苄达酸

识别

总结

苄达酸是一种非甾体抗炎药(NSAID)，可作为治疗白内障的滴眼液，也可作为治疗皮炎、湿疹、荨麻疹、皮肤溃疡和其他炎症性皮肤疾病的外用乳霜。

通用名称

苄达酸

beplay体育安全吗药物库登录号

DB13501

背景

苯达扎克是一种氧乙酸^1，2．尽管具有抗炎、抗坏死、降胆固醇和抗血脂的特性，但大多数研究都围绕着研究和证明该药物在抑制蛋白质变性方面的主要作用——这种作用主要被证明在管理和延缓白内障的进展方面有用^1，1．然而，由于苯达扎克具有诱发肝毒性的能力或风险，它已在多个国际地区被撤回或停产^{4，5，6，10}在患者中，尽管少数地区可能继续有药物可供购买，并作为局部抗炎/镇痛乳膏或眼药水配方使用。

类型

小分子

组

批准,撤销

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

苯达扎克结构(DB13501)

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重量

平均:282.299
单一同位素的:282.100442319

化学公式

C₁₆H₁₄N₂O_3.

同义词

• 苄达酸
• bendazaco

药理学

指示

在此之前，由于对肝毒性的担忧，苯达扎克退出了各个国际地区的使用^{4，5，6，10}该化学物质已显示出潜在的用途，主要是作为处方药物苯达萨克赖氨酸，用于管理轻度至中度白内障患者的视力水平，以促进延迟手术干预的需要^1，2，3.．

在其他地方，苯达扎克可能仍可作为有限的非处方外用乳膏产品用于治疗局部疼痛、炎症、皮炎、湿疹、瘙痒炎、荨麻疹、虫咬、烧伤、红斑等疾病¹¹-尽管这些产品也可能面临全面停产¹²．

降低药物开发失败率

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相关条件

• 特应性皮炎
• 伯恩斯
• 白内障
• 性皮炎
• 糖尿病性白内障
• 红斑
• 虫咬
• 少年白内障
• 晶状体混浊
• 皮肤溃疡
• 荨麻疹

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

苯达扎克主要对蛋白质有抗变性作用^1，2．这种效果已被证明可以抑制各种蛋白质的变性，如热、紫外线辐射、自由基和其他化学物质^1，2．这种药物可以通过多种不同的配方给予患者，包括口服赖氨酸盐，作为眼药水，甚至局部应用于皮肤^1，2．

一些初步研究表明，糖尿病患者使用苯达扎赖氨酸500毫克，每天三次，持续三到六个月，可明显改善血视网膜屏障²．此外，外用苯达扎克在动物模型和临床研究中也被证明具有抗炎作用，可有效治疗各种皮肤病，特别是涉及坏死性成分的皮肤病²．

此外，苯达扎克还显示出了降胆固醇和降血脂的活性，导致使用口服苯达扎克赖氨酸500 mg每日三次的血脂异常患者的β / α脂蛋白比率和总脂质、总胆固醇和甘油三酯水平大幅降低^1，2．在体外实验中，该药还能抑制植物血凝素诱导的淋巴细胞转化^1，2．

作用机制

苯达扎克似乎通过抑制晶状体蛋白变性而产生抗白内障作用，尽管这种作用发生的确切机制尚未被正式阐明——尽管已经提出了许多机制^1，2．特别是，晶状体蛋白质的变性可能部分通过抑制某些化学物质的结合，如氰酸盐或糖和5-羟基苯达唑(苯达唑的主要代谢物)，已被证明能够以剂量依赖的方式抑制半乳糖或葡萄糖-6-磷酸等糖对晶状体蛋白质的糖基化²．此外，由于与蛋白质分子的相互作用，苯达扎克具有诱导自由基清除剂活性的明显能力，这表明药物也可能能够防止白内障发展过程中自由基对晶状体蛋白的氧化^1，2．此外，苯达唑克可能还能够减少白内障患者单次给药后唾液、血清或尿液对晶状体蛋白的巯基氧化，并降低生物液体氧化活性(BLOA)²．

此外，苯达扎克还具有非甾体抗炎作用，以及镇痛、退热和血小板抑制作用^13，9这些影响可能部分是由于该物质在将花生四烯酸转化为环内过氧化物(前列腺素的前体)时抑制环加氧酶活性从而抑制前列腺素合成的能力^13，9．

目标	行动	生物
U自由基	拦截器	人类
U前列腺素G/H合成酶1	不可用	人类
U前列腺素G/H合成酶2	不可用	人类

吸收

口服500 mg苯达扎克片剂作为赖氨酸盐被人体很好地吸收，在健康志愿者口服单次500 mg剂量后，0.5至1小时内可达到35至55 mg/L的最大血浆浓度Cmax^1，2．

配送量

苯达扎克记录的分布体积为0.16 L/kg^1，2．

蛋白结合

苯达扎克与健康受试者血浆白蛋白的高度结合率为>99%^1，2．

新陈代谢

苯达扎克在很大程度上是通过代谢排出的，给药剂量的60%以上作为羟基化的主要代谢物5-羟基苯达扎克及其葡萄糖醛酸盐随尿液排出^1，2，7而高达约15%的苯达扎克剂量也会以葡萄糖醛酸盐的形式随尿排出^1，2．不幸的是，关于负责苯达扎克代谢的特定酶的数据很少⁸．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 苄达酸
  • 5-hydroxybendazac

淘汰路线

beplayapp大约60%的苯达扎克作为其主要代谢物5-羟基苯达扎克通过尿液排出^1，2．大约15%的剂量作为不变的药物和苯达扎葡萄糖醛酸在尿液中被消除^1，2．

半衰期

苯达扎克的血浆消除半衰期为1.7至5.2小时，平均为3.5小时^1，2．

间隙

苯达扎克的血浆清除率为0.018 ~ 0.054 L/h/kg，平均值为0.033 L/h/kg^1，2．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

许多病例报告证明，苯达扎克口服和滴眼液治疗能够通过增加患者的血清转氨酶引起潜在的肝毒性^4，5，2．此外，由于可能引起患者肝毒性的可能性和风险，苯达zac也已在多个国际地区停产或撤回^6，10．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Aceclofenac	当安氯芬酸联合苯达扎克时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当苯达扎克与阿西美辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸联合苯达扎克时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alclofenac	当Alclofenac与Bendazac联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
氨基比林	当氨基苯氮酮与苯达扎克联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿米替林	阿米替林联合苯达扎克可增加胃肠道出血的风险或严重程度。
Amitriptylinoxide	当阿米替林与苯达扎合用时，胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
阿莫沙平	当阿莫沙平联合苯达扎克时，胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
安替比林	当安替比林与苯达扎克联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
安曲非宁	当安特拉法宁与苯达扎克联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
苄达酸赖氨酸	CL7T957EGC	81919-14-4	OCOCFNMFLNFNIA-ZSCHJXSPSA-N

类别

ATC代码

M02AA11 -苯达扎克

• M02AA -抗炎制剂，非类固醇外用
• M02a -关节和肌肉疼痛的外用产品
• M02 -外用产品关节和肌肉疼痛
• M -肌肉骨骼系统

S01BC07 -苯达扎克

• S01BC -抗炎药，非类固醇
• S01b -抗炎剂
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 导致高血压的药物
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• 抗炎药，非类固醇
• 抗炎制剂，非类固醇外用
• 抗代谢物
• 治疗风湿病的代理
• 杂环化合物，熔合环
• 降血脂药制剂
• 脂质调节剂
• Musculo-Skeletal系统
• 对肾脏有害处的代理
• 非COX-2选择性非甾体抗炎药
• 眼科
• 外周神经系统制剂
• 摘要
• 感觉器官
• 感觉系统制剂
• 关节和肌肉疼痛的外用产品

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为吲达唑的有机化合物。这些化合物含有一种吲哚唑，其结构特征是吡唑与苯融合。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzopyrazoles

子课

吲唑

直接父

吲唑

选择父母

烷基芳醚/苯和取代衍生物/摘要/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

展示2更多

基

烷基芳基醚/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzopyrazole/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/醚 /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲唑/单羧酸或衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/邻二氮杂茂

再看12个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

单羧酸，吲达唑(CHEBI: 31257）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

G4AG71204O

化学文摘号

20187-55-7

InChI关键

BYFMCKSPFYVMOU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H14N2O3 c19-15 (20) 11-21-16-13-8-4-5-9-14 (13) 18 (17-16) 11-21-16-13-8-4-5-9-14 / h1-9H 10-11H2, (H, 19日20)

国际命名

2 - (1-benzyl-1H-indazol-3-yl)氧乙酸

微笑

OC (= O) COC1 = NN (CC2 = CC = CC = C2) C2 C12 = CC = CC =

参考文献

合成参考

苯达扎克合成:BE 699226 (https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?CC=BE&NR=699226&KC=&FT=E&locale=en_EP)，美国专利US3470194A (https://patents.google.com/patent/US3470194)

一般引用

1. Rovei V, Escourrou J, Campistron G, Ego D, Thiola A, Ribet A, Houin G:苯那扎-赖氨酸及其主要代谢物5-羟基苯那扎在肝硬化患者体内的药代动力学中国临床药物学杂志，1988;35(4):391-6。［文章］
2. Balfour JA, clisold SP:苯达萨克赖氨酸。综述了其药理特性和治疗白内障的潜力。药物。1990四月;39(4):575-96。doi: 10.2165 / 00003495-199039040-00007。［文章］
3. 杨丽娟，杨丽娟，杨丽娟，杨丽娟。苯达唑赖氨酸对人工晶状体黏附的抑制作用。眼科杂志2004 May-Jun;36(3):145-50。doi: 10.1159 / 000077327。［文章］
4. Prieto de Paula JM, Rodriguez Rodriguez E, Villamandos Nicas V, Sanz de la Fuente H, Prada Minguez A, del Portillo Rubi A:[苯达扎克肝毒性:16例分析]。中华外科杂志1995年6月;195(6):387-9。［文章］
5. Alcalde M, Garcia-Diaz M, Najarro F, Donoso MS, Cebria L, Pascasio JM:苯达扎克赖氨酸盐引起的肝毒性。中华胃肠病学杂志1996 2月31(2):206-8。［文章］
6. Need AC, Motulsky AG, Goldstein DB:药物遗传学研究的优先事项和标准。中国科学。2005 7月;37(7):671-81。doi: 10.1038 / ng1593。［文章］
7. Lewis BS, Harding JJ:苯达唑的主要代谢物抑制可溶性晶状体蛋白的糖基化:这可能是延迟白内障发生的机制。Exp Eye res 1988年8月;47(2):217-25。［文章］
8. 于凯，耿霞，陈敏，张娟，王波，Ilic K，佟伟:高剂量和作为细胞色素P450酶底物是药物性肝损伤的两个重要预测因子。《药物代谢杂志》2014年4月42日(4):744-50。doi: 10.1124 / dmd.113.056267。Epub 2014年1月24日。［文章］
9. 艾莉森·布雷菲尔德(2017)。马丁戴尔《药物参考全书》A卷(第39版)。医药出版社。［ISBN: 9780857113092］
10. 候选药物潜在内在肝毒性的临床前评估[链接］
11. eFarma.com:苯达扎克面霜产品页面[链接］
12. 磐城精工株式会社:苯达扎克药膏3%停产产品页[链接］
13. Pharmacompass:苯达扎克简介[链接］

外部链接

ChemSpider

2223

ChEBI

31257

ChEMBL

CHEMBL1089221

锌

ZINC000000001000

维基百科

苄达酸

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
溶液/滴	眼科
奶油	局部
药膏	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.103毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.89	ALOGPS
logP	3.06	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.66	Chemaxon
pKa(最强基础)	0.35	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	64.352	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	88.76米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	28.973.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2017年6月23日20:43 /更新于2021年5月29日18:11