Alclofenac是H2前列腺素合成酶的抑制剂。酶的抑制是通过可逆的环氧酶酶。因此,它可以防止炎症介质的产生(痛苦)环前列腺素和前列腺素。Aclofenac能够抑制前列腺素的生物合成可能是这些药物的作用的一个重要因素,但是除此之外,这些药物的作用取代内源性抗炎物质从血浆蛋白结合位点被认为是一个同样重要的影响的作用机制

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶2 G / H	拮抗剂	人类

吸收

从胃肠道吸收alclofenac不规则。口服或直肠后政府最大血浆浓度在1 - 4小时内到达。

的体积分布

分布的体积是0.1 L /公斤

蛋白结合

血浆蛋白的结合是90 - 99%。

新陈代谢

主要代谢产物是alclofenac本身和alclofenac葡糖苷酸

路线的消除

Alclofenac是被尿液排出的主要活性物质作为葡糖苷酸和不变。

半衰期

血浆半衰期1.5和5.5小时之间变化。

间隙

为口服500毫克的剂量:肾清除率常数(av) 35毫升/分钟整体间隙恒定(av) 37 - 69毫升/分钟

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

致命剂量口服:1100(老鼠),1050毫克/公斤(老鼠);
皮肤下:600(老鼠),630毫克/公斤腹腔内(老鼠):550(老鼠),530毫克/公斤(老鼠)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Alclofenac可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Alclofenac结合Abciximab时可以增加。
醋丁洛尔	Alclofenac可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性Aceclofenac结合Alclofenac时可以增加。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性Alclofenac结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Alclofenac结合苊香豆醇。
18beplay下载	不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Alclofenac时可以增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Alclofenac的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Alclofenac相结合。
乙酰水杨酸	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Alclofenac相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Allopydin/Medifenac/Mervan/Neosten/Neoston/Prinalgin/Reufenac/Zumaril

类别

ATC代码

M01AB06——Alclofenac

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/氯苯/烷基芳基醚/芳基氯化物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 烷基芳基醚/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/羰基/羧酸/羧酸衍生物/氯苯/醚/Halobenzene
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 芳醚,元羧酸酸、一氯苯(CHEBI: 31183)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: M9CP5H21N8
化学文摘号: 22131-79-9
InChI关键: ARHWPKZXBHOEEE-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H11ClO3 c1-2-5-15-10-4-3-8 (6 - 9 (10) 12) 7 - 11 (13) 14 / h2-4, 6 H, 1、5、7 h2 (H, 13、14)
国际命名: (2 - [3-chloro-4) - prop-2-en-1-yloxy苯基)乙酸
微笑: OC (= O) CC1 = CC (Cl) = C (OCC = C) C = C1

引用

一般引用

•威金斯低频:alclofenac化学和生物背景。咕咕叫地中海Res当今。1975;3 (5):241 - 8。(文章]
Lambotte F: 4-allyloxy-3-chlorophenylacetic酸治疗活动。Arzneimittelforschung。1970年4月,20 (4):569 - 71。(文章]
托马斯•通用Rees P,昏头昏脑的我,Maddock J:同时alclofenace药物动力学的等离子体,在类风湿性关节炎患者滑液。咕咕叫地中海Res当今。1975;3 (5):264 - 7。(文章]
Selinsky BS,古普塔K,夏基CT,懒洋洋地倚靠PJ:结构分析的非甾体抗炎药绑定H2前列腺素合成酶:时间和长期有效的抑制剂引起相同的酶构象。生物化学。2001年5月1日,40 (17):5172 - 80。(文章]
Brogden RN,跟RC, Speight TM,艾弗里GS: Alclofenac:回顾其药理特性和类风湿性关节炎的治疗效果和盟军风湿性疾病。药。1977年10月,14 (4):241 - 59。(文章]

外部链接

KEGG药物: D01252
PubChem化合物: 30951年
PubChem物质: 347829274
ChemSpider: 28714年
ChEBI: 31183年
ChEMBL: CHEMBL94081
锌: ZINC000002014875
维基百科: Alclofenac

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.288毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.01	ALOGPS
logP	2.79	Chemaxon
日志	-2.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.71	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	46.53²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	57.8米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	22.28³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用