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睾酮cypionate

识别

总结

睾酮cypionate是一种雄性激素睾酮用于治疗低或缺席。

品牌名称
Depo-testosterone
通用名称
睾酮cypionate
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB13943
背景

睾酮cypionate是睾酮的合成衍生物的油溶性17(β)-cyclopentylpropionate酯。其他睾酮衍生品相比,其好处是缓慢释放后注入率和较长的半衰期。它是由法玛西亚普强和FDA批准7月25日,1979年。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:412.614
单一同位素的:412.297745148
化学公式
C27H40O3
同义词
  • 睾酮17β-cyclopentanepropionate
  • 睾酮17β-cyclopentylpropionate
  • 睾酮17β-cypionate
  • 睾酮cipionate
  • 睾酮cyclopentanepropionate
  • 睾酮cyclopentylpropionate
  • 睾酮cypionate

药理学

指示

睾酮cypionate用于男性现状来源于不足或缺乏内源性睾酮。这些条件1)原发性性腺机能减退,定义为由于隐睾,睾丸失败双边扭转,睾丸炎,睾丸症消失或睾丸切除术;和2)hypogonadotropic性腺机能减退,表现为特发性促性腺激素,LHRH不足或pituitary-hypothalamic损伤肿瘤,外伤或辐射。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

政府睾酮酯衍生品的睾酮cypionate生成增加血清睾酮水平基线在24小时内达到400%的管理。这些雄性激素水平居高不下初始管理后3 - 5天。3连续变化后血浆睾酮肌内睾酮cypionate导致情绪波动和性欲以及一些局部炎症。4

的作用机制

睾丸激素的影响,在人类和其他脊椎动物出现的两个主要机制:雄激素受体的激活(直接或DHT),通过转化为雌二醇和某些雌激素受体的激活。游离睾酮(T)转入靶组织细胞的细胞质中,在那里它可以绑定到雄激素受体,或可以减少5-alpha-dihydrotestosterone (DHT)细胞质酶α还原。DHT绑定到相同的雄激素受体比T更强烈,所以它的雄性力量大约是2.5倍,T . T-receptor或DHT-receptor复杂会发生结构变化,允许其进入细胞核和直接绑定到特定的核苷酸序列的染色体DNbeplayappA。领域的结合被称为激素反应元素(人力资源),和影响特定基因转录活动,产生雄激素的影响。2

目标 行动 生物
一个雄性激素受体
受体激动剂
 人类
U雌激素受体α 不可用 人类
U盐皮质激素受体 不可用 人类
吸收

睾酮cypionate是酯化合成代谢,使其呈现一个更大程度的溶解脂肪,因此,发生在一个缓慢的释放和吸收速率比较同源分子。5肌内政府的200毫克睾酮cypionate意味着supratherapeutic Cmax 1122毫微克/分升post-injection发生4 - 5天。后的第五天,睾酮的水平cypionate在等离子体平均达到400毫微克/分升。4

的体积分布

通过静脉注射睾丸激素后的体积分布约1 L /公斤。7

蛋白结合

后转换成睾酮,睾酮cypionate大约98%在血浆蛋白结合的性hormone-binding球蛋白。5

新陈代谢

其活动开始,睾丸激素cypionate必须由血液中的酶处理。这些酶将打破之间的债券cypionate酯一半和睾酮。一旦分离,睾酮代谢17-keto类固醇通过两种不同的途径。主要活性代谢产物是雌二醇和二氢睾酮(DHT)。睾酮代谢类固醇5α-reductase DHT的皮肤、肝脏和尿道。在生殖组织DHT是androstanediol进一步代谢。6

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

beplayapp大约90%的剂量的睾酮肌内是在尿液中排出glucuronic和睾酮硫酸轭合物及其代谢产物;beplayapp大约6%的剂量在粪便中排出,主要是在非结合的形式。6

半衰期

睾酮的半衰期cypionate是最长的之一,大约8天。5

间隙

睾酮cypionate提出了一种低清除率后肌内睾酮与其他类似物相比管理。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

临床前研究与植入物诱导cervical-uterine肿瘤在小鼠的睾丸激素在某些情况下转移。一些报告显示,政府的睾丸激素cypionate女性可以增强对肝癌以及增加肿瘤的数量。临床研究报道在长期大剂量治疗肝细胞癌的病例。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能会降低睾丸激素cypionate的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abametapir 血清睾酮浓度cypionate时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 睾酮的代谢cypionate结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 睾酮cypionate可能增加抗凝Abciximab活动。
Abemaciclib Abemaciclib可能会降低睾丸激素cypionate的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abiraterone 睾酮的代谢cypionate阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合睾酮cypionate时可以减少。
Acalabrutinib 睾酮的代谢cypionate结合Acalabrutinib时可以减少。
Acamprosate 的排泄Acamprosate结合睾酮cypionate时可以增加。
阿卡波糖 睾酮cypionate可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
睾酮 前体药物 3 xmk78s47o 58-22-0 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
睾酮 注入,解决方案 200毫克/毫升 肌肉内的 Slayback制药有限责任公司 2022-06-13 不适用 美国国旗
睾酮Cypionate 注射 200毫克/毫升 肌内;皮下 ASP在乎 2019-04-24 不适用 美国国旗
睾酮Cypionate 解决方案 200毫克/毫升 肌肉内的 Qualgen有限责任公司 2021-01-02 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Depo-Testosterone 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌肉内的 法玛西亚普强公司LLC 1979-07-25 不适用 美国国旗
Depo-Testosterone 注入,解决方案 200毫克/毫升 肌肉内的 医生总保健公司。 1994-07-12 不适用 美国国旗
Depo-Testosterone 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌肉内的 法玛西亚普强公司LLC 2014-07-01 不适用 美国国旗
Depo-Testosterone 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌肉内的 的药物治疗方案 1979-07-25 2019-03-31 美国国旗
Depo-Testosterone 注入,解决方案 200毫克/毫升 肌肉内的 法玛西亚普强公司LLC 1979-07-25 不适用 美国国旗
Depo-Testosterone 注入,解决方案 100毫克/毫升 肌肉内的 年代药物解决方案 1979-07-25 不适用 美国国旗
Depo-Testosterone 注入,解决方案 200毫克/毫升 肌肉内的 年代药物解决方案 1979-07-25 不适用 美国国旗
Depo-Testosterone 注入,解决方案 200毫克/毫升 肌肉内的 法玛西亚普强公司LLC 2014-07-01 不适用 美国国旗
Depo-Testosterone 注入,解决方案 200毫克/毫升 肌肉内的 法玛西亚普强公司LLC 2014-03-31 2020-02-29 美国国旗
睾酮Cypionate 注射 100毫克/毫升 肌肉内的 Cipla公司美国公司。 2018-06-22 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Testone CIK 睾酮cypionate(200毫克/毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 注射;工具包 肌内;局部 Asclemed美国公司。 2007-12-21 不适用 美国国旗
睾酮Cypionate 睾酮cypionate(200毫克/毫升) 注射 肌内;皮下 ASP在乎 2019-04-24 不适用 美国国旗
睾酮Cypionate 睾酮cypionate(200毫克/毫升) 解决方案 肌肉内的 Qualgen有限责任公司 2021-01-02 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为类固醇酯。这些化合物含有类固醇一部分熊一个羧酸酯组。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
类固醇和类固醇衍生品
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
雄激素和衍生品/3-oxo delta-4-steroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基
3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/脂肪族homopolycyclic化合物/Androgen-skeleton/Androstane-skeleton/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮/Cyclohexenone
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
甾醇酯(CHEBI: 9463)/C19类固醇(雄激素)和衍生品(C08156)/C19类固醇(雄激素)和衍生品(LMST02020074)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
M0XW1UBI14
化学文摘号
58-20-8
InChI关键
HPFVBGJFAYZEBE-ZLQWOROUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H40O3 c1-26-15-13-20(28日)17 - 19(26)8-9-21-22-10-11-24(27(22日2)16-14-23 (21)26)30 25 (29)12-7-18-5-3-4-6-18 / h17-18 21-24H, 3-16H2, 1-2H3 / t21、22、23、24、26、27 / mo / s1
国际命名
(1,3,3 br, 9, 9 b,在11日)9、11 a-dimethyl-7-oxo-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl 3-cyclopentylpropanoate
微笑
[H] [C@@] 12 CC (C@H) (OC (= O) CCC3CCCC3) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

引用

一般引用
  1. 弗里曼ER,布鲁姆哒,McGuire EJ:睾酮简史。2月杂志。2001;165 (2):371 - 3。(文章]
  2. 霍伯曼JM,外CE:合成睾丸激素的历史。Sci。1995年2月,272 (2):76 - 81。(文章]
  3. Weinbauer GF, Jackwerth B, Yoon码,Behre嗯,杨CH, Nieschlag E: enanthate睾酮和双氢睾酮的药代学和药效学enanthate在非人类的灵长类动物。Acta性(Copenh)。1990年4月,122 (4):432 - 42。(文章]
  4. Shoskes JJ,威尔逊可旋转式ML:药理学的睾丸激素替代疗法的准备。12月Transl Androl杂志。2016;5 (6):834 - 843。doi: 10.21037 / tau.2016.07.10。(文章]
  5. Dailymed [链接]
  6. 辉瑞专著(链接]
  7. 辉瑞专著(链接]
KEGG药物
D00957
KEGG化合物
C08156
ChemSpider
390140年
ChEBI
9463年
ChEMBL
CHEMBL1201101
锌
ZINC000004097468
维基百科
Testosterone_cypionate
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 睾丸性腺机能减退 1
4 完成 治疗 细精管发育不全综合征 1
4 没有招聘 其他 健康受试者(HS)/变性人 1
3 完成 治疗 先进的恶性肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 腺癌、前列腺癌/Castration-Resistant前列腺癌 1
2 完成 治疗 转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC) 1
2 完成 治疗 前列腺癌 1
2 招聘 支持性护理 前列腺癌 1
2 招聘 治疗 转移性前列腺癌Castration-Resistant (mCRPC) 1
2 招聘 治疗 前列腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 肌肉内的 100毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 250毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 200毫克/毫升
解决方案 肌肉内的 100毫克/毫升
注射 肌肉内的 100毫克/毫升
注射 肌肉内的 200毫克/毫升
液体 肌肉内的 100毫克/毫升
注射;工具包 肌内;局部
注射 肌肉内的 100毫克/毫升
注射 肌肉内的 200毫克/ 10毫升
注射 肌肉内的 200毫克/毫升
注射 肌内;皮下 200毫克/毫升
注入,解决方案 肌肉内的 100毫克/毫升
粉 不适用 1 g / g
解决方案 肌肉内的 200毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US11311554 没有 2019-03-25 2039-03-25 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 98 - 104ºC “化学物质”
水溶度 不溶性 “FDA标签”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000437毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.1 ALOGPS
logP 6.11 Chemaxon
日志 6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 18.52 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 43.372 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 119.36米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.843 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。雄性激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
引用
  1. 小EJ,瑞安CJ:化疗辅助激素治疗的时代。12月J杂志。2006;176 (6 Pt 2): s66 - 71。(文章]
  2. Omwancha J,布朗TR:选择性雄激素受体调节剂:追求tissue-selective雄激素。当今Investig药物。2006;10月7日(10):873 - 81。(文章]
  3. Petraki CD, Sfikas CP:组织病理学变化引起的治疗良性前列腺癌和前列腺腺癌。Histol Histopathol。2007年1月,22 (1):107 - 18。(文章]
  4. Maudsley年代,戴维森L, Pawson AJ,毛石SH,洛佩兹de Maturana R,汤姆森AA,米勒总机:促性腺激素释放激素功能对抗睾酮激活人类的雄激素受体在前列腺细胞粘着斑Hic-5复合物。神经内分泌学。2006;84 (5):285 - 300。Epub 2007年1月4。(文章]
  5. Lapauw B, Goemaere年代,克拉布P,考夫曼JM Ruige JB:睾丸激素的作用在身体成分调制的老年男性雄激素受体基因CAG重复多态性?欧元J性。2007年3月,156 (3):395 - 401。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。雌激素受体α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
引用
  1. 小岛H, Iida M,桂太郎E, Kanetoshi, Hori Y,小林凯西:二苯ether-type除草剂的影响,chlornitrofen,其氨基酸衍生物对雄激素和雌激素受体的活动。环境卫生教谕。2003年4月,111 (4):497 - 502。(文章]
细节 3所示。盐皮质激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
对盐皮质激素受体(MC)如醛固酮和糖皮质激素(GC)如皮质甾酮和皮质醇。结合盐皮质激素反应元素(绝笔)和transactivates目标……
基因名字
NR3C2
Uniprot ID
P08235
Uniprot名字
盐皮质激素受体
分子量
107066.575哒
引用
  1. 武田一个矮松通用,本斯M, Fagart J, Rafestin-Oblin我,”答:合成雄激素methyltrienolone (r1881)作为一个强有力的盐皮质激素受体拮抗剂。摩尔杂志。2007年2月,71 (2):473 - 82。Epub 2006年11月14日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 朱张T, Y,古C:快速、定量测定代谢物从多个细胞色素P450探针底物的梯度液体chromatography-electrospray离子阱质谱分析。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2002年11月25日,780 (2):371 - 9。(文章]
  2. Maenpaa J,厅SD,环BJ,斯特罗姆SC, Wrighton山:人类细胞色素P450 3 (CYP3A)介导咪达唑仑代谢:试验条件和特定选择的刺激的影响由alpha-naphthoflavone terfenadine和睾酮。药物基因学。1998年4月,8 (2):137 - 55。(文章]
  3. Patki KC,冯Moltke噢,格林布拉特DJ:体外代谢的咪达唑仑、三唑仑,硝苯地平,由人类肝微粒体和重组细胞色素p450和睾丸素:cyp3a4和cyp3a5的角色。药物金属底座Dispos。2003年7月31日(7):938 - 44。(文章]
  4. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  5. 源(链接]
细节 2。胺氧化酶(flavin-containing)
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. Sjoberg RL, Ducci F,巴尔CS,纽曼TK,戴尔'osso L, Virkkunen M,高盛D:非附加功能的交互是VNTR睾酮预测反社会行为。神经精神药理学。2008年1月,33 (2):425 - 30。Epub 2007年4月11日。(文章]
  2. 霍夫公里:交互睾酮与monoamineoxidase在老鼠大脑的成熟。创杂志。1977;8 (1):55-7。(文章]
细节 3所示。胆固醇侧链裂解酶、线粒体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子
特定的功能
孕烯醇酮催化胆固醇的侧链裂解反应。
基因名字
CYP11A1
Uniprot ID
P05108
Uniprot名字
胆固醇侧链裂解酶、线粒体
分子量
60101.87哒
引用
  1. Kostic TS、Stojkov新泽西Bjelic MM,米AI, Janjic MM, Andric山:药理剂量的睾酮调节雄激素受体和3-Beta-hydroxysteroid脱氢酶/ delta-5-delta-4异构酶和受损的睾丸间质细胞在成年老鼠类固醇生成。Toxicol Sci。2011年6月,121 (2):397 - 407。doi: 10.1093 / toxsci / kfr063。Epub 2011年4月6日。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Patki KC,冯Moltke噢,格林布拉特DJ:体外代谢的咪达唑仑、三唑仑,硝苯地平,由人类肝微粒体和重组细胞色素p450和睾丸素:cyp3a4和cyp3a5的角色。药物金属底座Dispos。2003年7月31日(7):938 - 44。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 5。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 中村Ohmori年代,Fujiki N, Nakasa H, H, Ishii我Itahashi K, Kitada M:由人类胎儿CYP3A7类固醇羟基化和人类NADPH-cytochrome P450还原酶coexpressed利用杆状病毒在昆虫细胞中。Res Commun摩尔中草药药物杂志。1998年4月,100 (1):15-28。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 6。细胞色素P450 1 a1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
引用
  1. 施瓦兹D, Kisselev P Schunck WH Chernogolov, Boidol W, Cascorbi我根我:等位基因变异的人类细胞色素P450 1 a1 (CYP1A1): T461N和I462V替换类固醇羟化酶特异性。药物基因学。2000年8月,10 (6):519 - 30。(文章]
细节 7所示。细胞色素P450 2首次购物
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
展品香豆素7-hydroxylase活动。活跃的代谢活化hexamethylphosphoramide N N-dimethylaniline 2”tobacco-s -methoxyacetophenone N-nitrosomethylphenylamine,…
基因名字
CYP2A13
Uniprot ID
Q16696
Uniprot名字
细胞色素P450 2首次购物
分子量
56687.095哒
引用
  1. 冯Weymarn磅,张QY,丁X, Hollenberg PF: 8-methoxypsoralen对细胞色素P450 2首次购物的影响。致癌作用。2005年3月,26 (3):621 - 9。doi: 10.1093 / carcin / bgh348。Epub 2004年12月3。(文章]
细节 8。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
  2. Hedrich WD哈桑,他,王H:洞察CYP2B6-mediated药物之间的相互作用。Acta制药罪。2016年9月,6 (5):413 - 425。doi: 10.1016 / j.apsb.2016.07.016。Epub 2016年8月9日。(文章]
  3. 杨TJ, Krausz千瓦,守米杨SK, Buters JT,冈萨雷斯FJ, Gelboin高压:抑制单克隆抗体对人体细胞色素P450 2 b6。生物化学杂志。1998年5月15日,55 (10):1633 - 40。doi: 10.1016 / s0006 - 2952 (98) 00018 - 5。(文章]
细节 9。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 山崎H,岛田T:孕酮和睾酮羟基化的细胞色素P450 2 c19 2 c9, 3 a4在人类肝脏微粒体。拱生物化学Biophys。1997年10月1日,346 (1):161 - 9。doi: 10.1006 / abbi.1997.0302。(文章]
细节 10。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
  2. 后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
细节 11。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 他N, Edeki T:草药的抑制性影响组件CYP2C9和CYP3A4催化活动在人类肝脏微粒体。2004 J。May-Jun; 11(3): 206 - 12所示。(文章]
  2. 山崎H,岛田T:孕酮和睾酮羟基化的细胞色素P450 2 c19 2 c9, 3 a4在人类肝脏微粒体。拱生物化学Biophys。1997年10月1日,346 (1):161 - 9。doi: 10.1006 / abbi.1997.0302。(文章]
  3. 张詹,Dehal党卫军,何鸿燊T,约翰逊J,钱德勒C,布兰查德美联社,克拉克RJ Jr Crespi CL,应激物DM,黄J:人类细胞色素p450诱导和抑制对及其主要代谢物h152/81的潜力。药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):734 - 7。Epub 2006年2月24日。(文章]
  4. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
细节 12。细胞色素P450 3 a43
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
展品低睾酮6-beta-hydroxylase活动。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a43
分子量
57669.21哒
引用
  1. Domanski TL, Finta C, Halpert JR Zaphiropoulos PG: cDNA克隆和CYP3A43的初始特征,人类细胞色素P450的小说。摩尔杂志。2001年2月,59 (2):386 - 92。(文章]
细节 13。3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
电子载体活动
特定的功能
将睾酮转化为5-alpha-dihydrotestosterone和黄体酮或皮质甾酮到相应的5-alpha-3-oxosteroids。性分化中起着重要的作用,穿心莲内酯……
组件:
的名字 UniProt ID
3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1 P18405
3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2 P31213
Polyprenol还原酶 Q9H8P0
引用
  1. 辉瑞专著(链接]
细节 14。细胞色素P450 19 a1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
基因名字
CYP19A1
Uniprot ID
P11511
Uniprot名字
芳香化酶
分子量
57882.48哒
引用
  1. 麦卡洛Garringer JA, Niyonkuru C,呃,劳克斯T,迪克森CE、康利YP, Berga年代,瓦格纳AK:芳香化酶遗传变异对激素水平的影响和全球严重创伤性脑损伤后的结果。J创伤。2013年8月15日,30(16):1415 - 25所示。doi: 10.1089 / neu.2012.2565。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
其他/未知
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Pardridge WM:血清性类固醇激素的生物利用度。中国性金属底座。1986;15 (2):259 - 78。(文章]
细节 2。性hormone-binding球蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
其他/未知
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
函数作为一个雄性激素运输蛋白质,但也可能参与受体介导的过程。每一个二聚体结合类固醇分子之一。专门针对5-alpha-dihydrotestosterone,睾丸激素……
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性hormone-binding球蛋白
分子量
43778.755哒
引用
  1. Pardridge WM:血清性类固醇激素的生物利用度。中国性金属底座。1986;15 (2):259 - 78。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. 陆R, Kanai N,保Y, Wolkoff啊,舒斯特尔六世:调节肾oatp mRNA表达睾酮。270年2月杂志。1996;(2 Pt): F332-7。(文章]
  2. 陆Kanai N, R,保Y, Wolkoff啊,Vore M,舒斯特尔六世:雌二醇17 beta-D-glucuronide高亲和性的基质oatp有机阴离子转运蛋白。270年2月杂志。1996;(2 Pt): F326-31。(文章]
  3. 穆勒Bossuyt X, M, Hagenbuch B, Meier PJ: Polyspecific有机阴离子转运蛋白药物和甾体间隙的哺乳动物肝脏。J Exp其他杂志》1996年3月,276 (3):891 - 6。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. 小林Y, Hirokawa N, Ohshiro N,关根身上T,佐佐木T,德山,Endou H,山本老师:微分基因表达的有机阴离子转运蛋白在雄性和雌性大鼠。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):482 - 7。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导sodium-independent multispecific有机阴离子运输。运输前列腺素E2,前列腺素F2,四环素、布美他尼,雌激素酮硫酸酯、戊二酸、脱氢表雄酮sulf……
基因名字
SLC22A7
Uniprot ID
Q9Y694
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员7
分子量
60025.025哒
引用
  1. 小林Y, Hirokawa N, Ohshiro N,关根身上T,佐佐木T,德山,Endou H,山本老师:微分基因表达的有机阴离子转运蛋白在雄性和雌性大鼠。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):482 - 7。(文章]
细节 4所示。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 横井Katoh M M,只是山崎H, T: CYP3A4的抑制性影响基质及其代谢物P-glycoprotein-mediated交通。欧元J制药科学。2001年2月,12 (4):505 - 13。(文章]
  2. 黄Polli JW,绞SA,汉弗莱我,L,摩根JB,韦伯斯特LO Serabjit-Singh CS:合理使用体外22化验在药物发现。J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):620 - 8。(文章]
细节 5。钠/胆汁酸转运蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
肝/胆汁酸钠吸收系统表现出广泛的底物特异性和传输各种non-bile酸性有机化合物。它是严格依赖于细胞外presenc……
基因名字
SLC10A1
Uniprot ID
Q14973
Uniprot名字
钠/胆汁酸转运蛋白
分子量
38118.64哒
引用
  1. 施罗德,堪称" U,斯蒂格·B,泰恩R, Schteingart CD,霍夫曼房颤,Meier PJ, Hagenbuch B:底物特异性鼠肝脏Na(+)胆汁盐转运蛋白在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞在CHO细胞。274年2月杂志。1998;(2 Pt 1): G370-5。(文章]
细节 6。溶质载体家庭22个成员3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员3
分子量
61279.485哒
引用
  1. Tzvetkov MV, Vormfelde SV, Balen D, Meineke我,施密特T, Sehrt D, Sabolic我Koepsell H, Brockmoller J:遗传多态性的影响,有机阳离子转运蛋白OCT1 OCT2, OCT3二甲双胍的肾清除率。中国新药杂志。2009年9月,86 (3):299 - 306。doi: 10.1038 / clpt.2009.92。Epub 2009年6月17日。(文章]
细节 7所示。溶质载体家庭22个成员4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
同向转运活动
特定的功能
肉碱转运体钠依赖、低亲和力。可能运输肉碱钠离子与一个分子之一。还运输有机阳离子如四乙铵(茶),而不…
基因名字
SLC22A4
Uniprot ID
Q9H015
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员4
分子量
62154.48哒
引用
  1. Tzvetkov MV, Vormfelde SV, Balen D, Meineke我,施密特T, Sehrt D, Sabolic我Koepsell H, Brockmoller J:遗传多态性的影响,有机阳离子转运蛋白OCT1 OCT2, OCT3二甲双胍的肾清除率。中国新药杂志。2009年9月,86 (3):299 - 306。doi: 10.1038 / clpt.2009.92。Epub 2009年6月17日。(文章]
细节 8。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. Janvilisri T,文特尔H,波斯货币年代,路透社G·L·Veen HW:甾醇人类乳腺癌耐运输蛋白(ABCG2)表达Lactococcus lactis。生物化学杂志。2003年6月6日,278 (23):20645 - 51。Epub 2003年3月28日。(文章]

药物在2018年1月11日23:07 /更新在12月22日,2022 20:28