识别
- 总结
-
Fluticasone是一种皮质类固醇,用于皮质类固醇反应性皮肤病、哮喘和慢性阻塞性肺病的治疗。
- 通用名称
- Fluticasone
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB13867
- 背景
-
氟替卡松是一种合成糖皮质激素,分为两种酯类,Fluticasone糠酸盐而且丙酸10,11,12,13标签.这些药物可作为吸入器,鼻腔,喷雾剂,和局部治疗各种炎症指征10,11,12,13标签.丙酸于1990年首次获批8而且Fluticasone糠酸盐于2007年获得批准9.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:444.51
单一同位素的:444.158215012 - 化学公式
- C22H27F3.O4年代
- 同义词
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- Fluticason
- Fluticasona
- Fluticasone
- Fluticasonum
药理学
- 指示
-
氟替卡松的2酯是指作为吸入剂治疗和管理哮喘的预防标签13还有炎症性和瘙痒性皮肤病10.一个丙酸鼻喷雾剂用于治疗非过敏性鼻炎11而Fluticasone糠酸盐鼻喷雾剂适用于季节性和常年变应性鼻炎12,7.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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体外实验系统地表明Fluticasone糠酸盐激活糖皮质激素受体,抑制核因子kappa b,抑制大鼠肺嗜酸性粒细胞增多12,13,7.丙酸执行类似的活动,但没有说明影响核因子kappa b11标签.丙酸作为外用配方也与皮肤血管收缩有关10,3..
- 作用机制
-
Fluticasone糠酸盐而且丙酸通过一种未知的机制来影响各种细胞类型和炎症介质的作用12,13,11.体外实验表明Fluticasone糠酸盐激活糖皮质激素受体,抑制核因子kappa b,抑制大鼠肺嗜酸性粒细胞增多12,13,7.丙酸执行类似的活动,但没有说明影响核因子kappa b11,10.
目标 行动 生物 一个糖皮质激素受体 受体激动剂人类 U孕激素受体 受体激动剂人类 U细胞质磷脂酶A2 抑制剂人类 U盐皮质激素受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
鼻内暴露Fluticasone糠酸盐结果患者吞下了更大剂量的药物12,3..然而,吸收较差,代谢较高,因此全身暴露可忽略不计,鼻生物利用度为0.50%,口服生物利用度为1.26%12,1.吸入生物利用度为13.9%13.一项针对24名健康白人男性的研究显示,吸入生物利用度为6.3-18.4%1.
鼻内生物利用度丙酸<2%,口服生物利用度<1%11标签.鼻内暴露导致大部分剂量被吞下3..局部吸收丙酸是非常低的,但可以改变取决于许多因素,包括皮肤的完整性和炎症或疾病的存在10.一项针对24名健康白人男性的研究显示,吸入生物利用度为9.0%1.
- 配送量
-
608L稳态静脉给药Fluticasone糠酸盐12.其他报道表明稳态分布的平均体积为661L13.一项对24名健康白种人男性的研究显示,静脉注射后,其体积分布稳定在704L1.
静脉分布的容积丙酸4.2 l /公斤吗11标签.一项对24名健康白种人男性的研究显示,静脉注射后,其容积分布稳定在577L1.
- 蛋白结合
-
Fluticasone糠酸盐> 99%12血清中蛋白结合,可高达99.6%13.
- 新陈代谢
-
Fluticasone糠酸盐而且丙酸被细胞色素P450 3A4从肝脏代谢中清除12,13,11,4标签.两者都在5 - s -氟甲基碳硫酸盐基团水解,形成非活性代谢物12,10,3.标签.
- 淘汰路线
-
Fluticasone糠酸盐在粪便中消除≥90%,在尿液中消除1-2%12,13.
- 半衰期
-
15.1小时鼻内Fluticasone糠酸盐12吸入配方需要24小时13.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后半衰期为13.6小时,吸入后半衰期为17.3-23.9小时1.
7.8小时静脉注射丙酸11标签.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后的半衰期为14.0小时,吸入后的半衰期为10.8小时1.
- 间隙
-
57.8 l / hFluticasone糠酸盐12.一项对24名健康白人男性的研究显示,静脉注射后清除率为71.8L/h1.
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
Fluticasone糠酸盐鼻给药可能与肾上腺抑制或QTc间期增加有关,尽管这种相关性尚未在研究中得到很好的证明12,2.Fluticasone糠酸盐在肾损害时不需要调整剂量,但在肝损害时由于消除机制必须谨慎使用12,13.Fluticasone糠酸盐是否与致癌性、诱变性或生育力损害有关12.虽然动物研究表明接受治疗的母亲的后代具有致畸性和肾上腺素下降,但在妊娠或哺乳期没有很好的对照研究,而且已知其他皮质类固醇会从母乳中排出12.一般来说,孕期使用氟替卡松没有不良反应的报道6.儿科患者应给予尽可能低的剂量,并监测生长速度的降低12,2.没有足够的证据来确定老年患者对其他患者的反应是否不同12.与白种人患者相比,日本、韩国和中国患者的全身暴露可能高出27-49%13.对这些患者应谨慎对待,在决定治疗之前应评估获益和风险12.
丙酸在特定人群中的使用还没有得到很好的研究11.丙酸在动物实验中,它不致癌、不致突变、不致裂,也不影响生育能力11标签.皮下丙酸已被证明对大鼠产生致畸作用,而口服给药没有10标签.一般来说,孕期使用氟替卡松没有不良反应的报道6.丙酸在人乳中可引起生长抑制,影响内源性皮质类固醇的产生或其他影响10,2.接受治疗的儿科患者丙酸软膏经历肾上腺抑制10.老年病人用丙酸与其他患者组相比,没有显示出任何安全性或有效性差异,尽管老年患者可能对不良反应更敏感10.的间隙没有区别丙酸不分性别或种族标签.由于消除机制,肝功能损害患者应密切监测标签5.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 氟替卡松与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 氟替卡松与阿巴西普联用可促进代谢。 Abemaciclib 阿贝麦昔利与氟替卡松联用可促进代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉替尼与氟替卡松联用可促进代谢。 阿卡波糖 氟替卡松联合阿卡波糖可增加高血糖的风险或严重程度。 Aceclofenac 氟替卡松与乙酰氯芬酸联合使用时,胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。 Acemetacin 氟替卡松与阿西美辛合用时,胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。 苊香豆醇 氟替卡松可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。 Acetohexamide 氟替卡松联合乙己酰胺可增加高血糖的风险或严重程度。 Acetyldigitoxin 氟替卡松与乙酰洋地黄合用可增加不良反应的风险或严重程度。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 混合的产品
-
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 帕夫提片100mcg每次吸入,每次60打 Fluticasone(100微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 2021-03-12 火鸡 帕夫提片250mcg每次吸入,每次60打 Fluticasone(250微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 2021-03-12 火鸡 帕夫泰片500mcg一次吸入,每次60打 Fluticasone(500微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) Bİovesta İlaÇlari有限公司Ştİ。 2020-08-14 2021-03-12 火鸡 舒利肽100mcg吸入,İÇİn toz, 60打 Fluticasone(100微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 舒利肽250mcg吸入剂İÇİn toz, 60打 Fluticasone(250微克)+氟替卡松加沙美特罗(50微克) 粉 呼吸(吸入) Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- R03BA05 -氟替卡松 D07AC17 -氟替卡松 福莫特罗和氟替卡松 R03AK06 -沙美特罗和氟替卡松 R01AD08 -氟替卡松 R01AD58 -氟替卡松,组合
- 药物类别
-
- 肾上腺皮质激素
- Androstadienes
- 雄烷
- Androstenes
- 抗过敏
- 抗哮喘药物
- 抗炎剂
- 自主代理
- 支气管扩张剂代理
- 皮质类固醇激素受体激动剂
- 糖皮质激素
- 皮质类固醇,皮肤制剂
- 强力皮质类固醇(III组)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 皮肤病学的
- 阻塞性呼吸道疾病药物
- 稠环化合物
- 糖皮质激素
- Hyperglycemia-Associated代理
- 免疫抑制药物
- 鼻的准备工作
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- 22基板
- 外周神经系统制剂
- 呼吸系统药剂
- 类固醇
- 甲状腺结合球蛋白抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知,它们有利于男性特征的发展。它们对人类的头皮和体毛也有深远的影响。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂质和类脂分子
- 类
- 类固醇及其衍生物
- 子课
- 雄烷类固醇
- 直接父
- 雄激素及其衍生物
- 选择父母
- 11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/叔醇/硫代酸酯/二级醇/Carbothioic S-esters/环醇及其衍生物 展示8个
- 基
- 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族均多环化合物/氟烷基 显示26个
- 分子框架
- 脂肪族均多环化合物
- 外部描述符
- 硫酯、11 -羟基甾体、17 -羟基甾体、3-氧基δ(4)甾体、氟化甾体、皮质甾体(CHEBI: 5134)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- CUT2W21N7U
- 化学文摘号
- 90566-53-3
- InChI关键
- MGNNYOODZCAHBA-GQKYHHCASA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C22H27F3O4S / c1-11-6-13-14-8-16(24) 15-7-12(26) 15-7-12(15日2)21(25)17(27)9-20(13日3)22(11日29)18 (28)30-10-23 / h4-5、7、11、13 - 14日,16 - 17,27日,29日h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 17 + 19 + 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
- 国际命名
-
(1 r, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 br, 10, 11,) 5、9 b-difluoro-1 - {((fluoromethyl) sulfanyl)羰基}1,10-dihydroxy-2, 9, 11 a-trimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C = O自洽场)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C
参考文献
- 一般引用
-
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- 克瑞姆C,皮埃尔LN,戴利-耶茨PT:吸入丙酸氟替卡松和糠酸莫米松的药理学和药代动力学综述。中华医学杂志2001 9月23日(9):1339-54。[文章]
- Choi JS, Han JY, Kim MY, Velazquez-Armenta EY, Nava-Ocampo AA:妊娠期间吸入氟替卡松妇女的妊娠结局:一个病例系列。过敏免疫病原体(Madr)。2007年11 - 12月,35(6):239 - 42。[文章]
- Spadijer Mirkovic C, Peric A, Vukomanovic Durdevic B, Vojvodic D:糠酸氟替卡松鼻喷雾剂对鼻息肉和常年变应性鼻炎患者嗜酸性炎症参数的影响中华鼻咽喉杂志。2017年8月;126(8):573-580。doi: 10.1177 / 0003489417713505。Epub 2017 6月6日。[文章]
- FDA批准的药品1990年12月[链接]
- FDA批准糠酸氟替卡松2007年[链接]
- 丙酸氟替卡松软膏FDA标签[文件]
- 丙酸氟替卡松(氟酸酶)鼻喷雾剂FDA标签[文件]
- 糠酸氟替卡松(维拉敏)鼻喷雾剂FDA标签[文件]
- 糠酸氟替卡松(Arnuity Ellipta) FDA标签[文件]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07981
- KEGG化合物
- C07815
- ChemSpider
- 4470631
- 41126
- ChEBI
- 5134
- ChEMBL
- CHEMBL1201396
- 锌
- ZINC000004097438
- 维基百科
- Fluticasone
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 哮喘 1 4 完成 基础科学 哮喘/健康人士(HS) 1 4 完成 诊断 哮喘、过敏 1 4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1 4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR) 1 4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR)/哮喘 1 4 完成 治疗 哮喘 11 4 完成 治疗 哮喘/慢性阻塞性肺病(COPD) 1 4 完成 治疗 特应性皮炎 3. 4 完成 治疗 慢性支气管炎/慢性阻塞性肺病(COPD)/肺气肿 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 气溶胶;悬架 呼吸(吸入) 药膏 皮肤的 药膏 皮肤的 0005% 奶油 皮肤的 0.05% 奶油 皮肤的 0.5毫克/克 药膏 0.05毫克/克 药膏 0005% 喷雾 鼻 50 MICROGRAMMI 粉 呼吸(吸入) 250μg 粉 呼吸(吸入) 500μg 粉 呼吸(吸入) 奶油 皮肤的 气溶胶 呼吸(吸入) 125μg 气溶胶 呼吸(吸入) 25μg 气溶胶 呼吸(吸入) 250μg 气溶胶 呼吸(吸入) 50μg 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125微克 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 25微克 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 250微克 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 50微克 粉、计量 呼吸(吸入) 100微克 粉、计量 呼吸(吸入) 250微克 粉、计量 呼吸(吸入) 50微克 粉、计量 呼吸(吸入) 500微克 喷雾、悬架 呼吸(吸入) 2毫克/毫升 喷雾、悬架 呼吸(吸入) 500微克/毫升 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125年MICROGRAMMI 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 250年MICROGRAMMI 气溶胶 呼吸(吸入) 粉、计量 呼吸(吸入) 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 喷雾 鼻 气溶胶,计量 呼吸(吸入) 125微克/ 1剂量 喷雾,计量 呼吸(吸入) 0.5毫克/ 2毫升 喷雾,计量 呼吸(吸入) 2毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0344毫克/毫升 ALOGPS logP 2.69 ALOGPS logP 2.58 Chemaxon 日志 -4.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.19 Chemaxon pKa(最强基础) -3.4 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 74.62 Chemaxon 可旋转键数 3. Chemaxon 折射性 107.87米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 43.323. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因的表达,并影响靶组织中的细胞增殖和分化。孕激素受体……
- 基因名字
- PGR
- Uniprot ID
- P06401
- Uniprot名字
- 孕激素受体
- 分子量
- 98979.96哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 磷脂酶a2活性
- 特定的功能
- 选择性地水解sn-2位的花生四烯基磷脂,释放花生四烯酸。与溶血磷脂活性一起,它涉及炎症的起始…
- 基因名字
- PLA2G4A
- Uniprot ID
- P47712
- Uniprot名字
- 细胞质磷脂酶A2
- 分子量
- 85238.2哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 诱导可能是通过糖皮质激素受体的转录调节发生的。
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 诱导可能是通过糖皮质激素受体的转录调节发生的。
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- 皮尔斯RE, Leeder JS, Kearns GL:氟替卡松的生物转化:体外表征。《药物代谢处置》2006 Jun;34(6):1035-40。Epub 2006 3月24日。[文章]
- Murai T, Reilly CA, Ward RM, Yost GS:吸入糖皮质激素丙酸氟替卡松有效灭活细胞色素P450 3A5,一种主要的肺P450酶。化学研究毒物。2010年8月16日;23(8):1356-64。doi: 10.1021 / tx100124k。[文章]
- 糖皮质激素对药物代谢细胞色素P450酶的调控。药物Metab rev 2010 Nov;42(4):621-35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Hughes SC, Shardlow PC, Hollis FJ, Scott RJ, Motivaras DS, Allen A, Rousell VM:增强亲和力糖皮质激素糠酸氟替卡松在人体内的代谢和分布。2008年11月36(11):2337-44。doi: 10.1124 / dmd.108.022137。Epub 2008年8月11日。[文章]
创建时间2017年7月5日00:00 /更新时间2021年7月3日01:49