识别

总结

Fluticasone是一种皮质类固醇,用于皮质类固醇反应性皮肤病、哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。

通用名称
Fluticasone
beplay体育安全吗药物库登录号
DB13867
背景

氟替卡松是一种合成糖皮质激素,分为两种酯类,Fluticasone糠酸盐而且丙酸10111213标签.这些药物可作为吸入器,鼻腔,喷雾剂,和局部治疗各种炎症指征10111213标签丙酸于1990年首次获批8而且Fluticasone糠酸盐于2007年获得批准9

类型
小分子
批准,实验
结构
重量
平均:444.51
单一同位素的:444.158215012
化学公式
C22H27F3.O4年代
同义词
  • Fluticason
  • Fluticasona
  • Fluticasone
  • Fluticasonum

药理学

指示

氟替卡松的2酯是指作为吸入剂治疗和管理哮喘的预防标签13还有炎症性和瘙痒性皮肤病10.一个丙酸鼻喷雾剂用于治疗非过敏性鼻炎11Fluticasone糠酸盐鼻喷雾剂适用于季节性和常年变应性鼻炎127

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

体外实验系统地表明Fluticasone糠酸盐激活糖皮质激素受体,抑制核因子kappa b,抑制大鼠肺嗜酸性粒细胞增多12137丙酸执行类似的活动,但没有说明影响核因子kappa b11标签丙酸作为外用配方也与皮肤血管收缩有关103.

作用机制

Fluticasone糠酸盐而且丙酸通过一种未知的机制来影响各种细胞类型和炎症介质的作用121311.体外实验表明Fluticasone糠酸盐激活糖皮质激素受体,抑制核因子kappa b,抑制大鼠肺嗜酸性粒细胞增多12137丙酸执行类似的活动,但没有说明影响核因子kappa b1110

目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
人类
U孕激素受体
受体激动剂
人类
U细胞质磷脂酶A2
抑制剂
人类
U盐皮质激素受体
拮抗剂
人类
吸收

鼻内暴露Fluticasone糠酸盐结果患者吞下了更大剂量的药物123..然而,吸收较差,代谢较高,因此全身暴露可忽略不计,鼻生物利用度为0.50%,口服生物利用度为1.26%121.吸入生物利用度为13.9%13.一项针对24名健康白人男性的研究显示,吸入生物利用度为6.3-18.4%1

鼻内生物利用度丙酸<2%,口服生物利用度<1%11标签.鼻内暴露导致大部分剂量被吞下3..局部吸收丙酸是非常低的,但可以改变取决于许多因素,包括皮肤的完整性和炎症或疾病的存在10.一项针对24名健康白人男性的研究显示,吸入生物利用度为9.0%1

配送量

608L稳态静脉给药Fluticasone糠酸盐12.其他报道表明稳态分布的平均体积为661L13.一项对24名健康白种人男性的研究显示,静脉注射后,其体积分布稳定在704L1

静脉分布的容积丙酸4.2 l /公斤吗11标签.一项对24名健康白种人男性的研究显示,静脉注射后,其容积分布稳定在577L1

蛋白结合

Fluticasone糠酸盐> 99%12血清中蛋白结合,可高达99.6%13

丙酸血清中有99%的蛋白质结合吗11.局部丙酸然而血清中只有91%的蛋白质结合10

新陈代谢

Fluticasone糠酸盐而且丙酸被细胞色素P450 3A4从肝脏代谢中清除1213114标签.两者都在5 - s -氟甲基碳硫酸盐基团水解,形成非活性代谢物12103.标签

淘汰路线

Fluticasone糠酸盐在粪便中消除≥90%,在尿液中消除1-2%1213

丙酸主要在粪便中消除<5%在尿液中消除115标签

半衰期

15.1小时鼻内Fluticasone糠酸盐12吸入配方需要24小时13.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后半衰期为13.6小时,吸入后半衰期为17.3-23.9小时1

7.8小时静脉注射丙酸11标签.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后的半衰期为14.0小时,吸入后的半衰期为10.8小时1

间隙

57.8 l / hFluticasone糠酸盐12.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后清除率为71.8L/h1

1093毫升/分钟丙酸11.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后清除率为63.9L/h1

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

Fluticasone糠酸盐鼻给药可能与肾上腺抑制或QTc间期增加有关,尽管这种相关性尚未在研究中得到很好的证明122Fluticasone糠酸盐在肾损害时不需要调整剂量,但在肝损害时由于消除机制必须谨慎使用1213Fluticasone糠酸盐是否与致癌性、诱变性或生育力损害有关12.虽然动物研究表明接受治疗的母亲的后代具有致畸性和肾上腺素下降,但在妊娠或哺乳期没有很好的对照研究,而且已知其他皮质类固醇会从母乳中排出12.一般来说,孕期使用氟替卡松没有不良反应的报道6.儿科患者应给予尽可能低的剂量,并监测生长速度的降低122.没有足够的证据来确定老年患者对其他患者的反应是否不同12.与白种人患者相比,日本、韩国和中国患者的全身暴露可能高出27-49%13.对这些患者应谨慎对待,在决定治疗之前应评估获益和风险12

丙酸在特定人群中的使用还没有得到很好的研究11丙酸在动物实验中,它不致癌、不致突变、不致裂,也不影响生育能力11标签.皮下丙酸已被证明对大鼠产生致畸作用,而口服给药没有10标签.一般来说,孕期使用氟替卡松没有不良反应的报道6丙酸在人乳中可引起生长抑制,影响内源性皮质类固醇的产生或其他影响102.接受治疗的儿科患者丙酸软膏经历肾上腺抑制10.老年病人用丙酸与其他患者组相比,没有显示出任何安全性或有效性差异,尽管老年患者可能对不良反应更敏感10.的间隙没有区别丙酸不分性别或种族标签.由于消除机制,肝功能损害患者应密切监测标签5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 氟替卡松与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 氟替卡松与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝麦昔利与氟替卡松联用可促进代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉替尼与氟替卡松联用可促进代谢。
阿卡波糖 氟替卡松联合阿卡波糖可增加高血糖的风险或严重程度。
Aceclofenac 氟替卡松与乙酰氯芬酸联合使用时,胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 氟替卡松与阿西美辛合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 氟替卡松可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acetohexamide 氟替卡松联合乙己酰胺可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin 氟替卡松与乙酰洋地黄合用可增加不良反应的风险或严重程度。
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食物相互作用
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产品

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混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
帕夫提片100mcg每次吸入,每次60打 Fluticasone(100微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 2021-03-12 土耳其国旗
帕夫提片250mcg每次吸入,每次60打 Fluticasone(250微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 2021-03-12 土耳其国旗
帕夫泰片500mcg一次吸入,每次60打 Fluticasone(500微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 2021-03-12 土耳其国旗
舒利肽100mcg吸入,İÇİn toz, 60打 Fluticasone(100微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
舒利肽250mcg吸入剂İÇİn toz, 60打 Fluticasone(250微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 呼吸(吸入) Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
R03BA05 -氟替卡松 D07AC17 -氟替卡松 福莫特罗和氟替卡松 R03AK06 -沙美特罗和氟替卡松 R01AD08 -氟替卡松 R01AD58 -氟替卡松,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知,它们有利于男性特征的发展。它们对人类的头皮和体毛也有深远的影响。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类固醇及其衍生物
子课
雄烷类固醇
直接父
雄激素及其衍生物
选择父母
11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/叔醇/硫代酸酯/二级醇/Carbothioic S-esters/环醇及其衍生物
展示8个
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族均多环化合物/氟烷基
显示26个
分子框架
脂肪族均多环化合物
外部描述符
硫酯、11 -羟基甾体、17 -羟基甾体、3-氧基δ(4)甾体、氟化甾体、皮质甾体(CHEBI: 5134
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
CUT2W21N7U
化学文摘号
90566-53-3
InChI关键
MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H27F3O4S / c1-11-6-13-14-8-16(24) 15-7-12(26) 15-7-12(15日2)21(25)17(27)9-20(13日3)22(11日29)18 (28)30-10-23 / h4-5、7、11、13 - 14日,16 - 17,27日,29日h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 17 + 19 + 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名
(1 r, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 br, 10, 11,) 5、9 b-difluoro-1 - {((fluoromethyl) sulfanyl)羰基}1,10-dihydroxy-2, 9, 11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C = O自洽场)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用
  1. Allen A, Bareille PJ, Rousell VM:与吸入丙酸氟替卡松相比,糠酸氟替卡松是一种新型吸入性皮质类固醇,显示出更长的肺吸收动力学。临床药效学杂志。2013年1月;52(1):37-42。doi: 10.1007 / s40262 - 012 - 0021 - x。[文章
  2. Allen A, Schenkenberger I, Trivedi R, Cole J, Hicks W, Gul N, Jacques L:吸入糠酸氟替卡松/维兰特罗不影响青少年和成人哮喘患者下丘脑-垂体-肾上腺轴功能:随机、双盲、安慰剂对照研究临床呼吸杂志,2013年10月;7(4):397-406。doi: 10.1111 / crj.12026。Epub 2013 6月5日。[文章
  3. 菲利普斯GH:局部活性类固醇的构效关系:丙酸氟替卡松的选择。呼吸医学1990年11月;84增刊A:19-23。[文章
  4. 哈丁SM:丙酸氟替卡松的人体药理学。呼吸医学。1990年11月;84增刊A:25-9。[文章
  5. 克瑞姆C,皮埃尔LN,戴利-耶茨PT:吸入丙酸氟替卡松和糠酸莫米松的药理学和药代动力学综述。中华医学杂志2001 9月23日(9):1339-54。[文章
  6. Choi JS, Han JY, Kim MY, Velazquez-Armenta EY, Nava-Ocampo AA:妊娠期间吸入氟替卡松妇女的妊娠结局:一个病例系列。过敏免疫病原体(Madr)。2007年11 - 12月,35(6):239 - 42。[文章
  7. Spadijer Mirkovic C, Peric A, Vukomanovic Durdevic B, Vojvodic D:糠酸氟替卡松鼻喷雾剂对鼻息肉和常年变应性鼻炎患者嗜酸性炎症参数的影响中华鼻咽喉杂志。2017年8月;126(8):573-580。doi: 10.1177 / 0003489417713505。Epub 2017 6月6日。[文章
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  9. FDA批准糠酸氟替卡松2007年[链接
  10. 丙酸氟替卡松软膏FDA标签[文件
  11. 丙酸氟替卡松(氟酸酶)鼻喷雾剂FDA标签[文件
  12. 糠酸氟替卡松(维拉敏)鼻喷雾剂FDA标签[文件
  13. 糠酸氟替卡松(Arnuity Ellipta) FDA标签[文件
KEGG药物
D07981
KEGG化合物
C07815
ChemSpider
4470631
RxNav
41126
ChEBI
5134
ChEMBL
CHEMBL1201396
ZINC000004097438
维基百科
Fluticasone
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 哮喘 1
4 完成 基础科学 哮喘/健康人士(HS) 1
4 完成 诊断 哮喘、过敏 1
4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1
4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR) 1
4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR)/哮喘 1
4 完成 治疗 哮喘 11
4 完成 治疗 哮喘/慢性阻塞性肺病(COPD) 1
4 完成 治疗 特应性皮炎 3.
4 完成 治疗 慢性支气管炎/慢性阻塞性肺病(COPD)/肺气肿 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
气溶胶;悬架 呼吸(吸入)
药膏 皮肤的
药膏 皮肤的 0005%
奶油 皮肤的 0.05%
奶油 皮肤的 0.5毫克/克
药膏 0.05毫克/克
药膏 0005%
喷雾 50 MICROGRAMMI
呼吸(吸入) 250μg
呼吸(吸入) 500μg
呼吸(吸入)
奶油 皮肤的
气溶胶 呼吸(吸入) 125μg
气溶胶 呼吸(吸入) 25μg
气溶胶 呼吸(吸入) 250μg
气溶胶 呼吸(吸入) 50μg
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125微克
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 25微克
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 250微克
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 50微克
粉、计量 呼吸(吸入) 100微克
粉、计量 呼吸(吸入) 250微克
粉、计量 呼吸(吸入) 50微克
粉、计量 呼吸(吸入) 500微克
喷雾、悬架 呼吸(吸入) 2毫克/毫升
喷雾、悬架 呼吸(吸入) 500微克/毫升
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125年MICROGRAMMI
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 250年MICROGRAMMI
气溶胶 呼吸(吸入)
粉、计量 呼吸(吸入)
气溶胶,计量 呼吸(吸入)
喷雾
气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125微克/ 1剂量
喷雾,计量 呼吸(吸入) 0.5毫克/ 2毫升
喷雾,计量 呼吸(吸入) 2毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0344毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.69 ALOGPS
logP 2.58 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.19 Chemaxon
pKa(最强基础) -3.4 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 74.62 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 107.87米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 43.323. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子,结合到糖皮质激素反应元件(GRE),无论是核和线粒体DNA,和作为一个模…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. 丙酸氟替卡松软膏FDA标签[文件
  2. 丙酸氟替卡松(氟酸酶)鼻喷雾剂FDA标签[文件
  3. 糠酸氟替卡松(维拉敏)鼻喷雾剂FDA标签[文件
  4. 糠酸氟替卡松(Arnuity Ellipta) FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因的表达,并影响靶组织中的细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
参考文献
  1. 李志刚,李志刚,李志刚,李志刚:吸入糖皮质激素对孕激素受体选择性的差异。中华呼吸杂志,2006 3月27日(3):511-6。[文章
  2. 马斯彻拉B,沃克尔A,费尔贝恩L,梅尔德姆E,法罗SN, Uings IJ:糠酸莫米松是一种比丙酸氟替卡松特异性低的糖皮质激素。中华呼吸杂志,2002,12,20(6):1386-92。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷脂酶a2活性
特定的功能
选择性地水解sn-2位的花生四烯基磷脂,释放花生四烯酸。与溶血磷脂活性一起,它涉及炎症的起始…
基因名字
PLA2G4A
Uniprot ID
P47712
Uniprot名字
细胞质磷脂酶A2
分子量
85238.2哒
参考文献
  1. Sano A, Munoz NM, Sano H, Choi J, Zhu X, Jacobs B, Leff AR:丙酸氟替卡松抑制外源激活的人嗜酸性粒细胞cPLA2易位和白三烯C4分泌。中华呼吸急救杂志1999年6月;159(6):1903-9。[文章
  2. Myo S, Zhu X, Myou S, Meliton AY, Liu J, Boetticher E, Lambertino AT, Xu C, Munoz NM, Leff AR:沙美特罗和丙酸氟替卡松对嗜酸性粒细胞β 2-整合素粘附的阻断作用。中华呼吸杂志,2004,4(4):511-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
受体的矿物皮质激素(MC),如醛固酮和糖皮质激素(GC),如皮质酮或皮质醇。结合矿物皮质激素反应元件(MRE)和转化靶…
基因名字
NR3C2
Uniprot ID
P08235
Uniprot名字
盐皮质激素受体
分子量
107066.575哒
参考文献
  1. 马斯彻拉B,沃克尔A,费尔贝恩L,梅尔德姆E,法罗SN, Uings IJ:糠酸莫米松是一种比丙酸氟替卡松特异性低的糖皮质激素。中华呼吸杂志,2002,12,20(6):1386-92。[文章
  2. 李志刚,李志刚,李志刚,李志刚:吸入糖皮质激素对孕激素受体选择性的差异。中华呼吸杂志,2006 3月27日(3):511-6。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
诱导可能是通过糖皮质激素受体的转录调节发生的。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。药物Metab rev 2010 Nov;42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章
  2. NCI / NIH [链接
  3. FDA报告[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
策展人评论
诱导可能是通过糖皮质激素受体的转录调节发生的。
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 皮尔斯RE, Leeder JS, Kearns GL:氟替卡松的生物转化:体外表征。《药物代谢处置》2006 Jun;34(6):1035-40。Epub 2006 3月24日。[文章
  2. Murai T, Reilly CA, Ward RM, Yost GS:吸入糖皮质激素丙酸氟替卡松有效灭活细胞色素P450 3A5,一种主要的肺P450酶。化学研究毒物。2010年8月16日;23(8):1356-64。doi: 10.1021 / tx100124k。[文章
  3. 糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。药物Metab rev 2010 Nov;42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 皮尔斯RE, Leeder JS, Kearns GL:氟替卡松的生物转化:体外表征。《药物代谢处置》2006 Jun;34(6):1035-40。Epub 2006 3月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 李志强,李志强,李志强,等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。[文章
  2. FDA报告[链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
几乎所有脊椎动物血液中糖皮质激素和孕激素的主要转运蛋白。
基因名字
SERPINA6
Uniprot ID
P08185
Uniprot名字
Corticosteroid-binding球蛋白
分子量
45140.49哒
参考文献
  1. 郭志刚,王志刚,王志刚,王志刚,王志刚:糖皮质激素结合球蛋白的结构与功能研究。公共科学学报。2012;7(12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012 12月26日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA报告[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. FDA报告[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Hughes SC, Shardlow PC, Hollis FJ, Scott RJ, Motivaras DS, Allen A, Rousell VM:增强亲和力糖皮质激素糠酸氟替卡松在人体内的代谢和分布。2008年11月36(11):2337-44。doi: 10.1124 / dmd.108.022137。Epub 2008年8月11日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. FDA报告[链接

创建时间2017年7月5日00:00 /更新时间2021年7月3日01:49