识别
- 总结
-
Camostat是一种丝氨酸蛋白酶，在日本用于治疗慢性胰腺炎。
- 通用名称
- Camostat
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB13729
- 背景
-
Camostat mesylate，或FOY-305，是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。2，4在1981年的文献中首次被描述，作为老鼠皮肤肿瘤抑制研究的一部分。8甲磺酸卡莫司他可抑制胆囊收缩素、促炎细胞因子和丝氨酸蛋白酶，因此正在研究其多种适应症，包括治疗COVID-19。6，7，1
甲磺酸卡莫司他于2006年1月在日本首次获批。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:398.4125
单一同位素的:398.159019834 - 化学公式
- C20.H22N4O5
- 同义词
-
- Camostat
- Camostatum
药理学
- 指示
-
甲磺酸卡莫司他在日本用于治疗慢性胰腺炎和药物性肺损伤。3.它还被研究为一种治疗COVID-19的潜在疗法。1
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
甲磺酸卡莫司他是一种用于治疗慢性胰腺炎的蛋白酶抑制剂。3.作用时间不长，通常每天分3次给药。9应告知患者过敏反应、血小板减少、肝功能障碍和高钾血症的风险。9
- 作用机制
-
在大鼠中，口服甲磺酸卡莫司他可通过增加胆囊收缩素释放来增加胰腺分泌和肥大。6大鼠给药也导致il -1 β、IL-6、tnf - α、tgf - β和PSC水平降低。7类似的活性似乎在人类给药后，导致减轻疼痛和炎症，并改善慢性胰腺炎的胰腺功能。9
在SARS-CoV-2的情况下，甲磺酸卡莫司他抑制丝氨酸蛋白酶TMPRSS2的作用，防止病毒刺突蛋白附着在ACE2上，并进入细胞。1
目标 行动 生物 UTrypsin-1 抑制剂人类 U跨膜蛋白酶丝氨酸2 抑制剂人类 U致瘤性抑制因子14蛋白 抑制剂人类 U缩胆囊素 抑制剂人类 - 吸收
-
口服甲磺酸卡莫司他200mg可使活性代谢物达到C马克斯为87.1±29.5 ng/mL, T马克斯AUC为10400±1400 ng*min/mL。9
- 配送量
-
甲磺酸卡莫司他稳态分布体积为0.34 ~ 1.31 l /kg。2
- 蛋白结合
-
甲磺酸卡莫司他是与人血清蛋白结合的25.8-28.2%的蛋白质在体外．9
- 新陈代谢
-
甲磺酸卡莫司他被羧酸水解为活性的4-(4-胍苯甲酰氧基)苯乙酸酯。2，9活性代谢物被芳酯酶进一步水解为4-胍苯甲酸。2，9
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
甲磺酸卡莫司他在尿液中的去除率为89.8-95.6%，在粪便中为1.0-1.7%。2
- 半衰期
-
甲磺酸卡莫司他的半衰期为3.8 ~ 4.7h。2
- 间隙
-
甲磺酸卡莫司他的清除率为4.5 ~ 7.3 ml /min/kg。2
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
关于甲磺酸卡莫司他过量的数据尚不清楚，但常见的不良反应包括皮疹、瘙痒、恶心、实验室检测值异常和腹泻。9
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Albutrepenonacog阿尔法 卡莫司他可增加Albutrepenonacog alfa的血栓形成活性。 Alpha-1-proteinase抑制剂 α -1蛋白酶抑制剂可增加卡莫司他的促血栓活性。 溶栓 卡莫司他与阿替普酶联合使用可降低疗效。 氨基己酸 氨基己酸可增加卡莫司他的促血栓活性。 Andexanet阿尔法 卡莫司他可增加Andexanet alfa的促血栓活性。 Anistreplase 卡莫司他与阿尼替普联合使用可降低疗效。 抗抑制剂混凝剂 卡莫司他可增加抗凝血剂复合物的凝血活性。 抗血友病因子(重组)，聚乙二醇化 卡莫司他可能增加聚乙二醇化的抗血友病因子(重组)的血栓形成活性。 人类抗血友病因子 卡莫司他可增加人抗血友病因子的凝血活性。 抗血友病因子，人类重组 卡莫司他可增加抗血友病因子、人重组蛋白的凝血活性。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。饭后服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Camostat甲磺酸盐 451年m50a1eq 59721-29-8 FSEKIHNIDBATFG-UHFFFAOYSA-N
类别
- ATC代码
- B02AB04 - Camostat
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类，称为depsides和depsidones。这些是多环化合物，要么是由两个或多个由酯键连接的单环芳香族单位组成的多酚化合物(depside)，要么是含有depsidone结构的化合物(depsidone)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯丙类和聚酮类
- 类
- Depsides和desidone
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Depsides和desidone
- 选择父母
- 胍苯甲酸及其衍生物/苯酚酯/苯甲酸酯/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/二羧酸及其衍生物/叔羧酸酰胺/胍/羧酸酯/丙基型1,3-偶极有机化合物 再看4个
- 基
- 芳香族同单环化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/羧酸酯/缩酚酸骨干 显示16个
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类
化学标识符
- UNII
- 0 fd207wkdu
- 化学文摘号
- 59721-28-7
- InChI关键
- XASIMHXSUQUHLV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H22N4O5 c1-24 (2) 17 (25) 12-28-18 (26) 12-28-18 (10-4-13) 29-19 (27) 14-5-7-15 (8-6-14) 23-20 (21) 22 / h3-10H 11-12H2, 1-2H3, (H4、21、22、23)
- 国际命名
-
4 - {2 - [(dimethylcarbamoyl)甲氧基]2-oxoethyl}苯4-carbamimidamidobenzoate
- 微笑
-
CN (C) C = O) COC (= O) CC1 = CC = C (OC (= O) C2 = CC = C (NC (N) = N) C = C2) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Hoffmann M, Kleine-Weber H, Schroeder S, Kruger N, Herrler T, Erichsen S, Schiergens TS, Herrler G, Wu NH, Nitsche A, Muller MA, Drosten C, Pohlmann S: SARS-CoV-2细胞进入依赖于ACE2和TMPRSS2，并被临床证明的蛋白酶抑制剂阻断。Cell 2020年4月16日;181(2):271-280.e8。doi: 10.1016 / j.cell.2020.02.052。Epub 2020 3月5日。［文章］
- Midgley I, Hood AJ, Proctor P, Chasseaud LF, Irons SR, Cheng KN, Brindley CJ, Bonn R: 14c -甲磺酸卡莫司他在人、大鼠和狗静脉注射后的代谢命运。Xenobiotica. 1994 Jan;24(1):79-92。doi: 10.3109 / 00498259409043223。［文章］
- Ota S, Hara Y, Kanoh S, Shinoda M, Kawano S, Fujikura Y, Kawana A, Shinkai M:甲磺酸卡莫司他引起的急性嗜酸性粒细胞性肺炎:首例病例报告。呼吸医学病例报告2016年6月16日19:21-3。doi: 10.1016 / j.rmcr.2016.06.005。eCollection 2016。［文章］
- Kitamura K, Tomita K:上皮钠通道的蛋白水解激活和丝氨酸蛋白酶抑制剂治疗盐敏感性高血压的治疗应用。临床临床经验。2012 Feb;16(1):44-8。doi: 10.1007 / s10157 - 011 - 0506 - 1。Epub 2011年11月1日［文章］
- Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］
- Goke B, Printz H, Koop I, Rausch U, Richter G, Arnold R, Adler G:大鼠喂食蛋白酶抑制剂(camostate)后内源性CCK释放和胰腺生长。胰腺。1986;1(6):509 - 15所示。doi: 10.1097 / 00006676-198611000-00008。［文章］
- Jia D, Taguchi M, Otsuki M:合成蛋白酶抑制剂camostat预防和逆转遗传性肥胖和糖尿病大鼠的血脂异常、胰岛素分泌缺陷和胰腺组织学异常。代谢2005五月;54(5):619-27。doi: 10.1016 / j.metabol.2004.12.005。［文章］
- Ohkoshi M:蛋白酶抑制剂[N,N-二甲基氨基甲酰甲基4-(4-胍基苯甲酰氧基)-苯乙酸]甲磺酸对3-甲基胆蒽诱导的小鼠皮肤肿瘤生长的抑制作用。甘。1981年12月;72(6):959-64。［文章］
- 小野制药:Foipan Camostat Mesilate口服片[链接］
- 外部链接
-
- ChemSpider
- 2440
- BindingDB
- 50424712
- ChEBI
- 135632
- ChEMBL
- CHEMBL590799
- 锌
- ZINC000003871842
- 维基百科
- Camostat
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 撤销 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID 1 3. 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 3. 终止 治疗 冠状病毒(冠)/2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 3. 终止 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 3. 未知的状态 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 2 主动不招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1 2 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 3. 2 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/感染,冠状病毒/SARS-CoV-2急性呼吸道疾病/新型冠状病毒PCR检测阳性 1 2 尚未招聘 治疗 Camostat甲磺酸/Fontan操作/蛋白质损失率肠病 1 2 招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 194 - 198 日本制药和医疗器械厅 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0626毫克/毫升 ALOGPS logP 1.88 ALOGPS logP 1.51 Chemaxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 19.54 Chemaxon pKa(最强基础) 8.54 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体数量 3. Chemaxon 极表面积 134.812 Chemaxon 可旋转键数 9 Chemaxon 折射性 117.77米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 41.923. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸型内肽酶活性
- 特定的功能
- 对合成底物boc - ph - ser - arg - mec, Boc-Leu-Thr-Arg-Mec, Boc-Gln-Ala-Arg-Mec和Boc-Val-Pro-Arg-Mec具有活性。单链形式比双链形式更活跃。
- 基因名字
- PRSS1
- Uniprot ID
- P07477
- Uniprot名字
- Trypsin-1
- 分子量
- 26557.88哒
参考文献
- Senokuchi K, Nakai H, Nakayama Y, Odagaki Y, Sakaki K, Kato M, Maruyama T, Miyazaki T, Ito H, Kamiyasu K，等:新的口服活性丝氨酸蛋白酶抑制剂。中华医学化学杂志1995 7月7日;38(14):2521-3。doi: 10.1021 / jm00014a003。［文章］
- Tamura Y, Hirado M, Okamura K, Minato Y, Fujii S:胰蛋白酶、纤溶酶、激肽酶、凝血酶、C1r-和C1酯酶的合成抑制剂。生物化学学报，1977 10月13日;484(2):417-22。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血浆膜锚定丝氨酸蛋白酶，参与与前列腺正常生理功能相关的蛋白水解级联反应(PubMed:25122198)。雄激素诱导的TMPRSS2激活多种底物，包括促肝细胞生长因子/HGF、蛋白酶激活受体-2/F2RL1或基质酶/ST14，导致前列腺癌细胞的细胞外基质破坏和转移(PubMed:15537383, PubMed:26018085, PubMed:25122198)。此外，激活三叉神经神经元，并有助于自发性疼痛和机械性异常痛(相似)。
- 特定的功能
- 清道夫受体活性
- 基因名字
- TMPRSS2
- Uniprot ID
- O15393
- Uniprot名字
- 跨膜蛋白酶丝氨酸2
- 分子量
- 53858.845哒
参考文献
- Hoffmann M, Kleine-Weber H, Schroeder S, Kruger N, Herrler T, Erichsen S, Schiergens TS, Herrler G, Wu NH, Nitsche A, Muller MA, Drosten C, Pohlmann S: SARS-CoV-2细胞进入依赖于ACE2和TMPRSS2，并被临床证明的蛋白酶抑制剂阻断。Cell 2020年4月16日;181(2):271-280.e8。doi: 10.1016 / j.cell.2020.02.052。Epub 2020 3月5日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸型肽酶活性
- 特定的功能
- 降解细胞外基质。提出在乳腺癌侵袭转移中发挥作用。表现出胰蛋白酶样活性，定义为合成底物与精氨酸或赖氨酸的裂解。
- 基因名字
- ST14
- Uniprot ID
- Q9Y5Y6
- Uniprot名字
- 致瘤性抑制因子14蛋白
- 分子量
- 94769.01哒
参考文献
- Kitamura K, Tomita K:上皮钠通道的蛋白水解激活和丝氨酸蛋白酶抑制剂治疗盐敏感性高血压的治疗应用。临床临床经验。2012 Feb;16(1):44-8。doi: 10.1007 / s10157 - 011 - 0506 - 1。Epub 2011年11月1日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 这种肽激素诱导胆囊收缩和肠道中胰酶的释放。它在大脑中的功能尚不清楚。与CCK-A受体结合刺激胰腺淀粉酶释放，与CCK-B受体结合刺激胃酸分泌。
- 特定的功能
- 激素的活动
- 基因名字
- CCK
- Uniprot ID
- P06307
- Uniprot名字
- 缩胆囊素
- 分子量
- 12669.26哒
参考文献
- Goke B, Printz H, Koop I, Rausch U, Richter G, Arnold R, Adler G:大鼠喂食蛋白酶抑制剂(camostate)后内源性CCK释放和胰腺生长。胰腺。1986;1(6):509 - 15所示。doi: 10.1097 / 00006676-198611000-00008。［文章］
药物创建于2017年6月23日20:47 /更新于2021年2月21日18:54