Tiapride具有高度的区域选择性边缘地区。一项研究发现,tiapride显示超过三倍的亲和力比纹状体边缘区区域而不是显示的边缘和纹状体区域的近相等选择性氟哌啶醇。另一项研究在老鼠身上发现tiapride隔的亲和力,边缘地区,超过30倍的纹状体。功效D2受体是温和的,甚至占领了80%的受体的过度tiapride浓度。

的作用机制

Tiapride选择性多巴胺D2和D3受体拮抗剂,提供优于其他安定药物,如氟哌啶醇、利培酮,结合一系列的目标,包括四种已知的多巴胺受体亚型(D1-4)、5 -羟色胺(5-HT2A 2 c),α1α2-adrenergic,和组胺H1受体。这些药物相比,tiapride具有相对温和的亲和力目标受体,取代50%的3 h-raclopride绑定在320 nM的浓度D2受体和D3受体浓度180海里。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拦截器	人类
一个多巴胺D3受体	拦截器	人类
一个5 -羟色胺受体	拮抗剂	人类
一个alpha -肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个α2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

tiapride的生物利用度约为75%。达峰时间为0.4 - -1.5小时,Tss是24 - 48小时之内3次每日剂量。苯甲酰胺及其衍生物是高度水溶性但是穿过血脑屏障,迫使carrier-mediated运输。

的体积分布

Tiapride迅速分发,展品几乎没有与血浆蛋白结合,使它具有相对较高的体积的分布

蛋白结合

可以忽略不计

新陈代谢

Tiapride最低限度在人类代谢,药物消除的70%在24小时内尿液中不变的形式。只有低浓度的N-desethyl tiapride和tiapride N-oxide和未发现二期代谢物。

路线的消除

尿(70%不变tiapride)

半衰期

2.9 - -3.6小时

间隙

16.6 l / h。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Tiapride。
Abacavir	Abacavir可能减少Tiapride的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Tiapride的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Tiapride的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Tiapride的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Tiapride增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Tiapride时可以增加。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Tiapride的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Tiapride的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Acrivastine可能减少Tiapride的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tiapride盐酸盐	25 n106wedo	51012-33-0	OTFDPNXIVHBTKW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Gramalil/Italprid/Luxoben/Sereprile/Tiapridal

类别

ATC代码

N05AL03——Tiapride

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonyl化合物。这些是芳香族化合物包含benzenesulfonyl集团由一个半单环苯磺酰组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Benzenesulfonyl化合物
直接父: Benzenesulfonyl化合物
选择父母: 含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/砜类/三烷基胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/茴香醚

显示15
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: LAH70H9JPH
化学文摘号: 51012-32-9
InChI关键: JTVPZMFULRWINT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H24N2O4S c1-5-17(6 - 2) 10-9-16-15(18) 10-9-16-15(22(4、19) 20) 7-8-14(13)取得/ h7-8 11 H, 5 - 6, 9-10H2, 1-4H3, (H, 16, 18)
国际命名: N - [2 - (diethylamino)乙基]5-methanesulfonyl-2-methoxybenzamide
微笑: CCN (CC)国家气候变化委员会(= O) C1 = CC (= CC = C1OC) S (C) (= O) = O

引用

一般引用

科恩Scatton B, C,贝洛克,Oblin, Claustre Y,舒梅克H,桑格DJ, Rouquier L, tiapride Porsolt R:临床前药理学的状况。精神病学欧元。2001年1月;16增刊1:29s-34s。(文章]
剂量M,兰格HW:苯甲酰胺tiapride:治疗锥体束外的运动和其他临床症状。Pharmacopsychiatry。2000年1月,33 (1):19-27。(文章]
比绍夫年代,Bittiger H, Delini-Stula Ortmann R: Septo-hippocampal系统:目标取代苯甲酰胺。欧元J杂志。1982年4月23日,79 (3 - 4):225 - 32。(文章]
诺曼·T,赵E,詹姆斯RH,格里高利女士:单剂量口服药物动力学tiapride亨廷顿氏舞蹈症患者。32欧元中国新药杂志。1987;(6):583 - 6。(文章]
AIFA产品信息:Sereprile注入(盐酸tiapride)解决方案(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0042039
KEGG药物: D08590
PubChem化合物: 5467年
PubChem物质: 347829159
ChemSpider: 5268年
BindingDB: 82073年
RxNav: 10588年
ChEBI: 94666年
ChEMBL: CHEMBL84158
锌: ZINC000001542927
维基百科: Tiapride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	Gilles de la妥瑞氏综合征/抽搐症、慢性运动或声音/国际资本流动障碍	1
3	完成	治疗	亨廷顿氏舞蹈症(高清)	1
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
3	未知的状态	治疗	精神病Nos /其它	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑
注入,解决方案	肌肉内的	100毫克
注入,解决方案	肌内;静脉注射	100毫克/毫升
解决方案/滴	口服	150毫克/毫升
平板电脑		100毫克
注射
平板电脑		200毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
解决方案/下降;暂停/滴	口服	137.9毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.252毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.14	ALOGPS
logP	0.46	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.23	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.87	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	75.71²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	88.02米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.58³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 a4r ce7cf18c3df7664007c3——2900000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 a4i f2c792ada2d697b7a343——2900000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 5900000000 - 660415070 - e12bcbe4376
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 - a6r - 9700000000 - 2 - ce26990c6212c2ed171
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 01 - t9 - 9000000000 - 128 e0b213532d5c3e6b0
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0009000000 - da514094cabb39732203
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i c4544a176e5242fdbb7f——0091000000
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 08 - fr - 0190000000 - 90 bc8da6d92687ec2d7c
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0690000000 - 37 - fc0504835723e81e17
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 1930000000 - 612 - cdc3e15572ae24953

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

科恩Scatton B, C,贝洛克,Oblin, Claustre Y,舒梅克H,桑格DJ, Rouquier L, tiapride Porsolt R:临床前药理学的状况。精神病学欧元。2001年1月;16增刊1:29s-34s。(文章]

细节 2。多巴胺D3受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拦截器

通用函数: g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字: DRD3
Uniprot ID: P35462
Uniprot名字: D(3)多巴胺受体
分子量: 44224.335哒

引用

科恩Scatton B, C,贝洛克,Oblin, Claustre Y,舒梅克H,桑格DJ, Rouquier L, tiapride Porsolt R:临床前药理学的状况。精神病学欧元。2001年1月;16增刊1:29s-34s。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……

组件:

的名字	UniProt ID
5 -羟色胺受体1	P08908
5 -羟色胺受体1 b	P28222
5 -羟色胺受体1 d	P28221
5 -羟色胺受体1 e	P28566
5 -羟色胺受体1 f	P30939
5 -羟色胺受体2	P28223
5 -羟色胺受体2 b	P41595
5 -羟色胺受体2摄氏度	P28335
5 -羟色胺受体3	P46098
5 -羟色胺受体3 b	O95264
5 -羟色胺受体3 c	Q8WXA8
5 -羟色胺受体3 d	Q70Z44
5 -羟色胺受体3 e	A5X5Y0
5 -羟色胺受体4	Q13639
5 -羟色胺受体6	P50406
5 -羟色胺受体7	P34969

引用

科恩Scatton B, C,贝洛克,Oblin, Claustre Y,舒梅克H,桑格DJ, Rouquier L, tiapride Porsolt R:临床前药理学的状况。精神病学欧元。2001年1月;16增刊1:29s-34s。(文章]

细节 4所示。alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

组件:

的名字	UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体	P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体	P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体	P25100

引用

科恩Scatton B, C,贝洛克,Oblin, Claustre Y,舒梅克H,桑格DJ, Rouquier L, tiapride Porsolt R:临床前药理学的状况。精神病学欧元。2001年1月;16增刊1:29s-34s。(文章]

细节 5。α2肾上腺素能受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……

组件:

的名字	UniProt ID
Alpha-2A肾上腺素能受体	P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体	P18089
Alpha-2C肾上腺素能受体	P18825

引用

科恩Scatton B, C,贝洛克,Oblin, Claustre Y,舒梅克H,桑格DJ, Rouquier L, tiapride Porsolt R:临床前药理学的状况。精神病学欧元。2001年1月;16增刊1:29s-34s。(文章]

药物在2016年10月21日02:08 /更新6月12日10:54 2021

Tiapride

识别

结构Tiapride (DB13025)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

组件:

引用

组件:

引用

组件:

引用