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苯甲酸雌二醇

识别

总结

苯甲酸雌二醇是一种雌激素表示结合孕激素治疗月经不调。

通用名称
苯甲酸雌二醇
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB13953
背景

苯甲酸雌二醇的那些酯雌二醇,一种天然的激素在人体循环开。雌二醇是最有效的形式的所有哺乳动物雌激素类固醇和充当主要的雌激素。作为一个前药雌二醇,苯甲酸雌二醇因此有相同的下游影响体内通过绑定到雌激素受体(ER)包括ERαERβ亚型,位于各种组织包括在胸部,子宫、卵巢、皮肤、前列腺癌、骨、脂肪,和大脑。

雌二醇通常生产酯侧链作为内源性雌二醇自行口服生物利用度很低(2 - 10%)。初步的肠道和肝脏代谢的迅速降低雌二醇分子才有机会进入体循环和发挥雌激素效应9。酯化的雌二醇旨在改善口服后吸收和生物利用度(如雌二醇戊酸酯)或维持释放得宝肌内注射(如与雌二醇Cypionate)通过改进亲油性。吸收后,酯裂解,导致内源性雌二醇的释放,或17β-estradiol。酯的前药雌二醇因此被认为是瑞金形式的雌激素10。

目前没有苯甲酸雌二醇在加拿大或美国。

类型
小分子
组
批准,临床实验,审查批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:376.488
单一同位素的:376.203844762
化学公式
C25H28O3
同义词
  • benzoato de雌二醇
  • 苯甲酸雌二醇

药理学

指示

苯甲酸雌二醇目前没有在任何FDA或加拿大卫生部批准的产品。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

雌二醇,校长人类细胞内雌激素,活跃大大超过其代谢物,雌酮和雌三醇,在细胞水平上。

的作用机制

雌二醇自由进入靶细胞(如女性器官,乳房,下丘脑,垂体)和与靶细胞受体相互作用。当雌激素受体结合其配体可以进入靶细胞的细胞核和调节基因转录从而导致信使RNA的形成。信使rna与核糖体相互作用可以产生特定的蛋白质表达雌二醇对靶细胞的影响。雌激素增加肝合成性激素结合球蛋白(SHBG), thyroid-binding球蛋白(油管),和其他血清蛋白质和抑制垂体前叶促卵泡激素(FSH)。

目标 行动 生物
一个雌激素受体α
受体激动剂
 人类
一个雌激素受体β
受体激动剂
 人类
U核受体亚科1群成员2 不可用 人类
U神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4 不可用 人类
U核受体共激活剂2 不可用 人类
Ug蛋白耦合的雌激素受体1 不可用 人类
UATP合酶亚基的 不可用 人类
UBeclin-1 不可用 人类
U雌二醇17-beta-dehydrogenase 2 不可用 人类
UEstrogen-related受体γ
配位体
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

雌激素循环血液中很大程度上(> 95%)绑定到性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白。

新陈代谢

外源性雌激素内生雌激素代谢使用相同的机制。雌激素是由细胞色素P450部分代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 血清浓度的苯甲酸雌二醇可以结合Abametapir时增加。
Abatacept 苯甲酸雌二醇的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 苯甲酸雌二醇可能减少抗凝Abciximab活动。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合苯甲酸雌二醇时可以增加。
Abiraterone 血清浓度的苯甲酸雌二醇可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib当结合苯甲酸雌二醇的减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合苯甲酸雌二醇时可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能会增加苯甲酸雌二醇的形成血栓的活动。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合苯甲酸雌二醇时可以增加。
18beplay下载 苯甲酸雌二醇的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Climacteron注入 苯甲酸雌二醇(1毫克/毫升)+雌二醇dienanthate(7.5毫克/毫升)+睾酮enantate二苯乙醇酸腙(150毫克/毫升) 液体 肌肉内的 山德士加拿大的注册 1994-12-31 2005-10-20 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为甾烷类固醇。这些是类固醇基于甾烷骨架的结构。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
类固醇和类固醇衍生品
子课
甾烷类固醇
直接父
甾烷类固醇
选择父母
17-hydroxysteroids/菲和衍生品/萘满/苯甲酸酯类/苯甲酰衍生物/二级醇/环醇类和衍生品/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/有机氧化物
显示一个
基
17-hydroxysteroid/酒精/芳香homopolycyclic化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/羧酸衍生物/羧酸酯/循环酒精
显示11个
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
苯甲酸酯,17 beta-hydroxy类固醇(CHEBI: 77006)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
1 s4cjb5zgn
化学文摘号
50-50-0
InChI关键
UYIFTLBWAOGQBI-BZDYCCQFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H28O3 / c1-25-14-13-20-19-10-8-18(28-24(27) 16-5-3-2-4-6-16) 15 - 17日(19)7-9-21 (20)22 (25)7-9-21 (25)26 / h2-6、8、10、15、20、26 h, 7日,9日11-14H2, 1 h3 / t20 - 21 - 22 + 23 + 25 + / m1 / s1
国际命名
(1,3,3 br, 9 b, 11时)1-hydroxy-11a-methyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-yl苯甲酸酯
微笑
[H] [C@] 1 (O) CC [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CCC4 = CC (OC (= O) C5 = CC = CC = C5) = CC = C4 (C@@) 3 ([H]) CC C@ 12 c

引用

一般引用
  1. Pentikainen V, Erkkila K, Suomalainen L, Parvinen M,邓克尔L:雌二醇作为人类睾丸生殖细胞的生存因素体外。85年5月,中国性金属底座。2000 (5):2057 - 67。(文章]
  2. 夏普RM,斯卡贝克:雌激素参与精子数量下降和男性生殖系统疾病?柳叶刀》。1993年5月29日,341 (8857):1392 - 5。(文章]
  3. 拉曼JD Schlegel PN:芳香化酶抑制剂对男性不育。2月杂志。2002;167 (2 Pt 1): 624 - 9。(文章]
  4. Carani C,秦K,西摩尼M, Faustini-Fustini M, Serpente年代,博伊德J, Korach KS,辛普森ER:睾酮和雌二醇的影响在一个芳香化酶缺乏症。郑传经地中海J。1997年7月10日,337 (2):91 - 5。(文章]
  5. Behl C, Widmann M,特拉普T, Holsboer F: 17 beta雌二醇保护神经元免受氧化应激在体外细胞死亡。生物化学Biophys Res Commun。1995年11月13日,216 (2):473 - 82。(文章]
  6. 施密特JW,渥尔讷医生D, Curcio J, Riedlinger J,金正日LS:绝经期妇女激素替代疗法:过去的问题和未来的可能性。Gynecol性。2006年10月22日(10):564 - 77。(文章]
  7. Foresta C, D Zuccarello,比亚焦利,De托尼L, Prana E, Nicoletti V,安布罗西尼G, Ferlin答:通过雌激素receptor-alpha雌激素刺激内皮祖细胞。中国性(Oxf)。2007年10月,67 (4):520 - 5。Epub 2007年6月15日。(文章]
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  9. 奥康奈尔MB:药代动力学和药物不同雌激素产品之间的差异。中国新药杂志。1995年9月,35 (9):18 s-24s。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。(文章]
  10. w . KuhnzH。BlodeH。齐默尔曼(1993)。外生天然和合成雌激素及抗雌激素的药物。:雌激素和抗雌激素II . .施普林格,柏林,海德堡。(ISBN: 978-3-642-60107-1]
  11. INVIMA总结产品特点:Menodin注入(苯甲酸雌二醇)解决方案(链接]
  12. FDA泰国:PHENOKINON-F(苯甲酸雌二醇和孕酮)注入(链接]
KEGG化合物
C13444
PubChem化合物
222757年
ChemSpider
193412年
BindingDB
56905年
ChEBI
77006年
ChEMBL
CHEMBL282575
锌
ZINC000003881345
维基百科
Estradiol_benzoate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 肌肉内的
注射 肌肉内的
解决方案 肌肉内的 5毫克
解决方案 注射用药物的
解决方案 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000189毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.25 ALOGPS
logP 5.71 Chemaxon
日志 -6.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.38 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.88 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 46.532 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 109.73米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.073 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i ed74a58797cb6bb3a5——5911100000 - 14

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。雌激素受体α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
引用
  1. Brama M, Gnessi L, Basciani年代,Cerulli N, Politi L,实验G,马里安尼年代,Cherubini年代,斯哥图d 'Abusco, Scandurra R, S阶段:镉诱发ERalpha-dependent促有丝分裂的信号在乳腺癌细胞的机制。摩尔细胞性。2007年1月29日,264 (2):102 - 8。Epub 2006年11月27日。(文章]
  2. 黄祖辉K,络筒机广告,阿方索C, Kasid N, Simoneaux M, Summe H,摩根E, Iann MC,邓肯•J Eagan M, Tavaluc R,埃文斯CH Jr,罗素R,王一个,胡F,斯托伊卡答:雌二醇对体内肿瘤发生的影响是人类表皮生长因子受体2 /调制的磷脂酰肌醇3-kinase / Akt1通路。内分泌学。2007年3月,148 (3):1171 - 80。Epub 2006年11月30日。(文章]
  3. 萨松S:平衡雌激素受体激动剂和拮抗剂绑定分析:与雌激素受体的激活。中华医学杂志(巴黎)。1991年1月,39 (1):59 - 69。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。雌激素受体β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。结合雌激素亲和力ESR1相似,并激活报告基因的表达含有雌激素反应元件(之前)estrogen-dependent米……
基因名字
ESR2
Uniprot ID
Q92731
Uniprot名字
雌激素受体β
分子量
59215.765哒
引用
  1. Vijayanathan V,绿地新泽西,托马斯•TJ伊万诺娃MM, Tyulmenkov VV, Klinge厘米,盖洛妈,托马斯•T:雌二醇和4-hydroxytamoxifen构象的影响,热稳定性,和DNA识别的雌激素受体β。生物化学细胞杂志。2007年2月,85 (1):1 - 10。(文章]
  2. 萨松S:平衡雌激素受体激动剂和拮抗剂绑定分析:与雌激素受体的激活。中华医学杂志(巴黎)。1991年1月,39 (1):59 - 69。(文章]
细节 3所示。核受体亚科1群成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合,激活各种内源性和异型生物质化合物。转录因子的转录激活多种基因参与新陈代谢的一个…
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚科1群成员2
分子量
49761.245哒
引用
  1. 雪Y,摩尔磅,妇女祈祷像J,彭L, Bencharit年代,Kliewer SA Redinbo先生:孕烷X receptor-estradiol复杂的晶体结构提供了洞察endobiotic认可。摩尔性。2007;21 (5):1028 - 38。Epub 2007年2月27日。(文章]
细节 4所示。神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜permeabl……
基因名字
CHRNA4
Uniprot ID
P43681
Uniprot名字
神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4
分子量
69956.47哒
引用
  1. 施泰因巴赫天堂K,张J, JH:人类的C末端烟碱alpha4beta2受体起作用形成一个结合位点增强作用所需的雌激素的类固醇。J > 2001 9月1;21 (17):6561 - 8。(文章]
细节 5。核受体共激活剂2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
转录辅激活活动
特定的功能
类固醇受体和核受体的转录共激活剂。共激活剂的类固醇绑定域(AF-2)但不是调制的n端结构域(AF-1)。需要NCOA1……
基因名字
NCOA2
Uniprot ID
Q15596
Uniprot名字
核受体共激活剂2
分子量
159155.645哒
引用
  1. Geistlinger TR, McReynolds AC,家伙RK: Ligand-selective类固醇受体辅活化因子之间的相互作用和抑制雌激素受体亚型。化学杂志。2004年2月,11 (2):273 - 81。(文章]
细节 6。g蛋白耦合的雌激素受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甾类激素绑定
特定的功能
g蛋白耦合的雌激素受体结合17-beta-estradiol (E2)与高亲和力,导致快速和瞬态许多细胞内信号通路的激活。刺激营…
基因名字
GPER1
Uniprot ID
Q99527
Uniprot名字
g蛋白耦合的雌激素受体1
分子量
42247.12哒
引用
  1. 托马斯P,东珍:绑定和激活seven-transmembrane雌激素受体GPR30的环境雌激素:一个潜在的小说内分泌干扰作用的机理。J类固醇生物化学杂志。2006;12月102 (1 - 5):175 - 9。Epub 2006年11月7日。(文章]
细节 7所示。ATP合酶亚基的
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
线粒体膜ATP合酶(F (1) F (0) ATP合酶或复杂的V)产生ATP的ADP跨膜质子梯度的存在所产生的呼吸链电子传递复合物。F型atp酶由两个结构域,包含extramembraneous F(1) -催化核心和F(0) -包含膜质子通道,连接在一起由一个中央柄和外围茎。在催化过程中,ATP合成的催化域F(1)是通过旋转耦合机制的中央杆单元质子移位。质子通道的重要组成部分;可能发挥直接作用在跨膜质子的易位。
特定的功能
氢离子跨膜转运体活动
基因名字
MT-ATP6
Uniprot ID
P00846
Uniprot名字
ATP合酶亚基的
分子量
24816.865哒
引用
  1. Van Dorst B,梅塔J, Rouah-Martin E,德·科恩W,布鲁斯特R,罗本珍:移动目标的识别17β雌二醇使用溶解性(T7) cDNA噬菌体展示的方法。Toxicol体外。2011年2月,25 (1):388 - 93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。(文章]
细节 8。Beclin-1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
在自噬中扮演着中心角色(PubMed: 23184933)。充当PI3K的核心单元复杂,协调-磷酸磷脂酰肌醇的形成;不同的复杂形式被认为扮演一个角色在多个膜贩运通道:PI3KC3-C1参与启动自噬小体和PI3KC3-C2成熟的自噬小体和内吞作用。参与调节趋向下降的内吞作用的贩运和胞质分裂abcission所需的步骤,可能在PI3KC3-C2 (PubMed: 20643123, PubMed: 20208530)。PI3KC3-C2的形成所必需的但不是PI3KC3-C1 PI3K复杂形式。参与内吞作用(PubMed: 25275521)。预防感染的neurovirulent应变辛德毕斯病毒(PubMed: 9765397)。可能在抗病毒宿主防御中发挥作用。
特定的功能
磷脂酰肌醇3-kinase绑定
基因名字
BECN1
Uniprot ID
Q14457
Uniprot名字
Beclin-1
分子量
51895.945哒
引用
  1. Van Dorst B,梅塔J, Rouah-Martin E,德·科恩W,布鲁斯特R,罗本珍:移动目标的识别17β雌二醇使用溶解性(T7) cDNA噬菌体展示的方法。Toxicol体外。2011年2月,25 (1):388 - 93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。(文章]
细节 9。雌二醇17-beta-dehydrogenase 2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
睾酮脱氢酶(nad +)活动
特定的功能
能够催化睾酮和雄烯二酮互变现象,雌二醇和雌酮。也有20-alpha-HSD活动。使用NADH而EDH17B3用NADPH。
基因名字
HSD17B2
Uniprot ID
P37059
Uniprot名字
雌二醇17-beta-dehydrogenase 2
分子量
42784.75哒
引用
  1. 吉姆M, Marchais-Oberwinkler年代,Perspicace E,穆勒G,亚当斯基J,哈特曼RW:引入电子撤回小组hydroxyphenylnaphthol脚手架提高效力17 beta-hydroxysteroid脱氢酶2型(17 beta-hsd2)抑制剂。J地中海化学。2011年11月10日,54 (21):7547 - 57。doi: 10.1021 / jm2008453。Epub 2011年10月19日。(文章]
细节 10。Estrogen-related受体γ
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
锌离子结合
特定的功能
孤儿受体作为转录激活没有配体。特别结合雌激素反应元件并激活报告基因控制的雌激素反应……
基因名字
ESRRG
Uniprot ID
P62508
Uniprot名字
Estrogen-related受体γ
分子量
51305.485哒
引用
  1. 先生,Vellore NA Kasibotla AV,德维恩HJ, Stubblefield MA Uppu RM:双酚A的分子对接和缩氨酸和氯化代谢物在人类estrogen-related receptor-gamma。生物化学Biophys Res Commun。2012年9月21日,426 (2):215 - 20。doi: 10.1016 / j.bbrc.2012.08.065。Epub 2012年8月23日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 李AJ, Cai MX,托马斯PE、康内啊,朱BT:表征氧化代谢物的17个beta雌二醇和雌酮由15选择性地表达人类的细胞色素p450亚型。内分泌学。2003年8月,144 (8):3382 - 98。(文章]
  2. 杨Chang SY、陈C、Z,罗德里格斯广告:进一步评估17 alpha-ethinyl雌二醇作为抑制剂体外不同人类细胞色素P450的形式。药物金属底座Dispos。2009年8月,37 (8):1667 - 75。doi: 10.1124 / dmd.109.026997。2009年5月19日Epub。(文章]
  3. CYP1A2文档,cancer.gov [文件]
细节 2。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. Hanioka N, N田边,Jinno H, Tanaka-Kagawa T,长冈K, Naito年代,Koeda, Narimatsu S:功能描述的人类和猕猴猴UDP-glucuronosyltransferase 1 a1酶。生命科学。2010年8月14日,87 (7 - 8):261 - 8。doi: 10.1016 / j.lfs.2010.07.001。Epub 2010年7月8日。(文章]
  2. 吉特·吉C, Belanger Lepine J:乳腺组织中雌激素的代谢失活UDP-glucuronosyltransferase酶:概述。乳腺癌研究》2004;6 (6):246 - 54。Epub 2004年9月27日。(文章]
  3. Kullak-Ublick GA, Ismair毫克,斯蒂格·B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F,去脂K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机anion-transporting多肽B (OATP-B)及其功能与其他三个OATPs人类的肝脏。胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 李AJ, Cai MX,托马斯PE、康内啊,朱BT:表征氧化代谢物的17个beta雌二醇和雌酮由15选择性地表达人类的细胞色素p450亚型。内分泌学。2003年8月,144 (8):3382 - 98。(文章]
  2. 崔SY、Koh KH、宋H: Isoform-specific调节细胞色素P450表达式雌二醇和孕酮。药物金属底座Dispos。2013年2月,41 (2):263 - 9。doi: 10.1124 / dmd.112.046276。Epub 2012年7月26日。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 5。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 6。细胞色素P450 1 a1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
引用
  1. 李AJ, Cai MX,托马斯PE、康内啊,朱BT:表征氧化代谢物的17个beta雌二醇和雌酮由15选择性地表达人类的细胞色素p450亚型。内分泌学。2003年8月,144 (8):3382 - 98。(文章]
细节 7所示。细胞色素P450 1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1 b1
分子量
60845.33哒
引用
  1. 土屋Y, M,只是鬼眼狂刀,Kanaya T,井上M,横井老师:人类CYP1B1受雌二醇通过雌激素受体。癌症研究》2004年5月1日,64(9):3119 - 25所示。(文章]
细节 8。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. Justenhoven C,哈曼U, Pierl CB Baisch C,念佛V, Rabstein年代,Spickenheuer, Pesch B, Bruning T,冬天的年代,Ko码,布罗赫H: CYP2C19 * 17与降低患乳腺癌的风险。115年5月,乳腺癌治疗。2009 (2):391 - 6。doi: 10.1007 / s10549 - 008 - 0076 - 4。Epub 2008年6月3。(文章]
细节 9。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Kullak-Ublick GA, Ismair毫克,斯蒂格·B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F,去脂K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机anion-transporting多肽B (OATP-B)及其功能与其他三个OATPs人类的肝脏。胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。(文章]
  2. 后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
  3. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
细节 10。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
  2. 李AJ, Cai MX,托马斯PE、康内啊,朱BT:表征氧化代谢物的17个beta雌二醇和雌酮由15选择性地表达人类的细胞色素p450亚型。内分泌学。2003年8月,144 (8):3382 - 98。(文章]

航空公司

细节 1。性hormone-binding球蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
函数作为一个雄性激素运输蛋白质,但也可能参与受体介导的过程。每一个二聚体结合类固醇分子之一。专门针对5-alpha-dihydrotestosterone,睾丸激素……
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性hormone-binding球蛋白
分子量
43778.755哒
引用
  1. Campusano M C, Brusco G F, Campino J C,罗德里格斯P L, Arteaga U E:[评估老年人的雄激素下降]。牧师地中海孩子。2006年9月,134 (9):1123 - 8。Epub 2006年12月12日。(文章]
  2. 库巴地毯R, Pohanka M, Zakopcan J, Novotna我Rektor我:男性性功能障碍以及血液激素水平与局灶性癫痫。Epilepsia。2006年12月,47 (12):2135 - 40。(文章]
  3. Bendlova B, Zavadilova J, Vankova M, Vejrazkova D, Lukasova P, Vcelak J,山米,Cibula D, Vondra K, Starka L, Vrbikova J: D327N性hormone-binding球蛋白基因多态性在多囊卵巢综合征的发病机理。J类固醇生物化学杂志。2007年4月,104 (2):68 - 74。Epub 2007年1月26日。(文章]
  4. Sablik Z, Samborska-Sablik Bolinska-Soltysiak H, Goch JH,库拉凯西:[雄激素过多症作为冠状动脉疾病的危险因素在年轻女性)。波尔地中海拱形Wewn。2006年2月,115 (2):118 - 24。(文章]
  5. 穆罕默德MJ,穆罕默德·马Karayyem M, Hairi, Hader AA:血清性激素水平在男性急性心肌梗塞。神经性。2007年4月,28 (2):182 - 6。(文章]
  6. 奥康奈尔MB:药代动力学和药物不同雌激素产品之间的差异。中国新药杂志。1995年9月,35 (9):18 s-24s。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。(文章]
  7. Pardridge WM:血清性类固醇激素的生物利用度。中国性金属底座。1986;15 (2):259 - 78。(文章]
细节 2。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 奥康奈尔MB:药代动力学和药物不同雌激素产品之间的差异。中国新药杂志。1995年9月,35 (9):18 s-24s。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。(文章]
细节 3所示。肠脂肪酸结合蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
运输活动
特定的功能
FABP被认为扮演一个角色在胞内运输的长链脂肪酸及其酰coa酯。FABP2可能是参与triglyceride-rich脂蛋白合成。结合研究……
基因名字
FABP2
Uniprot ID
P12104
Uniprot名字
肠脂肪酸结合蛋白
分子量
15207.165哒
引用
  1. 罗兰,骑士公里,Mackenzieπ,矿工乔:描述绑定的药物对人类肠脂肪酸结合蛋白(IFABP): IFABP代替白蛋白的潜在作用在vitro-in体内外推的药物动力学参数。药物金属底座Dispos。2009年7月,37 (7):1395 - 403。doi: 10.1124 / dmd.109.027656。Epub 2009年4月27日。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. Hayer-Zillgen M,布鲁斯M, Bonisch H:人类有机阳离子转运蛋白的表达和药理hOCT1, hOCT2 hOCT3。Br J杂志。2002年7月,136 (6):829 - 36。(文章]
  2. 吴X, Kekuda R,黄W,范YJ, Leibach FH,陈J,康威SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运体的身份OCT3作为extraneuronal单胺转运体(uptake2)和证据大脑中的转运体的表达。273年J生物化学杂志。1998年12月4日,(49):32776 - 86。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. Hayer-Zillgen M,布鲁斯M, Bonisch H:人类有机阳离子转运蛋白的表达和药理hOCT1, hOCT2 hOCT3。Br J杂志。2002年7月,136 (6):829 - 36。(文章]
  2. 吴X, Kekuda R,黄W,范YJ, Leibach FH,陈J,康威SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运体的身份OCT3作为extraneuronal单胺转运体(uptake2)和证据大脑中的转运体的表达。273年J生物化学杂志。1998年12月4日,(49):32776 - 86。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素运输活动
特定的功能
介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员3
分子量
61279.485哒
引用
  1. Hayer-Zillgen M,布鲁斯M, Bonisch H:人类有机阳离子转运蛋白的表达和药理hOCT1, hOCT2 hOCT3。Br J杂志。2002年7月,136 (6):829 - 36。(文章]
  2. 吴X, Kekuda R,黄W,范YJ, Leibach FH,陈J,康威SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运体的身份OCT3作为extraneuronal单胺转运体(uptake2)和证据大脑中的转运体的表达。273年J生物化学杂志。1998年12月4日,(49):32776 - 86。(文章]
细节 4所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. Tamai我Nozawa T Koshida M, Nezu J, Sai Y,教授答:功能描述人类的有机阴离子运输多肽B (OATP-B)与肝脏特异性OATP-C相比。制药研究》2001年9月,18 (9):1262 - 9。(文章]
细节 5。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. 陆Kanai N, R,保Y, Wolkoff啊,Vore M,舒斯特尔六世:雌二醇17 beta-D-glucuronide高亲和性的基质oatp有机阴离子转运蛋白。270年2月杂志。1996;(2 Pt): F326-31。(文章]
  2. 穆勒Bossuyt X, M, Hagenbuch B, Meier PJ: Polyspecific有机阴离子转运蛋白药物和甾体间隙的哺乳动物肝脏。J Exp其他杂志》1996年3月,276 (3):891 - 6。(文章]
  3. Kullak-Ublick GA, Ismair毫克,斯蒂格·B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F,去脂K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机anion-transporting多肽B (OATP-B)及其功能与其他三个OATPs人类的肝脏。胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。(文章]
细节 6。耐多药resistance-associated蛋白7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
ATP-dependent运输车可能参与细胞解毒通过亲脂性的阴离子挤压。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白7
分子量
161627.375哒
引用
  1. 陈z Hopper-Borge E, Belinsky毫克,Shchaveleva我Kotova E, Kruh GD:人类的多药耐药性传输特性的表征蛋白7 (MRP7 ABCC10)。摩尔杂志。2003年2月,63 (2):351 - 8。(文章]
细节 7所示。溶质载体家庭22个成员11
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节饱和吸收的雌激素酮硫酸、硫酸脱氢表雄酮和相关化合物。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员11
分子量
59970.945哒
引用
  1. 关根身上T Cha SH, Kusuhara H, Yu E,金正日司法院,Kim DK Sugiyama Y, Kanai Y, Endou H: multispecific有机阴离子转运蛋白的分子克隆和表征4表达的胎盘。J生物化学杂志。2000年2月11日,275(6):4507 - 12所示。(文章]
细节 8。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. Imai Y,年代,原慎司年代,石川E, Tsuruo T,杉本Y:乳腺癌抗蛋白出口硫酸雌激素但不是免费的雌激素。摩尔杂志。2003年9月,64 (3):610 - 8。(文章]
  2. Imai Y,原慎司年代,石川E, Tsuruo T,杉本Y:雌激素酮和17 beta雌二醇逆转乳腺癌阻力protein-mediated多重耐药性。日本J癌症研究》2002年3月,93 (3):231 - 5。(文章]
细节 9。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Tamai我Nozawa T Koshida M, Nezu J, Sai Y,教授答:功能描述人类的有机阴离子运输多肽B (OATP-B)与肝脏特异性OATP-C相比。制药研究》2001年9月,18 (9):1262 - 9。(文章]
  2. Kullak-Ublick GA, Ismair毫克,斯蒂格·B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F,去脂K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机anion-transporting多肽B (OATP-B)及其功能与其他三个OATPs人类的肝脏。胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。(文章]
细节 10。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 饶,细RL,斯卡伯勒GA:抗雌激素和类固醇激素:人类22的基质。生物化学杂志。1994年7月19日,48 (2):287 - 92。(文章]
  2. 金王寅,驱魔师LZ: 22 (P-gp /凋亡)介导流出P-gp性腺激素和调制的体外表达。制药研究》2004年7月,21 (7):1284 - 93。(文章]
细节 11。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. 关根身上T Cha SH,福岛,金井Y,小林Y,戈雅T, Endou H:识别和表征人类有机阴离子转运3主要表达在肾脏。摩尔杂志。2001年5月,59 (5):1277 - 86。(文章]
细节 12。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. Kullak-Ublick GA, Ismair毫克,斯蒂格·B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F,去脂K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机anion-transporting多肽B (OATP-B)及其功能与其他三个OATPs人类的肝脏。胃肠病学。2001年2月,120(2):525 - 33所示。(文章]
细节 13。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲状腺激素跨膜转运体活动
特定的功能
介导Na(+)独立的高亲和力运输有机阴离子,如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3。其他潜在的基质,如三碘甲状腺氨酸(T3)、17-beta-gluc……
基因名字
SLCO1C1
Uniprot ID
Q9NYB5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 c1
分子量
78695.625哒
引用
  1. Pizzagalli F, Hagenbuch B,斯蒂格·B·可兰克U, Folkers G, Meier PJ:人类小说有机阴离子的识别运输多肽作为一个高亲和力甲状腺素转运体。摩尔性。2002年10月16日(10):2283 - 96。(文章]
细节 14。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4 a1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲状腺激素跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子,如甲状腺激素T3 (triiodo-L-thyronine), T4(甲状腺素)和rT3 estrone-3-sulfate和牛磺胆酸盐。
基因名字
SLCO4A1
Uniprot ID
Q96BD0
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4 a1
分子量
77192.505哒
引用
  1. Tamai我Nezu J Uchino H, Sai Y,总裁,岛根县M,教授答:分子识别和描述小说的人类成员有机阴离子转运蛋白(OATP)的家庭。生物化学Biophys Res Commun。2000年6月24日,273 (1):251 - 60。(文章]

药物在2018年1月12日21:10 /更新6月19日2021 00:27