Tildrakizumab

识别

总结

Tildrakizumab是一个interleukin-23拮抗剂用于治疗中度到重度斑块性银屑病。

品牌名称

Ilumya

通用名称

Tildrakizumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14004

背景

Tildrakizumab高亲和性,人性化,IgG1κ抗体针对白介素23 p19显示进化的承诺在慢性斑块性银屑病的治疗策略³。

美国食品和药物管理局(FDA)批准ILUMYA (tildrakizumab-asmn)治疗成人严重银屑病人候选人系统性治疗或光疗2018年3月。ILUMYA的批准推荐剂量100毫克的皮下注射周0,4,每12周之后⁷。

药物动力学的研究这种药物在不同种族。tildrakizumab类似日本的药物动力学,白种人,和中国的主题⁵。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C_6426年H_9918年N_1698年O_2000年年代₄₆

蛋白质平均体重

144400.0哒

序列

> Tildrakizumab_heavy_chain QVQLVQSGAEVKKPGASVKVSCKASGYIFITYWMTWVRQAPGQGLEWMGQIFPASGSADY NEKFEGRVTMTTDTSTSTAYMELRSLRSDDTAVYYCARGGGGFAYWGQGTLVTVSSASTK GPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYS LSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVF LFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYR VVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKN QVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGN VFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

> Tildrakizumab_light_chain DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRTSENIYSYLAWYQQKPGKAPKLLIYNAKTLAEGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQHHYGIPFTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

引用:

Inxight药物:Tildrakizumab (链接]

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同义词

Tildrakizumab
tildrakizumab-asmn

外部id

mk - 3222
原理图900222

药理学

指示

Moderate-severe斑块性银屑病⁷,^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

中度到重度斑块性银屑病

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Tildrakuzimab是有针对性的免疫调制剂,减少炎症通过抑制与斑块性银屑病相关的各种细胞因子的作用,从而减轻其鳞状斑的症状¹²,^标签。

的作用机制

这种药物选择性地结合白介素(IL) -23 p19细胞因子IL-23单元和中和其功能IL-23调节Th17细胞和角化细胞增殖是一种强大的催化剂⁴。针对IL-23p19仅被发现是一种很有前途的治疗方法是严重慢性斑块性银屑病患者。Th17和Th22差别管理,对这些基因的细胞反应发生³。

IL-23是一个自然发生的细胞因子,参与炎症和免疫反应。Tildrakizumab抑制促炎细胞因子和趋化因子的释放^标签。

目标	行动	生物
一个Interleukin-23	拮抗剂	人类

吸收

均值(±SD)稳态槽浓度在16周后开始的治疗范围从1.22±0.94微克/毫升1.47±1.12微克/毫升。(CV %)稳态Cmax几何平均数为8.1微克/毫升(34%)⁷。

的绝对生物利用度tildrakizumab估计约73 - 80%后皮下管理。beplayapp峰值浓度(Cmax)达到了大约6天^标签。

的体积分布

几何平均数(CV %)分布容积为10.8 L (24%)⁷。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

tildrakizumab没有特征的代谢途径。人性化IgG1 / k单克隆抗体,tildrakizumab预计将退化成小肽和氨基酸通过的方式类似于内源性免疫球蛋白分解代谢过程⁷。

CYP2D6 AUCinf右美沙芬(衬底)使用时增加了20%与tildrakizumab 200毫克(批准推荐剂量的两倍)在0和4周皮下接种对象与斑块性银屑病。AUCinf没有临床显著变化的咖啡因(CYP1A2衬底),华法林(CYP2C9底物),奥美拉唑(CYP2C19衬底)和咪达唑仑(CYP3A4衬底)^标签。

路线的消除

不可用

半衰期

半衰期约为23天(23%)⁷。

间隙

均值(CV %)系统性间隙是0.32升/天(38%)⁷。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

我们建议开始治疗前评估患者的肺结核感染ILUMYA。这种药可能会增加感染的风险⁷。建议为结核病现状进行测试,这种药物可能导致重新激活潜伏性感染^标签。

单克隆抗体药物的一个共同问题是抗体药物的发展,使其完全有效或无效的⁹。临床试验是为了评估这种药物抗体的发展⁷,^标签。直到周64年,大约有6.5%的受试者接受ILUMYA发达tildrakizumab抗体100毫克。开发的受试者tildrakizumab抗体,大约40%(2.5%的病人接受ILUMYA)被认为是中和抗体。中和抗体的发展tildrakizumab是降低血清tildrakizumab浓度和降低疗效^标签。

最常见的(≥1%,以更高的速度比安慰剂)不良反应与ILUMYA治疗上呼吸道感染,注射部位反应和腹泻⁷。

例血管性水肿、荨麻疹发生在ILUMYA各临床试验受试者治疗。如果发生过敏反应,药物应立即停止和适当的治疗应该发起^标签。

embryo-fetal研究,皮下剂量300毫克/公斤tildrakizumab给孕妇猕猴每隔两周在器官发生118天妊娠分娩(22天)。没有孕产妇或embryo-fetal毒性被认为在剂量300毫克/公斤(159次100毫克的MRHD,基于AUC比较)。在猴子Tildrakizumab穿过胎盘^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Tildrakizumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Tildrakizumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Tildrakizumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Tildrakizumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Tildrakizumab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Tildrakizumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Tildrakizumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Tildrakizumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Tildrakizumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Tildrakizumab(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ilumetri	注入,解决方案	200毫克	皮下	Almirall s.a.	2022-05-17	不适用
Ilumetri	注入,解决方案	100毫克	皮下	Almirall s.a.	2020-12-16	不适用
Ilumetri	注入,解决方案	100毫克	皮下	Almirall s.a.	2020-12-16	不适用
Ilumya	注入,解决方案	100毫克/毫升	皮下	太阳制药行业,公司。	2018-08-06	不适用
Ilumya	解决方案	100毫克/毫升	皮下	太阳制药工业有限公司	2021-08-04	不适用

类别

ATC代码

L04AC17——Tildrakizumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: DEW6X41BEK
化学文摘号: 1326244-10-3

引用

一般引用

Papp K,萨奇D,帝国K, Riedl E,兰利RG,克鲁格詹,Gottlieb AB,中川H,鲍曼EP,梅塔,李问,周Y,西姆斯R: Tildrakizumab (mk - 3222),一个anti-interleukin-23p19单克隆抗体,提高牛皮癣IIb阶段随机安慰剂对照试验。Br北京医学。2015年10月,173 (4):930 - 9。doi: 10.1111 / bjd.13932。Epub 2015年10月15日。(文章]
帝国K, Papp KA, Blauvelt轮胎SK,辛克莱R,萨奇D, Nograles K,梅塔,Cichanowitz N,李问刘K, La Rosa C,绿色的年代,金博阿瑟:Tildrakizumab与安慰剂或服用依那西普治疗慢性斑块性银屑病(重现1和重现2):结果,来自两个随机对照,3期试验。柳叶刀》。2017年7月15日,390 (10091):276 - 288。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (17) 31279 - 5。Epub 2017年6月6日。(文章]
Galluzzo M, D 'adamio年代,比安奇L, Talamonti M: Tildrakizumab治疗牛皮癣。专家当今医学杂志。2017;17 (5):645 - 657。doi: 10.1080 / 14712598.2017.1304537。Epub 2017年3月17日。(文章]
Khalilieh年代,Hodsman P,徐C, Tzontcheva,格拉斯哥,蒙哥马利D:药物动力学的Tildrakizumab (mk - 3222),一个Anti-IL-23单克隆抗体,静脉或皮下后政府在健康受试者。基本Toxicol杂志》2018年3月6日。doi: 10.1111 / bcpt.13001。(文章]
Zandvliet,格拉斯哥,霍洛维茨,蒙哥马利D, Marjason J,梅塔,徐C, van Vugt M, Khalilieh S: Tildrakizumab,小说anti-IL-23单克隆抗体,在白人不受种族差异性影响,中国和日本的主题。Int中国新药杂志。2015年2月,53 (2):139 - 46。doi: 10.5414 / CP202176。(文章]
Sbidian E, Chaimani Garcia-Doval我,G,华C, Mazaud C, Droitcourt C,休斯C,英格拉姆JR Naldi L, Chosidow O, Le Cleach L:系统性药物治疗慢性斑块性银屑病:一个荟萃分析的网络。Cochrane数据库系统启2017年12月22日,12:CD011535。cd011535.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
FDA批准ILUMYA (tildrakizumab-asmn)治疗成人严重银屑病系统性治疗候选人或光疗[链接]
Ilumya [链接]
的安全性和副作用单克隆抗体(链接]
高亲和性tildrakizumab的影响,选择性anti-IL23p19单克隆抗体(mAb),在细胞色素P450 (CYP)代谢链接]
Tildrakizumab治疗牛皮癣(链接]
有针对性的免疫调制剂治疗严重的斑块性银屑病:有效性和价值(链接]
FDA批准的药物产品:Ilumya (tildrakizumab-asmn)皮下注射(链接]

外部链接

KEGG药物: D10400
RxNav: 2053436
维基百科: Tildrakizumab

FDA的标签

下载 (535 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	银屑病(PsO)	1
4	完成	治疗	牛皮癣寻常的(斑块性银屑病)	2
4	没有招聘	基础科学	牛皮癣寻常的(斑块性银屑病)	1
4	招聘	基础科学	老化/性皮炎/表观遗传疾病/银屑病(PsO)	1
4	招聘	基础科学	牛皮癣寻常的(斑块性银屑病)	1
4	招聘	治疗	银屑病(PsO)	1
4	招聘	治疗	银屑病(PsO)/牛皮癣寻常的(斑块性银屑病)	1
4	终止	治疗	牛皮癣寻常的(斑块性银屑病)	1
4	未知的状态	治疗	银屑病(PsO)	1
3	完成	治疗	牛皮癣寻常的(斑块性银屑病)	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	100毫克
注入,解决方案	皮下	100毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	200毫克
注入,解决方案	皮下	100毫克/毫升
解决方案	皮下	100毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Interleukin-23(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 细胞因子,可以作为生长因子激活T细胞和NK细胞,增强NK / lymphokine-activated杀伤细胞的溶解性活动,并刺激生产IFN-gamma通过休息PBMC ....

组件:

的名字	UniProt ID
Interleukin-12β亚基	P29460
Interleukin-23α亚基	Q9NPF7

引用

Papp K,萨奇D,帝国K, Riedl E,兰利RG,克鲁格詹,Gottlieb AB,中川H,鲍曼EP,梅塔,李问,周Y,西姆斯R: Tildrakizumab (mk - 3222),一个anti-interleukin-23p19单克隆抗体,提高牛皮癣IIb阶段随机安慰剂对照试验。Br北京医学。2015年10月,173 (4):930 - 9。doi: 10.1111 / bjd.13932。Epub 2015年10月15日。(文章]
Ilumya [链接]

酶

细节 1。细胞色素P450 4 a11

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: Leukotriene-b4 20-monooxygenase活动
特定的功能: 的ω- - -(ω₁)羟基化催化月桂酸盐等各种脂肪酸,十四烷酸和棕榈酸酯。几乎没有活动对前列腺素A1和E1。氧化花生四烯酸2……
基因名字: CYP4A11
Uniprot ID: Q02928
Uniprot名字: 细胞色素P450 4 a11
分子量: 59347.31哒

药物在2018年3月26日,十六/更新6月03号,2022 07:24