茴香脑trithione (ATT)具有高亲油性(日志P = 3.8),但极低的水溶解度(0.38 ug /毫升),这限制了其溶解和吸收^2,4。此外,ATT迅速代谢为4-hydroxy-anethole trithione (ATX,演示了一个类似的药理作用ATT) O-demethylation^2,4。因此,血浆浓度的丙氨酸通常是相当低的,导致有限的口服生物利用度^2,4。鉴于这种药效学资料,有持续的兴趣和研究发展中车辆的攻击力可以在更大的可用性管理进入身体^2,4。

的作用机制

流行病学研究表明,口腔干燥的患病率和唾腺机能减退(功能减退)随着年龄而增长,并在很大程度上是与药物和健康联系在一起⁸。特别是,茴香脑trithione (ATT)被认为是引起唾液分泌增加,移植毒蕈碱的受体的数量(其刺激增加唾液分泌)网站唾腺泡的细胞^6,8,9。此外,攻击力和毛果芸香碱的组合使用以协同的方式也被认为是有效的,攻击力增加细胞表面受体的数量唾腺泡的细胞,毛果芸香碱,这是一个代理副交感神经,刺激新成立的受体^8,9。

此外,研究也表明,攻击力还可以提高管理upregulation释放P物质和alpha-calcitonin相关基因肽⁵。等受体肽alpha-calcitonin相关基因肽是遍布全身的,增加在这些这些蛋白质可能在不同的身体系统调节各种生理功能,即使在胃肠道或唾液动作⁵。不管怎样,它已经表明,使用丙氨酸的病人可引起患者的唾液流率的增加口腔干燥引起的衰老功能不良,药物副作用,口腔癌症治疗¹并表示用于治疗口腔干燥与干燥综合征等病症⁶。然而,也有研究表明ATT通常只有效管理温和的唾液腺机能减退的症状,但不是特别有用的治疗严重的唾腺机能减退或严重的干燥综合征^6,8。

攻击力也作为辅助治疗胆囊炎,胆石,消化不良,和急性/慢性肝炎在某些国家,如法国、德国和中国^2,4。关于这个特殊的指示,相信丙氨酸能促进提高肝脏中谷胱甘肽的水平,并提出了在glutamylcysteine合成酶的活性,谷胱甘肽还原酶,谷胱甘肽S转移酶¹²。所有的这些影响都因此密切参与细胞谷胱甘肽的抗氧化活性,glutamylcysteine合成酶是第一个酶参与细胞谷胱甘肽的生物合成途径;谷胱甘肽还原酶是必需的催化谷胱甘肽还原途径的中间体;与谷胱甘肽S转移酶催化谷胱甘肽的形式的结合异型生物质基板为解毒的目的¹²。最后,谷胱甘肽本身是一种重要的抗氧化剂在植物、动物、真菌、细菌和一些地方协助防止损伤细胞组件由活性氧引起的,自由基等¹²。完全,这些不同的行为适用于治疗胆囊炎、胆结石、消化不良,可用于辅助治疗急性和慢性肝病。

尽管ATT的具体作用机制似乎能够抑制肿瘤发生在一定程度上仍有待阐明,讨论了一些潜在的机制。这样一个潜在的机制表明,丙氨酸有能力改变致癌物的代谢增加致癌物的解毒的靶器官如肝脏和结肠,从而减少致癌物代谢产物的生成和减少parent-carcinogen致癌的那些代理⁷。最后,第二个潜在机制提出丙氨酸可以明显提高结肠和肝脏的抗氧化活动销售税,NAD (P) H: QR,因此UDP-GT诱发chemoprotective行动⁷。

吸收

尽管茴香脑trithione (ATT)亲油性高(日志P = 3.8)和肠道通透性高,它有一个极低的水溶解度(0.38 ug /毫升)。这种低溶解度极限攻击力解散和生物利用度^2,4。

无论如何,ATT中国22岁健康志愿者管理后,Cmax观察大约是0.98 + / - 0.49 ng / mL和记录的最高温度为2.2 + / - 1.9 hbeplayapp³。

的体积分布