哌喹

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通用名称

哌喹

beplay体育安全吗药物库登录号

DB13941

背景

哌喹是20世纪60年代首次合成的抗疟药，在中国广泛使用¹．20世纪80年代，由于对哌喹耐药的毒株恶性疟原虫出现了青蒿素衍生物。它已与青蒿素衍生物结合使用Artenimol作为Eurartesim组合产品的一部分^标签．Eurartesim于2011年10月首次被欧洲药品管理局授权上市。

类型

小分子

组

批准，实验，研究

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

哌喹结构(DB13941)

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重量

平均:535.52
单一同位素的:534.2065505

化学公式

C₂₉H₃₂Cl₂N₆

同义词

• 1,3 -二(4 - (7-chloroquinolin-4-yl) piperazin-1-yl]丙烷

药理学

指示

对于不复杂的治疗恶性疟原虫成人、儿童和6个月及体重超过5公斤的婴儿感染^标签．与…结合使用Artenimol．

降低药物开发失败率

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相关条件

• 由恶性疟原虫引起的疟疾

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

哌喹抑制恶性疟原虫血红素解毒途径⁴．

作用机制

哌喹抑制血红素解毒途径的机制尚不清楚，但预计与氯喹．

吸收

哌喹被缓慢吸收，并在其血药浓度曲线上显示多个峰值，提示在吸收过程中发生肠肝循环⁴．由于这种并发症，没有明确的生物利用度价值，但哌喹被高度吸收进入体循环。与食物一起服用时，Cmax增加217%，平均暴露量增加177%。Tmax不受食物影响，保持在5小时左右^标签．据观察，哌喹在女性体内的累积量比男性多30-50%^标签．它也收集红细胞类似于Artenimol．

配送量

哌喹被认为分布在一个表观容积为26.7 L/kg的中心腔室和两个表观容积为76.8 L/kg和617 L/kg的外围腔室⁴．这些组合的总分配容积为720.5 L/kg。

蛋白结合

哌喹与血浆蛋白的结合被认为几乎是完全的⁴．它在人类、大鼠和狗身上的测量值为>99%。

新陈代谢

哌喹经过n-脱烷基化，从一个含氮环中分离出它的脂肪桥^3.．生成的醛被氧化为羧酸，形成代谢物1 (M1)。相同的含氮环也可以在两个位点之一发生羟化反应，形成M3或M4。M2是通过分子两侧喹啉基团中的一个氮的n -氧化形成的。当这两种氮都被氧化时会产生M5。M1和M2是主要的代谢产物^标签．在尿液中观察到这些代谢物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 哌喹
  • 副产品(哌喹)+M1(哌喹)
  • M4(哌喹)
  • M3(哌喹)
  • 平方米(哌喹)
    • M5(哌喹)

淘汰路线

哌喹主要排泄在粪便中，尿液中可忽略不计^标签．

半衰期

终末消除半衰期为576h或24天⁴．这被认为是由于哌喹的广泛分布。

间隙

在成年疟疾患者中观察到的平均表观总清除率为1.12升/小时/公斤⁴．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

哌喹在猴子和狗身上的研究显示出一些肝毒性和白细胞和中性粒细胞的可逆性抑制^标签．其他观察还包括巨噬细胞浸润的胞浆内嗜碱性颗粒物质与磷脂沉着症一致，以及许多器官和组织的退行性病变。这些影响的暴露水平与人体临床剂量相似。在高剂量时，哌喹可干扰心脏传导并对血压产生影响。在暴露于紫外线下的大鼠中观察到哌喹的轻度光毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	哌喹与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	哌喹与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔利与哌喹联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与哌喹联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与哌喹联用可降低代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与哌喹合用可提高血药浓度。
18beplay下载	哌喹可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
Acetohexamide	哌喹与乙己酰胺联用可降低其代谢。
Acetophenazine	哌喹联合乙苯那嗪可增加QTc延长的风险或严重程度。
乙酰sulfisoxazole	与乙酰磺胺恶唑联用可降低哌喹的代谢。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
哌喹tetraphosphate	IHB5WLO51Q	911061-10-4	OAKKJVUSSVZQRF-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	片剂，覆膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	片剂，覆膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	片剂，覆膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(160毫克)+Artenimol(20毫克)	片剂，覆膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	片剂，覆膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim 320 mg /40 mg薄膜包衣片	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	片剂，覆膜	口服	บริษัทแมคโครฟาร์จำกัด	2015-09-02	不适用

类别

ATC代码

P01BF07 -青蒿素和哌喹

• P01BF -青蒿素及其衍生物，组合
• P01b -抗疟药物
• P01 -抗原动物
• P -抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂

P01BX02 -动脉烷和哌喹

• P01BX -其他抗疟药物
• P01b -抗疟药物
• P01 -抗原动物
• P -抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂

P01BF05 - Artenimol和哌喹

• P01BF -青蒿素及其衍生物，组合
• P01b -抗疟药物
• P01 -抗原动物
• P -抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂

药物类别

• 抗感染的药物
• 抗疟药
• 抗寄生虫药物
• 抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂
• Antiprotozoals
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1诱导物
• 细胞色素P-450 CYP2E1诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 杂环化合物，熔合环

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

A0HV2Q956Y

化学文摘号

4085-31-8

InChI关键

UCRHFBCYFMIWHC-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H32Cl2N6 c30-22-2-4-24-26 (20 - 22) 32-8-6-28 (24) 32-8-6-28 (13-17-36) 10-1-11-35-14-18-37 (19-15-35) 10-1-11-35-14-18-37 (31) 10-1-11-35-14-18-37 (27) 29 / h2-9 20-21H, 1, 10-19H2

国际命名

7-chloro-4 - (4 - {3 - [4 - (7-chloroquinolin-4-yl) piperazin-1-yl]丙}piperazin-1-yl)喹啉

微笑

期货= CC2 = C (C = C1) C (= CC = N2) N1CCN (CCCN2CCN (CC2) C2 = CC = NC3 = C2C = CC (Cl) = C3) CC1

参考文献

一般引用

1. Davis TM, Hung TY, Sim IK, Karunajeewa HA, Ilett KF:哌喹:一种重新流行的抗疟药物。药。2005;65(1):75 - 87。［文章］
2. Hoglund RM, Workman L, Edstein MD, Thanh NX, Quang NN, Zongo I, Ouedraogo JB, Borrmann S, Mwai L, Nsanzabana C, Price RN, Dahal P, Sambol NC, Parikh S, Nosten F, Ashley EA, Phyo AP, Lwin KM, McGready R, Day NP, Guerin PJ, White NJ, Barnes KI, Tarning J:培拉喹在恶性疟疾中的群体药代动力学特性:个体参与者数据元分析。《公共科学图书馆·医学》2017年1月10日;14(1):e1002212。doi: 10.1371 / journal.pmed.1002212。2017年1月[文章］
3. Tarning J, Bergqvist Y, Day NP, Bergquist J, Arvidsson B, White NJ, Ashton M, Lindegardh N:抗疟哌喹尿代谢产物的表征。2006年12月;34(12):2011-9。doi: 10.1124 / dmd.106.011494。Epub 2006 9月6日。［文章］
4. EMA: Eurartesim评估报告[链接］

外部链接

ChemSpider

109031

ChEBI

91231

ChEMBL

CHEMBL303933

锌

ZINC000026251015

网页

PA166104279

维基百科

哌喹

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	预防	孕期疟疾	1
4	主动不招聘	预防	寄生虫病/疟原虫感染	1
4	主动不招聘	预防	疟原虫感染	1
4	完成	不可用	简单的疟疾	1
4	完成	卫生服务研究	健康人士(HS)	1
4	完成	预防	儿童贫血/由恶性疟原虫引起的疟疾	1
4	完成	预防	贫血/疟原虫感染	1
4	完成	预防	药物相互作用(DDI)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	预防	由恶性疟原虫引起的疟疾	1
4	完成	预防	孕期疟疾/治疗依从性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服
平板电脑,可溶	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0167毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.53	ALOGPS
logP	5.27	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.47	Chemaxon
生理上的电荷	3.	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	38.742	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	153.42米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	59.563.	Chemaxon
环数	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

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药物创建于2018年1月04日21:59 /更新于2021年4月16日04:48