Semaglutide

识别

总结

Semaglutide是一种胰高血糖素样肽1受体激动剂，用于改善2型糖尿病的血糖控制。

品牌名称

Ozempic, Rybelsus, Wegovy

通用名称

Semaglutide

beplay体育安全吗药物库登录号

DB13928

背景

Semaglutide是一种胰高血糖素样肽1 (GLP-1)类似物，用于治疗2型糖尿病以及生活方式的改变，如饮食限制和增加体育活动。^1，15这类药物的其他成员包括Exenatide而且Liraglutide．Semaglutide由诺和诺德公司开发，并于2017年12月获得FDA批准用于皮下注射。¹⁵该片剂配方于2019年9月获批口服。Semaglutide的工作原理是结合并激活GLP-1受体，从而刺激胰岛素分泌和降低血糖。¹⁴

皮下注射每周一次，片剂每天一次。与其他用于治疗糖尿病的药物相比，赛莫芦肽具有竞争优势，后者可能需要每天服用几次。临床试验已经确定，这种药物可以降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平并降低体重，证明对2型糖尿病患者有效。⁵2021年6月，赛格鲁肽被FDA批准用于患有一般肥胖或超重且至少有一种体重相关疾病的成年人的慢性体重管理，标志着赛格鲁肽成为2014年以来首个获批用于此类用途的药物。¹⁹加拿大卫生部也批准在体重管理中使用塞莫鲁肽^20.和EMA。²¹

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质化学式

C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉

平均体重

4114.0哒

序列

>序列HXEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRG

引用:

1. Lau J, Bloch P, Schaffer L, Pettersson I, Spetzler J, Kofoed J, Madsen K, Knudsen LB, McGuire J, Steensgaard DB, Strauss HM, Gram DX, Knudsen SM, Nielsen FS, Thygesen P, Reedtz-Runge S, Kruse T:发现每周一次的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物Semaglutide。中华医学化学杂志2015 9月24日;58(18):7370-80。doi: 10.1021 / acs.jmedchem.5b00726。Epub 2015 9月11日。［文章］

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同义词

• Semaglutide
• Semaglutide

外部id

• nn - 9535
• NN9535
• NNC 0113 - 0217
• nnc - 0113 - 0217

药理学

指示

Semaglutide用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，并用于饮食和运动的辅助。^14，15然而，对于没有通过饮食和运动控制的糖尿病，赛莫芦肽并不是适合的一线药物。此外，还没有在胰腺炎患者中进行研究。赛莫芦肽不适用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。¹⁴

赛莫芦肽适用于肥胖或超重且至少有一种体重相关疾病(如高血压、2型糖尿病或高胆固醇)的成年人的慢性体重管理，用于减少卡路里饮食和增加体力活动。^18，21．赛马鲁肽也适用于12岁及以上儿童患者的慢性体重管理，其初始BMI在年龄和性别的第95百分位或更高。²²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• BMI >27 kg/m2
• 心血管事件
• 肥胖
• 2型糖尿病

相关的治疗

• 慢性体重管理疗法

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

塞莫芦肽可降低糖化血红蛋白、收缩压和体重。⁶治疗12周后，西莫格拉肽通过增加胰岛素产生和减少胰高血糖素分泌(通常与血糖升高有关)来降低空腹和餐后葡萄糖。赛莫芦肽还能降低空腹甘油三酯和VLDL胆固醇，对心血管健康产生有益影响。^5，12

Semaglutide已被证明可引起啮齿动物甲状腺髓样细胞癌。虽然它与人类的临床相关性尚不清楚，但FDA建议对有甲状腺髓样癌个人或家族病史的人不要使用这种药物。赛莫芦肽也有胰腺炎和脱水的风险。患者在服用塞莫芦肽时必须充分补水，如果出现腹部疼痛放射到背部，建议立即就医。由于该药延缓胃排空，监测口服其他药物的疗效或不良反应是很重要的。¹⁵

作用机制

血糖控制机制

GLP-1是一种生理激素，通过几种不同的机制促进血糖控制，包括胰岛素分泌、减缓胃排空和减少餐后胰高血糖素分泌。葡萄糖的稳态依赖于胰岛素和淀粉酶等激素，这些激素是由胰腺的β细胞分泌的。Semaglutide与人类GLP-1相似94%。这种激素的类似物如semaglutide刺激胰岛素的合成^3.通过刺激胰岛细胞和减少胰高血糖素分泌。^3.它们直接与GLP-1受体选择性结合，导致各种有益的下游效应，以葡萄糖依赖的方式降低血糖。¹⁵

心血管益处和减肥机制

在高胆固醇血症中，semaglutide被认为可以通过降低肠道通透性和减少炎症来减少动脉粥样硬化的进展。⁷减肥被认为是通过服用赛莫芦肽后食欲和食物渴望的减少而发生的。^2，8

目标	行动	生物
一个胰高血糖素样肽1受体	受体激动剂	人类

吸收

在1-3天的临床试验中，赛莫芦肽的Cmax为10.9 nmol/L, AUC为3123.4 nmol h/L, Tmax为56 h。^4，15绝对生物利用度为89%。¹⁵口服片剂在4-5周内达到稳态浓度。¹⁰塞莫肽的平均稳态浓度为0.5mg ~ 1mg给药后的平均稳态浓度，范围为16 nmol/L ~ 30 nmol/L。¹⁶

配送量

塞莫肽的分布体积为8L ~ 9.4L。它在老鼠体内穿过胎盘。^4，15

蛋白结合

Semaglutide与血浆白蛋白具有高亲和力，促进高水平的药物稳定性。²它与白蛋白结合的比例超过99%。^11，13，15

新陈代谢

Semaglutide在肽链主干处裂解，随后脂肪酸链发生β氧化。¹¹天然存在的GLP‐1被二肽基肽酶‐4 (DPP‐4)和其他酶迅速代谢，后者在人体组织中普遍存在。化学结构的改变使得肽粒不易被胃肠道DPP‐4酶降解。¹¹它的代谢缓慢而广泛，在血浆中测量约83%的给药剂量为不变的药物。beplayapp神经内肽酶(NEP)是另一种代谢这种药物的酶。DPP-4使semaglutide失活，截断n端片段，而NEP水解肽键在人血浆中已鉴定出semaglutide的六种不同代谢物。主要的代谢物被命名为P3，约占摄入剂量的7.7%。beplayapp⁴

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• Semaglutide
  • P3 semaglutide
  • 得以semaglutide
    • U6 semaglutide

淘汰路线

这种药物主要由肾脏清除，并通过尿液和粪便排出体外。¹¹主要清除途径是尿液，相当于摄入放射性标记剂量的53%，其中18.6%存在于粪便中。有3.2%的人被呼出。⁴肝功能损害似乎不影响该药物的清除，肝功能下降的患者不需要调整剂量。¹¹

半衰期

赛莫芦肽的主要特性之一是其半衰期长达168小时。⁴半衰期长是由于它与白蛋白结合。这降低了肾脏清除率，并保护semaglutide免受代谢分解。^14，15

间隙

根据一项临床研究，赛莫芦肽的清除率为0.039 L/h。⁴根据FDA的标签，在2型糖尿病患者中，塞莫肽的清除率约为0.05 L/h。beplayapp¹⁵

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

据报道，一次摄入过量多达4毫克，恶心是最常见的症状。在临床试验中，所有服用过量药物的患者都完全康复了。¹⁶应根据患者的病情给予适当的支持性护理。可能需要延长观察和治疗时间，因为该药的半衰期约为一周。beplayapp¹⁵塞莫芦肽过量没有解药。¹⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿卡波糖	当阿卡波糖与塞莫芦肽联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	赛莫芦肽与乙酰丁醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺	赛莫芦肽与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	塞莫芦肽可增加乙酰己酰胺的降糖活性。
乙酰sulfisoxazole	赛莫芦肽与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合塞莫芦肽可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide	当Albiglutide与Semaglutide联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Alclometasone	阿尔氯米松联合塞莫芦肽可增加高血糖的风险或严重程度。
Alogliptin	当阿格列汀与塞莫芦肽联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
安西奈德	当Amcinonide与Semaglutide联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

• 空腹。口服赛莫芦肽，在每天第一餐前30分钟服用。
• 与白开水一起服用。口服塞莫芦肽时，不要超过4盎司水(1/2杯)。

产品

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国际/其他品牌

Wegovy(诺和诺德)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ozempic	注入,解决方案	0.68毫克/ 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2022-10-07	不适用
Ozempic	解决方案	1.34 mg / mL	皮下	诺和诺德公司	2018-02-22	不适用
Ozempic	注入,解决方案	1.34毫克/ 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2017-12-06	不适用
Ozempic	注入,解决方案	2 0.74毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2022-06-08	不适用
Ozempic	注入,解决方案	1 0.74毫克/毫升	皮下	诺和诺德公司	2021-01-22	不适用
Ozempic	解决方案	2.68 mg / mL	皮下	诺和诺德公司	不适用	不适用
Ozempic	注入,解决方案	1.34毫克/ 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2017-12-06	不适用
Ozempic	注入,解决方案	0.5毫克/ 0.37毫升	皮下	诺和诺德公司	2021-01-22	不适用
Ozempic	注入,解决方案	2.68毫克/ 1毫升	皮下	A-S用药解决方案	2022-04-25	不适用
Ozempic	注入,解决方案	2.68毫克/ 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2022-04-25	不适用

类别

ATC代码

A10BJ06 - Semaglutide

• A10BJ -胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 降血糖剂
• 治疗糖尿病的药物
• 胃肠激素
• GLP-1受体激动剂
• 胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)类似物
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 肠促胰岛素模拟
• 胰腺的荷尔蒙
• 肽激素
• 肽
• 蛋白质

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

53 axn4nnhx

化学文摘号

910463-68-2

参考文献

合成参考

沙莫肽的合成[J]。中国地质，2018,49(06):742-。

一般引用

1. Gotfredsen CF, Molck AM, Thorup I, Nyborg NC, Salanti Z, Knudsen LB, Larsen MO:人类GLP-1类似于利拉鲁肽和semaglutide:对非人灵长类动物的胰腺没有组织病理学影响。糖尿病。2014七月;63(7):2486-97。doi: 10.2337 / db13 - 1087。Epub 2014年3月7日［文章］
2. Blundell J, Finlayson G, Axelsen M, Flint A, Gibbons C, Kvist T, Hjerpsted JB:每周一次赛莫肽对肥胖受试者食欲、能量摄入、饮食控制、食物偏好和体重的影响。糖尿病与健康杂志，2017年9月19日(9):1242-1251。doi: 10.1111 / dom.12932。Epub 2017 5月5日。［文章］
3. 李玉生，刘俊:胰高血糖素样肽-1对胰腺β细胞的抗糖尿病作用。代谢。2014 1月;63(1):9-19。doi: 10.1016 / j.metabol.2013.09.010。Epub 2013 10月17日。［文章］
4. Jensen L, Helleberg H, Roffel A, van Lier JJ, Bjornsdottir I, Pedersen PJ, Rowe E, Derving Karsbol J, Pedersen ML: GLP-1类似物semaglutide在人类和非临床物种中的吸收、代谢和排泄。欧洲医药科学，2017年6月15日;104:31-41。doi: 10.1016 / j.ejps.2017.03.020。Epub 2017 3月16日。［文章］
5. Ahren B, Atkin SL, Charpentier G, Warren ML, Wilding JPH, Birch S, Holst AG, Leiter LA:在SUSTAIN 1 - 5试验中，无论基线BMI或胃肠道不良事件如何，赛莫鲁肽可诱导2型糖尿病患者体重减轻。糖尿病与健康杂志。2018年9月20日(9):2210-2219。doi: 10.1111 / dom.13353。Epub 2018 6月12日。［文章］
6. Andreadis P, Karagiannis T, Malandris K, Avgerinos I, Liakos A, Manolopoulos A, Bekiari E, Matthews DR, Tsapas A:塞莫芦肽治疗2型糖尿病:一项系统回顾和荟萃分析。糖尿病与健康杂志，2018年9月20日(9):2255-2263。doi: 10.1111 / dom.13361。Epub 2018 6月10日。［文章］
7. Rakipovski G, Rolin B, Nohr J, Klewe I, Frederiksen KS, Augustin R, heckher - sorensen J, Ingvorsen C, Polex-Wolf J, Knudsen LB: GLP-1类似物Liraglutide和Semaglutide通过包括炎症途径的机制减少ApoE(-/-)和LDLr(-/-)小鼠的动脉粥样硬化。JACC基础科学，2018年11月21日;3(6):844-857。doi: 10.1016 / j.jacbts.2018.09.004。2018年12月[文章］
8. Kim KK:了解韩国最近批准的抗肥胖药物的作用机制和临床意义。2019年3月40日(2):63-71。doi: 10.4082 / kjfm.19.0013。Epub 2019 3月20日。［文章］
9. Bucheit J, Pamulapati LG, Carter NM, Malloy K, Dixon D, Sisson E:口服Semaglutide:第一种口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂的综述。糖尿病科技杂志2019年8月22日。doi: 10.1089 / dia.2019.0185。［文章］
10. 霍尔S，艾萨克斯D, Clements JN:一种新的胰高血糖素样肽(GLP)-1受体激动剂Semaglutide的药代动力学和临床意义。临床药典，2018年12月;57(12):1529-1538。doi: 10.1007 / s40262 - 018 - 0668 - z。［文章］
11. 李志强，李志强，李志强，李志强，等。塞莫芦肽在肝功能损害患者体内的药代动力学及耐受性研究。糖尿病杂志，2018年4月20日(4):998-1005。doi: 10.1111 / dom.13186。Epub 2018 1月17日。［文章］
12. FDA简报文件:赛莫芦肽皮下每周一次[链接］
13. FDA简报文件:内分泌及代谢药物谘询委员会会议[链接］
14. FDA批准药品:RYBELSUS (semaglutide)片剂，口服[链接］
15. FDA批准药品:皮下用OZEMPIC (semaglutide)注射液[链接］
16. EMA批准药品:Ozempic (semaglutide)皮下注射[链接］
17. 每日医学:利贝思(赛莫芦肽)口服片[链接］
18. FDA批准药品:WEGOVY(塞莫芦肽)注射液，皮下使用[链接］
19. FDA新闻公告:FDA自2014年以来首次批准新药治疗慢性体重管理[链接］
20. 诺和诺德最新发布:加拿大卫生部批准Wegovy™用于成人肥胖治疗[链接］
21. EMA批准药品:Wegovy (semaglutide)皮下注射[链接］
22. FDA批准药品:WEGOVY (semaglutide)注射液，皮下使用(2022年12月)[链接］

外部链接

ChemSpider

34985066

BindingDB

50121400

RxNav

1991302

ChEBI

167574

ChEMBL

CHEMBL3616752

维基百科

Semaglutide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	2型糖尿病	1
4	完成	其他	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	改变口味/中枢神经反应/胃排空/多囊卵巢综合征(PCOS)/Semaglutide/舌组织转录组	1
4	完成	治疗	BMI >27 kg/m2/健康人士(HS)/肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病	1
4	以邀请方式入学	治疗	(NAFLD)/移植肝并发症/糖尿病/非酒精性脂肪性肝炎	1
4	尚未招聘	诊断	健康人士(HS)	1
4	尚未招聘	预防	2型糖尿病	1
4	尚未招聘	治疗	糖尿病/高血糖/肾移植并发症原发性无功能	1
4	尚未招聘	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)/Semaglutide	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肠外;皮下	0.25毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	0.5毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	1毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	1.34毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	0.25毫克/ 0.19毫升
注入,解决方案	皮下	0.5毫克/ 0.37毫升
注入,解决方案	皮下	0.68毫克/ 1毫升
注入,解决方案	皮下	1 0.74毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	1.34毫克/ 1毫升
注入,解决方案	皮下	2 0.74毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	2.68毫克/ 1毫升
解决方案	皮下	1毫克/片
解决方案	皮下	1.34 mg / mL
解决方案	皮下	2.68 mg / mL
注入,解决方案	皮下	1.34毫克/毫升
解决方案	皮下	1.34毫克
平板电脑	口服	14毫克/ 1
平板电脑	口服	14毫克
平板电脑	口服	3毫克
平板电脑	口服	3毫克/ 1
平板电脑	口服	7毫克/ 1
平板电脑	口服	7毫克
注入,解决方案	皮下	0.25毫克
注入,解决方案	皮下	0.25毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	皮下	0.5毫克
注入,解决方案	皮下	0.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	皮下	1毫克
注入,解决方案	皮下	1.0毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	皮下	1.7毫克
注入,解决方案	皮下	1.7毫克/ 0.75毫升
注入,解决方案	皮下	2.4毫克
注入,解决方案	皮下	2.4毫克/ 0.75毫升
解决方案	皮下	0.25 mg / 0.5 mL
解决方案	皮下	0.5 mg / 0.5 mL
解决方案	皮下	1毫克/ 1.5毫升
解决方案	皮下	1毫克/ 0.5毫升
解决方案	皮下	1.7 mg / 0.75 mL
解决方案	皮下	2毫克/ 1.5毫升
解决方案	皮下	2.4 mg / 0.75 mL
解决方案	皮下	4毫克/ 3毫升
解决方案	皮下	6.8 mg / 3 mL
解决方案	皮下	9.6 mg / 3 mL

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8672898	是的	2014-03-18	2022-07-02
US8684969	是的	2014-04-01	2026-04-20
US9132239	是的	2015-09-15	2032-08-01
US8920383	是的	2014-12-30	2027-01-17
US6899699	是的	2005-05-31	2022-07-01
US9108002	是的	2015-08-18	2026-07-26
US8114833	是的	2012-02-14	2026-02-13
US9486588	是的	2016-11-08	2022-07-02
US9457154	是的	2016-10-04	2028-03-27
USRE46363	是的	2017-04-11	2027-02-03
US9687611	是的	2017-06-27	2027-08-27
US9775953	是的	2017-10-03	2027-01-17
US8129343	没有	2012-03-06	2029-01-29
US8536122	没有	2013-09-17	2026-03-20
US8579869	是的	2013-11-12	2023-12-30
US7762994	是的	2010-07-27	2024-11-23
US9861757	是的	2018-01-09	2026-07-20
US9616180	是的	2017-04-11	2026-07-20
US10220155	是的	2019-03-05	2027-01-17
US10335462	没有	2019-07-02	2033-06-21
US10357616	没有	2019-07-23	2026-01-20
US9278123	没有	2016-03-08	2031-12-16
US10278923	没有	2019-05-07	2034-05-02
US10376652	没有	2019-08-13	2026-01-20
US10086047	没有	2018-10-02	2031-12-16
US10933120	没有	2021-03-02	2033-03-15
US10960052	没有	2021-03-30	2031-12-16
US10888605	没有	2021-01-12	2038-08-24
US9764003	没有	2017-09-19	2033-06-21
US11097063	没有	2021-08-24	2026-07-17
US11311679	没有	2006-01-20	2026-01-20
US11318191	没有	2021-02-17	2041-02-17
US11382957	没有	2011-12-16	2031-12-16
US11446443	没有	2005-10-20	2025-10-20

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	< 1毫克/毫升	https://www.selleck.cn/msds/MSDS_S9697.pdf

创建于2017年12月6日17:44 /更新于2023年1月18日15:38