识别
- 总结
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非诺贝酸是一个fibrate用于治疗严重的高甘油三酯血症,原发性高胆固醇血症,或混合血脂异常。
- 品牌名称
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Fibricor, Trilipix
- 通用名称
- 非诺贝酸
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB13873
- 背景
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非诺贝酸的降脂剂用于严重的高甘油三酯血症,高脂血症,混合血脂异常。它能有效的降低低密度脂蛋白胆固醇升高,总胆固醇、甘油三酯、载脂蛋白B,同时增加高密度脂蛋白胆固醇。1,5由于其高亲水性和不吸收的形象,1前体药物,非诺贝特非诺贝酸和其他共轭化合物,如胆碱非诺贝特,已经发展为提高溶解度,胃肠吸收,生物利用度,更方便管理。1,3
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
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平均:318.75
单一同位素的:318.0658867 - 化学公式
- C17H15克罗4
- 同义词
- 不可用
药理学
- 指示
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作为辅助饮食疗法:(a)在成人严重高甘油三酯血症患者,降低甘油三酸酯水平和(b)降低总胆固醇升高,低密度脂蛋白(低密度),甘油三酯、载脂蛋白b增加高密度脂蛋白(hdl - c)在成人原发性高胆固醇血症患者或混合血脂异常(Fredrickson类型活动花絮和IIb)。标签
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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各种临床研究表明,高浓度的总胆固醇、low-desnsity-lipoprotein(低密度)、载脂蛋白B (apo B) -一个低密度脂蛋白膜复杂与人类动脉粥样硬化有关标签。同时,减少水平的high-density-lioprotein(高密度脂蛋白胆固醇)和交通复杂,载脂蛋白AI朊和apo,暗生与动脉粥样硬化的发展标签。此外,流行病学调查表明,心血管发病率和死亡率变化直接与总胆固醇的水平,低密度脂蛋白和甘油三酯,反比于高密度脂蛋白胆固醇的水平标签。
非诺贝酸、非诺贝特的活性代谢物,随后产生降低总胆固醇,低密度apo B,总甘油三酯,甘油三酸酯富脂蛋白(VLDL)治疗的病人标签。此外,这种非诺贝特治疗也导致增加高密度脂蛋白胆固醇和apo AI和apo暗生标签。
- 的作用机制
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与体内进行临床研究转基因小鼠和人类肝细胞体外培养,相信非诺贝酸的主要作用机理是演示了通过其能力激活过氧物酶体扩散国受体α(PPAR-alpha)标签。
通过激活PPAR-alpha、非诺贝酸增加脂类分解和消除triglyceride-rich从等离子体粒子驱动脂蛋白脂肪酶和减少生产脱辅基蛋白C-III,它充当脂蛋白脂肪酶活性的抑制剂标签。合成甘油三酯下降引起的变化的大小和构成小的低密度脂蛋白,高密度颗粒大,活跃的人标签。这些较大的低密度脂蛋白颗粒的大小有一个更大的亲和力胆固醇受体,因此异化更迅速标签。此外,非诺贝酸激活的PPAR-alpha也诱发载脂蛋白apo -ⅰ的合成增加,apo A-II,高密度脂蛋白标签。
此外,使用非诺贝酸也能降低血清尿酸水平在普通或hyperuricemic个人通过增加尿尿酸的排泄标签。
目标 行动 生物 一个过氧物酶体proliferator-activated受体α 受体激动剂人类 U矩阵metalloproteinase-25 未知的人类 U过氧物酶体proliferator-activated受体γ 不可用 人类 U过氧物酶体proliferator-activated受体δ 未知的人类 U核受体亚科1群成员2 部分激动剂人类 - 吸收
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一些研究表明,非诺贝酸的生物利用度(样本管理130毫克健康志愿者口服悬挂光早餐后约4个小时)在胃里大约是81%,88%在近端小肠,84%在远端小肠,结肠的78%beplayapp1。然而,在健康志愿者口服非诺贝酸后,平均峰值等离子体水平的药物管理后发生大约2.5小时beplayapp标签。此外,曝光后,政府的三个35毫克非诺贝酸平板电脑主要是与105毫克的平板电脑标签。
- 的体积分布
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的体积分布非诺贝酸被证明是70.9 + / - 27.5 L2。
- 蛋白结合
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非诺贝酸演示了大约99%的血清蛋白绑定在普通和hyperlipidemic科目标签。
- 新陈代谢
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体外和体内代谢研究表明,非诺贝酸不经历重要通过细胞色素P450同功酶氧化代谢标签。体内CYP2A6基因表现,CYP1A2 CYP2B6、CYP2C8 CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4酶不知道非诺贝酸的代谢中发挥作用标签。
相反,非诺贝酸主要是与葡萄糖醛酸结合,然后随着尿液排出标签。少量的非诺贝酸减少二苯基甲醇的羰基一半代谢物,反过来,共轭与葡萄糖醛酸和排泄尿液标签。
- 路线的消除
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非诺贝酸代谢物在很大程度上是由尿排出标签。
- 半衰期
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每天一次剂量后,非诺贝酸相关演示了一个消除半衰期约20小时后吸收beplayapp标签。
- 间隙
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在五老志愿者年龄在77年到87年,口服非诺贝酸结关单剂量口服后的非诺贝特1.2 L / h,在年轻人比较1.1 L / h标签。
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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口服LD50(鼠):1242毫克/公斤,口服LD50(鼠标):100毫克/公斤,lntraperitoneal LD50(鼠标):500毫克/公斤化学物质
非诺贝酸是禁忌:(一)严重肾功能损害患者,包括那些接受透析,患者(b)活跃的肝脏疾病,包括原发性胆汁性肝硬化和不明原因持续肝功能异常,既存的胆囊疾病患者(c), (d)已知的过敏患者非诺贝酸或非诺贝特和(e)哺乳期妇女标签。
使用非诺贝酸之间的关系和风险的死亡率和冠心病发病率还没有正式成立标签。然而,一些研究涉及非诺贝特和代理化学和药物类似于非诺贝特展示不确定的结果。非诺贝特干预和事件降低糖尿病(领域)研究中,与11% (HR 1.11 [0.95, 1.29], p = 0.18)和19% (HR 1.19 [0.90, 1.57], p = 0.22)和冠心病死亡率,增加分别与非诺贝特相比安慰剂标签。对于冠状动脉药物项目,一项大型研究的心肌梗死患者的治疗与安妥明5年,有一个不同的速度胆囊炎和胆石病需要手术安妥明和安慰剂组之间的3.0%和1.8%,分别标签。世界卫生组织(世卫组织)也进行了一项研究中,5000名受试者没有已知的冠状动脉疾病治疗与安慰剂或安妥明五年,额外的一年标签。涉及统计上显著的结果,高年龄调整死亡率安妥明组与安慰剂组相比(5.70%比3.96%,p < 0.01),死亡率是由于增加了33% non-cardiovascular原因,包括恶性肿瘤,post-cholecystectomy并发症和胰腺炎标签。赫尔辛基心脏研究,4081名中年男性没有冠状动脉疾病的历史被给予安慰剂或二甲苯氧庚酸5年,3.5年之后开放的扩展标签。尽管在二甲苯氧庚酸总死亡率高数值的手臂,这是统计学意义(p = 0.19, 95%置信区间相对危险度= 0.91 - -1.64)。最后,赫尔辛基的二级预防组件心脏研究观察到中年男人不包括在一级预防的研究,因为他们已知或疑似冠心病标签。当这些受试者服用二甲苯氧庚酸或安慰剂治疗5年,二甲苯氧庚酸组心脏死亡趋于更高但最终没有统计学意义(HR 2.2, 95%置信区间:0.94 - -5.05)标签。
一类促进肌病的风险和与横纹肌溶解标签。严重的肌肉毒性的风险似乎是在老年患者和糖尿病患者增加,肾功能衰竭,或甲状腺功能减退标签。肌病患者应考虑在任何分散肌痛,肌肉压痛或弱点,和/或肌酸磷酸激酶升高显著水平标签。
非诺贝特管理一系列与更高的剂量当量剂量105毫克非诺贝酸与增加有关血清转氨酶AST(血清)和ALT(血糖)标签。在汇集分析10安慰剂对照试验,增加到超过上限的3倍正常的ALT发生在5.3%的病人服用非诺贝特和1.1%的患者服用安慰剂标签。如果酶水平持续高于正常上限的3倍,治疗停止标签。停止非诺贝特治疗后或在继续治疗恢复正常转氨酶限制通常被观察到标签。的发病率增加转氨酶观察非诺贝特治疗剂量相关标签。从一个8周dose-ranging研究中,发病率的ALT和AST海拔至少三次正常的上限是13%,患者接受剂量相当于35毫克每天105毫克非诺贝酸和在那些接受安慰剂或相对0%剂量相当于35毫克每天或少非诺贝酸标签。肝细胞、慢性活跃、淤胆型肝炎与非诺贝特治疗已报告曝光后的周数年标签。在极其罕见的情况下,慢性活动性肝炎肝硬化已经在相关报道标签。
增加患者的血清肌酐已报告在非诺贝特标签。这些高度倾向于回到基线后停药的药物标签。尽管这些观察的临床意义是未知的,应考虑肾监测肾功能损害患者和患者肾功能不全的风险,或许就像糖尿病患者或老年人标签。
非诺贝酸可能会增加胆固醇排泄胆汁,导致胆石病标签。如果找到胆结石,非诺贝酸应该停止标签。
必须注意在非诺贝酸的能力加强香豆素抗凝剂的抗凝作用,导致延长凝血酶原时间/国际标准化比率(PT / INR)标签。
胰腺炎病人服用非诺贝特也被报道标签。这种效应可能是由于严重的高甘油三酯血症患者的疗效的失败,直接药物效应,或次要现象介导通过胆道结石或污泥的形成与胆总管梗阻标签。
轻度至中度血红蛋白、红细胞比容和白细胞减少已观察到患者后非诺贝特治疗的开始标签。然而,尽管这些水平倾向于稳定长期执政期间的药物标签、血小板减少、粒细胞缺乏症患者已观察到非诺贝特标签。定期监测红、白细胞计数在前12个月的非诺贝酸政府随后推荐标签。
急性过敏反应包括史蒂文斯—约翰逊综合征及中毒性表皮坏死松解症病人需要住院和治疗类固醇已报告与非诺贝特治疗的患者标签。
非诺贝特的手臂在现场试验期间,出现肺栓塞(PE)和深静脉血栓形成(DVT)记录以更高的利率相比安慰剂组标签。特别是,安慰剂组N = 4900和非诺贝特组N = 4895标签。深静脉血栓形成有48事件(1%),安慰剂组和67年(1%),非诺贝特组,p = 0.074标签。而对于体育,有32例(0.7%)发生在安慰剂组和非诺贝特组53例(1%),p = 0.022标签。同样,在冠状动脉药物项目中,一个更高比例的安妥明集团明确的或怀疑报道致命或非致命的PE或血栓性静脉炎相比安慰剂组(5.2% vs 3.3%在5年p < 0.01)标签。
另外有上市后临床试验报告的严重矛盾的高密度脂蛋白胆固醇水平降低至2 mg / dL发生在糖尿病和非糖尿病患者开始接受fibrate疗法标签。高密度脂蛋白胆固醇的降低伴随着减少载脂蛋白A1。这样减少已报告发生后2周,年内启动fibrate疗法标签。高密度脂蛋白胆固醇水平仍较为低迷,直到撤回fibrate疗法;响应撤回fibrate疗法实际上是快速和持续标签。高密度脂蛋白胆固醇水平建议在开始后的最初几个月检查fibrate疗法。严重抑郁症的高密度脂蛋白胆固醇水平被发现,fibrate治疗应该撤回和高密度脂蛋白胆固醇水平监测直到回到基线不打算或计划re-initiate fibrate疗法标签。
不良反应与非诺贝特和非诺贝酸的使用包括腹痛、背痛、头痛、恶心、便秘、肝功能异常,增加AST、ALT增加,增加肌酸磷酸激酶、呼吸道疾病、鼻炎、腹泻、消化不良、鼻咽炎、鼻窦炎、上呼吸道感染、关节痛、肌痛、肢体疼痛,和/或头晕标签,4。
副作用post-approval使用期间确定的非诺贝特包括横纹肌溶解,panrcreatitis,肾功能衰竭,肌肉痉挛、急性肾功能衰竭、肝炎、肝硬化、贫血、衰弱,严重抑郁症脂蛋白胆固醇水平4。
作为非诺贝酸有能力加强的香豆素抗凝剂的抗凝血效果(随后延长PT /印度卢比的患者),应该小心谨慎当口服香豆素抗凝剂与非诺贝酸。频繁的PT INR因此决定是明智的,直到稳定PT / INR读数标签,4。
非诺贝酸应该管理病人前至少1小时或4到6小时后胆汁酸树脂作为这类药物可能结合其他代理商同时被给予和阻碍他们的吸收标签,4。
免疫抑制剂药物如环孢霉素和他克莫司可引起肾毒性与肌酐清除率降低血清肌酐上升,因为肾排泄是主要的消除途径非诺贝酸,存在一个风险,一个交互可能导致肾功能恶化标签,4。因此,使用非诺贝酸的益处和风险与其他潜在肾毒性药物应该仔细考虑和最低有效剂量标签,4。
肌病病例,包括横纹肌溶解,与秋水仙碱流行性流感减毒活疫苗与非诺贝特报道,应该小心谨慎考虑与秋水仙碱非诺贝特的组合使用标签,4。
没有很好控制的研究对于在怀孕妇女中使用非诺贝酸已建立标签,4。自非诺贝酸在孕妇的安全性尚未正式阐明,在怀孕期间应该使用非诺贝酸只有在潜在好处证明胎儿的潜在风险标签,4。
此外,非诺贝酸不应该用于哺乳期妇女。之间的在这种情况下,应该做出决定停止护理或停止使用非诺贝酸,在视角的药物治疗母亲的重要性标签,4。
非诺贝酸主要是由肾脏排泄系统不变或非诺贝酸葡糖苷酸标签,4。出现不良反应的风险暴露于非诺贝酸可能因此在肾功能受损的患者更大标签,4。随后,因为老年患者肾功能损害的发生率较高,为老年患者非诺贝酸的用量应根据肾功能正常肾功能不需要剂量的修改标签,4。在老年患者肾功能监测建议采取非诺贝酸标签,4。
有严重肾功能损害的患者,使用非诺贝酸时要避免剂量减少轻度至中度肾功能障碍患者是必要的标签,4。监测肾功能损害患者的肾功能标签,4。
在24个月的研究中,非诺贝特的各级Wistar鼠服用。在剂量为200毫克/公斤/天(6倍人类最大推荐剂量[MRHD]基于身体表面积比较mg / m2),肝细胞癌的发病率显著增加两性的老鼠标签,4。剂量的10 (MRHD的0.3倍)和200毫克/公斤/天,显著增加胰脏癌在男性,和增加胰腺腺瘤,良性睾丸间质细胞肿瘤在200毫克/公斤/天观察男性标签,4。在24日第二个月研究Sprague-Dawley应变的老鼠,剂量的10到60毫克/公斤/天产生显著增加胰腺腺泡的腺瘤的发病率在男女的老鼠和增加睾丸的间质细胞肿瘤MRHD的2倍标签,4。
此外,非诺贝特10到60毫克/公斤/天,安妥明400毫克/公斤/天(2 * MRHD),和二甲苯氧庚酸250毫克/公斤/天(2 * MRHD)研究了在117年的一次星期研究老鼠。非诺贝特增加胰腺间距腺瘤在两性的老鼠标签,4。氯贝酸增加肝细胞癌和胰腺腺泡的腺瘤在雄性和雌性肝肿瘤结节标签,4。最后,二甲苯氧庚酸增加肝肿瘤结节在男性和女性中,而这三个药物增加了男性的睾丸间质细胞肿瘤标签,4。
在21个月研究CF-1老鼠,非诺贝特10,45,200毫克/公斤/天(大约0.2,1和3倍MRHD)显著增加肝脏癌在两性MRHD的3倍标签,4。18第二个月研究10,60岁和200毫克/公斤/天,非诺贝特显著增加肝脏癌MRHD雄性和雌性老鼠的3倍标签,4。
过氧物酶体形态和数量的变化被观察到在人类治疗后与fibrate类的其他成员,当肝脏活检比较治疗前后在同一个人标签,4
非诺贝特被证明缺乏潜在诱变在艾姆斯和微核测试体内/老鼠标签,4。此外,非诺贝酸,有蜜蜂。n证明缺乏潜在诱变在以下测试:艾姆斯,鼠标淋巴瘤,人类淋巴细胞染色体畸变、姊妹染色单体交换,和非常规DNA合成主要鼠肝细胞标签,4。
在生育的一项研究中,老鼠口服饮食剂量的非诺贝特。雄性和雌性交配前收到剂量为61天前15天通过断奶交配,导致没有不利影响生育剂量300毫克/公斤/天(MRHD ~ 10倍,基于mg / m2表面积比较)标签,4。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能会降低非诺贝酸的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能会降低非诺贝酸的排泄率可能导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能会降低非诺贝酸的排泄率可能导致更高的血清水平。 苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性非诺贝酸结合苊香豆醇。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低非诺贝酸的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加非诺贝酸的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性非诺贝酸结合Acetohexamide。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低非诺贝酸的排泄率可能导致更高的血清水平。 Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿时可以增加Acipimox结合非诺贝酸。 Aclidinium Aclidinium可能会降低非诺贝酸的排泄率可能导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
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- 有或没有食物。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 胆碱非诺贝特 4 bmh7izt98 856676-23-8 JWAZHODZSADEHB-UHFFFAOYSA-M - 产品图片
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- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 非诺贝酸 平板电脑 35毫克/ 1 口服 哈尔顿实验室 2015-07-30 不适用 我们 非诺贝酸 平板电脑 105毫克/ 1 口服 哈尔顿实验室 2015-07-30 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 Aralez药品我们公司。 2017-08-05 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 105毫克/ 1 口服 基于“增大化现实”技术的科学有限公司 2009-08-14 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2009-08-14 2017-07-31 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 雅典娜生物科学,有限责任公司 2017-08-05 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 105毫克/ 1 口服 对药品 2015-07-30 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 基于“增大化现实”技术的科学有限公司 2009-08-14 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 105毫克/ 1 口服 Aralez药品我们公司。 2017-08-05 不适用 我们 Fibricor 平板电脑 35毫克/ 1 口服 对药品 2015-07-30 不适用 我们 - 通用的处方产品
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 STAFEN®5/135毫克被膜 非诺贝酸(135毫克)+伐钙(5毫克) 胶囊,涂 口服 LABORATORIO弗兰克接受LAFRANCOL S.A.S. 2013-07-31 不适用 哥伦比亚
类别
- ATC代码
- C10AB11 -胆碱非诺贝特
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲酮。这些都是有机化合物含有酮连着两个苯组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 苯甲酮
- 直接父
- 苯甲酮
- 选择父母
- 二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/苯氧基乙酸衍生物/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/氯苯/烷基芳基醚/芳基氯化物/一元羧酸和衍生品 显示4个
- 基
- 烷基芳基醚/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮/苯甲酰/羰基/羧酸 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 元羧酸酸、芳香酮、chlorobenzophenone (CHEBI: 83469)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- BGF9MN2HU1
- 化学文摘号
- 42017-89-0
- InChI关键
- MQOBSOSZFYZQOK-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H15ClO4 c1-17 (2, 16 (20) 21) 22-14-9-5-12 (6-10-14) 15 (19) 22-14-9-5-12 (18) 8-4-11 / h3-10H 1-2H3, (H, 20日,21)
- 国际命名
-
2 - (4 - (4-chlorobenzoyl)苯氧基]2-methylpropanoic酸
- 微笑
-
CC (C) (OC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = CC = C (Cl) C = C1) C = O (O)
引用
- 一般引用
-
- 凌H,骆马湖JT,希勒曼D:回顾现有非诺贝特和非诺贝酸配方。心功能杂志》2013年4月,4 (2):47-55。doi: 10.4021 / cr270w。2013年5月9日Epub。(文章]
- Vlase L, Popa,统治下D, Leucuta SE:药物动力学和相对生物利用度两个非诺贝特胶囊制剂在健康志愿者。Arzneimittelforschung。2010; 60 (9): 560 - 3。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296325。(文章]
- Patel P, Barkate H:比较疗效和安全性的胆碱非诺贝特(非诺贝酸)非诺贝特粉末混合血脂异常的患者:一项随机、非盲、多中心临床试验在印度人口。印度J性金属底座。2016;1 - 2月20 (1):67 - 71。doi: 10.4103 / 2230 - 8210.172243。(文章]
- DailyMed Trilipix(非诺贝酸)延迟释放胶囊字母组合(链接]
- FDA批准的药物产品:FIBRICOR(非诺贝酸)平板电脑,用于口腔(链接]
- 外部链接
- PDB项
- 6 l36/6 lx4/7 bq0/7生产总值
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 2型糖尿病 1 4 招聘 治疗 动脉粥样硬化/血脂异常/2型糖尿病 1 4 终止 预防 血脂异常 1 3 完成 治疗 结合(硬化)血脂异常/冠心病(CHD)/血脂异常/混合血脂异常 1 3 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/冠心病(CHD)/血脂异常 1 3 完成 治疗 冠心病(CHD)/血脂异常/混合血脂异常 4 3 完成 治疗 血脂异常/高胆固醇 1 3 完成 治疗 血脂异常/肾脏疾病 1 3 完成 治疗 混合血脂异常 1 3 终止 诊断 冠状动脉动脉粥样硬化 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,涂 口服 135毫克 胶囊,推迟发布 口服 45毫克/ 1 胶囊,延迟释放小球 口服 135毫克/ 1 胶囊,延迟释放小球 口服 45毫克/ 1 胶囊、液体填充 口服 10毫克 胶囊、液体填充 口服 平板电脑 口服 105毫克/ 1 平板电脑 口服 35毫克/ 1 胶囊,涂 口服 45毫克 胶囊,涂 口服 胶囊,推迟发布 口服 135毫克/ 1 胶囊,推迟发布 口服 135毫克 胶囊,延迟释放小球 口服 135毫克 胶囊,延迟释放小球 口服 45毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7259186 没有 2007-08-21 2025-01-07 我们 US7569612 没有 2009-08-04 2027-08-20 我们 US7741373 没有 2010-06-22 2027-08-20 我们 US7741374 没有 2010-06-22 2027-08-20 我们 US7915247 没有 2011-03-29 2027-08-20 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0051毫克/毫升 ALOGPS logP 3.97 ALOGPS logP 4.36 Chemaxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.1 Chemaxon pKa最强(基本) -4.9 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 63.62 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 83.19米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 32.423 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- Ligand-activated转录因子。脂类代谢的主要监管机构。由内源性配体激活1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine (16:0/18:1-GPC)。激活oleyleth……
- 基因名字
- PPARA
- Uniprot ID
- Q07869
- Uniprot名字
- 过氧物酶体proliferator-activated受体α
- 分子量
- 52224.595哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
未知的
- 通用函数
- 可能激活progelatinase。
- 特定的功能
- Metalloendopeptidase活动
- 基因名字
- MMP25
- Uniprot ID
- Q9NPA2
- Uniprot名字
- 矩阵metalloproteinase-25
- 分子量
- 62553.445哒
引用
- 崔Duhaney助教,L,粗鲁的可,Lebrasseur NK, Ngoy年代,De Silva DS Siwik哒,廖R,山姆F:过氧物酶体proliferator-activated受体非诺贝特alpha-independent行动加剧了左心室扩张和纤维化在慢性压力超负荷。高血压。2007年5月,49 (5):1084 - 94。Epub 2007年3月12日。(文章]
- Lebrasseur NK, Duhaney助教,De Silva DS,崔L, Ip PC,约瑟夫·L,山姆F: aldosterone-induced高血压非诺贝特对心脏重塑的影响。高血压。2007年9月;(3):489 - 96。Epub 2007 7月2。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧物酶体proliferator-activated受体γ
- 分子量
- 57619.58哒
引用
- 伊藤Inoue, F, Aoyagi年代,Tazawa年代,草间弥生H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T,片年代:Fibrate和他汀类药物协同增加PPARalpha的转录活动/ RXRalpha和减少NFkappaB transactivation。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):131 - 9。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- Ligand-activated转录因子。受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。有一个倾向于多不饱和脂肪酸,如gamma-lin……
- 基因名字
- PPARD
- Uniprot ID
- Q03181
- Uniprot名字
- 过氧物酶体proliferator-activated受体δ
- 分子量
- 49902.99哒
引用
- 伊藤Inoue, F, Aoyagi年代,Tazawa年代,草间弥生H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T,片年代:Fibrate和他汀类药物协同增加PPARalpha的转录活动/ RXRalpha和减少NFkappaB transactivation。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):131 - 9。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合,激活各种内源性和异型生物质化合物。转录因子的转录激活多种基因参与新陈代谢的一个…
- 基因名字
- NR1I2
- Uniprot ID
- O75469
- Uniprot名字
- 核受体亚科1群成员2
- 分子量
- 49761.245哒
引用
- 塔皮Creusot N, Kinani年代,官员6 P, N, LeMenach K, Maillot-Marechal E,宝卓JM, Budzinski H, Ait-Aissa S:评价一个hPXR报告基因分析水生新兴污染物的检测:检测水样的化学物质和应用。肛门Bioanal化学。2010年1月,396 (2):569 - 83。doi: 10.1007 / s00216 - 009 - 3310 - y。Epub 2009年11月29日。(文章]
药物在09年7月,创建2017年04:12 /更新在08年1月,2021 01:06