二氢麦角新素已被证明对记忆和认知有作用。在与年龄相关的大脑状态中，谷胱甘肽的增加已被报道为大脑中的这种活动。²据报道，对血清素和肾上腺素能受体的影响也与抑制血小板聚集有关。⁸也有报道称，暴露于二氢麦角新素的个体可能表现出两性血管调节活性，无论是高血压个体的低血压还是低血压个体的高血压。¹这种作用是通过促进收缩的动脉的扩张作用和扩张的动脉和小动脉的滋补作用来实现的。⁸血管调节作用导致脑血流量和脑耗氧量增加，这与二氢麦角新素的脑保护功能有关。²在阿尔茨海默病研究中，二氢麦角素降低了不同细胞类型的淀粉样蛋白水平。⁴要了解更多关于二氢麦角新素beplayapp作为麦角类甲磺酸混合物的一部分，请访问Ergoloid甲磺酸．

作用机制

二氢麦角素的作用机制似乎与血清素受体中的非竞争性拮抗活性以及多巴胺能和肾上腺素能受体中的双重部分激动剂/拮抗活性有关。²在阿尔茨海默病研究中，二氢麦角素作为γ-分泌酶的直接抑制剂。⁴

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体	拮抗剂	人类
一个肾上腺素能受体	拮抗剂受体激动剂	人类
一个肾上腺素能受体	拮抗剂受体激动剂	人类
一个多巴胺受体	拮抗剂受体激动剂	人类

吸收

二氢麦角新素在消化道的吸收率约为给药剂量的25%。beplayapp口服二氢麦角新素，0.46小时后达到峰值血药浓度0.28 mcg/l。在同一份报告中，AUC报告为0.39微克/升小时。^3.要了解更多关于二氢麦角新素beplayapp作为麦角类甲磺酸混合物的一部分，请访问Ergoloid甲磺酸．

配送量

二氢麦角新素的体积分布较大，为52 l/kg。⁶要了解更多关于二氢麦角新素beplayapp作为麦角类甲磺酸混合物的一部分，请访问Ergoloid甲磺酸．

蛋白结合

二氢麦角新素与血浆蛋白结合的比例甚至达到给药剂量的68%。^3.要了解更多关于二氢麦角新素beplayapp作为麦角类甲磺酸混合物的一部分，请访问Ergoloid甲磺酸．

新陈代谢

二氢麦角新素的主要代谢产物是8'-羟基-二氢麦角新素在肝脏中产生。^3.二氢麦角新素在体内的修饰是非常广泛的，它被观察到几乎完全没有不变的药物。⁶要了解更多关于二氢麦角新素beplayapp作为麦角类甲磺酸混合物的一部分，请访问Ergoloid甲磺酸．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Dihydroergocristine
- 8“-hydroxy-dihydroergocristine

淘汰路线

二氢麦角素最重要的排泄途径是胆汁，占排泄剂量的85%以上。排尿只占给药剂量的5%。⁵要了解更多关于二氢麦角新素beplayapp作为麦角类甲磺酸混合物的一部分，请访问Ergoloid甲磺酸．

半衰期

二氢麦角新素的半衰期仅作为治疗混合物的一部分进行了研究，请参考Ergoloid甲磺酸．

间隙

二氢麦角新素的全身清除率为2.65 l/h.hg。⁶要了解更多关于二氢麦角新素beplayapp作为麦角类甲磺酸混合物的一部分，请访问Ergoloid甲磺酸．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

有关急性和慢性毒性以及致畸和生育能力的研究已经证明，二氢麦角新素是一种无毒和耐受性良好的药物。²要了解更多关于二氢麦角新素beplayapp作为麦角类甲磺酸混合物的一部分，请访问Ergoloid甲磺酸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	双氢麦角素与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	联合阿巴西普可促进二氢麦角素代谢。
Abemaciclib	阿贝昔利与二氢麦角新素联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与二氢麦角新碱联用可降低代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加二氢麦角新素的血管收缩活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸联合二氢麦角新碱时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	二氢麦角新素联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	与二氢麦角新素联用可降低乙酰香豆素的代谢。
18beplay下载	对乙酰氨基酚联用可促进二氢麦角素的代谢。
乙酰唑胺	二氢麦角素与乙酰唑胺联用可降低代谢。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dihydroergocristine甲磺酸	DS7CL18UAM	24730-10-7	SPXACGZWWVIDGR-SPZWACKZSA-N

国际/其他品牌

Iskevert(混合曲S/A)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ergoloid甲磺酸	Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	太阳药业有限公司	1991-10-31	不适用
Ergoloid甲磺酸	Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	Av Kare公司	2014-08-22	2015-09-15
Ergoloid甲磺酸	Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)	片剂，口腔崩解	口服	IVAX制药公司	1980-11-20	2008-09-30
Ergoloid甲磺酸	Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	Frontida BioPharm公司	2017-06-01	不适用
Ergoloid甲磺酸	Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	物资管理	1991-10-31	不适用
Ergoloid甲磺酸	Dihydroergocristine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Dihydro-alpha-ergocryptine甲磺酸(0.222毫克/ 1)+Dihydroergocornine甲磺酸(0.333毫克/ 1)+Epicriptine甲磺酸盐(0.111毫克/ 1)	平板电脑	口服	全科医疗有限公司	1991-10-31	2012-10-08
Toterjİn damla, 50毫升	Dihydroergocristine(33%)+Dihydroergocryptine(33%)+Ergoloid甲磺酸(33%)	溶液/滴	口服	Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	2018-08-16
นาลีน	Dihydroergocristine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocornine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocryptine甲磺酸(333微克)	平板电脑		บริษัทสหแพทย์เภสัชจำกัด	1985-04-02	不适用
เฮลคอน	Dihydroergocristine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocornine甲磺酸(333微克)+Dihydroergocryptine甲磺酸(333微克)	平板电脑		บริษัทโปลิฟาร์มจำกัดจำกัด	1985-06-15	不适用
ไฮเปอร์ดีน	Dihydroergocristine(0.5毫克)+Clopamide(5毫克)+利血平(0.1毫克)	片剂，糖衣	口服	บริษัทพอนด์เคมีคอลจำกัด	2015-10-20	2020-09-01

类别

ATC代码

C04AE54 -二氢麦角新素，组合

C04AE04 -二氢麦角新素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一种有机化合物，称为lysergamides。这些是麦角酸的酰胺。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: 麦角碱及其衍生物
子课: 麦角酸及其衍生物
直接父: Lysergamides
选择父母: Indoloquinolines/Benzoquinolines/叫/n -酰基-氨基酸及其衍生物/3-alkylindoles/异吲哚及其衍生物/Piperidinecarboxamides/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/苯和取代衍生物

显示17个
基: 1, 4-diazinane/3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/链烷醇胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle

显示41个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 麦角生物碱(CHEBI: 59912）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 05年d48lum4z
化学文摘号: 17479-19-5
InChI关键: DEQITUUQPICUMR-HJPBWRTMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C35H41N5O5 c1-20(2) 34(37-31(41) 23-16-25-24-11-7-12-26-30(24) 22日(18-36-26)17-27(25)38(3)19号)33(43)40-28(15-21-9-5-4-6-10-21)32(42)39-14-8-13-29(39)35(40岁44)45-34 / h4-7, 9 - 12, 18日20日,23日,25日,27 - 29,36岁,44小时,8 - 17、19 h2, 1-3H3, (H, 37岁,41)/ t23、25 - 27 - 28 + 29 + 34 - 35 + / m1 / s1
国际命名: 7 (2 r, 4 r, r) - n - [(1 s, 2 s, 4 r, 7 s) 7-benzyl-2-hydroxy-5, 8-dioxo-4——(propan-2-yl) 3-oxa-6 9-diazatricyclo [7.3.0.0 ^ {2,6}] dodecan-4-yl] 6-methyl-6, 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carboxamide
微笑: [H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1) N1C (= O) [C@] (NC (= O) [C@H] 3 cn (C) (C@) 4 ([H]) CC5 = CNC6 = CC = CC (= C56) (C@@) 4 ([H]) C3) (O (C@@) 21 O) C (C) C

参考文献

一般引用

陈志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚:双氢麦角新素对老龄雄性大鼠记忆的影响。中国生物化学杂志1988年8月30日(4):961-5。［文章］
Coppi G:[二氢麦角素。]药理学与毒理学综述]。《中国农业科学》1992年11月;42(11A):1381-90。［文章］
Bicalho B, Guzzo GC, Lilla S, Dos Santos HO, Mendes GD, Caliendo G, Perissutti E, Aiello A, Luciano P, Santagada V, Pereira AS, De Nucci G:二氢麦角新素及其主要代谢物8'-羟基二氢麦角新素在人血浆中的药代动力学中国药理学杂志，2005年12月;6(6):519-29。［文章］
雷霞，余娟，牛强，刘娟，Fraering PC，吴峰:fda批准的天然产物二氢麦角素可减少阿尔茨海默病淀粉样β肽的产生。科学代表2015年11月16日;5:16541。doi: 10.1038 / srep16541。［文章］
Nimmerfall F, Rosenthaler J:麦角生物碱:通过测量胆汁和尿液中的总放射性来估计肝脏分布和吸收。中华药典生物危害杂志1976年2月;4(1):57-66。［文章］
李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。双氢麦角新素在大鼠体内的药代动力学研究[j]。《中国农业科学》1992年11月;42(11A):1394-6。［文章］
Dailymed [链接］
ANVISA的(链接］

外部链接

KEGG药物: D07834
ChemSpider: 96884
BindingDB: 50390992
RxNav: 3416
ChEBI: 59912
ChEMBL: CHEMBL601773
锌: ZINC000003995616
维基百科: Dihydroergocristine

化学物质

下载 (76.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
溶液/滴
胶囊
平板电脑	口服
片剂，口腔崩解	口服
溶液/滴	口服
平板电脑
胶囊		3毫克
片剂，糖衣	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	213 - 215ºC	“化学物质”
沸点(℃)	899.3ºC在760毫米汞柱	产品规格
水溶度	10毫克/毫升	“化学物质”
logP	5.86	白金汉J.等。生物碱词典。
pKa	6.9	Lemke T.和Williams D. Foye的药物化学原理。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.141毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.56	ALOGPS
logP	3.83	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.71	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.39	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	118.21²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	168.28米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	67.27^3.	Chemaxon
环数	8	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

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细节 1.血清素受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…

组件:

的名字	UniProt ID
5-羟色胺受体1A	P08908
5-羟色胺受体1B	P28222
5-羟色胺受体1D	P28221
5-羟色胺受体1E	P28566
5-羟色胺受体1F	P30939
5-羟色胺受体2A	P28223
5-羟色胺受体2B	P41595
5-羟色胺受体2C	P28335
5-羟色胺受体3A	P46098
5-羟色胺受体3B	O95264
5-羟色胺受体3C	Q8WXA8
5-羟色胺受体3D	Q70Z44
5-羟色胺受体3E	A5X5Y0
5-羟色胺受体4	Q13639
5-羟色胺受体	P50406
5-羟色胺受体7	P34969

参考文献

Coppi G:[二氢麦角素。]药理学与毒理学综述]。《中国农业科学》1992年11月;42(11A):1381-90。［文章］

细节 2.肾上腺素能受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

受体激动剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…

组件:

的名字	UniProt ID
β -1肾上腺素能受体	P08588
-2肾上腺素能受体	P07550
β -3肾上腺素能受体	P13945

参考文献

Coppi G:[二氢麦角素。]药理学与毒理学综述]。《中国农业科学》1992年11月;42(11A):1381-90。［文章］

细节 3.肾上腺素能受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

受体激动剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。

组件:

的名字	UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体	P35348
α - 1b肾上腺素能受体	P35368
α - 1d肾上腺素能受体	P25100
α - 2a肾上腺素能受体	P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体	P18089
α - 2c肾上腺素能受体	P18825

参考文献

Coppi G:[二氢麦角素。]药理学与毒理学综述]。《中国农业科学》1992年11月;42(11A):1381-90。［文章］

细节 4.多巴胺受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

受体激动剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。

组件:

的名字	UniProt ID
D(1A)多巴胺受体	P21728
D(1B)多巴胺受体	P21918
D(2)多巴胺受体	P14416
D(3)多巴胺受体	P35462
D(4)多巴胺受体	P21917

参考文献

Coppi G:[二氢麦角素。]药理学与毒理学综述]。《中国农业科学》1992年11月;42(11A):1381-90。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

伍尔托顿E:麦角蛋白药物相互作用导致中风和坏疽的风险。协会。2003年4月15日;168(8):1015。［文章］

转运蛋白

细节 1.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

药物创建于2017年6月23日20:40 /更新于2021年1月16日21:46

Dihydroergocristine

识别

二氢麦角新素的结构(DB13345)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

组件:

参考文献

组件:

参考文献

组件:

参考文献

酶

参考文献

转运蛋白

参考文献