柠檬酸焦磷酸铁

识别

总结

柠檬酸焦磷酸铁是一种可溶性铁化合物，用于维持血液透析患者的血红蛋白水平。

品牌名称

Triferic

通用名称

柠檬酸焦磷酸铁

beplay体育安全吗药物库登录号

DB13995

背景

柠檬酸焦磷酸铁是一种可溶性铁替代品。游离铁具有催化自由基形成、脂质过氧化以及与血浆中铁相互作用等多种副作用。铁离子被焦磷酸盐和柠檬酸盐强络合。¹FPC在日本被归类为第二类OTC药品。⁶这类药物的成分在极少数情况下可能导致需要住院治疗或更严重的健康问题。⁷自2015年以来，它也获得了FDA的批准。^标签

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:1321.571
单一同位素的:1321.556531
化学公式: C₁₈H₂₄菲₄O₄₂P₆

同义词

柠檬酸焦磷酸铁
FPC
SFP
四铁柠檬酸非氢焦磷酸盐
Triferic

外部id

h - 61
H61

药理学

指示

柠檬酸焦磷酸铁用于铁损失或铁缺乏的治疗，以维持血红蛋白，并减少规定剂量的促红细胞生成剂(ESA)，以维持所需的血红蛋白水平。⁸

当饮食摄入不满足身体需要或出现慢性外源性失血时，就会出现缺铁。在急性失血期间，体内的铁储备足以加速红细胞生成和铁稳态的恢复。但当体内平衡改变持续数周至数月时，就需要补充药物。铁缺乏的一些原因包括体外寄生虫病、体内寄生虫病、血尿、鼻出血、出血性皮肤、凝血病、血小板减少症、血小板病和胃肠道出血。²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

缺铁(ID)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

补充铁通常会导致血清铁、转铁蛋白结合铁以及以铁蛋白形式储存在肝细胞和巨噬细胞中的铁的增加。可利用的铁通常在骨髓中用于合成血红蛋白。⁸

作用机制

焦磷酸铁的使用是基于这两种物质之间强烈的络合物形成。此外，焦磷酸盐能够触发铁从转铁蛋白中去除，增强铁从转铁蛋白向铁蛋白的转移，促进转铁蛋白分子间的铁交换。这些特性使它成为一种非常适合于静脉注射、铁进入循环和与血红蛋白结合的化合物。¹

目标	行动	生物
一个铁蛋白轻链	粘结剂	人类
一个铁蛋白重链	粘结剂	人类
一个血红蛋白亚单位	粘结剂	人类
一个血红蛋白亚单位	粘结剂	人类

吸收

目前的研究结果表明，焦磷酸铁在成人体内吸收良好。铁的吸收取决于进入的途径。焦磷酸铁的生物利用度非常高，达到83-94%。^3.AUC和Cmax具有剂量依赖性药代动力学反应，在2.5至10 mg剂量下，AUC和Cmax分别为675-1840 mcg.h/dL和113-261 mcg/dL。达到最大剂量的时间约为4.5小时。⁴

配送量

静脉给药4小时后焦磷酸铁的表观分布体积为0.765 ~ 0.859 L。^标签

蛋白结合

焦磷酸铁的主要作用位点在血清中，因此它与铁蛋白和血红蛋白等靶标高度结合。⁴

新陈代谢

焦磷酸铁的代谢类似于铁被肠道吸收后进入循环的生理过程。这是由于直接触发铁转移到转铁蛋白、转铁蛋白分子之间以及转铁蛋白和铁蛋白之间的能力，而不需要网状内皮系统预先代谢。¹

淘汰路线

经内源性铁代谢后，焦磷酸铁的排泄也遵循同样的规律。在体内，铁被保留，在没有出血的情况下，排泄量非常小。大部分铁在肠道中被吸收，不会到达粪便。铁的排泄可以通过尿液、粪便、汗液、头发和指甲来完成。⁵

半衰期

焦磷酸铁的半衰期为1.48小时。⁴

间隙

焦磷酸铁的平均清除率可在0.406 ~ 0.556 L/h之间。⁴

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

焦磷酸铁在体外染色体畸变实验中被证明在代谢激活的存在下具有致裂性。它没有被证明具有诱变或生育影响，其致癌潜力尚未被研究。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
氢氧化铝	氢氧化铝可导致柠檬酸焦磷酸铁的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
柠檬酸铁铵	柠檬酸铁铵可导致柠檬酸焦磷酸铁的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
铁carboxymaltose	羧麦芽糖铁可导致柠檬酸焦磷酸铁吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
铁阳离子	铁离子可导致柠檬酸焦磷酸铁的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
铁麦芽酚	麦芽糖铁可导致柠檬酸焦磷酸铁吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
硫酸铁	硫酸铁可导致柠檬酸焦磷酸铁的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
亚铁bisglycinate	甘氨酸亚铁可导致柠檬酸焦磷酸铁吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
富马酸亚铁	富马酸亚铁可导致柠檬酸焦磷酸铁吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
葡萄糖酸亚铁	葡萄糖酸铁可导致柠檬酸焦磷酸铁的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
琥珀酸亚铁	琥珀酸亚铁可导致柠檬酸焦磷酸铁的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。

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食物相互作用

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产品

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活跃的半个

名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
铁阳离子	离子	91年o4lml611	20074-52-6	VTLYFUHAOXGGBS-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Incremin(辉瑞)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Triferic	解决方案	5.44毫克/ 1毫升	血液透析	洛克威尔医疗公司	2015-02-06	不适用
Triferic	解决方案	272毫克/ 50毫升	血液透析;静脉注射	洛克威尔医疗公司	2015-09-04	不适用
Triferic	粉	272毫克/ 272毫克	注射用药物的	Ropack Inc .)	2016-11-28	不适用
Triferic	粉	272毫克/ 1	静脉注射	洛克威尔医疗公司	2016-04-25	不适用
Triferic AVNU	解决方案	1.5 mg / mL	静脉注射	洛克威尔医疗公司	不适用	不适用
Triferic AVNU	解决方案	1.5毫克/ 1毫升	静脉注射	洛克威尔医疗公司	2020-03-30	不适用
Triferic AVNU	解决方案	1.5毫克/ 1毫升	静脉注射	Holopack Verpackungstechnik GmgH	2020-06-02	不适用
血液透析用三联液	解决方案	1.5毫克/ 1毫升	静脉注射	Holopack Verpackungstechnik GmgH	2020-06-02	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: UBY79OCO9G
化学文摘号: 1802359-96-1
InChI关键: SXAWSYZURCZSDX-UHFFFAOYSA-B
InChI: InChI = 1 / 3 c6h8o7.4fe.3h4o7p2 / c3 * 7(8) 1 - 6(13日5(11)12)2 - 4(9)10;;;;;3 * 1 - 8(2、3)7 - 9(4、5)6 / h3 * 13 H, 1-2H2, (H, 7, 8) (H, 9, 10) (H, 11、12);;;;;3 * (H2, 1、2、3)(H2, 4、5、6)/问;;;4 * + 3;;;/ p-12
国际命名: 四铁(3+)双((磷酸)膦酸)三(2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸)(磷酸氢)膦酸盐
微笑: [铁+ 3]。[铁+ 3]。[铁+ 3]。[铁+ 3].OP (O) (= O) OP (O) (O) = O.OP (O) (= O) OP (O) (O) = O.OP ([O -]) (= O) OP ((O -)) ((O -)) = O.OC (CC ([O -]) = O) (CC ([O -]) = O) C ([O -]) = O.OC (CC ([O -]) = O) (CC ([O -]) = O) C ([O -]) = O.OC (CC ([O -]) = O) (CC ([O -]) = O) C = O ([O -])

参考文献

一般引用

Gupta A, Amin NB, Besarab A, Vogel SE, Divine GW, Yee J, Anandan JV:透析铁疗法:血液透析时通过透析液输注可溶性焦磷酸铁。肾内科杂志1999年5月;55(5):1891-8。doi: 10.1046 / j.1523-1755.1999.00436.x。［文章］
Naigamwalla DZ, Webb JA, Giger U:缺铁性贫血。Can Vet J. 2012 Mar;53(3):250-6。［文章］
Fidler MC, Walczyk T, Davidsson L, Zeder C, Sakaguchi N, Juneja LR, Hurrell RF:一种可分散的焦磷酸铁，在人体中具有较高的相对生物利用度。中华动物医学杂志，2004,01(1):107-12。［文章］
Pratt RD, Swinkels DW, Ikizler TA, Gupta A:一种新型铁盐柠檬酸焦磷酸铁的药代动力学，静脉注射给健康志愿者。中国临床药物学杂志，2017 Mar;57(3):312-320。doi: 10.1002 / jcph.819。Epub 2016年10月3日［文章］
安德伍德E.(1977)。人类和动物营养中的微量元素(第四版)。学术出版社。
KEGG [链接］
日本(链接］
FDA报告[链接］

外部链接

ChemSpider: 34994433
ChEMBL: CHEMBL3833317
维基百科: 铁(III) _pyrophosphate

FDA的标签

下载 (336 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)	1
3.	招聘	治疗	终末期肾病(ESRD)	1
2	尚未招聘	治疗	缺铁性贫血	1
2	终止	治疗	铁难治，缺铁性贫血	1
1	完成	治疗	贫血/慢性肾脏疾病(CKD)/腹膜透析疗法	1
1	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)	2
1	完成	治疗	铁难治，缺铁性贫血	1
1、2	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)	4

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉	静脉注射	272毫克/ 1
粉	注射用药物的	272毫克/ 272毫克
解决方案	血液透析	5.44毫克/ 1毫升
解决方案	血液透析;静脉注射	272毫克/ 50毫升
解决方案	静脉注射	1.5 mg / mL
解决方案	静脉注射	1.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6779468	没有	2004-08-24	2016-12-31
US7816404	没有	2010-10-19	2029-04-17
US6689275	没有	2004-02-10	2016-12-31
US7857977	没有	2010-12-28	2027-09-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(℃)	309.6ºC在760 mmHg	“MSDS-online”
水溶度	可溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	7.6毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.72	ALOGPS
logP	-1.3	Chemaxon
日志	-1.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.05	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.2	Chemaxon
生理上的电荷	3	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	140.62²	Chemaxon
可旋转键数	21	Chemaxon
折射性	68.14米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	14.23^3.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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细节 1.铁蛋白轻链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 以可溶性、无毒、易获取的形式储存铁。对铁稳态很重要。铁以亚铁的形式被吸收，氧化后以氢氧化铁的形式沉积下来。也发挥了一个ro…
基因名字: FTL
Uniprot ID: P02792
Uniprot名字: 铁蛋白轻链
分子量: 20019.49哒

参考文献

Gupta A, Amin NB, Besarab A, Vogel SE, Divine GW, Yee J, Anandan JV:透析铁疗法:血液透析时通过透析液输注可溶性焦磷酸铁。肾内科杂志1999年5月;55(5):1891-8。doi: 10.1046 / j.1523-1755.1999.00436.x。［文章］

细节 2.铁蛋白重链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 以可溶性、无毒、易获取的形式储存铁。对铁稳态很重要。具有氧化铁酶活性。铁以亚铁的形式被吸收，并在…后以铁氢氧化物的形式沉积。
基因名字: FTH1
Uniprot ID: P02794
Uniprot名字: 铁蛋白重链
分子量: 21225.47哒

参考文献

Gupta A, Amin NB, Besarab A, Vogel SE, Divine GW, Yee J, Anandan JV:透析铁疗法:血液透析时通过透析液输注可溶性焦磷酸铁。肾内科杂志1999年5月;55(5):1891-8。doi: 10.1046 / j.1523-1755.1999.00436.x。［文章］

细节 3.血红蛋白亚单位

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 氧转运蛋白活性
特定的功能: 参与氧气从肺输送到各种周围组织。
基因名字: HBA1
Uniprot ID: P69905
Uniprot名字: 血红蛋白亚单位
分子量: 15257.405哒

参考文献

Gupta A, Amin NB, Besarab A, Vogel SE, Divine GW, Yee J, Anandan JV:透析铁疗法:血液透析时通过透析液输注可溶性焦磷酸铁。肾内科杂志1999年5月;55(5):1891-8。doi: 10.1046 / j.1523-1755.1999.00436.x。［文章］

细节 4.血红蛋白亚单位

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 粘结剂

通用函数: 氧转运蛋白活性
特定的功能: 参与氧气从肺输送到各种周围组织。LVV-hemorphin-7增强缓激肽的活性，导致血压下降。Spinorphin:作为一种…
基因名字: HBB
Uniprot ID: P68871
Uniprot名字: 血红蛋白亚单位
分子量: 15998.34哒

参考文献

Gupta A, Amin NB, Besarab A, Vogel SE, Divine GW, Yee J, Anandan JV:透析铁疗法:血液透析时通过透析液输注可溶性焦磷酸铁。肾内科杂志1999年5月;55(5):1891-8。doi: 10.1046 / j.1523-1755.1999.00436.x。［文章］

创建于2018年2月23日20:10 /更新于2021年2月21日18:54

柠檬酸焦磷酸铁

识别

柠檬酸焦磷酸铁(DB13995)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献