导航

Lipegfilgrastim

识别

总结

Lipegfilgrastim是一种药物,用于减少化疗所致嗜中性白血球减少症的持续时间和细胞毒性化疗发热性嗜中性白血球减少症的发生率。

通用名称
Lipegfilgrastim
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB13200
背景

Lipegfilgrastim,以前被称为XM22,聚乙二醇,重组粒细胞集落刺激因子(g - csf)是使用一个高度特定站点glycoPEGylation技术形成的2。它是作为备用Pegfilgrastim用于预防癌症患者接受化疗和发展化疗所致嗜中性白血球减少症的风险。自2013年7月,lipegfilgrastim由EMA销售作为皮下注射Lonquex,地方管理后一旦细胞毒性化疗为每个周期成年患者接受治疗的细胞毒性化疗对恶性肿瘤。它旨在减少嗜中性白血球减少症的持续时间和发热性嗜中性白血球减少症的发病率。

中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少(FN)频繁发生的和潜在的致命并发症从myelosuppressive抗癌治疗2。发热性中性粒细胞减少严重的化疗所致嗜中性白血球减少症和显著增加的风险威胁生命的感染和败血症。粒细胞集落刺激因子(g - csf)介绍了在1980年代的临床刺激中性粒细胞增殖和分化,从而减少化疗所致嗜中性白血球减少症的持续时间和严重程度2。Lipegfilgrastim的共价结合白细胞生成素用一个甲氧基聚乙二醇(PEG)通过碳水化合物分子链接器组成的甘氨酸,N-acetylneuraminic酸和N-acetylgalactosamine5。lipegfilgrastim由18798年的平均分子质量大白细胞生成素203 Da GalNAc 338 Da glycylsialic酸和大约20000 Da挂钩6。盯住一部分保护积极分子酶降解,它允许更长的半衰期药物和少方案用药除了接受的安全性和有效性2。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C866年H1372年N226年O258年年代9* (C2H4n O)
蛋白质平均体重
39000.0 Da (glycoPEGylated近似)
序列
> Lipegfilgrastim序列MTPLGPASSLPQSFLLKCLEQVRKIQGDGAALQEKLCATYKLCHPEELVLLGHSLGIPWA PLSSCPSQALQLAGCLSQLHSGLFLYQGLLQALEGISPELGPTLDTLQLDVADFATTIWQ QMEELGMAPALQPTQGAMPAFASAFQRRAGGVLVASHLQSFLEVSYRVLRHLAQP
下载FASTA格式
同义词
  • Lipegfilgrastim
外部id
  • XM-22
  • XM22

药理学

指示

表示减少嗜中性白血球减少症的持续时间和发热性嗜中性白血球减少症的发病率在成人细胞毒性化疗的恶性肿瘤患者(除了慢性粒细胞白血病和骨髓增生异常综合征)5。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

模拟内源性粒细胞集落刺激因子,lipegfilgrastim增强循环中性粒细胞的数量和功能结合内生g - csf受体。小增加单核细胞和淋巴细胞计数也可以观察到5。后一个皮下剂量管理100μg /公斤,lipegfilgrastim导致显著增加中性粒细胞和大型无污点的细胞计数6。g - csf的抗菌活性也增加中性粒细胞包括吞噬作用5。由于结构相似性lipegfilgrastim pegfilgrastim, g - csf受体结合两个分子之间是等价的2。然而,lipegfilgrastim显示更大的时间抗中性粒细胞弹性蛋白酶降解和更大的比pegfilgrastim保留活动2。

的作用机制

内源性粒细胞集落刺激因子(g - csf)是一种糖蛋白,刺激中性粒细胞祖细胞。产生主要由单核细胞、成纤维细胞和内皮细胞,促进中性粒细胞的发展和增加他们的增殖和成熟4。随后,G-SCF刺激骨髓存储池的成熟中性粒细胞释放到外周血增强其功能5,4。通过绑定到人类的g - csf受体,lipegfilgrastim激活受体信号通路作为生长因子刺激造血祖细胞的增殖和分化为成熟细胞,并促进后续释放到外周血5。这种刺激效应的lipegfilgrastim可能扩展到其他单一血统和multilineage祖细胞和多能造血干细胞5。lipegfilgrastim一半挂钩的存在降低了等离子体间隙和延长药物的终端消除半衰期,允许少剂量1。

目标 行动 生物
一个粒细胞集落刺激因子受体
受体激动剂
 人类
吸收

在健康志愿者的研究获得一个皮下注射6毫克的lipegfilgrastim, lipegfilgrastim的血浆浓度峰值达到平均后30 - 36小时5。根据其分子量,lipegfilgrastim被认为是主要通过淋巴系统吸收然后排水进入血管系统7。峰浓度和曲线下的面积,表示完整的生物利用度,降低在注射部位的大腿和腹部皮下注射相比在上臂,注射部位之间的差异是最大的男性相比,女性受试者5。

的体积分布

Lipegfilgrastim weight-dependent体积分布的70毫升/公斤,表明最小淋巴或血管系统以外的分布7。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Lipegfilgrastim代谢是通过内部或细胞外蛋白水解酶降解5。绑定到g - csf受体后,提出了内化的中性粒细胞通过一个非线性的过程,然后进行降解细胞内内源性蛋白水解酶。另外,线性路径可能是由于中性粒细胞弹性蛋白酶降解细胞外蛋白质和其他等离子体蛋白酶5。

路线的消除

Lipegfilgrastim经历了两个截然不同的间隙通道:线性路径组成的蛋白水解酶和降解涉及neutrophil-mediated间隙非线性的途径7。消除途径neutrophil-mediated间隙在高剂量饱和3。Lipegfilgrastim及其降解碎片可能接受肾清除率5。

半衰期

终端平均半衰期大约范围从32到62小时后一个皮下注射6毫克lipegfilgrastim健康的个体5。

间隙

在第一阶段,跨国公司、非盲、儿科患者的随访时间研究尤因家庭的肿瘤或横纹肌肉瘤治疗myelosuppressive化疗,均值明显间隙(CL / F)大约是71毫升/ h, 120毫升/小时,和116毫升/ h组2 - 6岁,6 - 12年,12 - 18年,分别3。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

安全药理研究老鼠和狗,lipegfilgrastim是耐受性良好的单一剂量皮下10毫克/公斤。在研究大鼠肾脏排泄,静脉注射剂量的250μg /公斤是耐受性良好6。而诱变和基因毒性研究尚未lipegfilgrastim, g - csf报道刺激肿瘤生长和intratumoural血管密度在动物肿瘤模型6。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Aldesleukin Aldesleukin myelosuppressive Lipegfilgrastim活动可能会增加。
阿仑单抗 阿仑单抗可能增加myelosuppressive Lipegfilgrastim活动。
Altretamine Altretamine myelosuppressive Lipegfilgrastim活动可能会增加。
Amsacrine Amsacrine myelosuppressive Lipegfilgrastim活动可能会增加。
Antihemophilic因子(重组),聚乙二醇 Lipegfilgrastim可以减少使用时的治疗效果结合Antihemophilic因素(重组),聚乙二醇。
三氧化二砷 三氧化二砷可能增加myelosuppressive Lipegfilgrastim活动。
阿扎胞苷 阿扎胞苷可能增加myelosuppressive Lipegfilgrastim活动。
Belinostat Belinostat myelosuppressive Lipegfilgrastim活动可能会增加。
Bendamustine Bendamustine myelosuppressive Lipegfilgrastim活动可能会增加。
Bexarotene Bexarotene myelosuppressive Lipegfilgrastim活动可能会增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lonquex 注入,解决方案 6毫克 皮下 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lonquex 注入,解决方案 6毫克/ 0.6毫升 皮下 Teva帐面价值 2022-08-02 不适用 欧盟旗帜
Lonquex 注入,解决方案 6毫克 皮下 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Lonquex 注入,解决方案 6毫克/ 0.6毫升 皮下 Teva帐面价值 2023-03-15 不适用 欧盟旗帜
Lonquex 注入,解决方案 6毫克 皮下 Teva帐面价值 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L03AA14——Lipegfilgrastim
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
4 awf0n6qv3
化学文摘号
1117844-87-7

引用

一般引用
  1. 毕希纳,Lammerich, Abdolzade-Bavil,穆勒U,偏见P: Lipegfilgrastim:药效学和药物动力学body-weight-adjusted和6毫克剂量固定在两个随机研究在健康志愿者。咕咕叫地中海Res当今。2014;12月30(12):2523 - 33所示。doi: 10.1185 / 03007995.2014.962131。Epub 2014年9月25日。(文章]
  2. Guariglia R, Martorelli MC, Lerose R, Telesca D, Milella先生,周报P:穆Lipegfilgrastim在化疗所致嗜中性白血球减少症的癌症患者的管理。生物制剂。2016年1月22日,10:1-8。doi: 10.2147 / BTT.S58597。eCollection 2016。(文章]
  3. Belogurova MB, Kizyma ZP, Garami M, Csoka M,拉姆MJ,毕希纳,偏见P, Lammerich答:药代动力学研究lipegfilgrastim尤因家庭的儿童肿瘤或横纹肌肉瘤。癌症Chemother杂志。2017年1月,79 (1):155 - 164。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3216 - 2。Epub 2016年12月16日。(文章]
  4. 25。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。,页315)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
  5. 欧洲药品局(EMA)产品特点:总结Lonquex (lipegfilgrastim) [链接]
  6. 澳大利亚公众对Lipefilgrastim评估报告(rbe) (链接]
  7. 治疗产品管理局(TGA)产品信息:Lonquex [链接]
RxNav
1440046
维基百科
Lipegfilgrastim
化学物质
下载 (20.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 积极的B细胞非霍奇金淋巴瘤R-CHOP-21-induced嗜中性白血球减少症的风险很高 1
1 完成 其他 药效学/药物动力学 1
1 完成 支持性护理 尤因的肿瘤,横纹肌肉瘤 1
1、2 未知的状态 治疗 淋巴瘤/多发性骨髓瘤(MM) 1
不可用 完成 不可用 乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肌内;皮下 6毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 6毫克
注入,解决方案 皮下 6毫克
注入,解决方案 皮下 6毫克/ 0.6毫升
注入,解决方案 皮下 6.00毫克/ 0.6毫升
注入,解决方案 10毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。粒细胞集落刺激因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
粒细胞集落刺激因子受体(CSF3)、粒细胞成熟的必要条件。在扩散中扮演着关键角色,沿着neutroph differientation和生存的细胞…
基因名字
CSF3R
Uniprot ID
Q99062
Uniprot名字
粒细胞集落刺激因子受体
分子量
92155.615哒

药物在2017年6月23日20:37 /更新在5月27日,2021 02:58