Edoxudine

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总结

Edoxudine脱氧胸苷类似物用于治疗疱疹性角膜炎。

通用名称

Edoxudine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB13421

背景

Edoxudine脱氧胸苷模拟,对单纯疱疹病毒活动。这是一个强有力的和选择性抑制剂的单纯疱疹病毒1型和2型。获得的产品是一种抗病毒药膏。⁷edoxudine对单纯疱疹病毒的活动在1967年被首次发现。它后来被认为是有效的体内角膜炎的临床前模型由疱疹病毒引起的。¹它是由麦克尼尔公司制药和加拿大卫生部批准的12月31日,1992年。这个药物后来中断了1998年的市场。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:256.258
单一同位素的:256.105921623
化学公式: C₁₁H₁₆N₂O₅

同义词

2》-Deoxy-5-ethyluridine
5-Ethyl-2的脱氧尿苷
Edoxudine

外部id

子15817
orf - 15817
RWJ 15817
rwj - 15817

药理学

指示

Edoxudine曾在欧洲,在局部抗病毒的形式,人类疱疹病毒角膜炎的治疗。¹人类疱疹病毒角膜炎角膜发炎的眼睛由单纯疱疹病毒感染引起的。这种感染是引起重大的发病率的发病率显著增加在复发性感染的存在,它甚至可以产生角膜失明。³

Edoxudine奶油也表明3%真皮单纯疱疹病毒的治疗。¹这种病毒可以感染无所不在,它具有高传染性。有两种类型的疱疹病毒1型,主要是通过oral-to-oral接触性传播和2型。⁸

减少药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

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药效学

在报告,它已经表明,抗病毒活性剂量,edoxudine被磷酸化在更大程度上由hepatitis-infected细胞相比mock-infected细胞。一旦磷酸化,edoxudine纳入更高比细胞DNA病毒DNA。并入病毒DNA的水平高度似乎与edoxudine的浓度。引起的病毒DNA合成抑制病毒复制的关闭和病毒滴定是显著降低。²edoxudine也被证明能减少的影响显著病变区域产生的病毒活动减少44%。¹

的作用机制

Edoxudine是单纯疱疹病毒的复制的有效抑制剂类型1和2。这种药物的激活,行动所需的病毒胸苷激酶使磷酸化分子以形成5 '一磷酸衍生物。然后,它需要进一步的磷酸化细胞酶,直到形成的5 '三磷酸衍生物viral-coded DNA聚合酶的竞争性抑制剂。⁷edoxudine的优势是高度选择性,这种特性可以被其优惠herpes-infected细胞磷酸化和优惠并入病毒DNA。²

目标	行动	生物
一个DNA聚合酶	抑制剂	人类疱疹病毒1

吸收

Edoxudine霜能够非常迅速地穿透皮肤。这个容易渗透允许edoxudine相比有更大的活动与其他局部抗病毒药物有更好的体外抗病毒活性。¹在临床前试验老鼠,静脉edoxudine管理后,平均停留时间为25分钟。edoxudine Cmax提出生物利用度为49%,最高温度分别为2.4微克/ g和31.1分钟。等离子体的AUC edoxudine时明显高于口服药物相比,静脉管理。⁴

的体积分布

这药代动力学性质是不可用的。

蛋白结合

血浆蛋白结合的edoxudine很低,据报道约7%。beplayapp主要发现白蛋白处于绑定状态。⁵

新陈代谢

据报道,在临床前试验edoxudine特点提出了生物转化乳沟的糖苷键。edoxudine退化,口服后,似乎是处理磷酸化酶的活性在胃肠道和pre-systemic新陈代谢。⁴

路线的消除

不可用

半衰期

在临床前试验小鼠静脉注射后,edoxudine半衰期很短的分布呈现1.4分钟。在相同的试验,消除半衰期是直径的24.1分钟。⁴

间隙

的等离子体间隙edoxudine报道是85毫升/分钟。⁵

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Edoxudine据报道存在细胞毒性效应和一定程度的人类白血病细胞DNA结合和PHA-stimulated淋巴细胞体外。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Virostat奶油3%	奶油	3%	局部	麦克尼尔公司制药、邻位的分工麦克尼尔公司。	1992-12-31	1998-06-05

类别

ATC代码

D06BB09——Edoxudine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为嘧啶2》-deoxyribonucleosides。这些化合物组成的嘧啶与核糖,缺乏一个羟基在位置2。
王国: 有机化合物
超类: 核苷、核苷酸和类似物
类: 嘧啶核苷
子课: 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父: 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母: Pyrimidones/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/尿素酶/二级醇/内酰胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示5
基: 酒精/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物

显示13
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

单纯疱疹病毒

化学标识符

UNII: 15 zqm81y3r
化学文摘号: 15176-29-1
InChI关键: XACKNLSZYYIACO-DJLDLDEBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H16N2O5 c1-2-6-4-13(11(17)成员(6)16)9-3-7(15)8(为5 - 14)/带队打出了h4, 7号到9号,14-15H, 2 - 3, 5 h2、h3, (H、12、16、17) / t7, 8 + 9 + / mo / s1
国际命名: 5-ethyl-1 - [(2 r, 4 s, 5 r) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
微笑: CCC1 = CN ([C@H] 2 C [C@H] (O) [C@@H] (CO) O2) C = O NC1 = O

引用

一般引用

Spruance SL,弗里曼DJ, Sheth NV:比较局部应用5-ethyl-2脱氧尿苷、阿昔洛韦治疗皮肤的单纯疱疹病毒感染在几内亚猪。Antimicrob代理Chemother。1985年7月,28 (1):103 - 6。(文章]
De Clercq E, Bernaerts R:特定的磷酸化5-ethyl-2由单纯疱疹病毒感染细胞的脱氧尿苷和并入病毒DNA。J生物化学杂志。1987年11月5;262(31):14905 - 11所示。(文章]
Remeijer L, Osterhaus Verjans G:人类单纯疱疹病毒角膜炎:发病机理再现。Ocul Immunol Inflamm。2004; 12月12 (4):255 - 85。doi: 10.1080 / 092739490500363。(文章]
Cheraghali,呈递EE, Wiebe李:5-ethyl-2脱氧尿苷的生物利用度和药代动力学参数。抗病毒研究》1994年12月,25 (3 - 4):259 - 67。(文章]
王Cheraghali, Kumar R, L,呈递EE, Wiebe李:合成、生物转化、药物动力学、5-ethyl-5-halo-6-methoxy-5和抗病毒性质,6-dihydro-2脱氧尿苷非对映体。生物化学杂志。1994年4月29日,47(9):1615 - 25所示。(文章]
加拿大卫生部(链接]
国家癌症研究所(链接]
谁(链接]
Wikigenes [链接]

外部链接

PubChem化合物: 66377年
PubChem物质: 347829299
ChemSpider: 59752年
BindingDB: 50132292
RxNav: 49428年
ChEBI: 135051年
ChEMBL: CHEMBL318153
锌: ZINC000003956771
维基百科: Edoxudine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部	3%

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	153ºC	环境保护署
水溶度	> 38.4微克/毫升	伯纳姆化学基因组学中心。
logP	-1.09	Cheraghali M。,et al。(1994)。生化药理学。
pKa	9.98	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	61.4毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.73	ALOGPS
logP	-0.67	Chemaxon
日志	-0.62	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.95	Chemaxon
pKa最强(基本)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	99.1²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	60.01米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	24.93³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。DNA聚合酶

类: 蛋白质
生物: 人类疱疹病毒1
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 3 ' 5 '核酸外切酶活性
基因名字: DNApol
Uniprot ID: Q91CQ6
Uniprot名字: DNA聚合酶
分子量: 136474.73哒

引用

国家癌症研究所(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

王Cheraghali, Kumar R, L,呈递EE, Wiebe李:合成、生物转化、药物动力学、5-ethyl-5-halo-6-methoxy-5和抗病毒性质,6-dihydro-2脱氧尿苷非对映体。生物化学杂志。1994年4月29日,47(9):1615 - 25所示。(文章]

药物在2017年6月23日20:41 /更新在2月21日18:54 2021

Edoxudine

识别

结构Edoxudine (DB13421)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

航空公司

引用