 ' 3-carboxamide联苯)
微笑
CCN (C1CCOCC1) C1 = C (C) C (= CC (= C1) C1 = CC = C (CN2CCOCC2) C = C1) C (= O) NCC1 = C (C) C = C (C) NC1 = O

参考文献

一般引用
  1. 付华，程琳，萨锐，金勇，陈琳:他zemetostat联合MAPKi协同降低H3K27的整体三甲基化，促进BRAF(V600E)乳头状甲状腺癌细胞的分化。2020年1月22日。doi: 10.1111 / jcmm.15007。［文章］
  2. friedman - morvinski D, Verma IM:去分化和重编程:癌症干细胞的起源。EMBO代表2014年3月15日(3):244-53。doi: 10.1002 / embr.201338254。Epub 2014年2月14日。［文章］
  3. Makita S, Tobinai K: tazemetstat靶向EZH2。《柳叶刀》，2018年5月;19(5):586-587。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(18) 30149 - 9。Epub 2018年4月9日［文章］
  4. Italiano A, Soria JC, Toulmonde M, Michot JM, Lucchesi C, Varga A, Coindre JM, Blakemore SJ, Clawson A, Suttle B, McDonald AA, Woodruff M, Ribich S, Hedrick E, Keilhack H, Thomson B, Owa T, Copeland RA, Ho PTC, Ribrag V: Tazemetostat，一种EZH2抑制剂，用于复发或难治性B细胞非霍奇金淋巴瘤和晚期实体瘤:一项首次人类开放标签一期研究。《柳叶刀》，2018年5月;19(5):649-659。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(18) 30145 - 1。Epub 2018年4月9日［文章］
  5. Knutson SK, Kawano S, Minoshima Y, Warholic NM, Huang KC, Xiao Y, Kadowaki T, Uesugi M, Kuznetsov G, Kumar N, Wigle TJ, Klaus CR, Allain CJ, Raimondi A, Waters NJ, Smith JJ, Porter-Scott M, Chesworth R, Moyer MP, Copeland RA, Richon VM, Uenaka T, Pollock RM, Kuntz KW, Yokoi A, Keilhack H: EPZ-6438选择性抑制EZH2导致EZH2突变非霍奇金淋巴瘤的强抗肿瘤活性。中华肿瘤杂志2014年4月13日(4):842-54。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 13 - 0773。Epub 2014年2月21日。［文章］
  6. FDA批准药品:口服Tazverik(他zemetostat)片[链接］
PubChem化合物
66558664
PubChem物质
347829042
ChemSpider
30208713
BindingDB
172038
RxNav
2274378
ChEMBL
CHEMBL3414621
锌
ZINC000100285161
维基百科
Tazemetostat

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 招聘 治疗 晚期上皮样肉瘤/晚期软组织肉瘤 1
3. 招聘 治疗 复发或难治性滤泡性淋巴瘤 1
2 主动不招聘 治疗 晚期恶性实体瘤/安娜堡III期霍奇金淋巴瘤/安娜堡III期非霍奇金淋巴瘤/安娜堡期霍奇金淋巴瘤/安娜堡期非霍奇金淋巴瘤/室管膜瘤,复发/尤文氏肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤(PNET)/低级别胶质瘤(LGG)/恶性横纹肌瘤(MRT)/复发性尤文氏肉瘤/复发性神经胶质瘤/复发性肝母细胞癌/复发性霍奇金淋巴瘤/复发性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/恶性生殖细胞肿瘤/复发性恶性胶质瘤/复发性恶性实体肿瘤/成神经管细胞瘤复发/复发性神经母细胞瘤/复发性非霍奇金淋巴瘤/复发性骨肉瘤/复发性周围原始神经外胚层肿瘤/复发性原发性中枢神经系统肿瘤/复发性横纹肌瘤/复发性横纹肌肉瘤/复发性软组织肉瘤/难治性霍奇金淋巴瘤/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/难治性恶性生殖细胞瘤/难治性恶性胶质瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料成神经管细胞瘤/难治性神经母细胞瘤/难治性非霍奇金淋巴瘤/耐火材料骨肉瘤/难治性周围原始神经外胚层肿瘤/难治性横纹肌瘤/难治性软组织肉瘤/III期软组织肉瘤AJCC v7/IV期软组织肉瘤AJCC v7/霍奇金病的肿瘤 1
2 主动不招聘 治疗 任何带有EZH2 GOF突变的实体肿瘤/中枢神经系统不典型畸胎样/横纹肌样肿瘤/上皮样肉瘤(ES)/INI1-negative肿瘤/卵巢恶性横纹肌样瘤/恶性横纹肌瘤(MRT)/低分化脊索瘤(或经赞助机构批准的其他脊索瘤)/肾髓样癌/肾横纹肌瘤(RTK)/选择具有横纹肌样特征的肿瘤/滑膜肉瘤 1
2 主动不招聘 治疗 复发性子宫内膜样腺癌/复发性卵巢癌/复发性卵巢透明细胞腺癌/复发性卵巢子宫内膜样腺癌/复发性子宫体癌 1
2 完成 治疗 BAP1功能丧失/间皮瘤能够 1
2 完成 治疗 复发或难治性b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 尚未招聘 治疗 Sinonasal癌 1
2 招聘 筛选 晚期恶性实体瘤/安娜堡III期非霍奇金淋巴瘤/安娜堡期非霍奇金淋巴瘤/室管膜瘤,复发/组织细胞肉瘤/幼年黄色肉芽肿(JXG)/朗格汉斯细胞组织细胞增多症/恶性神经胶质瘤/恶性横纹肌瘤(MRT)/儿童期复发性横纹肌肉瘤/复发性尤文氏肉瘤/复发性神经胶质瘤/复发性肝母细胞癌/复发性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/恶性生殖细胞肿瘤/复发性恶性实体肿瘤/成神经管细胞瘤复发/复发性神经母细胞瘤/复发性非霍奇金淋巴瘤/复发性骨肉瘤/复发性周围原始神经外胚层肿瘤/复发性原发性中枢神经系统肿瘤/复发性横纹肌瘤/复发性软组织肉瘤/难治性尤因肉瘤/难治性神经胶质瘤/耐火材料肝母细胞癌/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/难治性恶性生殖细胞瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料成神经管细胞瘤/难治性神经母细胞瘤/难治性非霍奇金淋巴瘤/耐火材料骨肉瘤/难治性周围原始神经外胚层肿瘤/难治性横纹肌瘤/耐火材料横纹肌肉瘤/难治性，原发性中枢神经系统肿瘤/III期骨肉瘤AJCC v7/III期软组织肉瘤AJCC v7/IV期骨肉瘤AJCC v7/IV期软组织肉瘤AJCC v7/IVA期骨肉瘤AJCC v7/IVB期骨肉瘤AJCC v7/霍奇金病的肿瘤 1
2 招聘 治疗 成人实体瘤/晚期结直肠癌/晚期胰腺腺癌/晚期软组织肉瘤/晚期实体瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 200毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9090562 没有 2015-07-28 2032-04-13 美国国旗
US8410088 没有 2013-04-02 2032-04-13 美国国旗
US9394283 没有 2016-07-19 2033-04-11 美国国旗
US9872862 没有 2018-01-23 2033-04-11 美国国旗
US9522152 没有 2016-12-20 2032-04-13 美国国旗
US10369155 没有 2019-08-06 2035-10-16 美国国旗
US10420775 没有 2019-09-24 2032-04-13 美国国旗
US9855275 没有 2018-01-02 2032-04-13 美国国旗
US9549931 没有 2017-01-24 2032-04-13 美国国旗
US9688665 没有 2017-06-27 2034-08-22 美国国旗
US10245269 没有 2019-04-02 2033-04-11 美国国旗
US10155002 没有 2018-12-18 2032-04-13 美国国旗
US9889138 没有 2018-02-13 2035-10-16 美国国旗
US8765732 没有 2014-07-01 2032-04-13 美国国旗
US9334527 没有 2016-05-10 2031-09-12 美国国旗
US9333217 没有 2016-05-10 2031-09-12 美国国旗
US8691507 没有 2014-04-08 2031-09-12 美国国旗
US9175331 没有 2015-11-03 2031-09-12 美国国旗
US8895245 没有 2014-11-25 2031-09-12 美国国旗
US9949999 没有 2018-04-24 2031-09-12 美国国旗
US10786511 没有 2020-09-29 2035-12-11 美国国旗
US10821113 没有 2020-11-03 2033-04-11 美国国旗
US11052093 没有 2021-07-06 2032-04-13 美国国旗
US11491163 没有 2013-04-11 2033-04-11 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 2.82 ChemSpider
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00932毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.44 ALOGPS
logP 3.45 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.64 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.19 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 83.142 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 171.5米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 66.043. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.组蛋白赖氨酸n -甲基转移酶EZH2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Polycomb group (PcG)蛋白。PRC2/ ed - ezh2复合物的催化亚基，甲基化组蛋白H3的'Lys-9' (H3K9me)和'Lys-27' (H3K27me)，导致受影响靶基因的转录抑制。能够单甲基化，二甲基化和三甲基化组蛋白H3的'Lys-27'，分别形成H3K27me1, H3K27me2和H3K27me3。表现出对甲基化较少的底物的偏好，当H3K27, H3K27me0 > H3K27me1 > H3K27me2 (PubMed:22323599)中加入越来越多的甲基时失去活性。与含有ezh1的复合物相比，它在胚胎干细胞中含量更高，并在形成H3K27me3中起主要作用，而H3K27me3是胚胎干细胞鉴定和正常分化所必需的。PRC2/EED-EZH2复合物也可以作为DNA甲基转移酶的招募平台，从而连接两个表观遗传抑制系统。被PRC2/ ed - ezh2复合物抑制的基因包括HOXC8、HOXA9、MYT1、CDKN2A和维甲酸靶基因。EZH2也可以甲基化非组蛋白蛋白，如转录因子GATA4和核受体RORA。通过昼夜节律基因启动子的组蛋白甲基化调节昼夜节律钟。对于cry1 /2介导的CLOCK-ARNTL/BMAL1异源二聚体对PER1/2转录激活的抑制至关重要; involved in the di and trimethylation of 'Lys-27' of histone H3 on PER1/2 promoters which is necessary for the CRY1/2 proteins to inhibit transcription.
特定的功能
染色质绑定
基因名字
EZH2
Uniprot ID
Q15910
Uniprot名字
组蛋白赖氨酸n -甲基转移酶EZH2
分子量
85362.435哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他zemetostat)片[链接］
细节 2.组蛋白赖氨酸n -甲基转移酶EZH1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Polycomb group (PcG)蛋白。PRC2/EED-EZH1复合物的催化亚基，甲基化组蛋白H3的'Lys-27'，导致受影响靶基因的转录抑制。能够单甲基化，二甲基化和三甲基化组蛋白H3的'Lys-27'，分别形成H3K27me1, H3K27me2和H3K27me3。胚胎干细胞衍生和自我更新所必需的，这表明它参与了保护胚胎干细胞的身份。与含有ezh2的复合物相比，它在胚胎干细胞中含量较低，甲基转移酶活性较弱，在胚胎干细胞鉴定和正常分化所需的H3K27me3的形成中起不太关键的作用。
特定的功能
染色质绑定
基因名字
EZH1
Uniprot ID
Q92800
Uniprot名字
组蛋白赖氨酸n -甲基转移酶EZH1
分子量
85270.37哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他zemetostat)片[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
组件:
的名字 UniProt ID
细胞色素P450 3A4 P08684
细胞色素P450 3A43 Q9HB55
细胞色素P450 3A5 P20815
细胞色素P450 3A7 P24462
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他zemetostat)片[链接］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Italiano A, Soria JC, Toulmonde M, Michot JM, Lucchesi C, Varga A, Coindre JM, Blakemore SJ, Clawson A, Suttle B, McDonald AA, Woodruff M, Ribich S, Hedrick E, Keilhack H, Thomson B, Owa T, Copeland RA, Ho PTC, Ribrag V: Tazemetostat，一种EZH2抑制剂，用于复发或难治性B细胞非霍奇金淋巴瘤和晚期实体瘤:一项首次人类开放标签一期研究。《柳叶刀》，2018年5月;19(5):649-659。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(18) 30145 - 1。Epub 2018年4月9日［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 张萍，de Gooijer MC, Buil LC, Beijnen JH, Li G, van Tellingen O: ABCB1和ABCG2限制了一组新型ezh2抑制剂的脑穿透。国际癌症杂志。2015 Oct 15;137(8):2007-18。doi: 10.1002 / ijc.29566。Epub 2015年4月24日［文章］
  2. FDA批准药品:口服Tazverik(他zemetostat)片[链接］
细节 2.多药毒素挤压蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、雌酮磺脂的溶质转运体……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他zemetostat)片[链接］
细节 3.多药和毒素挤压蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
药物跨膜转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、硫酸雌酮等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他zemetostat)片[链接］
细节 4.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 张萍，de Gooijer MC, Buil LC, Beijnen JH, Li G, van Tellingen O: ABCB1和ABCG2限制了一组新型ezh2抑制剂的脑穿透。国际癌症杂志。2015 Oct 15;137(8):2007-18。doi: 10.1002 / ijc.29566。Epub 2015年4月24日［文章］

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