Fluciclovine (18 f)

识别

总结

Fluciclovine (18 f)放射性标记L-leucine导数用于图像肿瘤,特别是在前列腺癌。

品牌名称

Axumin

通用名称

Fluciclovine (18 f)

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB13146

背景

Fluciclovine是[18 f]标记合成氨基酸L-leucine的模拟。这礼物很好的诊断属性中使用正电子发射断层扫描(PET)成像。²fluciclovine的结构使得它被tumoral细胞实验的氨基酸转运体没有将身体内的新陈代谢。³Fluciclovine由蓝色地球诊断,开发有限公司和FDA批准在2016年5月27日。⁷

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Fluciclovine (18 f) (DB13146)

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重量

平均:132.125
单一同位素的:132.056441169

化学公式

C₅H₈FNO₂

同义词

• (18 f) FACBC
• (1 r, 3 r) 1-amino-3 (18 f) fluorocyclobutane-1-carboxylic酸
• (Anti-1-amino-3) - 18 f fluorocyclobutane-1-carboxylic酸
• FACBC f - 18
• Fluciclovine (18 f)
• Fluciclovine F 18
• Fluciclovine f - 18

外部id

• (18 f) ge - 148
• 通用电气- 148 (18 f)
• 通用电气- 148 f - 18
• NMK-36
• NMK36

药理学

指示

Fluciclovine表示作为一个检测代理正电子发射断层扫描(PET)在前列腺癌疑似复发基于血液中前列腺特异抗原(PSA)水平升高后之前的治疗。⁴l型氨基酸转运蛋白的过度表达,如LAT1和LAT3调解必需氨基酸的吸收被广泛报道为tumoral细胞生长机制。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 前列腺癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

通过静脉注射后,tumor-to-normal组织之间的对比是最高2和注射后10分钟,63%的减少意味着肿瘤吸收90分钟后注入。⁶扫描时间点应该仔细评估作为一个早期扫描可以增加血池和后期扫描将转化为增加肌肉吸收。这些变化应该被认为是在图像的解释。⁸

的作用机制

Fluciclovine运送到前列腺癌细胞通过ASCT2和LAT1转运蛋白。LAT1的活动会增加酸性pH值,条件是开发特定大小的肿瘤内。fluciclovine的吸收呈现出一种androgen-dependent动态在激素敏感的细胞。⁹

目标	行动	生物
一个中性氨基酸转运蛋白B (0)	粘结剂	人类
一个Y + L氨基酸转运体1	粘结剂	人类
一个阳离子氨基酸转运体3	粘结剂	人类
N谷氨酸NMDA受体	抑制剂	人类
N谷氨酸受体1	抑制剂	人类
N谷氨酸受体2	抑制剂	人类
N谷氨酸受体3	抑制剂	人类
N谷氨酸受体4	抑制剂	人类

吸收

静脉fluciclovine管理后,主要分布在肝脏发生(14%)、红骨髓(12%)、肺(7%)、心肌(4%)和胰腺(3%)。随着时间增加,剂量分布在骨骼肌。⁹

的体积分布

fluciclovine的区划的体积的分布在前列腺0.97 L,泡0.79 L, red骨髓0.98 L,臀肌肌肉2.13 L和闭孔肌肉2.23 L。⁶

蛋白结合

临床前研究表明,fluciclovine不与血浆蛋白结合。¹⁰

新陈代谢

Fluciclovine不是代谢,不纳入新合成蛋白质。⁹

路线的消除

post-injection前四小时,3%的服用剂量是在尿液中排出post-injection 24小时后增加到5%。⁹

半衰期

Fluciclovine是回旋加速器产生的放射性核素衰变的正电子发射(ß+衰变,96.7%)和轨道电子俘获(3.3%)稳定氧18物理半衰期为109.7分钟。¹

间隙

Fluciclovine肾清除率和排泄是最小的。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有长期carcinogenity或生育研究动物。尽管所有的报告显示没有诱变,诱变fluciclovine有潜力。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Axumin	注入,解决方案	1600兆贝可/毫升	静脉注射	蓝色地球诊断爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用
Axumin	注入,解决方案	1600兆贝可/毫升	静脉注射	蓝色地球诊断爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用
Axumin	注入,解决方案	221 mCi / 1毫升	静脉注射	蓝色地球诊断	2016-05-27	不适用
Axumin	注入,解决方案	3200兆贝可/毫升	静脉注射	蓝色地球诊断爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用
Axumin	注入,解决方案	3200兆贝可/毫升	静脉注射	蓝色地球诊断爱尔兰有限公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

V09IX12 Fluciclovine (18 f)

• V09IX——其他肿瘤诊断放射性药物检测
• V09I——肿瘤检测
• V09——诊断放射性药物
• V -不同

药物类别

• 环烷烃
• 诊断放射性药物
• 正电子发射活动
• 放射性诊断代理
• 肿瘤检测

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为l-alpha-amino酸。这些α氨基酸的L-configurationα碳原子。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

L-alpha-amino酸

选择父母

D-alpha-amino酸/氨基酸/一元羧酸和衍生品/羧酸/Organofluorides/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/烷基氰化物

基

脂肪族homomonocyclic化合物/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸/羰基/羧酸/D-alpha-amino酸/碳氢化合物的衍生物/L-alpha-amino酸

分子框架

脂肪族homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

38 r1q0l1ze

化学文摘号

222727-39-1

InChI关键

NTEDWGYJNHZKQW-DGMDOPGDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C5H8FNO2 / c6-3-1-5 (7, 2 - 3) 4 (8) 9 / h3H, 1 - 2, 7 h2 (H, 8, 9) / t3 -, 5 - / i6-1

国际命名

(1 r, 3 r) 1-amino-3 - (¹⁸F) fluorocyclobutane-1-carboxylic酸

微笑

N [C@] 1 (C [C@H] ([18 f]) C1) C = O (O)

引用

一般引用

1. 奈杰,舒斯特尔DM,于W,营地VM,古德曼MM, Votaw JR: Biodistribution和辐射剂量测定法合成模拟anti-18F-FACBC nonmetabolized氨基酸的人类。J诊断。2007年6月,48 (6):1017 - 20。doi: 10.2967 / jnumed.107.040097。Epub 2007年5月15日。(文章]
2. 舒斯特尔DM、小Votaw Nieh PT,于W,奈杰,主人V,鲍曼FD, Issa MM,古德曼MM:最初的经验与放射性示踪剂anti-1-amino-3-18F-fluorocyclobutane-1-carboxylic酸与PET / CT在前列腺癌。J诊断地中海。2007年1月,48 (1):56 - 63。(文章]
3. Schiavina R, Brunocilla E, Martorana G:新承诺FACBC位置发射断层扫描/计算机断层扫描后疾病复发的本地化激进的治疗前列腺癌:我们转向正确的放射性示踪剂吗?欧元1月杂志。2014;65 (1):255 - 6。doi: 10.1016 / j.eururo.2013.08.053。Epub 2013年8月30日。(文章]
4. 舒斯特尔DM, Nanni C,范蒂史:宠物追踪器除了FDG在前列腺癌。Semin诊断地中海。2016年11月,46 (6):507 - 521。doi: 10.1053 / j.semnuclmed.2016.07.005。Epub 2016年9月7日。(文章]
5. 王Q,贝利CG, Ng C, Tiffen J, Thoeng, Minhas V,雷曼ML, Hendy说SC,布坎南G,纳尔逊CC, Rasko我,霍尔斯特珍:雄激素受体和营养信号通路协调的需求增加氨基酸运输在前列腺癌进展。癌症研究》2011年12月15日,71 (24):7525 - 36。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 11 - 1821。Epub 2011年10月17日。(文章]
6. 索伦森J, Owenius R,宽松的M,约翰逊学生:地区分布和动力学[18 f] fluciclovine (anti - [18 f] FACBC),示踪氨基酸运输,与前列腺癌主要科目。欧元J诊断地中海摩尔成像。2013年2月,40 (3):394 - 402。doi: 10.1007 / s00259 - 012 - 2291 - 9。Epub 2012年12月4。(文章]
7. FDA的新闻和事件链接]
8. Axumin [链接]
9. Axumin [链接]
10. FDA报告(链接]
11. FDA批准的药物产品:AXUMIN (fluciclovine F 18)注入(链接]

外部链接

PubChem化合物

450601年

PubChem物质

347829262

ChemSpider

23313216

RxNav

1796118

ChEBI

134703年

ChEMBL

CHEMBL254468

锌

ZINC000101525552

维基百科

Fluciclovine_ (18 f)

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	诊断	前列腺癌	1
4	终止	诊断	子宫颈癌/子宫恶性肿瘤	1
4	终止	诊断	转移性前列腺癌/阶段IVB前列腺癌与v8司长委任	1
4	未知的状态	诊断	子宫颈癌/子宫内膜癌/卵巢上皮癌	1
3	积极不招聘	诊断	脑转移	1
3	招聘	其他	神经胶质瘤III级或年级第四	1
2	积极不招聘	治疗	前列腺腺癌	1
2	完成	诊断	脑转移	1
2	完成	诊断	转移性前列腺癌/前列腺癌骨转移/四期前列腺癌	1
2	完成	诊断	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	1600兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射	221 mCi / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	3200兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射丸	1600兆贝可/毫升
注入,解决方案	静脉注射丸	3200兆贝可/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5808146	没有	1998-09-15	2017-11-09
US9387266	没有	2016-07-12	2026-11-28
US10010632	没有	2018-07-03	2026-11-28
US10124079	没有	2018-11-13	2035-12-30
US10716868	没有	2020-07-21	2035-12-30
US10933147	没有	2021-03-02	2035-12-30
US10967077	没有	2021-04-06	2035-12-30
US10953112	没有	2021-03-23	2026-11-28

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	0ºC	化学物质
沸点(°C)	100ºC	化学物质
水溶度	可溶性	化学物质
放射性(mCi /毫升)	10	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	173.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	3	ALOGPS
logP	-2.9	Chemaxon
日志	0.11	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.07	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.42	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	63.322	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	27.75米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	11.653	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在11月16日创建,2016 15:20 /更新在2021年10月1日23:55