识别
- 总结
-
Acemetacin是一种用于治疗疼痛和炎症的非甾体抗炎药。
- 通用名称
- Acemetacin
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB13783
- 背景
-
阿西美辛是吲哚美辛的羧甲基酯。它是一种有效的非甾体抗炎药，来源于吲哚-3-乙酸，其活性被认为主要通过其活性代谢物吲哚美辛。1在临床试验中，阿西美辛比其活性代谢物吲哚美辛表现出更好的胃耐受性。6它是由德国默克公司开发的，试图提供一种更安全的药物，但除了改善胃肠道影响外，对乙酰氨基酚的代谢导致吲哚美辛的形成，并且它保持了相同的副作用。7
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:415.83
单一同位素的:415.082265 - 化学公式
- C21H18ClNO6
- 同义词
-
- Acemetacin
- Acemetacina
- Acemetacine
- Acemetacinum
- 吲哚美辛羧甲酯
- 吲哚美辛乙醇酸酯
- 吲哚美辛羧甲酯
- 吲哚美辛乙醇酸酯
- 外部id
-
- K 708
- k - 708
- 电视- 1322
- TVX 3322
药理学
- 指示
-
阿西美辛没有得到FDA、加拿大或EMA的批准，但在其上市的国家，它被用于风湿性关节炎、骨关节炎、腰痛和手术后疼痛的急性关节炎症的疼痛和肿胀的症状治疗。11它还适用于治疗风湿性关节炎引起的关节慢性炎症，治疗强直性脊柱炎，治疗退行性疾病引起的关节和脊柱刺激，治疗炎性软组织风湿病综合征和损伤引起的疼痛肿胀和炎症。10，12
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
阿西美辛的作用引起前列腺素合成的微弱减少，从而产生抗炎和镇痛作用。前列腺素的弱抑制作用可显著减轻胃肠道粘膜损伤。研究表明，阿西美辛强烈抑制肥大细胞组胺的释放和热疗的产生。阿西美辛作用还可引起收缩压和舒张压的变化以及抑制血小板聚集。2
- 作用机制
-
阿西美辛是一种非选择性抑制剂，可抑制COX酶作用下促炎介质的产生。COX对前列腺素E2和F2的合成至关重要，这两种分子来自脂肪酸并储存在细胞膜上。8乙酰美辛代谢后形成其主要代谢物吲哚美辛，吲哚美辛也是COX的非选择性抑制剂，通过调节一氧化氮途径和血管收缩来抑制多形核白细胞的运动性和减少脑流量。7
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶1 拮抗剂人类 一个前列腺素G/H合成酶2 拮抗剂人类 - 吸收
-
每天口服两次阿西美辛8天后，老年人的年龄依赖性Cmax为276.8 ng/ml，而年轻人为187 ng/ml。Tmax为2.5 h, AUC为483-712 ng h/ml。3.反复给药后，阿西美辛的生物利用度在血浆中约为66%，在尿液中约为64%。4
- 配送量
-
阿西美辛的表观分布体积为0.5 ~ 0.7 L/kg。9
- 蛋白结合
-
阿西美辛被发现与血浆蛋白高度结合，其百分比高于给药剂量的90%。9
- 新陈代谢
-
乙酰美辛被高度代谢并通过酯化裂解降解，形成其主要的活性代谢物吲哚美辛。还介绍了o -去甲基化、n -去酰基化反应产生的其他非活性代谢物，其中部分也与葡萄糖醛酸缀合转化。9
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
阿西美辛的消除分为肾脏消除，占全部给药剂量的40%，其余60%随粪便排出。9
- 半衰期
-
稳态后阿西美辛的消除半衰期为4.5小时。4
- 间隙
-
健康受试者静脉注射阿西美辛的清除率为4.59 ml min/kg。5
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
阿西美辛的药理活性导致前列腺素合成受阻。前列腺素是肾血流量和肾小球滤过的介质之一，阿西美辛可引起肾功能下降、短暂性肾功能不全、间质性肾炎和乳头状坏死，特别是在老年患者、充血性心力衰竭、肝硬化和肾功能损害患者中。9
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿西美辛可能降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。 Abciximab 阿昔单抗联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。 醋丁洛尔 乙酰美辛可能降低乙酰丁醇的降压活性。 Aceclofenac 当乙酰氯芬酸联合阿西美辛时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 苊香豆醇 阿西美辛联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。 18beplay下载 当对乙酰氨基酚与乙酰美痛联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与阿西美辛合用可降低疗效。 Acetohexamide 乙酰美辛联用可降低乙酰己酰胺的蛋白结合。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸联合阿西美辛时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Aclidinium 阿西美辛可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Acemix (Bioprogress)/Emflex(默克雪兰诺)/兰都地尔(拜耳或比耳)/Solart (Bioindustria)
类别
- ATC代码
- M01AB11 -阿西美辛
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为苯甲酰林多尔的有机化合物。这些有机化合物含有一个吲哚通过酰基连接到苯甲酰部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吲哚及其衍生物
- 子课
- Benzoylindoles
- 直接父
- Benzoylindoles
- 选择父母
- 吲哚-3-乙酸衍生物/吲哚羧酸及其衍生物/3-alkylindoles/4-卤代苯甲酸及其衍生物/苯甲醚/苯甲酰衍生物/烷基芳醚/氯苯/二羧酸及其衍生物/芳基氯化物 再展示11个
- 基
- 3-alkylindole/4-卤代苯甲酸或衍生物/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸或其衍生物 显示27个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 单羧酸，羧酸酯，一氯苯，n -酰基吲哚-3-羧酸(CHEBI: 31162）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 5 v141xk28x
- 化学文摘号
- 53164-05-9
- InChI关键
- FSQKKOOTNAMONP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H18ClNO6 c1-12-16 (10 - 20 (26) 29-11-19 (24) 25) 17-9-15 (2) 17-9-15 (17) 23 (12) 21 (27) 13-3-5-14 (22) 13-3-5-14 / h3-9H 10-11H2, 1-2H3, (H, 24日,25)
- 国际命名
-
2 - ({2 - (1 - (4-chlorobenzoyl) 5-methoxy-2-methyl-1h-indol-3-yl]}乙酰氧)醋酸
- 微笑
-
COC1 = CC2 = C (C = C1) N (C (= O) C1 = CC = C (Cl) C = C1) C (C) = C2CC (= O) OCC (O) = O
参考文献
- 一般引用
-
- Wada Y, Nakamura M, Kogo H, Aizawa Y:吲哚美辛前药乙酰美辛对炎症滑膜组织前列腺素E2释放的抑制作用。中华药物学杂志1984 04;34(4):468-70。［文章］
- 雅可比H，戴尔HD:[关于阿西美辛的药效学(作者的翻译)]。Arzneimittelforschung。1980;30(8):1348 - 62。［文章］
- Jones RW, Collins AJ, Notarianni LJ, Sedman E:阿西美辛在年轻受试者和老年患者中的比较药代动力学。中华临床药物学杂志。1991 5;31(5):543-5。［文章］
- Dell HD, Doersing M, Fischer W, Jacobi H, Kamp R, Kohler G, Schollnhammer G:[阿西美辛在人体内的代谢和药代动力学(作者翻译)]。Arzneimittelforschung。1980;30(8):1391 - 8。［文章］
- Ochs HR, Schuppan U, Greenblatt DJ, Abernethy DR:充血性心力衰竭患者对乙酰氨基酚的分布和清除减少。中华心血管杂志。1983 7- 8月;5(4):697-9。［文章］
- Acton A.(2011)。药理学，药学，药物研究和药物创新问题。ScholarlyEditions。
- Sneader W.(2005)。药物发现的历史。威利。
- 张瑞敏，郭娜刚德，黄娟(2017)。人卵母细胞体外成熟的研究进展。施普林格。
- seffart G.(1992)。肾功能不全的药物剂量(第二版)。科学+商业媒体多德雷赫特。
- 兰杜迪尔标签[链接］
- Emflex标签[链接］
- Vademecum [链接］
- 产品名称:阿西美辛口服胶囊[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01582
- PubChem化合物
- 1981
- PubChem物质
- 347829316
- ChemSpider
- 1904
- BindingDB
- 50336272
- 16695
- ChEBI
- 31162
- ChEMBL
- CHEMBL189171
- 锌
- ZINC000000601272
- 网页
- PA166049184
- 维基百科
- Acemetacin
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 30毫克 胶囊 口服 60毫克 胶囊，缓释 口服 90毫克 胶囊 口服 90毫克 胶囊,涂 口服 60毫克 胶囊 口服 缓释胶囊 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 151.5ºC “化学物质” 沸点(℃) 637ºC “化学物质” 水溶度 微溶 “化学物质” logP 4.49 药物化学家的先导优化。萨拉戈萨多尔瓦尔德(2012)。Wiley-VCH pKa 2.6 “化学物质” - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00229毫克/毫升 ALOGPS logP 3.71 ALOGPS logP 3.15 Chemaxon 日志 -5.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.26 Chemaxon pKa(最强基础) -2.3 Chemaxon 生理上的电荷 －1 Chemaxon 氢受体计数 5 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 94.832 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 105.66米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 41.233. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶1
- 分子量
- 68685.82哒
参考文献
- Sneader W.(2005)。药物发现的历史。威利。
- 张瑞敏，郭娜刚德，黄娟(2017)。人卵母细胞体外成熟的研究进展。施普林格。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Sneader W.(2005)。药物发现的历史。威利。
- 张瑞敏，郭娜刚德，黄娟(2017)。人卵母细胞体外成熟的研究进展。施普林格。
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Glucuronosyltransferase活动
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
- 基因名字
- UGT2B7
- Uniprot ID
- P16662
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
- 分子量
- 60694.12哒
参考文献
- seffart G.(1992)。肾功能不全的药物剂量(第二版)。科学+商业媒体多德雷赫特。
转运蛋白
药物创建于2017年6月23日20:48 /更新于2021年5月22日06:01