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Pentetic酸

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通用名称
Pentetic酸
beplay体育安全吗药物库登录号
DB14007
背景

戊酸又称二乙烯三胺五乙酸(DTPA)，是一种人工合成的多氨基羧酸，具有8个配位键形成位点，可隔离金属离子，形成高度稳定的DTPA-金属离子配合物。DTPA及其钙锌三钠盐是FDA批准的唯一用于治疗超铀酸内部污染的药物。1目前，在所有剂型中，它被认为是FDA批准的药品非活性成分清单的成员。6DPTA由制药公司CIS US开发，FDA于2004年4月14日批准。8

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:393.349
单一同位素的:393.138343953
化学公式
C14H23N3.O10
同义词
  • 二乙烯三胺五乙酸
  • 二乙三胺五乙酸
  • Diethylenetriaminepentaacetate
  • Diethylenetriaminepentaacetic酸
  • DTP-A
  • 二乙三胺五醋酸
  • Pentetate
  • Pentetic酸

药理学

指示

DTPA广泛应用于工业和医药领域。作为一种医疗制剂，它被批准用于医学成像和内部沉积的放射性核素的脱孔。1美国食品药品监督管理局(FDA)批准它用于治疗已知或怀疑内部受到钚、镅或curium污染的个人，以提高消除率。7

由于肾脏的药代动力学消除，戊糖酸与锝Tc-99m缀合在临床上被用于估计大鼠肾小球滤过和有效肾血浆流量等生理参数。4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

有报道称，在体内，DPTA与铀和镎的配合物的稳定性较低，这导致放射性核素沉积到组织中。5在钚的情况下，一些临床前研究表明，在初始污染1小时后，排尿效果非常高。当放射性污染物循环时，这种功效可保持约24小时。据报道，当吸入放射性核素时，dpta诱导的肺沉积物甚至减少了98%。重要的是要考虑到戊酸可以直接结合其他微量金属在体内可能导致缺陷。3.

作用机制

DTPA的钙锌三钠盐通过与超铀放射性核素交换钙锌阳离子，形成高亲和力复合物，然后通过肾小球滤过进入尿液促进其消除，从而实现治疗潜力。DTPA作为一种酸，通过它的八个坐标键形成位点来隔离离子，其作用方式非常相似。1

目标 行动 生物
一个超铀元素
螯合剂
 人类
吸收

口服DTPA及其三钠盐的生物利用度很差。因此，DTPA的正常给药方式是缓慢静脉输注或使用雾化器吸入。1吸入时，吸收率约为给药剂量的20%。beplayapp3.

配送量

DPTA的分布体积为17 L。4

蛋白结合

戊酸的快速清除和非常短的半衰期表明这种化合物不太可能与血清蛋白结合到任何显著的程度。2据报道，DPTA与α - 1-抗胰蛋白酶结合可以忽略不计。4

新陈代谢

戊酸及其衍生物在体内的代谢非常小。3.

淘汰路线

DTPA金属配合物很快随尿液排出。7它主要由肾脏排泄，在任何显著程度上都不通过非肾脏途径排泄。4

半衰期

在临床前研究中，DTPA经静脉注射后的半衰期非常短，为18.5-31.8分钟。

间隙

戊酸具有非常快的血液清除率，这解释了其半衰期短的原因。2据报道，肾功能正常患者的清除率为80-120ml/min。4

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

戊戊酸的一些毒性已被报道，包括微量金属耗竭、肾脏和肝脏空泡化和小肠出血病变。2

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加戊酸的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
Aclidinium 阿克利定可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
Acrivastine 吖啶伐他汀可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低戊酸的排泄率，从而导致血清戊酸水平升高。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
五磷酸三钠钙 G79YN26H5B 12111-24-9 AYFCVLSUPGCQKD-UHFFFAOYSA-I
五酸三钠锌 NXU65IC8PG 11082-38-5 HVASDHJNLYRZEA-UHFFFAOYSA-I
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Draximage二乙三胺五醋酸 针剂，粉末，冻干，用于溶液 20毫克/ 1 静脉注射;呼吸(吸入) Jubilant DraxImage Inc.， dba Jubilant Radiopharma 1989-12-29 不适用 美国国旗
Tc 99m戊酸锝注射液的制备试剂盒 注射 20.6毫克/ 10毫升 静脉注射 Pharmalucence公司。 1976-11-16 2010-08-02 美国国旗
五磷酸三钠钙 注射，溶液，浓缩 200毫克/毫升 静脉注射;呼吸(吸入) 英国药品 2006-12-18 不适用 美国国旗
五磷酸三钠钙 注射，溶液，浓缩 1000毫克/ 5毫升 静脉注射;呼吸(吸入) Hameln制药有限公司 2004-08-11 2026-05-31 美国国旗
五酸三钠锌 注射，溶液，浓缩 200毫克/毫升 静脉注射;呼吸(吸入) 英国药品 2006-12-18 不适用 美国国旗
五酸三钠锌 注射，溶液，浓缩 1000毫克/ 5毫升 静脉注射;呼吸(吸入) Hameln制药有限公司 2004-08-11 2026-05-31 美国国旗
Pentetic酸 注射 20毫克/ 1 静脉注射 Jubilant HollisterStier普通合伙企业 1989-12-29 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为五羧酸及其衍生物的一类有机化合物。这些羧酸恰好含有5个羧基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
五羧酸及其衍生物
直接父
五羧酸及其衍生物
选择父母
氨基酸/三烷基胺/氨基酸/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
脂肪族无环化合物/Alpha-amino酸/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/羰基/羧酸/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
五羧酸(CHEBI: 35739）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 a314hqm0i
化学文摘号
67-43-6
InChI关键
QPCDCPDFJACHGM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H23N3O10 / c18-10(19) 5 - 15(1-3-16(6尺11寸(20)21)7 - 12(22)23)2-4-17(8日至13日(24)25)9-14 (26)27 / h1-9H2 (H, 18日19)(H, 20日,21)(H, 22、23)(H, 24日,25)(H, 26日27)
国际命名
2 - (bis ({2 - (bis(羧甲基)氨基)乙基})氨基)醋酸
微笑
OC (= O) CN (CCN (CC (O) = O) CC (O) = O) CCN (CC (O) = O) CC (O) = O

参考文献

一般引用
  1. 杨宇涛，Di Pasqua AJ，张勇，Sueda K, Jay M:五乙酯二乙三胺五乙酸(DTPA)前药的固体分散体:配方设计与优化研究。医药开发技术，2014年11月19日(7):806-12。doi: 10.3109 / 10837450.2013.836216。Epub 2013 9月19日。［文章］
  2. Harrington KJ, Rowlinson-Busza G, Syrigos KN, Uster PS, Abra RM, Stewart JS: 111in - dtpa标记聚乙二醇脂质体在人肿瘤异种移植模型中的生物分布和药代动力学:新靶向策略的意义。中华癌症杂志。2000年7月;83(2):232-8。doi: 10.1054 / bjoc.1999.1232。［文章］
  3. Abe T:[超铀元素解药五酸三钠钙和三钠锌的药理特性和临床疗效]。《日刊》，2012年1月;139(1):33-8。［文章］
  4. Reilly R.(2013)。核医学中常用的放射性药物所说明的区室药代动力学的基本原理。脊髓灰质炎咨询委员会。
  5. 周华，泰尔。(2016)。治疗性蛋白的ADME和转译药代动力学/药效学。John Wiley & Sons。
  6. FDA非活性成分检索[链接］
  7. 食品及药物管理局指引[链接］
  8. FDA孤儿名单[链接］
ChemSpider
2945
RxNav
3690
ChEBI
35739
ChEMBL
CHEMBL780
锌
ZINC000019419017
维基百科
Pentetate
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 预防 白喉 1
4 完成 预防 百日咳/白喉/Diphtheria-Tetanus-aPertussis-Poliomyelitis疫苗/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风 1
4 完成 预防 百日咳/白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎 2
4 完成 预防 百日咳/白喉/破伤风 2
4 招聘 筛选 肝硬化/肝细胞癌/肝癌 1
3. 主动不招聘 预防 感染呼吸道合胞病毒 1
3. 完成 预防 百日咳/白喉/白喉、破伤风、百日咳、乙型肝炎、小儿麻痹症、乙型流感嗜血杆菌疫苗/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎 1
3. 完成 预防 百日咳/白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风 1
3. 完成 预防 百日咳/白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎 2
3. 完成 预防 百日咳/白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/破伤风 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射;呼吸(吸入) 20毫克/ 1
注入,解决方案 囊内的
注射 静脉注射 20.6毫克/ 10毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 7.8毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射;口服;呼吸(吸入) 9.1毫克
注射，溶液，浓缩 静脉注射;呼吸(吸入) 1000毫克/ 5毫升
注射，溶液，浓缩 静脉注射;呼吸(吸入) 200毫克/毫升
注射 静脉注射 20毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 10毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 20.8毫克
球团 静脉注射;口服;呼吸(吸入)
注入,解决方案 静脉注射 20.8毫克
注射，粉末，溶液 静脉注射 20.8毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 219 - 220ºC 张，等。Aaps j . (2013)
沸点(℃) 分解 “化学物质”
水溶度 高度可溶 张，等。Aaps j . (2013)
logP -4.90 张，等。Aaps j . (2013)
pKa pentabasic (1.5 - -10.6) 巴斯夫技术资料
预测性能
财产 价值 源
水溶度 4.18毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.3 ALOGPS
logP -6.3 Chemaxon
日志 －2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 1.95 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.82 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体计数 13 Chemaxon
氢供体数量 5 Chemaxon
极表面积 196.222 Chemaxon
可旋转键数 16 Chemaxon
折射性 86.45米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 36.413. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
1.超铀元素
种类
集团
生物
人类
药理作用
是的
行动
螯合剂
钚，镅或curium
参考文献
  1. 杨宇涛，Di Pasqua AJ，张勇，Sueda K, Jay M:五乙酯二乙三胺五乙酸(DTPA)前药的固体分散体:配方设计与优化研究。医药开发技术，2014年11月19日(7):806-12。doi: 10.3109 / 10837450.2013.836216。Epub 2013 9月19日。［文章］
  2. 食品及药物管理局指引[链接］

航空公司

细节 1.Alpha-1-antitrypsin
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
丝氨酸蛋白酶抑制剂。它的主要目标是弹性蛋白酶，但它也有中等亲和力的纤溶酶和凝血酶。不可逆地抑制胰蛋白酶、凝乳蛋白酶和纤溶酶原激活剂。T…
基因名字
SERPINA1
Uniprot ID
P01009
Uniprot名字
Alpha-1-antitrypsin
分子量
46736.195哒
参考文献
  1. Reilly R.(2013)。核医学中常用的放射性药物所说明的区室药代动力学的基本原理。脊髓灰质炎咨询委员会。

药物创建于2018年4月10日16:42 /更新于2021年2月21日18:54