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Levosalbutamol

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总结

Levosalbutamol是一种β -2肾上腺素能受体激动剂，用于治疗慢性阻塞性肺病和哮喘。

品牌名称
Xopenex
通用名称
Levosalbutamol
beplay体育安全吗药物库登录号
DB13139
背景

左旋沙丁胺醇，或左旋丁醇，是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。舒喘灵虽然β - a2激动剂的活性几乎完全存在于(R)-对映体中，但已作为外消旋混合物上市。沙丁胺醇的对映选择性以及(S)-沙丁胺醇具有不良影响的可能性导致了一种对映纯(R)-沙丁胺醇配方的开发，称为左旋沙丁胺醇(左旋丁醇)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:239.3107
单一同位素的:239.152143543
化学公式
C13H21没有3.
同义词
  • (-)沙丁胺醇
  • (-)舒喘灵
  • (R)舒喘灵
  • Levalbuterol
  • Levosalbutamol
  • R-salbutamol
外部id
  • asf - 1096

药理学

指示

用于慢性阻塞性肺病(慢性阻塞性肺病，也称为慢性阻塞性肺病)和哮喘的管理。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

它通过放松支气管平滑肌来增加空气流量，缓解急性呼吸短促。

作用机制

气道平滑肌上的β2肾上腺素能受体是Gs偶联的，左旋沙丁胺醇激活它们会激活腺苷酸环化酶，并导致细胞内3'，5'-环磷酸腺苷(环AMP)浓度的增加。增加的环AMP激活蛋白激酶A，它本身抑制肌球蛋白的磷酸化，产生较低的细胞内离子钙浓度，诱导肌肉松弛。环AMP浓度的增加还与抑制气道中肥大细胞释放介质有关，可能有助于其在哮喘发作中的益处。

目标 行动 生物
一个-2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

吸入将药物直接送入气道和肺部，由于减少了吸入药物的全身吸收，从而最大限度地减少副作用。

配送量

不可用

蛋白结合

血浆蛋白结合相对较低。

新陈代谢

被称为左沙丁胺醇的纯(R)-沙丁胺醇配方经肠道代谢的速度比(S)-沙丁胺醇快12倍。

淘汰路线

排泄成尿液的

半衰期

3.3 - 4小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低左沙丁胺醇排泄率，导致血清左沙丁胺醇水平升高。
醋丁洛尔 左旋沙丁胺醇与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸联合左沙丁胺醇时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 左旋沙丁胺醇联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低左沙丁胺醇的排泄率，导致血清左沙丁胺醇水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加左沙丁胺醇的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰半胱氨酸 左沙丁胺醇与乙酰半胱氨酸联用可减少左沙丁胺醇的排泄。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合左沙丁胺醇可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium 阿克利丁胺可降低左沙丁胺醇排泄率，导致血清左沙丁胺醇水平升高。
Acrivastine 吖啶伐他汀可降低左沙丁胺醇排泄率，导致血清左沙丁胺醇水平升高。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Levosalbutamol盐酸盐 WDQ1526QJM 50293-90-8 OWNWYCOLFIFTLK-YDALLXLXSA-N
Levosalbutamol硫酸 71年th42o2cq 148563-16-0 BNPSSFBOAGDEEL-NMFAMCKASA-N
Levosalbutamol酒石酸 ADS4I3E22M 661464-94-4 VNVNZKCCDVFGAP-FPDJQMMJSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 阿特维斯制药公司 2012-08-20 2015-07-31 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 阿特维斯制药公司 2012-08-20 2015-05-31 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 阿特维斯制药公司 2012-08-20 2015-08-31 美国国旗
Levalbuterol盐酸盐 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Prasco实验室 2015-02-27 不适用 美国国旗
Xopenex 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Sunovion 2002-03-01 2015-12-31 美国国旗
Xopenex 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 补救重新打包 2015-05-07 2016-11-04 美国国旗
Xopenex 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 全科医疗有限公司 2005-10-20 不适用 美国国旗
Xopenex 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 阿肯 2015-02-27 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Nucare制药有限公司 2016-03-22 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 纽约Amneal制药有限责任公司 2016-03-22 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) REMEDYREPACK INC .) 2020-05-29 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 梯瓦制药美国有限公司 2013-04-29 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 迈兰制药公司 2018-07-23 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 1.25毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 迈兰制药公司 2013-03-15 2019-08-31 美国国旗
Levalbuterol 解决方案,集中 1.25毫克/ 0.5毫升 呼吸(吸入) Aurobindo制药有限公司 2017-01-31 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.31毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Aurobindo制药有限公司 2016-12-30 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) Ritedose制药有限责任公司 2016-03-22 不适用 美国国旗
Levalbuterol 解决方案 0.63毫克/ 3毫升 呼吸(吸入) 纽约Amneal制药有限责任公司 2016-03-22 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
İpralev 20微克/50微克气雾剂İnhalasyonu, sÜspansİyon, 200打 Levosalbutamol(50微克)+一水异丙托溴铵(20微克) 悬架 呼吸(吸入) Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苄醇的一类有机化合物。这些是含有苯基甲醇亚结构的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苄醇
直接父
苄醇
选择父母
Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基
1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香族同单环化合物/苯甲醇/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
沙丁胺醇(CHEBI: 8746）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
EDN2NBH5SS
化学文摘号
34391-04-3
InChI关键
NDAUXUAQIAJITI-LBPRGKRZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H21NO3 c1-13(2、3)14-7-12 (17)14-7-12 (16)10 (6 - 9)/ h4-6 8 - 15日,12日,14-17H, 7-8H2 1-3H3 /病人——/ mo / s1
国际命名
4 - [(1 r) 2 - (tert-butylamino) 1-hydroxyethyl] 2 -(羟甲基)苯酚
微笑
CC (C) (C)数控[C@H] (O) C1 = CC (CO) = C (O) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Boulton DW, Fawcett JP:左旋沙丁胺醇的药代动力学:临床意义是什么?临床药典杂志2001 01;40(1):23-40。［文章］
  2. Sciencedirect [链接］
KEGG药物
D08124
KEGG化合物
C11770
PubChem化合物
123600
PubChem物质
347829257
ChemSpider
110192
BindingDB
50361247
RxNav
237159
ChEBI
8746
ChEMBL
CHEMBL1002
锌
ZINC000000007601
PDBe配体
68 h
维基百科
Levosalbutamol
PDB项
2 y04/6 h7m/7济

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究 哮喘/慢性阻塞性肺病(COPD) 1
4 完成 支持性护理 慢性阻塞性肺病(COPD)/脓毒症/冲击 1
4 完成 治疗 哮喘 4
4 完成 治疗 黏膜纤毛的清除 1
4 招聘 治疗 血钾过高 1
4 终止 治疗 哮喘急性 1
4 撤销 治疗 哮喘 1
3. 完成 治疗 哮喘 8
3. 完成 治疗 哮喘/支气管狭窄 1
3. 完成 治疗 哮喘/慢性阻塞性肺病(COPD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 呼吸(吸入)
粉 呼吸(吸入) 100微克
粉 呼吸(吸入)
悬架 呼吸(吸入)
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 50微克
解决方案 呼吸(吸入) 1.25毫克
悬架 呼吸(吸入) 65.68微克
解决方案 呼吸(吸入) 0.31毫克/ 3毫升
气溶胶 颊 50微克
解决方案 呼吸(吸入)
气溶胶;悬架 呼吸(吸入) 45微克
解决方案 呼吸(吸入) 0.63毫克/ 3毫升
解决方案 呼吸(吸入) 1.25毫克/ 3毫升
解决方案,集中 呼吸(吸入) 1.25毫克/ 0.5毫升
气溶胶,计量 口服 45 ug / 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6451289 没有 2002-09-17 2021-03-21 美国国旗
US7256310 没有 2007-08-14 2024-10-08 美国国旗
US8765153 没有 2014-07-01 2023-12-08 美国国旗
US5836299 没有 1998-11-17 2015-11-17 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.15毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.44 ALOGPS
logP 0.34 Chemaxon
日志 －2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.12 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 4 Chemaxon
极表面积 72.722 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 67.87米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 26.873. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
MS/MS谱- Quattro_QQQ 10V，无 质/女士 splash10 - 052 - r - 4960000000 - 11 - e534d73f624db9d896
MS/MS谱- Quattro_QQQ 25V，无 质/女士 splash10 - 0002 - 0900000000 - 1320 - ba6a3f38ebdb80a3
MS/MS谱- Quattro_QQQ 40V，无 质/女士 splash10 - 002 f - 8900000000 - 4735 e41255f39d1d99d4
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
1H NMR谱 一维核磁共振 不适用
[1H,13C]二维核磁共振谱 二维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.-2肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
-2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. UniProt [链接］
  2. KEGG [链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. UniProt [链接］
  2. ChEMBL [链接］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. ChEMBL [链接］
  2. UniProt [链接］

药物创建于2016年10月27日17:42 /更新于2021年10月7日12:09