Ripasudil

识别

总结

Ripasudil是一个ρ激酶抑制剂治疗眼部高血压和开角青光眼表示。

通用名称

Ripasudil

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB13165

背景

Ripasudil,盐酸盐水合物(k - 115),是一个靠近Rho-associated卷曲螺旋含有蛋白激酶(岩石)抑制剂用于治疗青光眼和眼高血压。它第一次被批准用于治疗2014年9月在日本。此药物的形式可用0.4%品牌Glanatec下滴眼剂的解决方案。Ripasudil是耐受性良好药物时使用其他药物已被证明是失效或无法管理。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:323.39
单一同位素的:323.110376169
化学公式: C₁₅H₁₈FN₃O₂年代

同义词

Ripasudil

药理学

指示

Ripasudil已经被证明是有效的在每天两次治疗青光眼和眼高血压。目前在研究批准对糖尿病性视网膜病变和糖尿病黄斑水肿。

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Ripasudil眼内通透性高,通过降低眼内压(IOP)剂量依赖性的方式和增加流量。的最大降低眼压发生后1到2个小时。

的作用机制

Ripasudil是一种高度选择性和强有力的Rho-associated盘绕/ coil-containing蛋白质激酶抑制剂(岩石)。Rho-kinase(岩石)是一个效应蛋白结合的ρρ形成ρ/ Rho-kinase复杂。这个复杂的调节许多生理功能包括平滑肌收缩、趋化性、神经生长和基因表达。岩石有2亚型:ROCK-1 ROCK-2和这两个亚型分布广泛的在我们的组织包括虹膜等眼部组织,视网膜,小梁网和纤毛的肌肉。非典型岩石的监管水平参与了青光眼等疾病的发病机理,眼部高血压、白内障和视网膜疾病。

Ripasudil作为高度选择性和强有力的抑制剂的IC50 Ripasudil ROCK-1 0.051 umol / L和ROCK-2 0.019 umol / L。岩石抑制剂疗效降低眼压的作用在小梁网的眼睛直接增加传统通过巩膜静脉窦流出。Ripasudil将抑制岩石和诱导细胞骨架变化包括细胞体的收缩和舍入而导致破坏的肌动蛋白束小梁网。这可以减少小梁网组织的压实,最终导致增加房水流出的眼睛,降低流体流动阻力。

因此,Ripasudil有效诱导细胞骨架变化取决于岩石抑制。Ripasudil降低眼内压增加房水流畅系数调制小梁网细胞的行为和巩膜静脉窦内皮细胞(SCE)渗透率和紧密连接的破坏。

当Ripasudil与前列腺素类似物结合使用它会导致增加uveoscleral流出,当与β-受体阻滞剂导致减少水生产。

目标	行动	生物
URho-associated蛋白激酶1	抑制剂	人类
URho-associated蛋白激酶2	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

Ripasudil的血浆蛋白结合率是55.4 - -59.8%

新陈代谢

不可用

路线的消除

Riapsudil由肾脏清除的速度7.112 l / h。

半衰期

Ripasudil的半衰期0.455小时。

间隙

Ripasudil肾清除率的7.112 L / h。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

最常见的不利影响Ripasduil轻度至中度严重结膜充血停止自发地在数小时内被发现。轻微的结膜囊也报道也自发地解决。其他副作用包括眼部刺激,异常感觉的眼睛结膜出血。

Ripasudil尚未发现有任何影响到其他受体和酶包括serine-threonine蛋白激酶。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ripasudil盐酸二水合物	016年ttr32qf	887375-67-9	CMDJNMACGABCKQ-XVSRHIFFSA-N

类别

ATC代码

S01EX07——Ripasudil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为异喹啉类和衍生品。这些都是芳香多环化合物含有异喹啉的一部分,它包含一个苯环融合到一个吡啶环,形成苯并[c]吡啶。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 异喹啉和衍生品
子课: 不可用
直接父: 异喹啉和衍生品
选择父母: 1,4-diazepanes/吡啶和衍生品/Organosulfonamides/苯环型的/芳基氟化物/磺酰/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organofluorides

显示两个
基: 1,4-diazepane/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Diazepane/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示15
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 11978226 xx
化学文摘号: 223645-67-8
InChI关键: QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H18FN3O2S c1-11-8-17-6-3-7-19 (11) 22 (20、21) 14-5-2-4-12-9-18-10-13 (16) 15 (12) 14 / h2, 4 - 5、9 - 11、17 h, 3, 6-8H2 1 h3 / t11 - / mo / s1
国际命名: 4-fluoro-5 - {((2 s) 2-methyl-1 4-diazepan-1-yl)磺酰}异喹啉
微笑: C [C@H] 1 cncccn1s (= O) (= O) C1 = C2C (F) = CN = CC2 = CC = C1

引用

一般引用

井上Kaneko Y,太M, T,美津浓K, Isobe T,田边,Tanihara H: K - 115 (Ripasudil)的影响,一种新颖的岩石抑制剂,在小梁网和巩膜静脉窦内皮细胞。Sci众议员2016年1月19日,6:19640。doi: 10.1038 / srep19640。(文章]
Garnock-Jones KP: Ripasudil:第一全球批准。药。2014年12月,74 (18):2211 - 5。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0333 - 2。(文章]
山本Tanihara H,井上T, T, Kuwayama Y,安倍H, Araie M: 1期临床试验的选择性ρ激酶抑制剂,k - 115。JAMA角膜切削。2013年10月,131 (10):1288 - 95。doi: 10.1001 / jamaophthalmol.2013.323。(文章]
NPRA产品信息:Glanatec(盐酸ripasudil)眼科解决方案(链接]

外部链接

PubChem化合物: 9863672
PubChem物质: 347829272
ChemSpider: 8039366
BindingDB: 50087135
ChEBI: 136046年
ChEMBL: CHEMBL3426621
锌: ZINC000003940873
维基百科: Ripasudil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	福克斯的内皮营养不良	1
3	积极不招聘	治疗	白内障手术后角膜水肿	1
3	完成	治疗	眼高血压/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG)	1
3	招聘	治疗	福克斯	1
3	招聘	治疗	福克斯/福克斯的营养不良/福克斯的内皮营养不良	1
2	招聘	治疗	福克斯的内皮营养不良	1
2	未知的状态	治疗	角膜Guttata/内皮细胞脱落,角膜/内皮角膜营养不良/福克斯的营养不良/福克斯的内皮营养不良	1
1	招聘	治疗	大疱的角膜病/角膜水肿/角膜水肿Pseudophakic/内皮角膜营养不良/内皮功能障碍/福克斯的营养不良/福克斯的内皮营养不良/Pseudophakic大疱的角膜病	1
1、2	完成	治疗	早产儿视网膜病变(ROP)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	眼科
解决方案/滴	眼科	4毫克/ 1毫升
解决方案	眼科	0.4克/ 100毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.3毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.72	ALOGPS
logP	0.88	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	62.3²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	82.56米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	31.25³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用