Olokizumab

识别

总结

Olokizumab是一个人性化anti-IL-6 IgG4κ抗体调查用于自身免疫条件下包括类风湿性关节炎。

通用名称

Olokizumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB13127

背景

白细胞介素- 6 (il - 6)是一种重要的细胞因子在免疫细胞增殖、分化与角色,能源和骨代谢和急性期反应的先天免疫系统。il - 6通路失调与慢性炎症和lymphoproliferation有关,包括自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、Castleman病,和细胞因子释放综合征。直接针对il - 6的功能可以实现,或通过阻断白介素受体或gp130受体轴。^1,2Olokizumab是人性化anti-IL-6 IgG4κ抗体直接在il - 6块gp130绑定网站3。³

类型

生物技术

组

临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

不可用

序列

不可用

同义词

• Olokizumab

外部id

• Cdp6038

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

白细胞介素- 6 (il - 6)在许多自身免疫性疾病中发挥作用,保持组织损伤和炎症。il - 6 T充当一个重要的差异化因素_H17细胞,当激活树突状细胞抗原显示信号,引起组织损伤和那样行动。il - 6也在B细胞功能分化和发展,包括致病性自身抗体的生产。结合其他角色对il - 6在细胞增殖和分化,il - 6的重要性这些机制框架下各种自身免疫性的条件。^1,2

il - 6信号包括相应的il - 6受体(IL-6R / gp80 / CD126)和受体gp130 (CD130)。¹复杂的装配被认为涉及到绑定的il - 6在站点1其次是绑定gp130 gp80现场2形成heterotrimer;通过网站对il - 6 3绑定两个heterotrimers然后结合gp130域1。结果heterohexameric复杂信号转导负责。²奇怪的是,尽管IL-6R通常膜结合,它也可以以可溶形式存在(sIL-6R)通过有限的蛋白水解作用或可变剪接。这导致了三个不同的信号模式:经典的信号,IL-6R和gp130存在于相同的细胞膜,反式信号,sIL-6R与膜结合gp130,反式表示,与gp130 IL-6R从一个细胞形成一个复杂的不同的细胞。人们认为反式信号负责大部分IL-6-associated病理学。^1,2

Olokizumab是人性化anti-IL-6 IgG4κ抗体的抗原决定基位于il - 6网站3。结构分析表明,olokizumab绑定诱发构象的il - 6的变化导致阻塞gp130结合位点trp157和残留50 - 60之间。通过抑制gp130绑定,olokizumab抑制和古典反式信号。²

目标	行动	生物
一个白细胞介素- 6	拮抗剂	人类

吸收

Olokizumab管理作为一个不断升级的皮下剂量在健康的志愿者有一个C_马克斯2.99±0.271,22.3±4.48之间μg /毫升剂量在0.3和3.0毫克/公斤之间。最大浓度达到120年和336年之间的平均时间。相应的AUC_0-t和AUC_{0 -∞}范围是2704±886到24723±2145和2988±1124到30444±4913μg * h / mL,分别。生物利用度介于85.7 - -92.5%之间。⁴

当管理作为一个不断升级的静脉注射剂量在0.001 - -10.0毫克/公斤之间,C_马克斯不同0.242±0.0262至207±14.7μg /毫升,通常在平均时间2 - 4小时内实现。相应的AUC_0-t和AUC_{0 -∞}范围是101±46.3到120294±16882和303±111到159072±50801μg * h / mL,分别。⁴

的体积分布

当静脉或皮下接种健康志愿者,olokizumab体积5.59 - -9.71 L之间的分布。⁴

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

当静脉或皮下接种健康志愿者,olokizumab半衰期为22.7 - -47.4天。⁴

间隙

当静脉或皮下接种健康志愿者,olokizumab间隙为0.116 - -0.204 L /天。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Olokizumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Olokizumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Olokizumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Olokizumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Olokizumab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Olokizumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Olokizumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Olokizumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Olokizumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Olokizumab(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

类别

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 血液蛋白质
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

PAI71R1D2W

化学文摘号

1007223-17-7

引用

一般引用

1. 加伯C, Heink年代,Korn T, Rose-John S:白细胞介素- 6:设计一个复杂的细胞因子的具体治疗。Nat牧师药物。2018年6月,17 (6):395 - 412。doi: 10.1038 / nrd.2018.45。2018年5月4日Epub。(文章]
2. 伯恩肖,T, Meier C, B卡灵顿,吉R,亨利,Popplewell,亚当斯R,贝克T, Rapecki年代,马歇尔D,摩尔,尼尔H,劳森:发现和描述olokizumab:人源化抗体针对白细胞介素- 6和中和gp130-signaling。马伯。May-Jun 2014; 6 (3): 774 - 82。doi: 10.4161 / mabs.28612。Epub 2014 4月2。(文章]
3. Kaplon H, Reichert JM:观看2021年的抗体。马伯。Jan-Dec 2021; 13 (1): 1860476。doi: 10.1080 / 19420862.2020.1860476。(文章]
4. Kretsos K, Golor G, Jullion·希克林·M, McCabe年代,肖年代,何塞J,奥利弗·R:安全性和药物动力学olokizumab, anti-IL-6单克隆抗体,用于健康男性志愿者:随机第一阶段研究。药物开发中国新药杂志。2014年9月;3 (5):388 - 95。doi: 10.1002 / cpdd.121。2014年5月26日Epub。(文章]

外部链接

PubChem物质

347911425

维基百科

Olokizumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	类风湿性关节炎	4
3	招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
2	完成	治疗	类风湿性关节炎	2
2	终止	治疗	类风湿性关节炎	2
2	撤销	治疗	克罗恩病(CD)	1
2、3	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
2、3	撤销	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	1
1	完成	不可用	药物动力学	1
1	完成	治疗	类风湿性关节炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

药物在2016年10月21日03:29 /更新在08年11月,2021 03:40