雌二醇戊酸酯

识别

总结

雌二醇戊酸酯是一个雌二醇前体药物用于治疗更年期的一些影响,hypoestrogenism,雄激素依赖性前列腺癌,结合产品对子宫内膜异位和避孕。

品牌名称

Delestrogen, Natazia

通用名称

雌二醇戊酸酯

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB13956

背景

雌二醇戊酸酯(也称为E2V)是一个前药的酯雌二醇,一种天然的激素在人体循环开。雌二醇是最有效的形式的所有哺乳动物雌激素类固醇和充当主要的雌激素。醋酸作为一个前药雌二醇,雌二醇因此有相同的下游影响体内通过绑定到雌激素受体(ER)包括ERαERβ亚型,位于各种组织包括乳房、子宫、卵巢、皮肤、前列腺癌、骨、脂肪,和大脑。

雌二醇通常生产酯侧链作为内源性雌二醇自行口服生物利用度很低(2 - 10%)。初步的肠道和肝脏代谢的迅速降低雌二醇分子才有机会进入体循环和发挥雌激素效应⁹。酯化的雌二醇旨在改善口服后吸收和生物利用度(如雌二醇戊酸酯)或维持释放得宝肌内注射(如与雌二醇Cypionate)通过改进亲油性。吸收后,酯裂解,导致内源性雌二醇的释放,或17β-estradiol。酯的前药雌二醇因此被认为是瑞金形式的雌激素¹²。

雌二醇戊酸酯作为肌内注射的商用产品Delestrogen和表示治疗中度到重度血管舒缩性症状和vulvovaginal萎缩由于更年期,治疗hypoestrogenism由于性腺机能减退,阉割或原发性卵巢衰竭,治疗先进androgen-dependent前列腺癌(减轻)。雌二醇戊酸酯也可以结合Dienogest随着商用产品Natazia用于预防怀孕和沉重的月经出血的治疗。

雌激素的主要来源在通常骑自行车成年女性卵泡,每天分泌雌二醇的70 - 500微克,根据月经周期的阶段。然而,绝经期后,大多数内生雌激素是由雄烯二酮的转换,由肾上腺皮质分泌雌激素酮的外围组织。因此,雌激素酮与硫酸结合形式,雌激素酮硫酸,是最丰富的循环在绝经后妇女雌激素^标签。尽管循环中存在雌激素代谢互变现象的动态平衡,雌二醇是人类主要的细胞内雌激素和强有力的大大超过其代谢物,雌酮和雌三醇受体水平。因为效力雌二醇和雌素酮之间的差异,更年期(和改变主要激素雌二醇和雌酮)与一些相关症状与此相关强度和减少雌激素的影响。这些包括潮热、阴道干涩、情绪变化,不规则的月经,发冷和睡眠问题。合成和瑞金的形式的雌激素,如雌二醇戊酸酯,已经显示出改善更年期症状。

类型

小分子

组

批准,临床实验,审查批准

结构

3 d

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类似的结构

结构雌二醇戊酸酯(DB13956)

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重量

平均:356.4984
单一同位素的:356.23514489

化学公式

C₂₃H₃₂O₃

同义词

• 雌二醇戊酸酯

药理学

指示

雌二醇戊酸酯作为肌内注射的商用产品Delestrogen和表示治疗中度到重度血管舒缩性症状和vulvovaginal萎缩由于更年期,治疗hypoestrogenism由于性腺机能减退,阉割或原发性卵巢衰竭,治疗先进androgen-dependent前列腺癌(减轻)。

雌二醇戊酸酯也可以结合Dienogest随着商用产品Natazia用于预防怀孕和沉重的月经出血的治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 先进的激素依赖性前列腺癌
• 沉重的月经出血
• 性腺机能减退
• 更年期症状
• 更年期
• 月经不规律
• 绝经后骨质疏松症
• 原发性闭经
• 继发性闭经
• Hypoestrogenism
• 温和的绝经期血管舒缩性症状
• 温和的更年期vulvovaginal萎缩
• 重度血管舒缩性症状与更年期有关
• 严重的更年期vulvovaginal萎缩

相关的治疗

• 激素替代疗法
• 口服避孕药

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

雌激素介导的影响通过强有力的激动在体内的雌激素受体(ER),位于各种组织包括在乳房、子宫、卵巢、皮肤、前列腺癌、骨、脂肪,和大脑。雌二醇与雌激素受体的亚型:雌激素受体α(ERα)和雌激素受体β(ERβ)。雌二醇还可以作为有效的G Protein-coupled雌激素受体激动剂(gp),最近被公认为雌二醇的快速移动的主要中介效果¹¹。

的作用机制

雌二醇自由进入靶细胞(如女性器官,乳房,下丘脑,垂体)和与靶细胞受体相互作用。当雌激素受体结合其配体可以进入靶细胞的细胞核和调节基因转录从而导致信使RNA的形成。信使rna与核糖体相互作用可以产生特定的蛋白质表达雌二醇对靶细胞的影响。雌激素增加肝合成性激素结合球蛋白(SHBG), thyroid-binding球蛋白(油管),和其他血清蛋白质和抑制垂体前叶促卵泡激素(FSH)。

增加的供应影响ER绑定逆转一些更年期的症状,这主要是由于雌激素活性的丧失。

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	受体激动剂	人类
一个雌激素受体β	受体激动剂	人类
U核受体亚科1群成员2	不可用	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	不可用	人类
U核受体共激活剂2	不可用	人类
Ug蛋白耦合的雌激素受体1	不可用	人类
UATP合酶亚基的	不可用	人类
UBeclin-1	不可用	人类
U雌二醇17-beta-dehydrogenase 2	不可用	人类
UEstrogen-related受体γ	配位体	人类

吸收

IM注射:当共轭和芳基烷基组为注射用油性制剂的吸收速度慢,长时间的动作,这样一个肌内注射雌二醇戊酸酯或雌二醇cypionate吸收了几个星期^标签。

Natazia:雌二醇戊酸酯口服后,乳沟17β-estradiol和戊酸发生在肠道粘膜吸收或在第一个肝段。这给雌二醇及其代谢物,雌激素酮和其他代谢产物。最大73.3 pg / mL的血清雌二醇浓度达到平均约6小时(范围:1.5 -12小时)和雌二醇浓度曲线下的面积(AUC (0-24h))是1301 pg·h / mL单后摄入含有3毫克的平板电脑雌二醇戊酸酯在禁食条件下28天序贯方案的第一天。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

外源性雌激素内生雌激素代谢使用相同的机制。雌激素是由细胞色素P450部分代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 雌二醇戊酸酯
  • 雌二醇

路线的消除

雌二醇、雌酮和雌三醇会在尿液中排出硫酸葡糖苷酸和配合。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能会降低雌二醇戊酸盐的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abametapir	血清雌二醇戊酸酯的浓度可以增加时结合Abametapir。
Abatacept	的新陈代谢雌二醇戊酸酯结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	雌二醇戊酸酯可能减少抗凝Abciximab活动。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合雌二醇戊酸酯时可以增加。
Abiraterone	血清雌二醇戊酸酯的浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与雌二醇戊酸酯相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合雌二醇戊酸酯时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能会增加雌二醇戊酸酯的形成血栓的活动。
Acemetacin	Acemetacin可能会降低雌二醇戊酸盐的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,增加血清雌二醇戊酸酯的浓度。
• 圣约翰草的),运动则要谨慎。该草本诱发雌二醇戊酸酯的CYP3A4代谢。因此可以降低血清浓度和雌二醇戊酸酯的有效性。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
雌二醇	前体药物	4 ti98z838e	50-28-2	VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N

产品图片

以前的 下一个

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Delestrogen	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	君主制药公司。	1954-07-15	2007-10-01
Delestrogen	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药公司。	2007-11-01	不适用
Delestrogen	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	君主制药公司。	1954-07-15	2007-10-01
Delestrogen	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药公司。	2007-11-01	不适用
Delestrogen	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	君主制药公司。	1954-07-15	2007-10-01
Delestrogen	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药公司。	2007-11-01	不适用
Delestrogen Inj 10毫克/毫升	液体	10毫克/毫升	肌肉内的	Theramed公司	1955-12-31	2008-03-03
Neo-diol Inj 20毫克/毫升	液体	20毫克/毫升	肌肉内的	Neolab公司	1982-12-31	2003-07-29

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
雌二醇戊酸酯	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	山德士	2007-10-04	2010-01-31
雌二醇戊酸酯	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	Hikma美国制药公司。	2020-04-21	不适用
雌二醇戊酸酯	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	美国摄政,INC。	2020-03-01	不适用
雌二醇戊酸酯	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药	2012-06-01	2017-03-31
雌二醇戊酸酯	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	山德士	2007-10-04	2011-08-31
雌二醇戊酸酯	注射	10毫克/ 1毫升	肌肉内的	Hikma美国制药公司。	2020-04-21	不适用
雌二醇戊酸酯	注入,解决方案	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	Perrigo公司	2010-03-31	不适用
雌二醇戊酸酯	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	Par制药	2012-06-01	2017-03-31
雌二醇戊酸酯	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	山德士	2007-10-04	2011-12-31
雌二醇戊酸酯	注射	40毫克/ 1毫升	肌肉内的	Hikma美国制药公司。	2020-04-21	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ARIORA 1毫克/ 2毫克	雌二醇戊酸酯(1毫克)+Dienogest(2毫克)	平板电脑	口服		2017-01-01	不适用
ARIORA 1毫克/ 2毫克	雌二醇戊酸酯(1毫克)+Dienogest(2毫克)	平板电脑	口服		2017-01-01	不适用
CLIMEN 2毫克+ 2毫克/ 1毫克KAPLI平板电脑,21 ADET	雌二醇戊酸酯(4毫克)+醋酸环丙孕酮(1毫克)	平板电脑,涂	口服	拜耳TURK KİMYA圣。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
CLIMODIEN 2/2MG	雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1)+Dienogest(2毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	不适用
CLIMODIEN 2/2MG	雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1)+Dienogest(2毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	不适用
CLIMODIEN 2/2MG	雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1)+Dienogest(2毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	不适用
CLIMODIEN 2毫克/ 2毫克	雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1)+Dienogest(2毫克/ 1)	平板电脑,涂	口服		2017-01-01	不适用
CLIOVELLE 1 mg / 0.5毫克	雌二醇戊酸酯(1.31毫克)+Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)	平板电脑			2017-01-01	不适用
CLIOVELLE TABL 1毫克/ 0.5毫克	雌二醇戊酸酯(1.31毫克)+Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)	平板电脑			2017-01-01	不适用
CLIOVELLE TABL 1毫克/ 0.5毫克	雌二醇戊酸酯(1.31毫克)+Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)	平板电脑			2017-01-01	不适用

类别

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 避孕药物,女
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• 雌二醇同系物
• 雌二醇,受体激动剂
• 甾烷
• Estrenes
• 雌激素避孕药
• 雌激素
• 稠环化合物
• 促性腺激素
• 性腺类固醇激素
• 全身使用激素避孕
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OCT1抑制剂
• OCT2抑制剂
• 有机阴离子多肽运输2 b1抑制剂
• 22基板
• 类固醇
• Thyroxine-binding球蛋白诱导物
• UGT1A1基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为类固醇酯。这些化合物含有类固醇一部分熊一个羧酸酯组。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

类固醇和类固醇衍生品

子课

类固醇酯

直接父

类固醇酯

选择父母

雌激素和衍生品/3-hydroxysteroids/菲和衍生品/萘满/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-hydroxysteroid/芳香homopolycyclic化合物/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Estrane-skeleton/Estrogen-skeleton/碳氢化合物的衍生物

分子框架

芳香homopolycyclic化合物

外部描述符

类固醇酯(CHEBI: 31561)/C18类固醇(雌激素)和衍生品(C12859)/C18类固醇(雌激素)和衍生品(LMST02010039)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

OKG364O896

化学文摘号

979-32-8

InChI关键

RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H32O3 c1-3-4-5-22 (25) 26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16 (24) 26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16 (15) 18 (19) 12-13-23 (20、21) 2 / h7, 9日,14日,21页,24 h, 3 - 6, 8日10-13H2, 1-2H3 / t18 -, 19 - 20 + 21 + 23 + / m1 / s1

国际命名

(1,3,3 br, 9 b, 11时)7-hydroxy-11a-methyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl pentanoate

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@H) (OC (= O)预备)[C@@] 1 (C) CC [C@] ([H]) C3 = C (CC (C@@) 21 [H]) C = C (O) C = C3

引用

一般引用

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2. 夏普RM,斯卡贝克:雌激素参与精子数量下降和男性生殖系统疾病?柳叶刀》。1993年5月29日,341 (8857):1392 - 5。(文章]
3. 拉曼JD Schlegel PN:芳香化酶抑制剂对男性不育。2月杂志。2002;167 (2 Pt 1): 624 - 9。(文章]
4. Carani C,秦K,西摩尼M, Faustini-Fustini M, Serpente年代,博伊德J, Korach KS,辛普森ER:睾酮和雌二醇的影响在一个芳香化酶缺乏症。郑传经地中海J。1997年7月10日,337 (2):91 - 5。(文章]
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6. 施密特JW,渥尔讷医生D, Curcio J, Riedlinger J,金正日LS:绝经期妇女激素替代疗法:过去的问题和未来的可能性。Gynecol性。2006年10月22日(10):564 - 77。(文章]
7. Foresta C, D Zuccarello,比亚焦利,De托尼L, Prana E, Nicoletti V,安布罗西尼G, Ferlin答:通过雌激素receptor-alpha雌激素刺激内皮祖细胞。中国性(Oxf)。2007年10月,67 (4):520 - 5。Epub 2007年6月15日。(文章]
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12. w . KuhnzH。BlodeH。齐默尔曼(1993)。外生天然和合成雌激素及抗雌激素的药物。:雌激素和抗雌激素II . .施普林格,柏林,海德堡。(ISBN: 978-3-642-60107-1]
13. FDA的泰国产品信息:Progynova(雌二醇戊酸酯)口服片剂链接]
14. FDA批准的药物产品:Natazia(雌二醇戊酸酯和dienogest)口服用平板电脑(链接]

外部链接

KEGG化合物

C12859

PubChem化合物

13791年

ChemSpider

13194年

ChEBI

31561年

ChEMBL

CHEMBL1511

锌

ZINC000003881556

RxList

RxList药物页面

维基百科

Estradiol_valerate

FDA的标签

下载 (317 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	激素替代	1
4	完成	其他	避孕	1
4	完成	预防	骨质疏松症	1
4	完成	治疗	子宫内膜准备/冷冻胚胎移植	1
4	完成	治疗	女性不孕	1
4	完成	治疗	女性不孕/不孕不育/男性不育	1
4	完成	治疗	不孕不育	4
4	完成	治疗	卵巢过度刺激综合征(主要)	1
4	完成	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)	1
4	完成	治疗	原发性痛经	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑
平板电脑、糖涂层	口服
注射	肌肉内的	10毫克/ 1毫升
注射	肌肉内的	20毫克/ 1毫升
注射	肌肉内的	40毫克/ 1毫升
液体	肌肉内的	10毫克/毫升
平板电脑	口服
平板电脑	口服	2毫克
注入,解决方案	肌肉内的	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肌肉内的	40毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服
解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	肌肉内的
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
解决方案	肌内;注射用药物的
工具包	口服
设备;平板电脑,涂膜	口服
液体	肌肉内的	20毫克/毫升
解决方案	肌肉内的	50毫克
解决方案	肌肉内的
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克
设备;平板电脑,涂	口服
注射	注射用药物的	10毫克
平板电脑、糖涂层	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑、糖涂层	口服	1毫克
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服	1毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克
平板电脑,涂	口服	2毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6133251	没有	2000-10-17	2016-10-25
US8071577	没有	2011-12-06	2026-05-13
US8153616	没有	2012-04-10	2028-01-30
US6884793	没有	2005-04-26	2016-10-25

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000617毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.28	ALOGPS
logP	5.78	Chemaxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.33	Chemaxon
pKa最强(基本)	-5.4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	46.532	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	102.89米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.573	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
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目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。雌激素受体α

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……

基因名字

ESR1

Uniprot ID

P03372

Uniprot名字

雌激素受体

分子量

66215.45哒

引用

1. Brama M, Gnessi L, Basciani年代,Cerulli N, Politi L,实验G,马里安尼年代,Cherubini年代,斯哥图d 'Abusco, Scandurra R, S阶段:镉诱发ERalpha-dependent促有丝分裂的信号在乳腺癌细胞的机制。摩尔细胞性。2007年1月29日,264 (2):102 - 8。Epub 2006年11月27日。(文章]
2. 黄祖辉K,络筒机广告,阿方索C, Kasid N, Simoneaux M, Summe H,摩根E, Iann MC,邓肯•J Eagan M, Tavaluc R,埃文斯CH Jr,罗素R,王一个,胡F,斯托伊卡答:雌二醇对体内肿瘤发生的影响是人类表皮生长因子受体2 /调制的磷脂酰肌醇3-kinase / Akt1通路。内分泌学。2007年3月,148 (3):1171 - 80。Epub 2006年11月30日。(文章]
3. 萨松S:平衡雌激素受体激动剂和拮抗剂绑定分析:与雌激素受体的激活。中华医学杂志(巴黎)。1991年1月,39 (1):59 - 69。(文章]
4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。雌激素受体β

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

核激素受体。结合雌激素亲和力ESR1相似,并激活报告基因的表达含有雌激素反应元件(之前)estrogen-dependent米……

基因名字

ESR2

Uniprot ID

Q92731

Uniprot名字

雌激素受体β

分子量

59215.765哒

引用

1. Vijayanathan V,绿地新泽西,托马斯•TJ伊万诺娃MM, Tyulmenkov VV, Klinge厘米,盖洛妈,托马斯•T:雌二醇和4-hydroxytamoxifen构象的影响,热稳定性,和DNA识别的雌激素受体β。生物化学细胞杂志。2007年2月,85 (1):1 - 10。(文章]
2. 萨松S:平衡雌激素受体激动剂和拮抗剂绑定分析:与雌激素受体的激活。中华医学杂志(巴黎)。1991年1月,39 (1):59 - 69。(文章]

细节 3所示。核受体亚科1群成员2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

锌离子结合

特定的功能

核受体结合,激活各种内源性和异型生物质化合物。转录因子的转录激活多种基因参与新陈代谢的一个…

基因名字

NR1I2

Uniprot ID

O75469

Uniprot名字

核受体亚科1群成员2

分子量

49761.245哒

引用

1. 雪Y,摩尔磅,妇女祈祷像J,彭L, Bencharit年代,Kliewer SA Redinbo先生:孕烷X receptor-estradiol复杂的晶体结构提供了洞察endobiotic认可。摩尔性。2007;21 (5):1028 - 38。Epub 2007年2月27日。(文章]

细节 4所示。神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

Ligand-gated离子通道的活动

特定的功能

绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜permeabl……

基因名字

CHRNA4

Uniprot ID

P43681

Uniprot名字

神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4

分子量

69956.47哒

引用

1. 施泰因巴赫天堂K,张J, JH:人类的C末端烟碱alpha4beta2受体起作用形成一个结合位点增强作用所需的雌激素的类固醇。J > 2001 9月1;21 (17):6561 - 8。(文章]

细节 5。核受体共激活剂2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

转录辅激活活动

特定的功能

类固醇受体和核受体的转录共激活剂。共激活剂的类固醇绑定域(AF-2)但不是调制的n端结构域(AF-1)。需要NCOA1……

基因名字

NCOA2

Uniprot ID

Q15596

Uniprot名字

核受体共激活剂2

分子量

159155.645哒

引用

1. Geistlinger TR, McReynolds AC,家伙RK: Ligand-selective类固醇受体辅活化因子之间的相互作用和抑制雌激素受体亚型。化学杂志。2004年2月,11 (2):273 - 81。(文章]

细节 6。g蛋白耦合的雌激素受体1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

甾类激素绑定

特定的功能

g蛋白耦合的雌激素受体结合17-beta-estradiol (E2)与高亲和力,导致快速和瞬态许多细胞内信号通路的激活。刺激营…

基因名字

GPER1

Uniprot ID

Q99527

Uniprot名字

g蛋白耦合的雌激素受体1

分子量

42247.12哒

引用

1. 托马斯P,东珍:绑定和激活seven-transmembrane雌激素受体GPR30的环境雌激素:一个潜在的小说内分泌干扰作用的机理。J类固醇生物化学杂志。2006;12月102 (1 - 5):175 - 9。Epub 2006年11月7日。(文章]

细节 7所示。ATP合酶亚基的

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

线粒体膜ATP合酶(F (1) F (0) ATP合酶或复杂的V)产生ATP的ADP跨膜质子梯度的存在所产生的呼吸链电子传递复合物。F型atp酶由两个结构域,包含extramembraneous F(1) -催化核心和F(0) -包含膜质子通道,连接在一起由一个中央柄和外围茎。在催化过程中,ATP合成的催化域F(1)是通过旋转耦合机制的中央杆单元质子移位。质子通道的重要组成部分;可能发挥直接作用在跨膜质子的易位。

特定的功能

氢离子跨膜转运体活动

基因名字

MT-ATP6

Uniprot ID

P00846

Uniprot名字

ATP合酶亚基的

分子量

24816.865哒

引用

1. Van Dorst B,梅塔J, Rouah-Martin E,德·科恩W,布鲁斯特R,罗本珍:移动目标的识别17β雌二醇使用溶解性(T7) cDNA噬菌体展示的方法。Toxicol体外。2011年2月,25 (1):388 - 93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。(文章]

细节 8。Beclin-1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

在自噬中扮演着中心角色(PubMed: 23184933)。充当PI3K的核心单元复杂,协调-磷酸磷脂酰肌醇的形成;不同的复杂形式被认为扮演一个角色在多个膜贩运通道:PI3KC3-C1参与启动自噬小体和PI3KC3-C2成熟的自噬小体和内吞作用。参与调节趋向下降的内吞作用的贩运和胞质分裂abcission所需的步骤,可能在PI3KC3-C2 (PubMed: 20643123, PubMed: 20208530)。PI3KC3-C2的形成所必需的但不是PI3KC3-C1 PI3K复杂形式。参与内吞作用(PubMed: 25275521)。预防感染的neurovirulent应变辛德毕斯病毒(PubMed: 9765397)。可能在抗病毒宿主防御中发挥作用。

特定的功能

磷脂酰肌醇3-kinase绑定

基因名字

BECN1

Uniprot ID

Q14457

Uniprot名字

Beclin-1

分子量

51895.945哒

引用

1. Van Dorst B,梅塔J, Rouah-Martin E,德·科恩W,布鲁斯特R,罗本珍:移动目标的识别17β雌二醇使用溶解性(T7) cDNA噬菌体展示的方法。Toxicol体外。2011年2月,25 (1):388 - 93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。(文章]

细节 9。雌二醇17-beta-dehydrogenase 2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

睾酮脱氢酶(nad +)活动

特定的功能

能够催化睾酮和雄烯二酮互变现象,雌二醇和雌酮。也有20-alpha-HSD活动。使用NADH而EDH17B3用NADPH。

基因名字

HSD17B2

Uniprot ID

P37059

Uniprot名字

雌二醇17-beta-dehydrogenase 2

分子量

42784.75哒

引用

1. 吉姆M, Marchais-Oberwinkler年代,Perspicace E,穆勒G,亚当斯基J,哈特曼RW:引入电子撤回小组hydroxyphenylnaphthol脚手架提高效力17 beta-hydroxysteroid脱氢酶2型(17 beta-hsd2)抑制剂。J地中海化学。2011年11月10日,54 (21):7547 - 57。doi: 10.1021 / jm2008453。Epub 2011年10月19日。(文章]

细节 10。Estrogen-related受体γ

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

配位体

通用函数

锌离子结合

特定的功能

孤儿受体作为转录激活没有配体。特别结合雌激素反应元件并激活报告基因控制的雌激素反应……

基因名字

ESRRG

Uniprot ID

P62508

Uniprot名字

Estrogen-related受体γ

分子量

51305.485哒

引用

1. 先生,Vellore NA Kasibotla AV,德维恩HJ, Stubblefield MA Uppu RM:双酚A的分子对接和缩氨酸和氯化代谢物在人类estrogen-related receptor-gamma。生物化学Biophys Res Commun。2012年9月21日,426 (2):215 - 20。doi: 10.1016 / j.bbrc.2012.08.065。Epub 2012年8月23日。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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药物在2018年1月12日22:33 /更新在05年1月,2023 06:33