短杆菌素

识别

总结

短杆菌素与广谱活动是一种外用的抗生素对革兰氏阳性细菌和真菌感染。

通用名称
短杆菌素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB13503
背景

短杆菌素是一种抗生素肽复杂的生产和从需氧的革兰氏阳性杆菌中提取Brevibacillus parabrevis11,12,2这是以前归类为短杆菌杆菌、芽孢杆菌aneurinolyticus吗9。这个复杂的混合物组成的60%短杆菌酪肽阳离子环十肽(包括主要的六个主要短杆菌酪肽,TrcA / A1, TrcB / B1, TrcC / C1,和其他更小的贡献者)和40%中性线性短杆菌肽(valine-gramicidin通常是主要的短杆菌肽礼物,尽管混合物成分可以改变)11,12,13。此外,短杆菌素具有广谱革兰氏阳性的抗菌和抗真菌的活动,没有见过很多——如果有的话——重要的《微生物耐药性在60多年的治疗提供了使用复杂10。然而,短杆菌素是细胞溶解的和溶血性,它演示系统毒性11,12,13,虽然是安全的对人类使用特定的配方,喉糖一样存在14

类型
小分子
批准
同义词
  • Bactratycin
  • Hydrotricine
  • Tirotricina
  • 短杆菌素
  • Tyrothricine
  • Tyrothricinum

药理学

指示

在柜台短杆菌素用作局部抗生素。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

短杆菌素包含一个混合的短杆菌酪肽和gramcidins施加bacteriocidal效应。清除病原菌的面积允许身体治愈伤口或其他损害皮肤。

的作用机制

短杆菌酪肽有β-sheet结构包含两个L和D氨基酸3。这些结构特点导致弯曲的形成二聚体,大多数氨基酸侧链位于凸表面。二聚体朝向自己membrane-water接口在细菌细胞相对亲水,凹侧的骨干面临的外部环境和所面临的许多在凸端疏水侧链进入细胞的脂质双分子层。短杆菌酪肽二聚体能够破坏细胞的细胞膜产生泄漏的内容但这透化作用的确切机制还不清楚。

短杆菌酪肽似乎作为可逆的非竞争性抑制剂乙酰胆碱酯酶和β-galactosidase4。其抗菌作用的关系尚不清楚。

Gramcidins采取类似但能够形成β-helicesβ-sheet结构5。他们可以形成双螺旋结构,平行或反平行运行,或螺旋二聚体在每个多肽的N-termini满足中间的脂质双分子层。交替L和D氨基酸结构允许,指向外的疏水侧链脂质双分子层,让更多亲水骨架形成的腔孔。运输的羰基氧原子援助阳离子通过孔隙。双螺旋结构和螺旋二聚体构象,gramcidins能够运输单价阳离子通过膜。二价阳离子导致堵塞毛孔或通道的绑定。损失的钾离子通过膜透化作用似乎抑制细菌生长。

Gramcidin似乎也可以插入mitochondial膜和氢离子6。这导致氧化磷酸化的解偶联ATP生成的损失所需的氢离子梯度H + ATP酶功能。

目标 行动 生物
一个磷脂膜
粉碎机
大肠杆菌(应变K12)
U乙酰胆碱酯酶
抑制剂
人类
U苷酶
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
吸收

缺乏水溶性防止通过皮肤吸收短杆菌素。它没有使用通过其他航线由于毒性问题1

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

短杆菌素的组件能够扰乱真核细胞膜在高浓度导致毒性8。这表现为溶血系统性管理。人们认为胆固醇存在于真核细胞提供一些阻力短杆菌素的毒性机制7。失去嗅觉功能已经指出,局部政府不推荐鼻粘膜1

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 短杆菌素醋丁洛尔可能增加心搏徐缓的活动。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性短杆菌素结合苊香豆醇。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当短杆菌素结合乙酰胆碱可以增加。
Aclidinium 短杆菌素可能会增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
金刚烷胺 金刚烷胺的治疗效果与短杆菌素结合使用时可以减少。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以当短杆菌素结合Ambroxol增加。
Amifampridine 风险或不利影响的严重程度可以当短杆菌素结合Amifampridine增加。
阿米替林 阿米替林的治疗效果与短杆菌素结合使用时可以减少。
异戊巴比妥 异戊巴比妥的治疗效果与短杆菌素结合使用时可以减少。
阿莫沙平 的治疗效果时可以减少阿莫沙平与短杆菌素结合使用。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
抗生素疱疹药膏 短杆菌素(0.5毫克/克)+苯坐卡因(50毫克/克)+樟脑(20毫克/克)+Levomenthol(1毫克/克)+多粘菌素B(500单位/ g) 药膏 局部 哥伦比亚大学实验室 1992-12-31 2009-07-17 加拿大的国旗
抗生素含片 短杆菌素(1.5毫克/ loz)+苯坐卡因(5.0毫克/ loz)+氯化十六烷吡啶(1.3毫克/ loz)+多粘菌素B硫酸盐(1500单位/ loz) 菱形 口服 Nutribon(1986)有限公司 1994-12-31 2003-07-25 加拿大的国旗
BEATHRICIN含片 短杆菌素(1毫克)+利多卡因(5毫克) 菱形 口服 灯塔制药PTE . LTD .) 1994-12-31 不适用
描述:菱形 短杆菌素(1毫克)+Dequalinium氯(0.25毫克) 平板电脑 口服 大西洋制药(S) PTE LTD) 1990-01-13 不适用
Dorithricin Halstabletten经典0 5毫克/ 1 0 mg / 1, Lutschtabletten 5毫克 短杆菌素(0.5毫克)+苯扎氯铵(1毫克)+苯坐卡因(1.5毫克) 菱形 口服 Medice制药Gmb H & Co Kg 2019-07-16 不适用 奥地利国旗
Dorithricin Halstabletten Waldbeergeschmack 0 5毫克/ 1 0 mg / 1, Lutschtabletten 5毫克 短杆菌素(0.5毫克)+苯扎氯铵(1毫克)+苯坐卡因(1.5毫克) 菱形 口服 Medice制药Gmb H & Co Kg 1999-05-31 不适用 奥地利国旗
DORITHRICIN喉糖 短杆菌素(0.5毫克)+苯扎氯铵(1.0毫克)+苯坐卡因(1.5毫克) 菱形 口服 连字符制药PTE . LTD .) 1990-03-05 不适用
Emercreme第4安大略省的电弧炉 短杆菌素(1毫克/克)+杆菌肽(65单位/ g)+苯坐卡因(20毫克/克)+氯化十六烷吡啶(。4mg / g)+Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克/克) 药膏 局部 Pharmavite实验室(1987)有限公司 1984-12-31 2000-08-18 加拿大的国旗
Gercillin 短杆菌素(1.5毫克/ loz)+杆菌肽(1毫克/ loz)+苯坐卡因(5毫克/ loz)+多粘菌素B硫酸盐(1500单位/ loz) 菱形 口服 莱斯的Gerbex Inc .) 1987-12-31 2004-09-23 加拿大的国旗
Laryngets Loz 短杆菌素(1.5毫克)+苯坐卡因(5毫克)+氯化十六烷吡啶(1.3毫克)+多粘菌素B硫酸盐(1500单位) 菱形 Nutribon(1986)有限公司 1992-12-31 2003-07-25 加拿大的国旗

类别

ATC代码
S01AA05——短杆菌素 R02AB02——短杆菌素 D06AX08——短杆菌素
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
877376 v2xw
化学文摘号
1404-88-2

引用

合成参考

马Vosloo是的,机架,Leussa, Spathelf BM, Rautenbach m .操纵杆菌aneurinolyticus短杆菌素生产的状况。微生物学(阅读,英格兰)。159 (Pt 10): 2200 - 2013; 11。

一般引用
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  14. 电子药物纲要:Tyrozets(苯坐卡因和短杆菌素)含片专著(链接]
ChemSpider
398608年
RxNav
10968年
ChEMBL
CHEMBL577736
维基百科
短杆菌素
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
药膏 局部
菱形 口服 5毫克
插入 阴道
菱形 口服
平板电脑 口服 0.25毫克
平板电脑,口头瓦解
栓剂 阴道
喷雾 Transmucosal
平板电脑
菱形 口服 1毫克
菱形
解决方案/滴
解决方案/滴 0.25毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 不溶性 朗C,小马C .短杆菌素——一个被低估的代理治疗细菌性皮肤感染和表面伤口?。Pharmazie。2016; 71 (6): 299 - 305。
预测性能
不可用
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
1。磷脂膜
集团
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
粉碎机
引用
  1. 朗C,小马C:短杆菌素——一个被低估的代理治疗细菌性皮肤感染和肤浅的伤口吗?Pharmazie。2016年6月,71 (6):299 - 305。(文章]
  2. Economou懒洋洋地倚靠PJ,厄普顿EC Nahoum V,新泽西,Cocklin S:短杆菌酪肽的高分辨率结构揭示了两性分子的二聚体。Biochim Biophys学报。2014年5月,1838 (5):1199 - 207。doi: 10.1016 / j.bbamem.2014.01.033。Epub 2014年2月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
非竞争性抑制剂。最大抑制酶活动的60%。
通用函数
丝氨酸水解酶活性
特定的功能
终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字
疼痛
Uniprot ID
P22303
Uniprot名字
乙酰胆碱酯酶
分子量
67795.525哒
引用
  1. 襄热JP,觉得Leuzinger W, Barrand P,短杆菌酪肽Podleski T:协会与乙酰胆碱酯酶。《美国国家科学院刊S a . 1969年3月,62 (3):986 - 93。(文章]
细节
3所示。苷酶
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
很弱的抑制。
通用函数
镁离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
lacZ
Uniprot ID
P00722
Uniprot名字
苷酶
分子量
116482.045哒
引用
  1. 襄热JP,觉得Leuzinger W, Barrand P,短杆菌酪肽Podleski T:协会与乙酰胆碱酯酶。《美国国家科学院刊S a . 1969年3月,62 (3):986 - 93。(文章]

药物在2017年6月23日20:43 /更新5月29日18:11 2021